A61K 31/505 — пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Номер патента: 25182

Опубликовано: 30.11.2016

Автор: Кастан Реми

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/519, A61K 31/505...

Метки: лечения, фолиновую, композиция, колоректального, кислоту, 5-фторурацил, ириноцетан, рака, афлиберцепт, включающая, 5-fu, folfiri

Формула / Реферат:

1. Способ лечения колоректального рака (CRC) или симптома колоректального рака (CRC) у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и ириноцетана.2. Способ увеличения общей выживаемости (OS) пациента, пораженного CRC, включающий введение пациенту терапевтически эффективных количеств афлиберцепта, фолиновой кислоты, 5-фторурацила (5-FU) и...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Ешке Георг, Риччи Антонио, Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Метки: производные, глутаматного, этинильные, метаботропного, рецептора, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Номер патента: 24793

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ленгстон Стивен П., Визиерс Айраш, Везерхед Габриэл С., Пелюсо Стефан, Олава Эдвард Дж., Каллис Кортни, Клэйборн Кристофер Ф., Вискочил Степан, Мицутани Хиротаке, Критчли Стефен

МПК: A61P 35/00, C07D 213/82, A61K 31/505...

Метки: ингибиторов, применяемые, гетероарильные, качестве, ферментов, активирующих, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD означает -N= или -C(Rh)=;Е представляет собой -N= или -C(Rh)=;W означает -NH- или -О-;X означает -NH- или -О;Y представляет собой -СН2-;Ra означает -ОН;Rb означает водород;Rc означает водород или -ОН;Rd означает водород;Re означает водород;Re' означает водород;каждый Rf означает водород;m означает 1;Rg означает водород, -N(R4)2 или фенил;каждый R4 независимо означает водород...

Номер патента: 24729

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лим Сун-Хее, Ли Хее Киу, Ким Се-Вон, Ким Джанг-Хо, Чэнг Сунва, Ким Янгсам, Кох Джонг Сунг, Ли Джаекиоо, Ким Хонг Ву, Сонг Хо-Джун, Чой Джэнг-Сик

МПК: A61K 31/505, A01N 43/54

Метки: киназные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X является СН или N;R1 выбирается из Н, галогена, C1-C10 алкила или CF3;R2 является фенилом, нафтилом или индолилом, которые необязательно и независимо замещены при одном или более атомах углерода 1-3 группами R5 или R5a;R3 независимо является галогеном или R7;R4 выбирается из (CH2)nOH, (CH2)nNR11R12, C(O)NR11R12, C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R7, (CH2)nNR7R7, где каждый n независимо равен 1 или 2;каждый R5 независимо...

Номер патента: 24656

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Чечи Анджело, Шулер-Метц Аннетте, Виденмайер Дитер, Додс Хенри, Мак Юрген, Припке Хеннинг, Хауэль Норберт, Вальтер Райнер, Конетцки Инго

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Метки: качестве, брадикинина, антагонистов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia)в которой R1 обозначает:(а) необязательно замещенную остатком R1.1 С1-С6алкильную группу;(б) необязательно замещенную 1, 2 или 3 остатками R1.3 фенильную группу,(в) необязательно замещенный 1, 2 или 3 остатками R1.4 5-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(г) необязательно замещенный 1 или 2 остатками R1.4 6-членный гетероарильный остаток, выбранный из группы, включающей(д) необязательно...

Номер патента: 24416

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Шипош Эва, Хаваши Балаж, Юрак Ференц, Кованьине Лах Дьёрдьи, Катаине Фаддьяш Каталин, Вольк Балаж, Марковитш Имре, Хамори Чаба, Мезёвари Моника, Рунге Жольт, Лукач Дьюла, Фодорне Кочмар Кристина

МПК: C07D 239/42, A61P 3/06, A61K 31/505...

Метки: формы, цинковой, соли, кристаллические, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1) [полуцинковой соли (+)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(метансульфонилметиламино)пиримидин-5-ил]-(3R5S)-дигидрокси-гепт-6-еновой кислоты] формулы (I)отличающаяся рентгеновскими дифракционными линиями, измеренными с использованием излучения CuKα, со следующим углом дифракции 2θ (±0,2° 2θ): 4,746°.2. Кристаллическая форма V цинковой соли розувастатина (2:1)...

