Патенты с меткой «ингибирующие»

Номер патента: 24789

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Салленбергер Майкл, Бухан Захари А., Шотцингер Роберт Дж., Хекстра Уиллиам Дж., Лосо Майкл, Йейтс Кристофер М.

МПК: A01N 43/713, A01P 3/00, A01N 43/34...

Метки: соединения, ингибирующие, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или предотвращения опосредованного металлоферментами заболевания или нарушения в или на растении, включающий контактирование соединения формулы 1 с растением или семенами,где MBG представляет собой тетразолил или триазолил;R1 представляет собой галогруппу;R2 представляет собой галогруппу;R3 представляет собой независимо Н, C1-С6-алкил, цианогруппу, C1-С6-галоалкил, C1-С6-алкоксигруппу, галогруппу, C1-С6-галоалкоксигруппу,...

Номер патента: 24385

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Хекстра Уиллиам Дж., Лосо Майкл, Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен У., Йейтс Кристофер М., Салленбергер Майкл

МПК: A61K 31/4439, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: соединения, ингибирующие, металлоферменты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его соль:где MBG представляет собой тетразолил, оксазолил, пиримидинил, тиазолил или пиразолил;R1 представляет собой гало;R2 представляет собой гало;R3 независимо представляет собой атом водорода (Н), C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, циклопропил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 независимых атома S, N или О, C1-C6-гидроксиалкил, циано, C1-C6-галоалкил, гало, -C(O)фенил, -CH(OH)(фенил), -CH2(фенил),...

Номер патента: 24361

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чэнь Янь, Свидорски Джейкоб, Сит Син-Юэнь, Чэнь Цзи, Регуэйро-Рен Алисия, Минвелл Николас А.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/575, A61K 31/58...

Метки: ингибирующие, созревание, циклоалкенил, вич, тритерпеноиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбирают из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IVгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X выбирают из группы С4-8 циклоалкенил, С5-9 спироциклоалкил, С5-9 спироциклоалкенил, C6-8 оксациклоалкенил, C6-8 диоксациклоалкенил, C6 циклодиалкенил, где X замещен А, где А представляет собой группу, выбранную из -Н, -галогена, -гидроксила, -C1-6...

Номер патента: 24341

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шотцингер Роберт Дж., Рэфферти Стивен Уиллиам, Хекстра Уиллиам Дж.

МПК: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибирующие, металлоферменты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или гидратгде MBG представляет собой тетразолил, триазолил или пиразолил;R1 представляет собой галоген;R2 представляет собой галоген;каждый R3 независимо представляет собой C1-С6алкил, циано, C1-С6галоалкил, С1-С6алкокси, галоген, C1-С6галоалкокси,R4 представляет собой фенил, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами галогена;R5 представляет собой Н или -С(О)С1-С6алкил, необязательно...

Номер патента: 24197

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Шотзингер Роберт Дж., Хоэкстра Уильям Дж., Рафферти Стефен Уильям

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4192, A61K 31/4725...

Метки: ингибирующие, металлоферменты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (III)в котором X представляет собой СН или N, Y представляет собой СН или N,R2 представляет собой изопропил,R3 представляет собой гидроксил, иR4 и R5 независимо представляют собой Н, галоген, метокси, циклопропилокси, C1-C6-фторалкоксигруппу, содержащую 1-5 атомов фтора, трифторметил, метилтио или оксазолил,или его соль.2. Соединение по п.1, в котором X = СН и Y = СН.3. Соединение по п.1, в котором X = СН...

Номер патента: 23470

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лоок Дзее Лоон, Чен Ин, Цзинь Чжаовэй, Сид Роберт Чэнси, Кхандке Лакшми, Ян Сюйдун, Хан Ханиоунг, Мэлон Рональд

МПК: A61K 31/195, A61K 33/06, A61K 31/7024...

Метки: новые, ингибирующие, осаждение, композиции, иммуногенные, составы, стабилизирующие

Формула / Реферат:

1. Состав, ингибирующий индуцированное силиконом осаждение конъюгата полисахарида-белка, содержащийся в силиконизированном контейнерном устройстве, где состав содержит (i) pH-забуференный солевой раствор, где буфер имеет значение pKa, равное приблизительно от 3,5 до приблизительно 7,5, (ii) алюминиевую соль и (iii) один или несколько конъюгатов полисахарид-белок.2. Состав по п.1, где pH-забуференный солевой раствор имеет значение pH, равное...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Балоглу Эркан, Шмидт Дарби, Гхош Шомир, Лобера Мерседес

МПК: A61K 31/497

Метки: соединения, гистондеацетилазы, композиция, ингибирующие, данные, ферменты, содержащая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Джанду Карамджит Сингх, Николс Пола Луиз, Бамборо Пол, Филпс Оливер Джеймс, Итертон Эндрю Джон, Андреотти Даниэле

МПК: A61K 31/44, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Метки: lrrk2, активность, киназную, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: вич, 6-замещенные, пиримидины, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Номер патента: 19167

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Хиггинботтом Майкл, Сейвори Эдвард, Хорган Энн Вьет-Ан, Оливер Кэтрин

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/444, A61K 31/4355...

