A61K 31/5375 — 1,4-оксазины, например морфолин

Номер патента: 24182

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Фернандес Мария Кармен, Гонсалес-Гарсиа Мария Росарио

МПК: C07D 265/30, A61K 31/5375, A61P 3/00...

Метки: подходящие, применения, качестве, ингибиторов, mogat-2, морфолинила, производные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 выбран из -СН3 и -CF3;R2 выбран из Н и -СН3;R3 выбран из Н и -СН3;R4 выбран из Н, -ОС1-3алкила и галогена;R5 выбран из Н, -CF3, -ОСН3 и галогена;R6 выбран из Н и галогена;при условии, что по меньшей мере один из R4, R5 и R6 представляет собой Н;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -СН3.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Филпс Оливер Джеймс, Итертон Эндрю Джон, Николс Пола Луиз, Андреотти Даниэле, Бамборо Пол, Джанду Карамджит Сингх

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/44...

Метки: lrrk2, активность, ингибирующие, киназную, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4545...

Метки: применение, получение, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, активаторов, терапии, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Номер патента: 19277

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Айеса Сусана, Вехлинг Хорст, Иванов Владимир Леонардович, Классон Бьерн, Йенссон Даниель, Нильссон Магнус, Хьюитт Эллен, Пелькман Микаэль, Канберг Пиа, Оден Лурдес, Бельфраге Анна Карин, Линд Петер, Грабовска Урсула

МПК: A61K 31/16, A61K 31/341, A61K 31/145...

Метки: цистеинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...

Номер патента: 16007

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/138, A61K 31/15, A61K 31/145...

Метки: имидазол, обструктивного, тельцами, синдрома, помощью, сосудистой, болезни, н3-рецепторов, льюи, деменции, апноэ, содержащих, сне, алкиламиновых, лигандов, паркинсона, гистаминовых, лечение, слабоумия

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из3-фенилпропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-(4-хлорфенил)пропил-3-пиперидинопропилового эфира;3-фенилпропил-3-(4-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-цис-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3,5-транс-диметилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-(3-метилпиперидино)пропилового эфира;3-фенилпропил-3-пирролидинопропилового...

Номер патента: 15673

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Чжу Ян, Чжао Зючюн, Чен Ксин, Ченг Пенг, Ма Цзингуан

МПК: A61K 31/495, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Метки: способ, галофената, получения, интермедиатов, стереоселективного

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения, имеющего формулу (I)в которой R1 выбирают из группы, состоящей изкаждый R2независимо выбирают из группы, состоящей из (C1-C4)алкила, галогена, (C1-C4)галогеноалкила, аминогруппы, (C1-C4)аминоалкила, амидогруппы, (C1-C4)амидоалкила, (C1-C4)сульфонилалкила, (C1-C4)сульфамилалкила, (C1-C4)алкоксигруппы, (C1-C4)гетероалкила, карбоксигруппы и нитрогруппы;нижний индекс n равен 1, если R1 имеет формулу (a) или (b), и n...

Номер патента: 11719

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Муто Сусуму, Нагано Тацуо, Итаи Акико, Саотоме Томоми

МПК: A61K 31/055, A61K 31/136, A61K 31/12...

Метки: цитокина, воспалительного, ингибитор, высвобождения

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении активации фактора транскрипции NF-kВ и включающее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата где X представляет собой группу формулы А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой: (1)...

Номер патента: 11650

Опубликовано: 28.04.2009

Автор: Мока Элизабет

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/55, A61K 31/165...

Метки: фармацевтические, комбинация, агомелатина, норадреналина, ингибитора, композиции, которые, захвата, содержат, обратного

Формула / Реферат:

1. Комбинация агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида, или его гидратов, кристаллических форм и солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, и ингибитора обратного захвата норадреналина. 2. Комбинация в соответствии с п.1, в которой ингибитор обратного захвата норадреналина представляет собой ребоксетин. 3. Фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного компонента агомелатин или его...