Номер патента: 24241

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Охгия Тадааки, Мисава Кацутоси, Кусакабе Таити, Сибуя Кимиюки, Мураками Такеси, Ямадзаки Коити

МПК: A61K 31/505, A61P 13/08, A61P 13/12...

Метки: получения, активное, производное, оптически, дибензиламина, способ

Формула / Реферат:

1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]цик­логексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...

Номер патента: 24180

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Эскилдсен Йерген, Пюшль Аск, Самс Анетте Гравен

МПК: A61K 31/436, A61K 31/44, A61K 31/4355...

Метки: позитивные, ацетилхолина, модуляторы, никотинового, аллостерические, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...

Номер патента: 24164

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Собко Юрий Анатольевич

МПК: A61K 31/505, A61K 31/496, A61K 38/12...

Метки: фармацевтическая, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая активно действующие вещества антибактериального действия, такие как фторхинолон или его фармацевтически приемлемые соли, триметоприм, вспомогательные вещества и воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит антибиотик из группы полимиксинов или его фармацевтически приемлемые соли, вспомогательные вещества в виде консервантов, стабилизаторов, органических кислот и дополнительно содержит...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Михара Хисаси, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямаки Сусуму

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: предотвращения, отека, пятна, диабетического, желтого, лечения, диабетической, полезные, гуанидиновые, соединения, нефропатии

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24096

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лее Чоо Хан, Схин Сан Коо, Нам Кхюн Ван, Ю Кхюн Сань, Ёон Со Хюн, Чхо Чоо Ёун, Пхаик Соо Хыи, Кхим Сынь Хо, Кхим Тхэ Ын, Кхим Чи Хан, Чхи Ён Ха, И Со Чонь, Чан Ин Чин, Кхим Че Хак

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/41...

Метки: композиция, фармацевтическая, противогипертоническая

Формула / Реферат:

1. Противогипертоническая фармацевтическая композиция, включающаяфимасартан, его фармацевтически приемлемую соль, его сольват или его гидрат в качестве блокатора рецепторов ангиотензина II иамлодипин, его изомер, его фармацевтически приемлемую соль, его сольват или его гидрат в качестве блокатора кальциевых каналов.2. Противогипертоническая фармацевтическая композиция по п.1, где блокатором рецепторов ангиотензина II является калиевая соль,...

Номер патента: 24088

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Врецер Франц, Тихи Ярослав, Вайс Анамария, Шкрабаня Вида, Пецавар Аница, Герман Тамара, Бенкиц Примоз

МПК: A61K 31/505, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: иматиниба, композиция, содержащая, alpha;-форма, получения, фармацевтическая, способы, мезилата

Формула / Реферат:

1. Способ превращения любой формы мезилата иматиниба в α-форму мезилата иматиниба, включающий следующие стадии:(i) объединение мезилата иматиниба с водой и/или смесью воды с С1-С4 спиртами;(ii) перемешивание реакционной смеси при температурах от 5 до 70°С до получения прозрачного раствора;(iii) кристаллизация мезилата иматиниба путем добавления или объединения с органическим растворителем, в который введены α кристаллы мезилата...

Номер патента: 23437

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Шулер-Метц Аннетте, Припке Хеннинг, Конетцки Инго, Вальтер Райнер, Чечи Анжело, Мак Юрген, Виденмайер Дитер, Додс Хенри, Хауэль Норберт

МПК: A61K 31/44, A61K 31/165, A61K 31/505...

Метки: брадикинина, антагонистов, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...

Номер патента: 22873

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Джэффи Брюс, Цю Юбин, Пур Стефен, Энд Петер, Хосаграхара Винайак, Мередит Эрик, Ньютон Рональд, Брайджелл Митчелл

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61K 31/505...

Метки: офтальмологического, заболевания, ингибитора, vegf-r2, лечения, применение, сосудистого

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного офтальмологическому сосудистому заболеванию, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, доз ингибитора рецептора 2 фактора роста эндотелия сосудов (VEGF-R2) или его фармацевтически приемлемой соли, где последовательные дозы вводят с интервалом по меньшей мере 5 дней и где ингибитор VEGF-R2 выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 22783

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Джексон Питер, Линдсэй Дерек

МПК: A61K 31/505, A61P 3/06, A61P 9/00...