Метки: соединения, семикарбазид-чувствительной, активность, аминооксидазы, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, геометрический изомер, таутомер, оптический изомер или N-оксид, в которомR1 представляет собой водород;R2 выбран из:(a) водорода,(b) -C(O)NR4AR4B и(c) -С(О)О-С1-6-алкила;R3 выбран из:(a) гало-С1-6-алкила,(b) С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(c) гало-С1-6-алкокси-С1-6-алкила,(d) N(R4AR4B)-С1-6-алкила,(e) фенил-С1-4-алкила,(f) гетероарил-С1-4-алкила,(g)...

Номер патента: 17957

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Уилсон Рассел Б., Гарри Роберт Ф.

МПК: C07K 2/00, A61K 38/00

Метки: композиции, грипп, ингибирующие, способы

Формула / Реферат:

1. Выделенный пептид, способный ингибировать слияние вируса гриппа с мембраной клетки хозяина, где пептид состоит из 8-40 последовательно расположенных аминокислотных остатков SEQ ID NO: 2 (EVEGRIQDLEKYVEDTKIDLWSYNAELLVALENQHTIDLTDS) или ее варианта, причем вариант отличается от SEQ ID NO: 2 одной или несколькими аминокислотными заменами, где пептид содержит, по меньшей мере, аминокислотные остатки с 23 по 28 SEQ ID NO: 2 или ее варианта и где...

Номер патента: 17436

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ян Сюйдун, Чен Ин, Лоок Дзее Лоон, Цзинь Чжаовэй, Сид Роберт Чэнси, Кхандке Лакшми, Мэлон Рональд, Хан Ханиоунг

МПК: A61K 47/12, A61K 47/48

Метки: осаждение, ингибирующие, составы, стабилизирующие, иммуногенные, композиции, новые

Формула / Реферат:

1. Состав, стабилизирующий конъюгат полисахарид-белок, содержащий (i) рН-забуференный солевой раствор, где буфер имеет значение pKa, равное приблизительно от 3,5 до приблизительно 7,5, (ii) полисорбат 80 в конечной концентрации от 0,001 до 0,05% вес./об. состава и (iii) один или несколько конъюгатов полисахарид-белок, содержащий один или несколько полисахаридов пневмококка.2. Состав по п.1, где рН-забуференный солевой раствор содержит хлорид...

Номер патента: 17376

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Тен Холтэ Петер, Мерпул Ливен, Бюсхер Гююске Фредерике, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/216...

Метки: производные, мтр, тетрагидронафталин-1-карбоновой, ингибирующие, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, его N-оксиды и его стереохимически изомерные формы, в которых А представляет собой -СН2- или -(C=O)-;X представляет собойn представляет собой целое число 2 или 3;R5 представляет собой водород или C1-4алкил;R6 представляет собой водород;R1 представляет собой NR7R8 или OR9, в котором каждый R7 и R8 представляет собой независимо выбранный из водорода или С1-8алкила,...

Номер патента: 16311

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Яроскова Либуше, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вьейевуа Марсель, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Бюсхер Гююске Фредерике, Мерпул Ливен

МПК: C07D 295/10, C07D 211/58, C07D 241/20...

Метки: тетрагидронафталин, ингибирующие, 1-карбоновой, пиперазинзамещенной, производные, пиперидин, мтр, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, N-оксиды и стереохимически изомерные формы, гдеX представляет собой N или CH; когда X представляет собой CH, тогда A2 представляет собой -NR6-, где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, или, когда X представляет собой N, тогда A2 отсутствует;A1 представляет собой -(C=O)- или -CH2- ;R1 представляет собой NR7R8, где каждый R7 и R8 независимо выбраны...

Номер патента: 16055

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Кауфман Майкл Д., Патт Уилльям К., Флинн Дэниел Л., Петилло Питер А.

МПК: A61K 39/395, A61K 31/54, A61P 35/00...

