A61K 31/407 — конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Рожель Оливье, Майбаум Юрген Клаус, Канкар Жан, Хоммель Ульрих, Альтманн Ева, Рандль Штефан Андреас, Зимиц Оливер, Вульпетти Анна, Остерманн Нильс

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: полезные, индольные, возрастной, лечения, дегенерации, amd, аналоги, макулярной, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Стротер Кэтлин К., Сойод-Джонсон Акинола, Свенсон Девин М., Шайрман Брок Т., Летавич Майкл А., Савалль Брэд М., Рудольф Дейл А., Ли Киев С., Пиппел Дэниел Дж., Чай Венин, Шах Чандравадан Р., Стокинг Эмили М.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/407, A61P 25/00...

Метки: октагидропиррол[3,4-c]пирролы, орексиновых, модуляторов, двузамещенные, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Номер патента: 20756

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Хи Линли, Джейкобс Мартин Дж., Маури Дейл Р., Петрейтис Джозеф, Кресс Майкл, Бирлмэйер Стефен, Холтиванджер Р.Кертис, Курвуазье Лоран, Филд Р.Скотт, Язданиан Мехран, Кристи Майкл, Маккин Роберт Э.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/407, A61P 25/28...

Метки: новые, соединения, формы, полициклического

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения I, имеющего формулугде кристаллическая форма представляет собой(А)а) форму А0, которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей один или более из следующих пиков: 4,32, 6,07, 8,55, 12,07 и 15,37 ±0,2° 2-тэта; или(В)a) форму НС0, которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей один или более из следующих пиков: 8,36, 8,71, 16,69, 17,39 и 24,59 ± 0,2°...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Деврадж Раджеш Венкатесваран, Тёрнер Стив Рональд, Хьюгес Роберт Оуэн, Труджилло Джон Исидро, Хуанг Вей, Роджиер Дж.Дональд Джозеф

МПК: A61P 29/02, A61P 35/00, A61K 31/407...

Метки: качестве, модуляторов, рецептора, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, хемокина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Номер патента: 20238

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Карниато Денис, Лепифре Франк, Кристманн-Франк Серж, Валё Эрик, Шмидлен Фабьен, Роше Дидье

МПК: A61P 3/10, C07D 471/04, A61K 31/407...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, пирролидино-циклопропановые, ингибиторов, типа, качестве, сопряженные, производные, селективных, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Сопряженное пирролидино-циклопропановое производное формулы (III) или формулы (IV)где R1, R2 совместно с W, к которому они присоединены, образуют С3-С4-циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено одним или несколькими заместителями Z;R3, R4 каждый представляет собой Н;R5, R6 каждый представляет собой Н;R7 представляет собой Н;W представляет собой (С)n;X отсутствует;Y представляет собой С6-С14-арил или гетероарил, который...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Ву Кяойин, Пянь Хюн-Цзюн, Ким Чанг Ю., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Чоу Эзоп, Линк Джон О., Шенг Сяонин С.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/407...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Номер патента: 19523

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хидака Хироеси, Такахаси Коуити, Иноуэ Йосихиро, Накамура Риохей, Суми Кенго

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/407, A61K 31/496...

Метки: производное, лечения, применение, замещенного, содержащая, фармацевтическая, заболеваний, изохинолина, композиция

Формула / Реферат:

1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...

Номер патента: 19601

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Тань Лийин Йоселинь, Ан Шисюа, Вон Вэйлинь Джозефине, Йэюн Брайан Кс, Крастель Филипп, Леон Сейон, Зоу Бинь

МПК: A61K 31/437, A61K 31/424, A61K 31/407...

Метки: заболеваний, спироиндола, производные, лечения, паразитарных, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.2. Фармацевтически приемлемая соль (1R,3S)-5',7-дихлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-она.3. Соединение, представляющее собой (1R,3S)-5'-хлор-6-фтор-3-метил-2,3,4,9-тетрагидроспиро[β-карболин-1,3'-индол]-2'(1'Н)-он.4. Фармацевтически приемлемая соль...

Номер патента: 17774

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Де-Нантой Гийом, Симетьер Бернар, Миллан Марк, Декен Анне

МПК: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/407...

Метки: соединения, фармацевтические, способ, композиции, основе, хроменовые, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 и R2 вместе образуют следующую углеродсодержащую цепь:где R3 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу,R4 представляет собойатом водорода,линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную, арильную, гетероарильную или 3,4-диоксоциклобутенильную группу, каждая из этих групп необязательно замещена одной или более одинаковыми или различными группами, выбранными из...

Номер патента: 17395

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Канберг Пиа, Нильссон Магнус, Оден Лурдес, Грабовска Урсула

МПК: A61P 19/02, A61P 19/08, A61K 31/407...

Метки: протеазы, ингибиторы, цистеиновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIaгде R2 представляет собой боковую цепь лейцина, циклогексилглицина или 4-фторлейцина;R3 представляет собой Н или F;R4 представляет собой C1-C6-алкил;R5 представляет собой Н, метил или F,или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина или 4-фторлейцина.3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина.4. Соединение по любому из...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Хват Александр Викторович, Савчук Николай Филиппович, Митькин Олег Дмитриевич, Киселев Александр Сергеевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Иващенко Андрей Александрович, Окунь Илья Матусович, Кисиль Володимир Михайлович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/405, A61K 31/407...