Метки: розувастатина, редуктазы, ингибирования, которые, состояний, аналогов, лечения, поддаются, лечению, болезненных, путем, применение, hmg-cоa

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольватагде R1 представляет собой C1-6алкил;R2 представляет собой -S(O)2R9, где R9 представляет собой С1-6алкил;R3 представляет собой С1-6алкил;R4 представляет собой арил, замещенный галогеном;R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, C1-6галоидалкила, С2-6алке­нила, арила, С1-6алкиларила и C1-6алканоилгетероарила; при условии, что...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ингрэм Дэвид, Ян Фэн-Чунь, Клэпп Д.Уэйд

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: способ, лечения, плексиформной, нейрофибромы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

Номер патента: 22527

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Редди Е.Премкумар, Редди М.В.Рамана

МПК: A61K 31/505, A01N 43/90, A61K 31/519...

Метки: применение, 2-замещенные-8-алкил-7-оксо-7,8-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбонитрилы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой (C1-C6)алкил или (С3-С8)циклоалкил,R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил, 4-морфолиноанилинил илиR3 в каждом случае независимо представляет собой (С1-С6)алкокси иR4 представляет собой Н или (С1-C6)алкокси.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 4-(4-метилпиперазин-1-ил)анилинил.3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой...

Номер патента: 22120

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Хэррисон Ричард Джон, Бэль Кэсрин, Буссар Сириль, Рэтклифф Эндру, Рэмзден Найджель, Пайтн Нелли, Оксенфорд Сэлли, Дагостин Клаудио

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, A61P 37/00...

Метки: ингибиторов, гетероциклил, качестве, аналоги, пиразолопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...

Номер патента: 22087

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ниссинк Йоханнес Вилхелмус Мария, Фут Кевин Майкл, Тёрнер Пол

МПК: C07D 413/14, A61P 35/00, A61K 31/505...

Метки: морфолинопиримидины, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из морфолин-4-ильной и 3-метилморфолин-4-ильной группы;R2 означаетn принимает значение 0 или 1;R2A, R2C, R2E и R2F, каждый независимо, означают водород или метил;R2B и R2D, каждый независимо, означают водород, метил;R2G означает -NHR7;R2H означает фтор;R3 означает метил;R4 и R5, каждый независимо, означают водород или метил или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют кольцо А;кольцо...

Номер патента: 21951

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Моррис Шэннон Рене, Джилмер Тона, Лакерр Сильви, Кумар Ракеш, Дамбл Мелисса, Лебовиц Питер Ф.

МПК: A61K 31/505, A01N 43/54, A61K 31/415...

Метки: комбинация, противораковая

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая:(i) соединение структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват и(ii) соединение структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п.1, где соединение структуры (I) находится в форме сольвата с диметилсульфоксидом.3. Комбинированный набор, включающий комбинацию по п.1 или 2 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.4. Применение комбинации по п.1 или 2 или...

Номер патента: 21942

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Вольк Балаж, Карас Адриенн, Барта Ференц, Кованьине Лакс Дьёрдь, Шипош Эва, Кирай Имре, Надь Калман, Баркоци Йожеф, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 3/06...

Метки: способ, изготовления, солей, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Способ получения кальциевой соли розувастатина формулы (II)отличающийся тем, что проводят реакцию трет-бутиламмониевой соли розувастатина формулы (IV)с источником кальциевых ионов в двухфазной смеси не смешивающегося или слабо смешивающегося с водой органического растворителя и воды, затем образовавшийся продукт отделяют.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве источника ионов кальция применяют гидроксид кальция, соли кальция...

Номер патента: 21854

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Айзоб Йошиаки, Беннет Николас Джеймс, Макайнэли Томас, Пимм Остин, Том Стивен

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/505...

Метки: ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая, дифумаровокислая, 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата, дисахариновая, соли, монобензойнокислая

Формула / Реферат:

1. Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая или монобензойнокислая соль 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата.2. Соль по п.1, представляющая собой дисахариновую соль.3. Соль по п.1, представляющая собой форму А дисахариновой соли, характеризующаяся тем, что указанная форма А имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним...

Номер патента: 21733

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Цасар Зденко, Космпрль Янез

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, C07D 239/42...