Метки: киназы, композиция, соединения, ингибирующие, основе, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы IIaгде Q1 представляет собой N, Q2 представляет собой CR3;Е1 представляет собой фенил;А выбран из группы, включающей тетралинил, инденил, G1 и G2;G1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, включающей тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, тиадиазолил и пиримидинил;G2 представляет собой индазолил, хинолинил и изохинолинил;кольцо А необязательно замещено одной или несколькими группами -Х1-А1;X1 выбран из...

Номер патента: 11574

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Чиомеи Марина, Песенти Энрико, Джерони Мария Кристина

МПК: A61K 39/395, A61K 31/40, A61P 35/00...

Метки: замещённого, ингибирующие, антитела, производные, роста, акрилоилдистамицина, противораковая, рецепторы, содержащая, комбинация, факторы

Формула / Реферат:

1. Комбинация, содержащая производное акрилоилдистамицина формулы (I) где R1 является атомом хлора или брома; R2 является дистамицином или подобным дистамицину каркасом или фармацевтически приемлемой его солью; и антитело, ингибирующее фактор роста или его рецептор. 2. Комбинация по п.1, где антитело, ингибирующее фактор роста или его рецептор, выбрано из группы, состоящей из бевацизумаба, цетуксимаба, панитумумаба, матузумаба, нимотузумаба,...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Хертогс Курт, Беттенс Эва, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, C07D 239/47...

Метки: репликацию, ингибирующие, вич, триазины, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Хертогс Курт, Беттенс Эва, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: ингибирующие, вич, пиримидины, репликацию, инданзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лендерс Рубен Герардус Жорж, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Хэрес Ян, Килонда Амури, Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53

Метки: вич, ингибирующие, 1,2,4-триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: A61K 31/52, A61P 31/18, C07D 473/00...

Метки: производные, вич, пурина, репликацию, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Номер патента: 9455

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Бакс Лео Якобус Йозеф, Вьейевуа Марсель, Рувенс Петер Вальтер Мария, Яроскова Либуше, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Мерпул Ливен

МПК: C07D 233/54, A61P 19/00, C07D 249/08...

Метки: пиперазины, ингибирующие, замещенные, гетероциклами, 5-членными, арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксиды, фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирная линия представляет необязательную связь, и она отсутствует, когда X2 представляет атом азота; радикал -Y1-Y2- представляет радикал формулы где в двухвалентных радикалах формулы (а-1) или (а-2) атом водорода может быть необязательно заменен C1-6алкилом или фенилом; или в двухвалентных радикалах формулы...

Номер патента: 9056

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Хан Хкью, Мин Хосунг, Бун Томас Чарлз

МПК: C07K 14/495, C07K 14/00, C07K 14/475...

Метки: миостатин, ингибирующие, агенты, связывающие

Формула / Реферат:

1. Связывающий агент, включающий по меньшей мере один пептид, способный связывать миостатин, причем пептид включает аминокислотную последовательность WMCPP (SEQ ID NO: 633). 2. Связывающий агент по п.1, отличающийся тем, что пептид содержит от 5 до 50 аминокислот. 3. Связывающий агент, включающий по меньшей мере один пептид, способный связывать миостатин, причем пептид включает аминокислотную последовательность Ca1a2Wa3WMCPP (SEQ ID NO: 352),...

Номер патента: 9037

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Имхоф Беат А., Орран-Льон Мишель

МПК: C07K 16/28, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: применение, ангиогенез, молекулы, лечении, рака, диагностике, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Ингибирующая ангиогенез молекула, выбранная из группы, состоящей из антитела H33, продуцируемого гибридомой 13H33, депонированной 22 октября 2003 г. в Немецкой коллекции микроорганизмов и клеточных культур GmbH под регистрационным номером DSM ACC2622, а также его фрагментов и производных, имеющих ту же специфичность, что и H33. 2. Ингибирующая ангиогенез молекула по п.1, выбранная из группы, состоящей из: a) гуманизированного антитела на...

Номер патента: 8256

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ступи Брайан П., Конради Андрей В., Смит Дженифер, Ксу Йинг-Зи, Торсетт Юджин Д., Плейсс Майкл А., Стаппенбек Франк, Семко Кристофер М.

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, C07D 401/10...

Метки: гетероциклические, адгезию, лейкоцитов, интегринами, alpha;4, ингибирующие, соединения, опосредованную

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый Х независимо представляет собой фтор, хлор или бром; р представляет собой целое число от 0 до 3; R1 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют азетидинил, пирролидинил, пирролил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, пиперидинил или 1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-ил; R2 выбран из группы, состоящей из (С1-С5)алкила, (С2-С6)алкенила и (С3-С6)циклоалкил(С1-С4)алкила; и его фармацевтически приемлемые соли. 2....

