C07D 263/58 — с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2
Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc
Номер патента: 21698
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Ямасита Тохру, Мизодзири Рио, Икеда Зенити, Ясума Цунео, Юкава Томоя, Камата Макото, Мураками Масатака, Фудзимори Икуо, Хиросе Хидеки, Фудзимото Такуя
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/416...
Метки: качестве, соединений, применение, бициклических, ингибиторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6алкильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...
Производные пиперазина
Номер патента: 17787
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Шультц Мелани, Блаукат Андре, Кобер Инго, Шиманн Кай
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/404...
Метки: пиперазина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...
Бензотиазолы, обладающие антагонистической активностью по отношению к h3-рецептору гистамина, и фармацевтические композиции, включающие эти соединения
Номер патента: 15569
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Кристенсен Инге Тогер, Андерсен Кнуд Эрик, Хольвег Рольф, Дервальд Флоренсио Сарагоса, Лундбекк Яне Мари
МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, A61K 31/4985...
Метки: гистамина, обладающие, бензотиазолы, включающие, отношению, соединения, h3-рецептору, эти, композиции, антагонистической, фармацевтические, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Iгде R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;r означает 0 или 1;s означает 0 или 1 иR7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил,...
Производные 5-фенилпентановой кислоты в качестве ингибиторов матричной металлопротеиназы для лечения астмы и других заболеваний
Номер патента: 13539
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Палле Венката П., Дастидар Сунанда Г., Волети Среедхара Рао, Рэй Абхиджит, Саттигери Висваджанани Джитендра, Кхера Манож Кумар
МПК: C07D 209/12, C07D 209/48, C07D 207/40...
Метки: кислоты, металлопротеиназы, 5-фенилпентановой, матричной, заболеваний, производные, ингибиторов, качестве, астмы, других, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Icв которой n имеет значение от 1 до 2;R1 представляет собой необязательно замещенный (С1-С6)алкил, (С2-C6)алкенил, (С2-С6)алкинил, (С3-С8)циклоалкил, (С6-С14)арил, (С3-С10)гетероциклил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С3-С10)гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С6-С14)аралкил, (C1-С6)алкокси, арилокси, алкенилокси или алкинилокси;R2a представляет собой...
Способы получения соединений бензоксазолсульфонамида и их промежуточные соединения
Номер патента: 11891
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Альтерман Вим Альберт Алекс, Де Кок Херман Аугустинус, Филлье Вальтер Фердинанд Мария
МПК: C07D 263/58
Метки: соединений, бензоксазолсульфонамида, промежуточные, получения, способы, соединения
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (6) и его солей, стереоизомерных форм и рацемических смесей, отличающийся тем, что в указанном способе исходят из соединения формулы (2) где Е является электрофильной группой, такой как C1-6алкил; превращают соединение формулы (2) в соединение формулы (3) где LG является уходящей группой, такой как галоген; и соединение формулы (3) подвергают взаимодействию с соединением формулы (5) где PG является...
2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра
Номер патента: 9590
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Тахри Абделлах, Версхюэрен Вим Гастон, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен
МПК: C07D 263/58, A61K 31/423, C07D 413/12...
Метки: ингибиторы, спектра, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, вич-протеазы, широкого
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...
Активирующее ppar соединение и содержащая его фармацевтическая композиция
Номер патента: 9374
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Озава Хидефуми, Тома Цитому, Ода Соити, Араки Такааки, Окуда Аюму, Ямазаки Юкийоси, Нисикава Масахиро, Абе Казутойо
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/424...
Метки: фармацевтическая, содержащая, активирующее, композиция, соединение
Формула / Реферат:
1. Соединение, общей формулы (1) (где каждый из R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или отличаются друг от друга, представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу; каждый из R3a, R3b, R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или отличаются друг от друга, представляет собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, гидроксильную группу, C1-4алкильную группу, трифторметильную группу, C1-4алкоксильную группу,...
Стабильная кристаллическая форма бифепрунокс мезилата монометансульфоната (7-[4-( [ 1,1`-бифенил]-3-илметил)-1- пиперазинил]-2 (3н)-бензоксазолона)
Номер патента: 8182
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Тер Хорст-Ван Амстел Мария Й.Л., Эйгендаль Ирене, Звир Клас, Клейн Геррит
МПК: C07D 263/58, A61P 25/16, A61K 31/42...
Метки: монометансульфоната, форма, бифепрунокс, 7-[4, кристаллическая, 3н)-бензоксазолона, 1,1`-бифенил]-3-илметил)-1, стабильная, мезилата, пиперазинил]-2
Формула / Реферат:
1. Кристаллический полиморф монометансульфоната 7-[4-([1,1'-бифенил]-3-илметил)-1-пиперазинил]-2(3Н)-бензоксазолона, имеющий порошковую рентгенограмму с характеристическими пиками, выраженными в градусах 2q, при приблизительно 7,0, 9,3, 10,0, 12,5, 15,4, 16,7, 17,2, 17,4, 17,7, 18,7, 21,3, 22,2, 25,2, 27,2, 28,3, 28,8 и 30,1. 2. Кристаллический полиморф монометансульфоната 7-[4-([1,1'-бифенил]-3-илметил)-1-пиперазинил]-2(3Н)-бензоксазолона,...
Конденсированные соединения азола и их применение в качестве гипогликаемических агентов
Номер патента: 4676
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Лесёр Даньель, Депрё Патрик, Гийом Жеральд, Дакке Катрин, Левенс Найджел, Блан-Дельма Элоди, Бенжан Каролина, Бутэн Жан Альбер, Ю Саид, Ренар Пьер
МПК: C07D 263/58, A61P 3/10, A61K 31/423...
Метки: агентов, применение, качестве, соединения, азола, гипогликаемических, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой X представляет собой атом кислорода или серы, или группу CH2, или (в которой R'2 совместно с R2 образует дополнительную связь), R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, арильную группу, арил-(C1-C6)алкильную группу, в которой алкильный остаток может быть линейным или разветвленным, арилоксигруппу,...
Составы на основе зипразидона
Номер патента: 2223
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Расейди Байджэн, Аренсон Даниэл Рей, Буш Фрэнк Роберт, Хосбергер Энджела Кэрол Гэтлин
МПК: A61P 25/18, A61K 31/496, C07D 263/58...
Метки: зипразидона, основе, составы
Формула / Реферат:
1. Композиция, включающая в себя частицы кристаллического свободного основания 5-[2-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]этил]-6-хлоро-1,3-дигидро-2Н-индол-2-она (зипразидона) или кристаллического гидрохлорида зипразидона, имеющие средний размер частиц, равный или меньше чем приблизительно 85 мкм, и фармацевтически приемлемый растворитель или носитель. 2. Композиция, как определено по п.1, отличающаяся тем, что указанная композиция включает...