Метки: замещенные, индолы, способ, получения, применения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Номер патента: 16145

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ван Шаомэн, Чэнь Цзяньюн, Цинь Дунгуан, Юй Шанхай

МПК: A61K 31/407, A61K 31/497, A61K 31/5377...

Метки: новые, ингибиторы, применение, низкомолекулярные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6ал­коксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...

Номер патента: 14956

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гопалан Баласубраманиан, Каираткар-Джоши Неелима, Гарат Лаксмикант Атмарам

МПК: A61K 31/407, A61K 31/343, A61K 31/38...

Метки: лечения, гетероциклические, применяемые, соединения, нарушений, аллергических, воспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1представляет собой C1-С8алкил, который может содержать в качестве заместителя галоген;каждый из R2 и R3представляет собой водород;T представляет собой C или N;U представляет собой C, N или NRa;V представляет собой C, N или NRa;W представляет собой C или C(=O) иX представляет собой O или N(С1-С8алкил), N(C3-С12циклоалкил(C1-C8)алкил) или N(C6-С14арил(С1-C8)алкил);каждый из Ra представляет собой независимо водород,...

Номер патента: 14445

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Цинь Дунгуан, Ван Гопин, Кумар Санжеев, Цю Су, Дин Кэ, Николовска-Цолеска Занета, Лу Ипинь, Ван Шаомэн

МПК: A61K 31/407, A61P 35/00, C07D 487/10...

Метки: низкомолекулярные, ингибиторы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1представляет собой:а) C1-18алкил, С3-8циклоалкил или С5-10гетероарил, каждый из которых необязательно имеет один заместитель, выбранный из группы, состоящей из C1-6алкила, галогена, C1-6галогеноалкила, С3-8циклоалкила, C6-14арила, C6-14арилокси, С5-10гетероарила, C5-10гетероарилокси, C1-6алкокси, C1-6алкилтио, C6-14арилтио, амидо, амино, амино-C1-6алкила,...

Номер патента: 13209

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Уддин Мохаммед, Линде Вигго, Коултер Томас Стивен, Педерсен Ханс Христиан, Монталбетти Кристиан, Ренье Серж, Батчер Стивен Питер, Престегор Мортен, Крог-Енсен Кристиан, Фелдинг Якоб

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4188, A61K 31/407...

Метки: производные, применение, рака, лечения, дифенилоксиндол-2-она

Формула / Реферат:

1. Применение соединения общей формулы (I)где R1, R2, R3и R4 независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-6-алкила, необязательно замещенного С2-6-алкенила, гидрокси, необязательно замещенного С1-6-алкокси, необязательно замещенного С2-6-алкенилокси, карбокси, необязательно замещенного C1-6-алкоксикарбонила, необязательно замещенного C1-6-алкилкарбонила, необязательно замещенного С1-6-алкилкарбонилокси, формила, амино, моно- и...

Номер патента: 13182

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Андерайнер Теодор Л., Редди Данду Р., Зулли Эллисон Л., Хадкинз Роберт Л., Тао Минг

МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61P 35/00...

Метки: новые, пирролокарбазолы, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...

Номер патента: 12613

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Суай Катрин, Филош-Ромм Брюно, Вивьяни Фабрис, Табар Мишель, Ронан Батист, Бак Эрик, Алле Франк, Леталлек Жан-Филипп

МПК: A61K 31/407, C07D 209/12, A61K 31/404...

Метки: индолы, содержащие, получения, композиции, способ, применение, замещённые

Формула / Реферат:

1. Продукт, отвечающий следующей формуле (I) где a) Ar обозначает фенил; b) А обозначает фенил, пиразол или изоксазол, в случае необходимости замещенный; c) R1 означает Н; d) X означает N или N-оксид или СН; e) L обозначает NH-CO-NH или NH-SO2; f) R5, R6, R7 и R12, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, NO2, O(R2), N(R2)(R3), NHC(О)R2N(R3)(R4); где каждый R2, R3, R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, (C1-C4)алкила, в...

Номер патента: 12295

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Андерайнер Теодор Л., Джингрич Дайан Э., Зулли Эллисон Л., Хадкинс Роберт Л., Редди Данду Р., Бекнэлл Надин К., Тао Мин, Дайболд Джеймс Л.

МПК: A61K 31/407, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: пирролокарбазолы, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где кольцо А представляет собой фениленовое кольцо вместе с атомами углерода, к которым оно присоединено; кольцо В вместе с атомами углерода, к которым оно присоединено, выбрано из: (a) фениленового кольца, и (b) 5-членного гетероароматического кольца с двумя атомами азота; А1 и А2 представляют Н; В1 и В2 вместе образуют =O; R1 независимо выбран из Н, C(=O)R1a и необязательно замещенного алкила, где указанным...

