C07D 231/56 — бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сираиси Нобуюки, Секиока Рюити, Судзуки Такаюки, Кавано Нориюки, Моритомо Аяко, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Хамагути Ватару, Каваками Симпей

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: соединение, гетероциклическое, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 23947

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Жульен Жаклин Д., Говек Стивен П., Смит Николас Д., Караман Мехмет, Нагасава Джонни Ю., Герберт Марк Р., Боннефу Селин, Лай Андилий Г., Дуглас Каренса Л.

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, A61K 31/4192...

Метки: модуляторы, применение, рецепторов, эстрогеновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет структуру формулы (XII)в которой X1 представляет собой СН, CR3 или N;X2 представляет собой N, СН или CR3;Z представляет собой -ОН или -OR10;R2 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4фторалкил, С1-С4дейтероалкил, С3-С6циклоалкил или -С1-С4алкилен-W;W представляет собой гидрокси, галоген, CN, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси, С1-С4гало­геналкокси или С3-С6циклоалкил;каждый R3 независимо представляет собой...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Ломбарди Борджиа Андреа, Донати Даниеле, Чиомеи Марина, Нези Марчелла

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: индазола, замещенные, киназы, производные, активные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Стивенс Бенджамин Доусон, Дайдьюк Мэри Тереса, Ту Мейхуа Майк, Филипски Кевин Джеймс, Ли Эстер Чэн Йинь, Эспнес Гэри Эрик, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Гусман-Перес Энджел

МПК: C07D 207/34, C07D 231/12, C07D 231/14...

Метки: модуляторы, глюкагонового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Уллман Бретт, Тран Туй-Анх, Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Цзоу Нин, Ибарра Джейсон Б.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: простациклина, рецептора, применимые, качестве, pgi2, кислоты, нарушений, ним, пиразолилзамещенные, связанных, лечения, производные, угольной, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/416, A61K 31/437, A61K 31/404...

Метки: новые, антагонисты, применение, p2x7r

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Номер патента: 21515

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Фам Фуонгли, Ши Дун Фан, Чэнь Синь, Раббат Кристофер Дж., Ма Цзинюань, Сун Цзяньгао, Новак Аарон, Нашашиби Имад

МПК: A61P 5/50, A61K 31/343, C07D 213/64...

Метки: применение, основе, композиции, рецептора, агонисты, gpr120

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 20320

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Балларини Марко, Паин Джиллес, Плит Симон, Фанчелли Даниеле, Каренци Джакомо, Вилла Мануэла, Минуччи Саверио, Варази Марио, Каппа Анна

МПК: C07C 323/41, C07C 235/36, C07C 235/38...

Метки: митохондриальной, акриламидопроизводные, применимые, проницаемости, ингибиторы, перехода

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пуличи Маурицио, Получчи Паоло

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: карбониламинопиразолов, производные, качестве, пролекарств, бициклических, карбамоильные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Хара Рема, Банно Йосихиро, Токунох Ресуке

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/404...

Метки: диабета, гетероциклическое, соединение, амидное, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19711

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Гульельмотти Анджело, Гарофало Барбара, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо

МПК: A61K 31/415, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: композиция, фармацевтическая, заболеваний, лечении, производные, обусловленных, содержащая, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, экспрессией, сх3cr1, применение, мср-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A может обозначать -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 может быть алкиленовой группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, которая необязательно замещена одной или несколькими алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода;R9 и R10, которые могут быть идентичными или отличаться друг от друга, могут обозначать атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода;Y может обозначать...

Номер патента: 19672

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Иакоанджели Томмазо, Фурлотти Гвидо, Караччоло Торкиароло Джулиано

МПК: C07D 231/56, C07F 3/02

Метки: необходимые, содержащие, магний, способ, 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола, промежуточные, получения, производных, соединения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1Н-индазола, представленного следующей формулой (II):где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, означают водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, могут означать водород, алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода, и атом галогена,R5...

Номер патента: 19606

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ли Хьонг Ик, Хьюбер Скотт Кевин, Солл Марк Дейвид, Джэкобс Роберт Томс, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Бек Брент Кристофер, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик

МПК: A61P 33/00, A01N 43/707, A01N 37/34...