Номер патента: 8136

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Магвир Мартин П., Спада Альфред П., Хе Вей, Майерс Майкл Р.

МПК: A61K 31/498, A61K 31/47, A61P 17/06...

Метки: p56lck, хинолиновые, фактора, соединения, роста, хиноксалиновые, тромбоцитарного, тирозинкиназы, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где X представляет собой L1Z2; L1 представляет собой О, ОСН2, NH или S; Z1 представляет собой СН или N; Z2 представляет собой прямой или разветвленный алкил, содержащий 1-4 атома углерода; циклоалкил, необязательно замещенный алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, СООН или СООСН3; циклоалкенил; или гетероциклил, представляющий собой 4-10-членную моноциклическую...

Номер патента: 6706

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Де Клерк Эрик, Ван Арсхот Артур, Паннекук Кристоф, Лагойя Ирене, Хердевэйн Пит

МПК: A61K 31/415, A61P 31/12, A61P 31/18...

Метки: ингибирующие, n-аминоимидазола, вич, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-аминоимидазола или N-аминоимидазолтиона, его фармацевтически приемлемая соль, таутомер, изомер, сложный эфир или гликозилированный продукт, представленное общей формулой (I) где m равно нулю или 1; n равно нулю или 1; R1 выбран из водорода, метила, этила, пропила или изопропила; R2 выбран из водорода, -SH и -S-алкил; Q выбран из 1-нафтила, 2-нафтила, бифенила, 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила, 2-пиримидила, 4-пиримидила,...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Хэрес Ян, Паланжян Патрис, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 233/96...

Метки: вич, производные, ингибирующие, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Номер патента: 5563

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Зу Гуи-Донг, Ванг Шелдон, Уинн Мартин, Вон Гелдерн Том, Линч Джон К., Ксин Зили, Бойд Стивен А., Стаеджер Майкл А., Линк Джеймс, Лиу Ганг, Фримен Дженнифер С., Гунавардана Индрани, Дзае Хван-Соо, Пей Зонгхуа

МПК: A61P 29/00, C07C 323/62, A61K 31/165...

Метки: иммуносупрессорные, клеточную, противовоспалительные, ингибирующие, соединения, адгезию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 выбран из a) водорода, b) галогена, c) C1-6 алкила, d) галоген-C1-6 алкила, e) циано, f) нитро и g) карбоксальдегида; R2 выбран из a) водорода, b) галогена, c) C1-6 алкила, d) галоген-C1-6 алкила, e) нитро и f) карбоксальдегида; R3 выбран из a) водорода и b) C1-6 алкила; R4 выбран из a) водорода, b) гидрокси, c) C1-6 алкила и d) C1-6 алкокси, R5 выбран из a) водорода и b) C1-6 алкила, при...

Номер патента: 5207

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Дзае Хван-Соо, Пей Зонгхуа, Бойд Стивен А., Вон Гелдерн Том, Стаеджер Майкл А., Гунавардана Индрани В., Ксин Зили, Линк Джеймс, Фримен Дженнифер С., Уинн Мартин, Линч Джон К., Лиу Ганг, Зху Гуи-Донг

МПК: C07C 323/62, A61K 31/10, A61P 29/00...

Метки: активностью, ингибирующие, адгезию, противовоспалительной, соединения, клеточную, обладающие, иммунносупрессорной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из a) водорода, b) галогена, c) C1-C10алкила, d) галоген-C1-C10алкила, e) C1-C10алкокси, f) циано, g) нитро, h) карбоксальдегида и при условии, что по крайней мере один из R1 или R3 является "цис-циннамидом" или "транс-циннамидом", определенным как где R8 и R9 независимо выбраны из a) водорода, b) C1-C10алкила, c) карбокси-C1-C10алкила, d)...

Номер патента: 4806

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дерос Фредерик Дирк, Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61K 31/53, A61P 11/06, C07D 253/06...

Метки: ингибирующие, производные, 6-азаурацила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...

Номер патента: 4740

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Дерос Фредерик Дирк, Фортэн Жером Мишель Клод, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кусеманс Эрвин, Лякрамп Жан Фернан Арман

МПК: C07D 417/10, A61P 11/06, A61K 31/53...

Метки: 6-азаурацила, интерлейкин-5, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p представляет целое число, являющееся 0, 1 или 2; X представляет прямую связь; Y представляет O, S, NR5 или S(O)2; каждый R1 независимо представляет хлор или трифторметил; R2 представляет Het1; R3 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; R4 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; каждый R6...