Номер патента: 11094

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ахмед Саеедуддин, Бирджерсон Ларс, Вонг Эрик Х.Ф., Сетера Паскаль, Маршалл Роберт Клайд, Макартур Роберт, Тэйлор Дункан П.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5375

Метки: обратного, захвата, применения, норэпинефрина, высокоселективные, ингибиторы, способы

Формула / Реферат:

1. Применение рацемического ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из периферической невропатии, фибромиалгии или другого соматоформного нарушения, мигреней и синдрома хронической усталости. 2. Применение по п.1, где рацемический ребоксетин вводят в количестве от 2 до 20 мг/день. 3. Применение по п.2, где рацемический ребоксетин вводят в...

Номер патента: 9960

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ман Тереза, Кэмпбелл Гордон Ян, Рюдик Элен Катрин Эжени, Касес-Томас Мануэль Хавьер, Вальтер Магнус Вильхельм, Мастерс Джон Джозеф

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/5375, A61P 25/22...

Метки: производные, качестве, морфолина, повторного, ингибиторов, норадреналина, захвата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой R1 представляет собой C1-C6алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или C3-C6циклоалкил, где одна связь C-C в циклоалкильном компоненте необязательно заменяется на связь O-C; R2 представляет собой C1-C4алкил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора), C1-C4алкокси (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора) или фенил (необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора); и R5...

Номер патента: 9903

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Мчарди Стен, Лоуи Джон А.

МПК: C07D 413/12, A61K 31/5375

Метки: 3.1.0, ингибиторов, бициклические, качестве, производные, глицина, переносчиков

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой (R100)k-R1-(R6)m; k равно 0 или 1; I равно 0 или 1; m равно 1 или 2; o равно 1; q равно 0, 1, 2, 3 или 4; s равно 0 или 1; t равно 0 или 1; R100 представляет собой -С(=О)- или -SO2-; R1 представляет собой -(C1-C6)алкил или (CH2)I-(C6-C10арил); R6 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из H, -(C1-C6)алкил-В или -CR7R8R9; В представляет собой H; R7, R8 и R9, каждый...

Номер патента: 9701

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/15, A61K 31/055, A61K 31/137...

Метки: противоаллергические, средства

Формула / Реферат:

1. Применение вещества, выбранного из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где Х представляет собой группу, представленную формулой где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой (1) 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Номер патента: 9589

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вон Стефен Квок-Фун, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Хепворт Дэвид, Кук Эндрю Саймон, Бакстер Эндрю Дуглас

МПК: A61K 31/5375, A61P 15/00, A61K 31/5377...

Метки: производные, лечении, агонистов, дисфункции, половой, применения, качестве, морфолина, допамина

Формула / Реферат:

1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...

Номер патента: 9052

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ванг Шелдон, Бойд Стивен А., Линк Джеймс, Вон Гелдерн Том, Лиу Ганг, Пей Зонгхуа, Зу Гуи-Донг, Уинн Мартин, Фримен Дженнифер С., Стаеджер Майкл А., Ксин Зили, Дзае Хван-Соо, Гунавардана Индрани, Линч Джон К.

МПК: A61K 31/454, A61K 31/40, A61K 31/445...

Метки: диарилсульфидов, производные, соединения, способ, промежуточные, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из а) водорода, b) галогена, с) (C1-10)алкила, d) галоген(C1-10)алкила, е) (C1-10)алкокси, f) циано, g) нитро, h) карбоксальдегида и при условии, что один из R1 или R3 является цис-циннамидом или транс-циннамидом, определенным как где R8 и R9 независимо выбраны из а) водорода, b) (C1-10)алкила, с) карбокси(C1-10)алкила, d) (C1-10)алкиламинокарбонил(C1-10)алкила, е)...

Номер патента: 8381

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Тэйлор Дункан П., Бирджерсон Ларс, Сетера Паскаль, Ахмед Саеедуддин, Маршалл Роберт Клайд, Макартур Роберт, Вонг Эрик Х.Ф.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5375

Метки: норэпинефрина, высокоселективные, ингибиторы, обратного, захвата, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Применение оптически чистого (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, указанное соединение по существу свободно от (R,R)-ребоксетина для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из регулируемого расстройства, нервной анорексии, апатии, нервной булимии, дистимического расстройства, расстройства дыхания, интоксикации, мании, обсессивно-компульсивных расстройств и связанных с...