Номер патента: 7868

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Чаттерджи Санкар, Биховски Рон, Атор Марк А., Хадкинс Роберт Л., Данн Дерек

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4035, A61K 31/407...

Метки: новые, соединения, применение, полициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIIa где каждый А и В обозначает, независимо, С(=O), СН(ОН) или CH2; Е и F вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют незамещенную С4-С7-циклоалкильную группу; R1 обозначает водород, низший алкил, низший алкил, имеющий по меньшей мере один заместитель J; формил; ацетил, низший алканоил, низший алканоил, имеющий по меньшей мере один заместитель J, низший алкилсульфонил, низший арилсульфонил, остаток...

Номер патента: 7250

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Пьер Ален, Хикман Джон, Пфайффер Бруно, Прюдомм Мишель, Голштейн Роу, Югон Бернадетт, Ренар Пьер, Анизон Фабрис

МПК: A61K 31/7056, A61K 31/437, A61K 31/407...

Метки: получения, соединения[3,4-а:3,4-с]карбазола, фармацевтические, композиции,содержащие, способ, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой А представляет собой насыщенное или частично или полностью ненасыщенное кольцо, в котором ненасыщенность необязательно обуславливает ароматическую природу кольца, W1 вместе с атомами углерода, с которыми он связан, представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, Z представляет собой одну или более одинаковых или различных групп формулы U-V, в которой U представляет собой одинарную связь, V...

Номер патента: 6371

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Хадкинс Роберт Л., Джингрич Дайан Э.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/407, A61P 29/00...

Метки: противовоспалительные, пирролокарбазолы, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I Формула I где R1 и R2 одинаковые или различные и независимо выбраны из H или алкила, содержащего 1-8 атомов углерода, замещенного -OH или -OR4, где R4 представляет алкил, содержащий 1-4 атома углерода, арил или остаток аминокислоты после удаления гидроксильной группы из карбоксильной группы; R3 представляет -CH2OH; -CH2OR7; -(CH2)nSR5; - (CH2)nS(O)yR5; -CH2SR5 или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, замещенный -OH,...

Номер патента: 5920

Опубликовано: 25.08.2005

Автор: Хадкинс Роберт Л.

МПК: A61P 13/08, A61K 31/407, C07D 471/14...

Метки: конденсированные, пирролокарбазолы, изомерные, изоиндолоны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D выбрано из фенила и циклогексена с двойной связью a-b; кольцо B и кольцо F, независимо и каждое вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, выбраны из фенила, пиридила и тиенила; G-X-W представляет -CH2NHC (=O)-, -C (=O) NHCH2- или -C(=O)NHC(=O)-; R2 и R4, каждый независимо, выбран из a) H, -CN, CF3, -NO2, -OH, -OR7, Br, F, Cl,...

Номер патента: 5002

Опубликовано: 28.10.2004

Автор: Марквис Карен Лавелл

МПК: A61K 31/407, A61P 25/18

Метки: расстройств, предотвращения, психотических, лечения, терапевтические, нейролептиков, 2,3-е]индол-8-она, комбинации, s)-2-(бензиламинометил)-2,3,8,9-тетрагидро-7h-1,4-диоксин, новые

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая (S)-2-(бензиламинометил)-2,3,8,9-тетрагидро-7H-1,4-диоксин[2,3-e]индол-8-он и антипсихотический агент. 2. Фармацевтическая композиция, включающая (S)-2-(бензиламинометил)-2,3,8,9-тетрагидро-7H-1,4-диоксин[2,3-e]индол-8-он, антипсихотический агент и один или несколько фармацевтических носителей. 3. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, страдающего психотическим расстройством, включающая эффективное количество...

Номер патента: 4035

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Буссар Мари-Франсуа, Делагранж Филипп, Руссо Анн, Бутэн Жан Альбер, Вержбиский Мишель

МПК: A61P 25/00, A61K 31/407, C07D 487/04...

Метки: способ, изоиндолоиндолона, получения, фармацевтические, композиции, содержащие, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, арил(C1-C6)алкильную группу, в которой алкил может быть линейным или разветвленным, гидроксильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, арил(C1-C6)алкоксигруппу, в которой алкоксильный остаток может быть линейным или разветвленным,...

Номер патента: 1437

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Джонсон Мартин Редпат, Смит Робин Эндрю, Инглис Грэм Джордж Адам, Гаррисон Ли Эндрю, Финч Гарри, Ша Прайтом, Макдоналд Саймон Джон Фосетт, Доул Майкл Деннис

МПК: C07D 487/04, A61P 11/00, A61K 31/407...

Метки: пирролопирролона, качестве, ингибиторов, эластазы, нейтрофильной, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкил, С2-6алкенил; арил, арил-С1-4алкил, арил-С2-4алкенил, гетероарил, гетероарил-С1-4алкил или гетероарил-С2-4-алкенил, или такую группу, в которой арильная или гетероарильная группировка замещена одной или более чем одной С1-4алкильной, галогено, тетразолильной, трифторметилсульфонамидной, NR9CO-C1-8алкильной, -(CH2)m-NR4R5, -CN, -COOR9, -CONR9R10, -NO2, -SO2-С1-6алкильной, -CF3...