Номер патента: 4373

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Годийер Бернар, Брёзар Франсин, Лавалетт Реми, Андрианжара Шарль

МПК: C07D 487/04, A61K 31/505

Метки: 5-тионы, ингибирующие, фосфодиэстеразу, 1-аминотриазоло[4,3-а]хиназолин-5-оны

Формула / Реферат:

1. Триазоло[4,3-a]хиназолин-5-оны и/или -5-тионы 120 формулы I или II причем I и II являются позиционными изомерами группы R на атомах азота 3 или 4, где A1 представляет собой O или S; X1 и X2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, гидроксил, галоген, амино, нитро, циано, карбоксил, низший алкил, низший алкокси, -CO-Q1-Q2-Q3, где -Q1- представляет собой одновалентную связь, -O-, где p является целым...

Номер патента: 4207

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Матесанс-Бальестерос Мария Энкарнасьон, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Диас-Мартинес Адольфо

МПК: A61K 31/4427, A61P 29/00, C07D 401/06...

Метки: производные, пиридина, фосфодиэстеразу, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где L обозначает водород; -A-B- обозначает двухвалентный радикал формулы -CR4=CR5- (a-1) или -CHR4-CHR5- (a-2); D обозначает O или NR6; Q обозначает радикал формулы R1 обозначает водород; R2 обозначает водород, C1-6алкил или гидрокси; R3 обозначает водород или C1-6алкил; R4 и R5, каждый независимо, выбраны из водорода или C1-4алкила; R6 обозначает водород, C1-4алкил или циано; R7 и R8, каждый независимо,...

Номер патента: 4103

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Хе Вей, Майерз Майкл Р., Спада Альфред П.

МПК: A61K 31/47, C07D 241/44, A61P 29/00...

Метки: хинолиновые, ингибирующие, хиноксалиновые, тромбоцитарного, фактора, тирозинкиназы, соединения, роста

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где X представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет -Z3-(CR3'aR3'b)3; L2 представляет -Z4-(CR3'aR3'b)q; Z1 представляет CH или N; Z2 представляет C5-7гидроксициклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; C5-7гидроксициклоалкенил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; или пяти- или...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Кукла Майкл Джозеф, Хо Чих Юнг, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Каваш Роберт В., Лудовики Дональд Вилльям, Де Корт Барт, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/505, C07D 239/48, C07D 239/46...

Метки: репликацию, вич, пиримидины, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...

Номер патента: 2600

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Персонс Пол Э., Спада Альфред П., Майерс Майкл, Магвир Мартин П.

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 241/44...

Метки: хинолиновые, хиноксалиновые, тирозинкиназы, фактора, роста, соединения, тромбоцитарного, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1a представляет необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет водород, необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный...

Номер патента: 1539

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Кволлич Джордж Джозеф, Чанг Джордж

МПК: C07D 217/04, A61P 3/10, A61K 31/472...

Метки: протеина, амиды, переноса, микросомного, аро, ингибирующие, секрецию, триглицеридов, аполипопротеина, мтр

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли или гидраты, где G выбирается из (а) фенила или гетероциклического кольца, где указанное гетероциклическое кольцо содержит в общей сложности от 3 до 14 атомов в кольце, причем указанное гетероциклическое кольцо включает в общей сложности от 1 до 4 гетероатомов в кольце, выбираемых независимо из кислорода, азота и серы, причем отдельные кольца из указанных...

Номер патента: 719

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Санз Жерар Шарль, Вене Марк Гастон, Энд Девид Вилльям

МПК: C07D 401/06, A61K 31/47

Метки: фарнезилтрансферазу, ингибирующие, 2-хинолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, в которых пунктирная линия обозначает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинилС1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6-алкилоксиC1-6алкил, моно- или ди(C1-6алкил)аминоC1-6алкил, аминоС1-6алкил, или радикал формулы...

Номер патента: 710

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Санз Жерар Шарль, Вене Марк Гастон, Мюллер Филипп, Анжибо Патрик Рене

МПК: A61K 31/47, C07D 401/06

Метки: производные, метил-2-хинолиноновые, ингибирующие, имидазол-5-ил, фарнезилпротеин-трансферазу

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереоизомерная форма, фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, где пунктирная линия означает необязательную связь; Х представляет кислород или серу; R1 представляет водород, С1-12алкил, Аr1, Аr2C1-6алкил, хинолинил-C1-6алкил, пиридилС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, C1-6алкилокси-C1-6алкил, моно- или ди(С1-6алкил)аминоС1-6алкил, аминоС1-6алкил или радикал формулы...