Метки: противопаразитарного, действия, соединения, одним, обогащенные, энантиомеров, арилоазол-2-илцианоэтиламино

Формула / Реферат:

1. Производное арилоазол-2-илцианоэтиламина формулы (I), обогащенное (R)-энантиомером в массовом соотношении, равном 1,05 или выше, или его сольгде Р представляет собой N;Q представляет собой C-R2 или N;V представляет собой C-R8 или N;W представляет собой C-R9 или N;X представляет собой C-R10 или N;Y представляет собой C-R11 или N;R2, R8, R9, R10 и R11 представляют собой, независимо друг от друга, водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген,...

Номер патента: 19060

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Иакоанджели Томмазо, Караччоло Торкиароло Джулиано, Фурлотти Гвидо

МПК: C07D 231/56, C07F 3/02

Метки: соединения, 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола, необходимые, производных, магнием, получения, способ, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1H-индазола, представленного следующей формулой (I):в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, означают водород или алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода,R3, R4 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, алкильную группу, имеющую от 1 до 5 атомов углерода, алкоксигруппу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода и атом галогена,R5...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Гуолтни Стефен Л., Тан Миннам, Стэффорд Джеффри А., Дженнингз Эндрю Джон, Черуваллатх Зачариа, Ван Хася, Сабат Марк

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/56, A61P 3/10...

Метки: глюкокиназы, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Нези Марчелла, Меникинкери Мария, Ломбарди Борджиа Андреа, Панцери Акилле, Орсини Паоло, Перроне Этторе, Ванотти Эрмес, Маркионни Кьяра

МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/33...

Метки: киназы, активные, индазола, производные, ингибиторы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Фурлотти Гвидо, Гарофало Барбара, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина

МПК: A61K 31/415, A61P 13/00, A61P 25/00...

Метки: применение, лечения, mcp-1, заболеваний, cx3cr1, производные, основанных, экспрессии, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Номер патента: 16912

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Хубер Скот Кевин, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик, Джэкобс Роберт Томс, Ли Хуонг Ик, Солл Марк Дейвид, Уилкинсон Дуглас Эдвард

МПК: A01N 43/707, A61P 33/00, A01N 37/34...

Метки: арилоазол-2-илцианоэтиламина, способ, производные, применения, получения

Формула / Реферат:

1. Арилоазол-2-илцианоэтиламин формулы (I)где Р представляет N;Q представляет C-R2 или N;V представляет C-R8 или N;W представляет C-R9;X представляет C-R10 или N;Y представляет C-R11 или N;R2 R8, R9, R10 и R11, каждый независимо друг от друга, представляют водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, С3-С7-циклоалкил, гидрокси-C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, C1-C6-алкилтио, галоген-C1-C6-алкилтио,...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Иванова Светлана, Ханссон Томас, Хеммерлинг Мартин, Габос Балинт, Нильссон Стинабритт, Бергер Маркус, Хенрикссон Кристер, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Эрикссон Андерс, Эдман Карл, Тафлин Камилла, Ревинкель Хартмут, Маккерречер Даррен, Лепистё Матти, Дамен Ян

МПК: A61P 11/06, A61K 31/416, A61K 31/4709...

Метки: рецепторами, глюкокортикоидными, амидов, расстройств, лечения, индазолил-эфиров, опосредованных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бергер Маркус, Ревинкель Хартмут, Бэурле Штефан, Шмеес Норберт, Шэке Хайке

МПК: A61K 31/502, A61K 31/517, A61K 31/47...

Метки: качестве, воспаления, ингибиторов, тетрагидронафталина, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Номер патента: 13521

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Ивз Джерон, Барта Томас, Гэн Лифэн, Вил Джеймс, Хансон Гуннар Дж., Хинкли Линдзи, Хуан Кеннет Хэ

МПК: C07D 209/14, A61P 35/00, A61K 31/416...

