A61K 31/4155 — не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)
Номер патента: 24630
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Висванадха Срикант
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 35/00...
Метки: каналов, ингибиторы, пиразола, crac, производные, ионных, активируемых, высвобождением, кальция
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...
Пиразольные соединения
Номер патента: 24207
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Мантло Натан Брайан, Цюй Фучэн
МПК: A61K 31/438, A61K 31/4155, A61P 3/10...
Метки: соединения, пиразольные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде X представляет собой следующий фрагмент:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой3. Соединение по п.2, которое представляет собой4. Способ лечения диабета у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из...
1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины как ингибиторы p38 map-киназы
Номер патента: 23650
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Онионз Стюарт Томас, Брукс Руди, Чаррон Кэтрин Элизабет, Копманс Алекс, Лонгшо Алистер Йен, Ито Кадзухиро, Филлье Вальтер, Кинг-Андервуд Джон
МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, A61K 31/4155...
Метки: map-киназы, 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...
Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6
Номер патента: 23176
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Стойт Аксел, Венхорст Дженнифер, Ивема Баккер Ваутер И., Ренсинк Агата А.М., Де Хан Мартин, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Ван Лувезейн Арнольд, Крюсе Корнелис Г.
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/416...
Метки: 5-нт6, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, производные, антагонистов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...
Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений
Номер патента: 22799
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Цзоу Нин, Шин Янг-Дзун, Ибарра Джейсон Б., Тран Туй-Анх, Уллман Бретт, Цзэн Си
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/416...
Метки: пиразолилзамещенные, качестве, угольной, pgi2, связанных, кислоты, модуляторов, рецептора, простациклина, ним, лечения, производные, нарушений, применимые
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...
Пиразолы в качестве антагонистов crth2
Номер патента: 22559
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Андерскевитц Ральф, Зайтер Петер, Мартирес Домник, Ост Торстен, Рист Вольфганг
МПК: C07D 403/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...
Метки: качестве, пиразолы, crth2, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...
Сульфонилпиразольные и сульфонилпиразолиновые производные карбоксамидина как антагонисты 5-ht6
Номер патента: 21543
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Кейзер Хискиас Г., Нэт Ван Дер Мартина А.В., Лувезейн Ван Арнольд, Ивема Баккер Ваутер И., Крюсе Корнелис Г., Зоргдрагер Ян
МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415...
Метки: сульфонилпиразолиновые, производные, антагонисты, 5-ht6, сульфонилпиразольные, карбоксамидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)алкильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...
Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность
Номер патента: 21437
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Бамборо Пол, Филпс Оливер Джеймс, Итертон Эндрю Джон, Николс Пола Луиз, Андреотти Даниэле, Джанду Карамджит Сингх
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4155, A61K 31/42...
Метки: киназную, ингибирующие, lrrk2, соединения, активность
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...
Производные димерного 1-арилпиразола
Номер патента: 20923
Опубликовано: 27.02.2015
Автор: Менг Чарльз К.
МПК: A01N 43/56, A61K 31/4155, C07D 231/18...
Метки: производные, 1-арилпиразола, димерного
Формула / Реферат:
1. Пестицидное соединение формулы (I)в которой R1 и R1a независимо представляют собой водород, циано, галоген или -C(S)NR7R11;R3 и R3a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода или галогена;R4 и R4a независимо представляют собой галоген, C1-C8-галогеналкил, OR11 или SF5;R5 и R5a независимо представляют собой R10 или -NR11R12;Z и Z1 независимо представляют собой атом азота или C-R3;R6 представляет собой C1-C8-алкил или...
Замещенные n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины
Номер патента: 20564
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ван Дер Кейбюс Франс Альфонс Мария
МПК: A61K 31/4155, C07D 401/04, A61P 25/00...
Метки: n-фенил-1-(4-пиридинил)-1н-пиразол-3-амины, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерные формы, гдекаждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород или C1-4-алкил;R3 представляет собой С1-6-алкил, необязательно, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, цианогруппы, С1-6-алкилоксигруппы, бензилоксигруппы, RxRyN-C(=O)- и RzO-C(=O)-;каждый из Rx и Ry независимо представляет собой водород, C1-4-алкил,...
Предварительно спрессованные быстро распадающиеся лекарственные формы соединений с низкой пероральной биодоступностью
Номер патента: 19147
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Дусбюрг-Девит Люсия Мария, Мешвитцер Ян П., Ван Томме Софи Р., Кет Алдо В., У Юй-Сань, Кейл Хенни
МПК: A61K 9/20, A61K 31/4353, A61K 31/4155...
Метки: быстро, соединений, низкой, предварительно, пероральной, лекарственные, спрессованные, распадающиеся, формы, биодоступностью
Формула / Реферат:
1. Твердая фармацевтическая лекарственная форма для орального введения, содержащая (1) активный фармацевтический ингредиент, (2) гидронабухающий полимер, выбранный из гидроксипропилметилцеллюлоз НРМС Е5 и НРМС Е6, микрокристаллической целлюлозы и поливинилпирролидона K12, и (3) предварительно спрессованный гранулят сшитого поливинилпирролидона.2. Лекарственная форма по п.1, где указанный предварительно спрессованный гранулят получен посредством...
Новые тиреоидные соединения для лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ
Номер патента: 19084
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Чхипа Лаксмикант, Тули Давиндер, Мунши Сиралее, Чаутхайвале Виджай, Дутт С., Бхаттамисра Субрат Кумар, Сиддикуи М.Амир, Гупта Рамеш, Касундра Ашок, Замбад Шиталкумар Пукхарадж
МПК: A61K 31/4155, A61P 3/04, C07D 231/14...
Метки: заболеваний, тиреоидные, веществ, связанных, новые, лечения, нарушением, обмена, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (C1-C6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, CF3, -О-(C1-C6)алкил, -NH2 или R6;R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-С3)алкил-СООН, (C1-C3)алкил-СООН, -С(О)-(С1-С3)алкил-СОО-(C1-C6)алкил, -С(О)-С(О)О-(C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-C3)алкил-NH-(С1-С6)алкил, -С(О)-О-(C1-С6)алкил, -C(O)NR5, -С(О)NH-(C1-C6)алкил,...
Активаторы глюкокиназы
Номер патента: 18988
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Черуваллатх Зачариа, Тан Миннам, Стэффорд Джеффри А., Гуолтни Стефен Л., Сабат Марк, Ван Хася, Дженнингз Эндрю Джон
МПК: C07D 231/56, A61K 31/4155, A61P 3/10...
Метки: глюкокиназы, активаторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...
Производные пиразолона как ингибиторы pde4
Номер патента: 18984
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Вользен Андреа, Менге Виро М.П.Б., Шмидт Беате, Фет Мартин П., Оккерт Дебора, Кристианс Йоханнес А.М., Хойзер Анке, Маркс Дегенхард, Шойфлер Кристиан, Цитт Кристоф, Фольц Юрген, Стерк Герт-Ян, Хуммель Рольф-Петер, Хатцельманн Армин, Клей Ханс-Петер
МПК: A61K 31/444, A61K 31/4155, A61P 1/00...
Метки: производные, пиразолона, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...
Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение
Номер патента: 18900
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Бьюрлинг Эмели, Ноэрегор Пиа Карина, Нильсен Петер Одаль, Ресевёр Жан-Мари, Альмхольт Дортэ, Хёгберг Томас, Линже Жан-Мишель, Мюррей Энтони
МПК: A61P 3/04, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: соединения, применение, св1, основе, композиции, каннабиноидного, активность, модулирующие, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...
Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их
Номер патента: 18502
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Нильссон Ингемар, Полла Магнус, Густафссон Давид, Брональт Йонас
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61P 7/02...
Метки: композиции, карбоксамиды, новые, фармацевтические, содержащие, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...
Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии
Номер патента: 17940
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Валлин Карл С.А., Виклунд Йенни, Минидис Александр, Гравенфорс Ильва, Сон Даниель, Фон Берг Стефан, Холенз Йёрг, Бюлунд Йохан, Эк Мария Е., Нордвалль Гуннар
МПК: A61K 31/18, A61K 31/341, A61K 31/343...
Метки: терапии, бис(сульфониламино)производные, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...
Производные β-аминокислот для лечения диабета
Номер патента: 17775
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Эмде Ульрих, Шарон Кристин, Байер Норберт, Бургдорф Ларс Торе, Глайтц Йоганнес, Бендер Штефан
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/4178...
Метки: диабета, производные, beta;-аминокислот, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...
Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида
Номер патента: 17533
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Майер Томас, Фет Мартин, Хуммель Рольф-Петер, Мюллер Бернд, Мюллер Маттиас, Фольц Юрген
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61P 37/00...
Метки: е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида, соли
Формула / Реферат:
1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...
Модуляторы рецептора св1
Номер патента: 17170
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Ноэрегор Пиа Карина, Мюррей Энтони, Линже Жан-Мишель, Купер Мартин, Нильсен Петер Одаль, Хёгберг Томас, Бьюэрлинг Эмели, Ресевёр Жан-Мари
МПК: A61K 31/4155, A61P 3/00, A61K 31/415...
Метки: св1, модуляторы, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...
Производные n-(пиразол-3-ил)бензамида в качестве активаторов глюкокиназы
Номер патента: 17114
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Бургдорф Ларс Торе, Глайтц Иоганнес, Эмде Ульрих, Карниато Денис, Байер Норберт, Шарон Кристин
МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/4155...
Метки: глюкокиназы, качестве, производные, n-(пиразол-3-ил)бензамида, активаторов
Формула / Реферат:
1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, обладающее активностью активаторов глюкокиназы, содержащее по меньшей мере одно соединение в соответствии с п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные...
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Номер патента: 16948
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Варроне Маурицио, Микко Иоланда, Хайдар Симон, Ненчини Арианна, Гирон Кьяра, Ботманн Хендрик, Гаррисон Бойд, Заналетти Риккардо, Прателли Кармела, Маккари Лаура
МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, C07D 231/40...
Метки: ацетилхолиновых, модуляторы, никотиновых, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...
Замещенные индолы, способ их получения и применения
Номер патента: 16633
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Митькин Олег Дмитриевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Хват Александр Викторович, Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович, Киселев Александр Сергеевич, Окунь Илья Матусович, Савчук Николай Филиппович
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...
Метки: применения, индолы, способ, замещенные, получения
Формула / Реферат:
1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...
Аналоги пиразола
Номер патента: 16588
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Мэддакс Тодд Майкл, Грането Меттью Дж., Масферрер Джейме Л.
МПК: C07D 309/08, A61K 31/4155, A61P 11/00...
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль и сольват, где R1 обозначает F или Н.2. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ia)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.3. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ib)и его фармацевтически приемлемая соль и сольват.4. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемых солей и сольватов для использования в качестве лекарственного средства.5. Применение...
N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы
Номер патента: 15533
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Циммерманн Астрид, Бер Томас, Гекелер Фолькер, Шнайдер Зигфрид, Беккерс Томас, Майер Томас
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4025, A61K 31/40...
Метки: качестве, n-сульфонилпирролы, ингибиторов, применение, гистондезацетилазы
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...
Антибактериальные агенты
Номер патента: 15198
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Браун Дэвид Риалл, Чаплевски Ллойд Джорж, Коллинз Ян
МПК: A61K 31/343, A61K 31/341, A61K 31/166...
Метки: антибактериальные, агенты
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...
Серосодержащие производные пиразола в качестве избирательных антагонистов рецептора каннабиноидов св1
Номер патента: 15107
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Крюсе Корнелис Г., Ланге Йозефус Х.М., Ван Влиет Бернард Й.
МПК: A61K 31/4155, C07D 231/18, A61P 25/30...
Метки: св1, серосодержащие, производные, каннабиноидов, избирательных, пиразола, качестве, рецептора, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)где R1означает Н, Cl или Br;R2 означает Cl или Br;X означает атом серы, сульфоксидную (S=O) или сульфоновую (SO2) группу;Y означает метильную или этильную группу;n может иметь значения 1, 2 или 3,таутомеры, стереоизомеры указанных соединений и изотопно меченые соединения формулы (I), а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (I) и их таутомеры, стереоизомеры или...
Производные индола и их применение
Номер патента: 13795
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Доде Пьер, Барт Мартин, Лежендр Кристиан, Бине Жан, Бубиа Бенаисса, Пупардин-Оливье Оливия
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/405, A61K 31/4155...
Метки: применение, производные, индола
Формула / Реферат:
1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...
Новые 1,2-диарилпиразолы, пригодные в качестве болеутоляющих и противовоспалительных средств
Номер патента: 13232
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Киш-Варга Иштванне, Сабо Дьёрдь, Лейбингер Янош, Фишер Янош
МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 231/12...
Метки: пригодные, противовоспалительных, болеутоляющих, 1,2-диарилпиразолы, новые, средств, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где R1- атом водорода, С1-С5 - ацильная группа, бензоильная группа или группа R2-COOR3, Y - атом водорода или ион щелочного металла, R2- прямая или разветвленная С1-С4 алкилиденовая группа и R3 - атом водорода, алкильная группа С1-С4или ион щелочного металла, и/или их стереоизомеры, и/или диастереоизомеры, и/или фармацевтически приемлемые соли, и/или гидраты, и/или сольваты.2....
Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ
Номер патента: 13184
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Сэмпл Грэем, Скиннер Филип Дж., Шрадер Томас О., Боутмат Дуглас П., Дзунг Дзае-Киу
МПК: A61P 9/10, A61K 31/4155, A61K 31/416...
Метки: заболеваний, пиразола, лечения, способы, вызванных, помощью, производные, конденсированные, обмена, нарушением, веществ
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...
Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение
Номер патента: 12431
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Го Цзянь, Лян Жуй, Парми Эмма Р., Сюн Юйшэн, Броканьер Линда
МПК: C07D 231/12, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: фармацевтические, композиции, пиразола, производные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...
Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором
Номер патента: 11935
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Страх-Плейнет Соня, Сюн Ифэн, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Джонс Роберт М., Леманн Юэрг, Тигарден Бредли, Каспер Мартин, Доса Петер Я, Йаякумар Хоннаппа, Файхтингер Конрад, Юнетт Дэвид Дж.
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 231/12...
Метки: полезные, серотонинового, 5-ht2а, рецептора, производные, качестве, рецептором, связанных, модуляторов, лечения, 3-фенилпиразола, этим, расстройств
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...
3-замещённые пиразолы с инсектицидными и акарицидными свойствами
Номер патента: 7969
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Гу Куньцзянь, Фурч Джозеф А., Кюн Дейвид, Ван-Дейн Вольфганг, Шукс Стивен С.
МПК: C07D 231/12, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: свойствами, инсектицидными, 3-замещённые, пиразолы, акарицидными
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...
N-замещённые производные пирролидина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы
Номер патента: 7968
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Бёрингер Маркус, Сарабу Рамакант, Лёффлер Бернд Михаэль, Вессель Ханс Петер, Хунцикер Даниель, Кюне Хольгер
МПК: A61K 31/401, A61K 31/4155, A61K 31/4025...
Метки: производные, ингибиторов, дипептидилпептидазы, n-замещённые, качестве, пирролидина
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой R1 обозначает Н или CN, R2 обозначает -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7, тетралинил, тетрагидрохинолинил или тетрагидроизохинолинил, причем эта тетралинильная, тетрагидрохинолинильная или тетрагидроизохинолинильная группа может быть необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из ряда, включающего (низш.)алкил, (низш.)алкокси, атом галогена, CN и CF3, R3...
Применение акрилоильных производных дистамицина для лечения опухолей, связанных с высокими уровнями глутатиона
Номер патента: 7506
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Коцци Паоло, Джерони Мария Кристина Роза, Берия Итало
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4155, A61K 31/4178...
Метки: производных, применение, уровнями, лечения, опухолей, глутатиона, связанных, дистамицина, акрилоильных, высокими
Формула / Реферат:
1. Применение a-галогеноакрилоильного производного дистамицина формулы (I) где R1 представляет собой атом брома или хлора и R2 представляет собой группу формулы (II) где m равно 0 или 1; n равно 4; X и Y представляют собой СН-группу; В выбрано из группы, состоящей из где R5, R6 и R7 одинаковы или различны и представляют собой водород или С1-С4алкил; или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения...
Производные пиразола для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (вич)
Номер патента: 7184
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Стаппл Пол Энтони, Маубрей Чарлз Эрик, Селби Мэттью Данкан, Прайс Дейвис Энтони, Джоунз Лин Хауард
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/415...
Метки: человека, инфекции, производные, пиразола, вич, вируса, иммунодефицита, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или производное, где либо R1 представляет собой Н, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил, бензил, галогено, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 или R9, причем указанные С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, фенил и бензил возможно замещены галогено, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10,-NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 или R10; и R2...
Ингибиторы гиразы и их применение для лечения бактериальной инфекции
Номер патента: 5680
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Ронкин Стивен, Трюдо Мартэн, Чарифсон Пол, Грийо Анн-Лор, Бадиа Майкл, Стамос Дин
МПК: A61P 31/04, C07D 417/04, A61K 31/4155...
Метки: применение, гиразы, ингибиторы, лечения, инфекции, бактериальной
Формула / Реферат:
1. Способ лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, в случае необходимости такого лечения, включающий стадию введения указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 обозначает необязательно замещеннную группу, выбранную из C1-6 алифатической группы, -C (R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(C1-6 алифатической группы), -CO2(C1-6 алифатической группы),...
Комбинации ингибиторов протеин фарнезилтрансферазы и hmg koa редуктазы и их применение для лечения рака
Номер патента: 3860
Опубликовано: 30.10.2003
Авторы: Ньютон Роджер Шофильд, Лиопольд Джюдит
МПК: A61P 35/00, C07D 233/54, A61K 31/4155...
Метки: редуктазы, ингибиторов, комбинации, фарнезилтрансферазы, лечения, протеин, рака, применение
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I в которой R21 означает водород или C1-C6алкил; RQ означает n равен 0 или 1; A означает -CORa, -CO2Ra', -CONHRa', -CSRa, -C(S)ORa', -C(S)NHRa', -SO2Ra, -CONRaRa", -C(O)SRa или -C(S)NRaRa"; Ra, Ra' и Ra" означают независимо C1-C6алкил, -(CH2)m-циклоалкил, -(CH2)m-арил или -(CH2)m-гетероарил; каждое m независимо равно от 0 до 3; R1, R2 и R4 означают независимо...