Метки: ключевые, розувастатина, синтеза, приемлемых, фармацевтически, солей, соединения, промежуточные

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы IIвключающий стадииполучения соединения формулы Iи превращения соединения формулы I путем бромирования в соединение формулы II.2. Способ по п.1, характеризующийся одной из следующих особенностей (i)-(iv) процесса или их комбинацией:(i) бромирование осуществляют с помощью N-бромамида в качестве бромирующего агента; и/или(ii) реакцию бромирования осуществляют в органическом растворителе, выбранном из группы,...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Маркс Дегенхард, Воллин Штефан-Лутц, Браун Клеменс, Вользен Андреа

МПК: A61K 31/343, A61K 31/277, A61K 31/22...

Метки: hmg-coa-редуктазы, фармацевтическая, ингибиторы, средство, заболеваний, воспалительных, комбинированное, лекарственное, содержащее, применение, композиция, фосфодиэстеразы, легких, лечения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Номер патента: 21310

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Брюкер Эрик

МПК: A61K 31/191, A61K 31/015, A61K 31/192...

Метки: апноэ, применение, фенофибрата, лечении, сне

Формула / Реферат:

1. Применение фенофибрата для изготовления лекарственного средства для лечения апноэ во сне или синдрома апноэ во сне.2. Применение по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения обструктивного апноэ во сне или синдрома обструктивного апноэ во сне.3. Применение по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства для повышения вигильности.4. Применение по любому из пп.1-3, где указанное лекарственное средство находится в форме,...

Номер патента: 20944

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Шимиг Дьюла, Имре Янош, Краснаи Дьёрдь, Кованьине Лакс Дьёрдь, Хофманне Фекете Валерия, Капуи Имре, Шлегель Петер, Моровьян Дьёрдь, Сент-Кирайи Жужанна, Клементис Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Кестейи Адриенн, Надь Калман, Барта Ференц

МПК: A61P 3/06, C07D 239/42, A61K 31/505...

Метки: соли, кристаллическая, розувастатина, цинка, форма

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) формулы Iобладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 19,089 и 22,466° 2θ, измеренные с использованием CuKα излучения.2. Кристаллическая форма I соли розувастатина цинка (2:1) по п.1, обладающая порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей специфические углы дифракции 6,621; 18,756; 19,089; 19,505; 22,466°...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, ингибирующие, 6-замещенные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль, Шмитт Бенуа Антуан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: 5,6-замещенные, пиримидины, вич-ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Номер патента: 20591

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Хайндли Стивен, Бхамра Индер, Линдсэй Дерек, Джексон Питер

МПК: A61K 31/505, A61K 31/40, A61P 3/06...

Метки: производные, розувастатина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли и сольватыгде А представляет собойгде R1a представляет собой изопропил;R2a представляет собой -S(O)2Me;R3a представляет собой метил иR4a - 4-фторфенил;R5 выбирают из группы, включающей водород, С1-6-алкил, С1-6-галоалкил, С2-6-алкенил, арил, С1-6-алкиларил и С1-6-алканоилгетероарил;R6 выбирают из группы, состоящей из С2-6-алкила, С2-6-алкенила и арила;R7 и R8 представляют собой Н;X...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Нистрой Андре Йоганнес, Плейсс Майкл А., Цайтльманн Лутц, Алльгайер Ханс, Хайзер Ульрих, Мюллер Анке, Марквардт Андреас, Аугустин Мартин

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, A61P 25/00...

Метки: киназ, циклинзависимых, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Номер патента: 19978

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Кузьмин Анатолий Альбертович, Боровко Александр Николаевич

МПК: A61K 31/505, A61K 31/4725, A61K 31/7048...

Метки: композиция, противомикробная

Формула / Реферат:

1. Противомикробная композиция, которая содержит триметоприм и/или по меньшей мере один фторхинолон, или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль фторхинолона, по меньшей мере одну органическую кислоту, вспомогательные вещества и фармацевтически приемлемый растворитель, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере один макролидный антибиотик или по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую соль макролидного...