Метки: тетрагидроиндазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R4представляет собой Н;R3 представляет собой:(a) галоген или(b) С1-С15-алкильную группу, причем до шести атомов углерода в указанной алкильной группе необязательно независимо заменены R22, карбонилом, этенилом, этинилом или фрагментом, выбранным из N, О, S, SO2 или SO, при условии, что два атома О, два атома S или атомы О и S не находятся в непосредственном соседстве друг с...

Номер патента: 12702

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Гози-Лазо Лоранс, Алле Франк, Ле Брен Ален, Табар Мишель, Ангуйан-Бонифас Одиль, Филош-Ромм Брюно, Суай Катрин, Бушар Эрве, Вивьяни Фабрис, Демазо Паскаль

МПК: C07D 405/12, C07D 231/56, C07D 403/12...

Метки: получения, указанные, способ, индазолы, применение, замещённые, содержащие, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее следующей формуле (I): в которой 1) А выбран из группы, состоящей из H, фенила, нафтила, пиримидила, тиенила, изоксазолила, пиразолила, имидазолила, С1-С3алкила или С3-С12циклоалкила, необязательно замещенных галогеном, С1-С3галогеналкилом, амино, ацетиламином, метилфенилом, С1-С12алкилом, С6-С14арилом; причем С1-С3галогеналкил, С1-С12алкил, С6-С14арил, в свою очередь, необязательно замещены заместителем, выбранным из...

Номер патента: 12245

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Щелкун Роберт М., Юен По-Вай

МПК: A61K 31/4162, A61P 25/00, A61K 31/416...

Метки: пиразоло[3,4-b]пиридины, терапевтические, индазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН; R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и...

Номер патента: 10887

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Лиотта Фина, Уочтер Майкл П., Ксиа Минде, Лагу Бхарат, Пан Менг

МПК: C07D 403/12, C07D 231/56, C07D 401/12...

Метки: каннабиноидов, тетрагидроиндазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) где X1 отсутствует или означает C1-10алкилен; R1 выбран из группы, состоящей из арила, C3-C12циклоалкила или гетероциклила, любой из которых необязательно замещен в одном или нескольких положениях галогеном, С1-4алкилом, гидрокси или C1-10алкокси; R3 означает R4 означает СН-арил, где арил необязательно замещен в одном или нескольких положениях гидрокси, С1-4алкилом, C1-10алкокси...

Номер патента: 10186

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бергер Маркус, Шэкке Хайке, Ревинкель Хартмунт, Скубалла Вернер, Кроликевич Конрад, Менгель Анне, Бойерле Штефан, Шмеес Норберт, Нгуен Дуй, Ярох Штефан

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4035...

Метки: средств, противовоспалительных, производные, получения, способ, применение, тетрагидронафталина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, атом галогена, необязательно замещенную С1-С10-алкильную группу, необязательно замещенную С1-С10-алкоксигруппу, C1-С10-алкилтиогруппу, C1-C5-перфторалкильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, или R1 и R2 вместе представляют собой группу, выбранную из групп -О-(СН2)n-О-, -О-(СН2)n-СН2-, -О-СН=СН-, -(CH2)n+2-,...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Охта Йосихиса, Канда Ютака, Канаи Фумихико, Андо Хироми, Мияма Мотоки, Нара Синдзи, Наое Томоки, Умехара Хироси, Кавасима Кейко, Кийои Хитоси, Сиоцу Юкимаса

МПК: A61K 31/496, A61K 31/416, A61K 31/438...

Метки: индазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Номер патента: 9958

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ярох Штефан, Скубалла Вернер, Кроликевич Конрад, Шмес Норберт, Нгуен Дуй, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмунт, Бойеле Штефан, Менгель Анне, Шэкке Хайке

МПК: A61K 31/416, A61K 31/352, A61K 31/4035...

Метки: противовоспалительных, применение, способ, средств, пентанолы, качестве, перегруппированные, получения

Формула / Реферат:

1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Хо Чи Юнг, Махаруф Умар, Эмануэл Стюарт, Брунмарк Бенгт Андерс, Стробел Эрик Д., Секлер Джен Л., Мей Джей М., Ен Хва Кво, Лудовики Дональд В., Джонсон Дена Л., Галеммо Роберт А., Туман Роберт В.

МПК: C07D 231/54, A61K 31/416, A61P 35/04...