Номер патента: 6652

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Вонг Эрик Х.Ф., Маршалл Роберт Клайд, Тэйлор Дункан П., Макартур Роберт, Сетера Паскаль, Бирджерсон Ларс, Ахмед Саеедуддин

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/00, A61P 25/22...

Метки: норэпинефрина, применения, захвата, способы, обратного, ингибиторы, высокоселективные

Формула / Реферат:

1. Применение оптически чистого (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, указанное соединение, по существу, свободно от (R,R)-ребоксетина для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из аддиктивного расстройства, нарушения обучения или психического расстройства, связанного с возрастом, дефицита внимания (или другого расстройства познавательной функции, обусловленного общими...

Номер патента: 5029

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Сетера Паскаль, Маршалл Роберт Клайд, Бирджерсон Ларс, Тэйлор Дункан П., Вонг Эрик Х.Ф., Макартур Роберт, Ахмед Саеедуддин

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/22

Метки: способы, захвата, высокоселективные, норэпинефрина, обратного, ингибиторы, применения

Формула / Реферат:

1. Применение оптически чистого (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, указанное соединение, по существу, свободно от (R,R)-ребоксетина для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из хронической боли, недержания, головных болей при мигрени и фибромиалгии и других соматоформных расстройств и периферической невропатии. 2. Применение по п.1, где (S,S)-ребоксетин вводят в...

Номер патента: 3469

Опубликовано: 26.06.2003

Автор: Тэйлор Дункан Пол

МПК: A61P 25/18, A61K 31/5375

Метки: пиндолола, поглощения, предпочтительно, комбинации, повторного, новые, иппна, норадреналина, ребоксетина, лекарственные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Единая дозированная форма ребоксетина и пиндолола.

2. Единая дозированная форма по п.1, где данная форма представляет собой таблетку, твердую или мягкую капсулу или каплету.

3. Единая дозированная форма по п.1, где количество ребоксетина составляет 5 мг и количество пиндолола составляет 7,5 мг.

Номер патента: 3252

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Ксианг Мин, Чен Роберт Х., Биверз Мэри Пэт, Мур Джон Б.Мл.

МПК: A61K 31/5375, C07C 233/41, A61P 1/00...

Метки: рецептора, мотилина, производные, качестве, циклопентена, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет H, C1-5-алкил, замещенный C1-5-алкил (где заместителями являются один или несколько галогенов), амино-C1-5-алкил, C1-5-алкиламино-C1-5-алкил, ди-C1-5-алкиламино-C1-5-алкил, RaRbN-C1-5-алкил (где Ra и Rb независимо выбраны из H и C1-5-алкила или вместе образуют морфолин, пиперазин, пиперидин или N-замещенный пиперидин, где N-заместитель представляет C1-5-алкил или фенил-C1-5-алкил),...

Номер патента: 2410

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Партридж Джон Джозеф, Морган Филлип Фредерик, Массо Дейвид Ли

МПК: A61K 31/5375, A61P 3/04

Метки: активный, морфолинол, фармацевтически

Формула / Реферат:

1 Фармацевтически приемлемые соли и сольваты (+)-(2S,3S)-2-(3-хлорофенил)-3,5,5-триметил-2-морфолинола. 2. (+)-(2S,3S)-2-(3-хлорофенил)-3,5,5-три-метил-2-морфолинола гидрохлорид. 3. Фармацевтические композиции, содержащие (+)-(2S,3S)-2-(3-хлорофенил)-3,5,5-триметил-2-морфолинол или его фармацевтически приемлемые соли и сольваты по п.1 или 2 вместе с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или эксципиентом. 4....

Номер патента: 2405

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Крокер Луис, Макколи Джеймс

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/28, C07D 265/32...

Метки: антагониста, 2-(r, фенил, 5-оксо-1h, метил)морфолина, 3,5-бис, форма, трифторметил, рецептора, триазоло, этокси, качестве, тахикинина, 4h-1, 4-фтор, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма соединения 2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фтор)фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метил)морфолина, обозначенная как форма I, по существу, отличающаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой с характерными отражениями приблизительно 12,0, 15,3, 16,6, 17,0, 17,6, 19,4, 20,0, 21,9, 23,6, 23,8 и 24,8ш (2 тэта). 2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и...