Номер патента: 19240

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Капе Марк, Шмитт Джеффри Дэниел, Женевуа-Борелла Ариель, Шев Мишель, Далл Гари Морис

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: получения, арилвинилазациклоалкановые, применения, соединения, способы

Формула / Реферат:

1. Арилвинилазациклоалкановые соединения формулы (I)где волнистая линия представляет различные возможные геометрии (Е или Z) двойной связи;X представляет C-R2;R1 представляет водород;R2 представляет -OR6;R3 представляет водород;m равно 1-4;n равно 1-3;R6 независимо представляют водород, С1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, гетероарил, гетероарилС1-6алкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, С3-6циклоалкил или полициклоалкил, причем C1-6алкил,...

Номер патента: 19230

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Зимайстер Герхард, Линау Филип, Шульце Юлия, Яутелат Рольф, Люккинг Ульрих

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 35/00...

Метки: анилинопиримидиновые, получение, сульфоксиминзамещенные, ингибиторов, производные, лекарственных, средств, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которых X представляет собой -O- или -NH-; иR1 представляет собой метильную, этильную, пропильную или изопропильную группу; иR2 и R3, независимо друг от друга, представляют собой водород, метильную или этильную группу; иR4 представляет собой C1-C6-алкильную группу или C3-C7-циклоалкильное кольцо,и их соли, диастереомеры и энантиомеры.2. Соединения, как заявлено в п.1, которые отличаются тем, что X представляет...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Бамфорд Саманта Джейн, Джиллеспай Роджер Джон, Тодд Ричард Саймон

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: производные, рецептора, триазоло[4,5-d]пирамидина, качестве, пуринового, применение, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61K 31/505, A61P 29/00, A61P 11/00...

Метки: киназой, заболеваниях, морфолинопиримидина, используемые, связанных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Номер патента: 18699

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Далтон Джеймс Т., Веверка Карен А.

МПК: A61K 31/275, A61K 31/16, A61K 31/505...

Метки: рецепторов, соединения, селективного, андрогеновых, применение, модулятора

Формула / Реферат:

1. Применение соединения селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM), представленного структурной формулой (III)для лечения индивидуума с повышенным уровнем холестерина, где указанное лечение снижает уровни холестерина у указанного индивидуума.2. Применение по п.1, где указанное соединение SARM представляет изомер, фармацевтически приемлемую соль, гидрат, N-оксид или любую их комбинацию.3. Применение соединения селективного модулятора...

Номер патента: 18394

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Блаукат Андрее, Штибер Франк, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4164, A61K 31/505...

Метки: опухолей, дигидропиразола, модуляторов, производные, качестве, лечения, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой фенил, который одно-, двух- или тризамещен Hal и/или CN;R2 представляет собой Н, A, Het, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3, R3' представляют собой Н или А, вместе также представляют собой алкилен, содержащий 2-5 атомов углерода;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил,...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Чжу Сюфэн, Чэнь Бэй, Пэй Вэй, Нгуйен Трук Нгок, Цзян Тао, Гэ Йонсюй, Хуан Чэнь, Мишелли Пьерр-Ив, Гао Чжаобо, Марсилдже Томас Х., Ли Юньчэн, Ву Баогэнь

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/519...

Метки: соединения, качестве, ингибиторов, протеинкиназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Номер патента: 18259

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Франклин Ричард, Голдинг Бернард

МПК: C07D 487/04, A61K 31/505, A61P 43/00...

Метки: хиназолины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2;R2 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2 илиR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;R3 представляет собой Н;R4 представляет собой Н;R5 является выбранным из группы, включающей фтор, хлор, бром и йод;R6 является выбранным из группы,...

Номер патента: 18202

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Яшнова Ольга Константиновна, Шварцман Яков Юделевич, Гусихина Мария Сергеевна, Мельникова Нина Борисовна, Раснецов Лев Давидович, Кольчик Ольга Владимировна

МПК: A61P 27/02, A61K 9/00, A61K 31/505...

Метки: приготовления, офтальмологический, гель, способ

Формула / Реферат:

1. Офтальмологический гель, содержащий 0,2-1,0% редкосшитой полиакриловой кислоты и/или ее производных, содержащих карбоксильную группу, консерванты, стабилизаторы, лекарственное вещество из группы репарантов, воду очищенную, и имеющий значения рН в пределах рН слезной жидкости, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества используется 1-(β-оксиэтил)-4,6-диметил-1,2-дигидро-2-оксипиримидин (ксимедон) и дополнительно содержит...