Метки: n-замещенные, рецептора, 3-аминопиразолы, ингибиторов, трициклические, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Борчардт Аллен Джон, Кэйниа Роберт Стивен, Палмер Синтия Луиз

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, A61P 27/02...

Метки: протеинкиназ, полезные, лечения, соединения, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, ингибиторы, заболеваний, офтальмологических

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Номер патента: 7430

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Вульпетти Анна, Мартина Катия, Д'анелло Маттео, Салом Барбара, Амичи Раффаэлла

МПК: A61K 31/416, C07D 231/56, A61P 35/00...

Метки: содержащая, качестве, композиция, киназ, активные, способ, производные, ингибиторов, аминоиндазола, получения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, обусловленных и/или связанных с измененной (нарушенной) активностью протеинкиназ, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества производного аминоиндазола, представленного формулой (I) где R выбирают из группы, состоящей из -NHCOR', -NHCONHR', -NHCONR'R", -NHSO2R' или -NHCOOR', где R' и R" каждый независимо выбран из прямого или разветвленного C1-С6алкила, С2-С6 алкенила или...

Номер патента: 6154

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Кук Эндрю Саймон, Челленджер Стивен, Гиллмор Адам Томас, Стоуби Алан, Прайд Дейвид Кэмерон, Миддлтон Доналд Стюарт

МПК: A61K 31/195, C07C 235/82, A61P 15/00...

Метки: n-фенпропилциклопентил-замещенные, качестве, производные, глутарамида, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его фармацевтически приемлемая соль, сольват или полиморф где R1 представляет собой водород; C1-6алкил, который может быть замещен одним или большим числом заместителей, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из C1-6алкокси и C1-6алкокси C1-6алкокси; или C1-6алкокси, X является связью -(CH2)n- или -(CH2)q-O- (причем Y присоединен к кислороду), где один или более чем один из атомов водорода в связи X...

Номер патента: 4460

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Кания Роберт Стивен, Браганза Джон Ф., Тенг Мин, Темпчик-Расселл Анна Мария, Джонсон Майкл Дэвид, Луу Хип Те, Палмер Синтия Луиза, Райх Зигфрид Хайнц, Уоллас Майкл Бреннан, Томас Кристин, Варни Майкл Дэвид, Коллинз Майкл Рэймонд, Бендер Стивен Ли, Криппс Стефан Джеймс, Джонсон Теодор Отто Младший, Хуа Йе, Борчардт Аллен Дж.

МПК: C07D 231/56, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: ингибирования, фармацевтические, соединения, препараты, способы, применения, протеинкиназ, индазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил или группу формулы CH=CH-R3 или CH=N-R3, где R3 является незамещенным C1-C8алкилом, C1-C8алкилом, C2-C8алкенилом, C3-C8циклоалкилом, 5-12-членным гетероциклоалкилом, 6-12-членным арилом или 5-12-членным гетероарилом, и R1 является необязательно замещенным алкилом C1-C8; и R2 представляет собой 6-12-членный арил или 5-12-членный гетероарил,...

Номер патента: 2272

Опубликовано: 28.02.2002

Автор: Марфэт Энтони

МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/415...

Метки: фактора, применение, индазолов, качестве, ингибиторов, продукции, некроза, типа, опухолей, фно, производные, замешенных, фдэ, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из   где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...

Номер патента: 699

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Кэтлоу Джон Т., Кохен Марлен Л., Уилсон Томас М., Скаус Джон М., Свансон Стивен П., Томпсон Деннис С., Мартинелли Майкл Дж.

МПК: A61K 31/415, C07D 231/56

Метки: способ, фармкомпозиция, индазолкарбоксамиды, 5-нт4, ингибирования, получения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет водород, C1-C6 алкил, С3-C6 циклоалкил; R1 представляет водород, галоген, C1-C4 алкил, гидрокси, C1-C4 алкокси или алкилтио, циано, трифторметил, карбоксамидо, моно- или ди(С1-С4алкил)карбоксамидо; m, n и о независимо представляют 0-5 при условии, что сумма m, n и о составляет 2-5; R2 представляет водород или C1-C4алкил; R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют...