C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 25086

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ройас Де Ла Парра Вероника, Гриффиун Герард, Маршан Арно, Ван Дорен Том, Килонда Амюри, Шалтен Патрик, Алласиа Сара

МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/4045...

Метки: родственные, использования, заболеваний, лечении, производные, нейродегенеративных, соединения, индоламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (АА1) или его стереоизомер или таутомергде каждая пунктирная линия в отдельности представляет необязательную двойную связь, причем не более двух пунктирных линий, выбранных из пяти пунктирных линий, представляют двойную связь;Е1 независимо выбран из CR1 и N;Е2 независимо выбран из NR2 и О;Е3 независимо выбран из CR3 и N;Q независимо выбран из NRb-C(O) и C(O)NH;Ra представляет собой водород или может вместе с Rb образовывать...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Секиока Рюити, Моритомо Аяко, Судзуки Такаюки, Каваками Симпей

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24809

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Лианг Конгксин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/5377...

Метки: замещенные, соединения, пиридазинкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1, R2, R3, R4, R5, каждый независимо, представляют собой H или галоген;R6 представляет собой NR7R8 или насыщенный гетероциклил, содержащий 6-7 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома представляют собой N, где R6 замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C3-C6 циклоалкила, гетероциклила, содержащего 5-6 кольцевых атомов, где 1-2 указанных кольцевых атома...

Номер патента: 24767

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Лысаковский Томаш, Марцинковская Моника, Колачковский Марцин, Буцкий Адам, Павловский Мацей

МПК: C07D 319/18, C07D 261/20, C07C 311/21...

Метки: сульфонамидные, бензиламина, производные, лечения, цнс, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где А представляет собойфенил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, C1-С3-алкила, C1-С3-алкилокси, ОН и фенила; или9- или 10-членную бициклическую группу, присоединенную к -(O)x-(СН2)y- через один из ее ароматических атомов углерода, состоящую из бензольного кольца, конденсированного с5-членным гетероароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома,...

Номер патента: 24737

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ле Везу Ронан, Гунджима Коши, Кёрбер Карстен, Зелингер Даниель, Зёргель Зебастиан, Дефибер Кристиан, Гросс Штеффен, Калбертсон Дебора Л.

МПК: C07D 401/14, C07D 405/14, C07D 403/12...

Метки: соединения, новые, пиразола, пестицидные

Формула / Реферат:

1. Соединения пиразола формулы Iв которой U представляет собой N или СН;Т представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, С1-С2-алкил или С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил;R2 представляет собой СН3 или галогенметил;R3 представляет собой С2-С6-алкил, С1-С6-галоалкил, С1-С2-алкокси-С1-С2-алкил, С2-С6-алкенил и С2-С6-алкинил, С3-С6-циклоалкил, С5-С6-циклоалкенил, С1-С6-алкокси, CN, NO2, S(O)nRb, где атомы С могут быть незамещенными или частично или...

Номер патента: 24630

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант, Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Метки: кальция, crac, активируемых, каналов, пиразола, высвобождением, ионных, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Насс Джон М., Баннен Линн Канне, Тесфай Зером, Мак Моррисон Б., Мэрлоу Чарльз К., Баджджалиех Уильям, Браун С.Дэвид, Сюй Вэй, Ванг Йонг, Керни Патрик

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/498...

Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Номер патента: 24245

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Термякангас Олли, Мартин Арпутхарай Эбенезер, Патра Пранаб Кумар, Хейккинен Тери, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Рамасубраманиан Ратха Дурга, Сало Харри, Мойланен Ану, Весалайнен Анниина

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4164...

Метки: андрогенные, рецепторы, модулирующие, карбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо А является любой одной из следующих групп или их таутомеров:где Rx означает галоген или CF3;R1 означает гидрокси-C3-7алкил, имидазолил или -RA-OC(O)-RB;RA означает C1-7алкил;RB означает C1-7алкил, гидрокси-C1-7алкил или карбокси-C1-7алкил;R2 означает C1-7алкил, C2-7алкенил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкил-C1-7алкил, метилпиразолил или пиримидинил;R3 означает галоген или пиридинил;R4 означает пиридинил;R5...

Номер патента: 24109

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Роуз Джек У., Сон Йонхон, Хуан Волинь, Панди Анджали, Сюй Цин, Мехротра Мукунд, Цзя Чжаочжон Ц., Бауэр Шон М., Венкатарамани Чандрасекар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 9/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где D1 означает C3-8-циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из C1-8-алкила, амино, гидрокси, аминокарбонила и фенила;R1 означает Н;Y1 означает фенил, необязательно замещенный C1-8-алкилом;R2 означает гетероциклил, замещенный от 1 до 2 группами R3, выбранными из группы, состоящей из амино-C1-8-алкила-,...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямада Хиройоси, Секи Норио, Ямаки Сусуму, Михара Хисаси, Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545...

Метки: отека, полезные, нефропатии, диабетической, соединения, гуанидиновые, диабетического, желтого, пятна, предотвращения, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 23821

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Сяо Юфан, Гоутопоулос Андреас, Хак Бейярд Р., Бэнкстон Доналд, Неагу Константин, Джонс Рейнальдо

МПК: C07D 403/12

Метки: заболеваний, композиции, содержащие, лечении, хиназолинкарбоксамидазетидины, гиперпролиферативных, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II')и/или его стереоизомеры или таутомеры, или фармацевтически приемлемые соли каждого из них, включая их смеси во всех соотношениях, гдеR1, R2 представляют собой Н,R3', R3'' независимо представляют собой Н, LA или Hal,R4, R5, R6, R7, R8 независимо представляют собой Н, Hal, LA, ОН, O(LA), CN,R5, R6 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, могут образовывать 9-членную бициклическую кольцевую систему, где 2...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чжан Цин, Вань Цзехун, Цзинь Юнь

МПК: C07D 239/52, C07D 239/47, C07D 239/36...

Метки: опосредованных, состояний, заболеваний, лечении, применения, соединения, lp-pla2, пиримидиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

Номер патента: 23650

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чаррон Кэтрин Элизабет, Ито Кадзухиро, Онионз Стюарт Томас, Филлье Вальтер, Копманс Алекс, Кинг-Андервуд Джон, Лонгшо Алистер Йен, Брукс Руди

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4155, C07D 403/12...

Метки: 1-пиразолил-3-(4-((2-анилинопиримидин-4-ил)окси)нафталин-1-ил)мочевины, ингибиторы, map-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или таутомеры.2. Соединение по п.1 в виде свободного основания.3. Соединение по п.2 в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме.4. Соединение по п.3, где соединение формулы (I) в виде безводного свободного основания в твердой кристаллической форме характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, как показано на фиг. 1 (форма А).5. Соединение по...

Номер патента: 23579

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чиомеи Марина, Ломбарди Борджиа Андреа, Нези Марчелла, Донати Даниеле

МПК: C07D 231/56, A61K 31/416, A61P 35/00...

Метки: активные, производные, замещенные, качестве, киназы, индазола, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...

Номер патента: 23573

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Хухлер Гюнтер, Зигер Петер, Остермайер Маркус, Пфренгле Вальдемар

МПК: C07D 239/70, A61P 11/00, A61K 31/517...

Метки: качестве, получение, лекарственного, средства, дималеат, применение, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...

Номер патента: 23562

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дойблер Юрген, Остермайер Маркус, Клинг Штефан, Хухлер Гюнтер, Сантагостино Марко

МПК: C07D 239/70, C07D 403/12

Метки: стереоселективного, гетероциклов, синтеза, бициклических, способ

Формула / Реферат:

1. Способ стереоселективного получения соединения формулы (IA)необязательно в виде его таутомеров, а также при необходимости в виде его фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что он заключается в выполнении реакционных стадий (А), (В), (V), (X), (R), (S) и (Т), на которых(А) 1,4-циклогександионмоноэтиленкеталь превращают в соединение формулы (1)(В) соединение формулы (1) превращают в соединение формулы (2)(V)...

Номер патента: 23259

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вульпетти Анна, Майбаум Юрген Клаус, Зимиц Оливер, Рандль Штефан Андреас, Альтманн Ева, Остерманн Нильс, Канкар Жан, Рожель Оливье, Хоммель Ульрих, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн

МПК: A61K 31/407, A61K 31/416, A61K 31/403...

Метки: возрастной, макулярной, amd, дегенерации, соединения, индольные, лечения, аналоги, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...

Номер патента: 23258

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Пирс Бредли С., Пендри Аннапурна, Герритц Самюэл, Чжу Шижун, Чжай Вэйсюй, Ши Шухао, Сианси Кристофер В., Ли Гуо

МПК: C07D 231/14, C07D 207/327, A61P 31/16...

Метки: средства, 1,4-пиперазиновые, гриппа, вирусного, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...

Номер патента: 23237

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Галлей Гуидо, Норкросс Роджер, Пфлигер Филипп

МПК: C07D 211/26, C07D 265/30, C07D 207/09...

Метки: производные, гетероциклических, аминов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыгде R1 представляет собой водород, C1-7алкил, галоген, C1-7алкил, замещенный галогеном, C1-7алкокси, C1-7ал­кокси, замещенный галогеном, циано, нитро, C3-6-циклоалкил, -CH2-C3-6-циклоалкил, -O-CH2-C3-6-циклоалкил, -O-(CH2)2-O-C1-7алкил, S(O)2CH3, SF5, -C(O)NH-C1-7алкил, фенил, -O-пиримидинил, возможно замещенный C1-7алкокси, замещенным галогеном, или представляет собой бензил, оксетанил или фуранил;m представляет собой 1 или...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Стойт Аксел, Ивема Баккер Ваутер И., Ренсинк Агата А.М., Венхорст Дженнифер, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Крюсе Корнелис Г., Ван Лувезейн Арнольд, Де Хан Мартин

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61K 31/4155...

Метки: 5-нт6, производные, антагонистов, качестве, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Номер патента: 23132

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Сяо Юфан, Деселм Лизбет Селест, Лань Руокси, Карра Сриниваса Р., Джонс Рейналдо С., Мочалкин Игорь, Хак Бейард Р., Неагу Константин, Саттон Аманда Э., Ричардсон Томас Э.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/74, A61P 35/00...

Метки: карбоксамиды, азагетероциклические, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеX представляет собой N,Y представляет собой NH,R1 представляет собой L1-R4,R2 представляет собой метил, этил, изопропил или трифторметил,L1 представляет собой метилзамещенный метилен, где метильная группа метилзамещенного метилена монозамещена метиламино или азетидин-1-илом,R4 представляет собой фенил, который может быть незамещен или независимо друг от друга моно-, ди- или...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чечи Анджело, Хауэль Норберт, Юнг Биргит, Кюльцер Раймунд, Додс Хенри

МПК: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...

Метки: дизамещенные, антагонистов, тетрагидрофуранильные, рецептора, брадикининового, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Шах Липа, Саттон Пол Аллен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/4025...

Метки: соли, полиморфы, сульфамидных, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Рист Вольфганг, Ост Торстен, Зайтер Петер

МПК: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...

Метки: качестве, crth2, пиразолы, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Уилсон Дэвид Мэттью, Лиддл Джон, Аткинсон Фрэнсис Льюис, Баркер Майкл Дейвид

МПК: A61P 37/00, A61K 31/47, C07D 401/12...

Метки: селезеночной, ингибиторов, пиразинилметилоксиарильные, пиридинил, качеcтве, производные, полезные, syk, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мусиль Дьордье, Генрих Тимо, Ценке Франк, Кальдерини Мишель

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61K 31/4025...

Метки: metap-2, качестве, ингибиторов, пирролидиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Номер патента: 22118

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Ли Куан-Юань, Тсэн Ко-Фэн, Чэнь Чих-Мин, Лю Йо-Чин, Лю Чэнь-Фу, Ло Пинь, Кинг Чи-Син Ричард, Чэн Пэй-Чинь, Линь Чу-Чун

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4355, C07D 401/12...

Метки: протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыв которойR1 представляет собой -Н или -NH-Z-R; где R представляет собой Н или представляет собой фрагмент, выбранный из C1-6алкила, С3-10циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила, где один, или два, или три атома гетероцикла независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где один, или два, или три, или четыре атома гетероарильного кольца...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61P 25/28, C07D 401/12, A61K 31/4196...

Метки: модуляторы, gamma;-секретазы, триазольные, производные, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 22075

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Грёбке Цбинден Катрин, Родригез Сармиенто Роза Мария, Блайгер Конрад, Грубер Феликс, Флор Александр, Петерс Йенс-Уве, Кёрнер Маттиас, Кун Бернд

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: гетероарильные, азотсодержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...

Номер патента: 21997

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц

МПК: C07D 239/47, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: заболеваний, предназначенные, рак, таких, лечения, пиримидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ферраро Катерина, Шерман Дэн, Столз Кэтрин М., Чэнь Синь, Дун Ханьцин, Ли Ань-Ху, Волк Брайан, Чилукури Рамеш, Крю Эндрю П., Гупта Рамеш К., Захлер Роберт, Аппари Рама Деви, Форман Кеннет

МПК: C07D 401/12, A61K 31/497, A61P 35/00...

Метки: противораковые, соединения, аминопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Лиу Куиксиан, Пейс Гудвин, Гадхачанда Венкат, Чжанг Суоминг, Ли Шоуминг, Дешпенде Майлинд, Ванг Ксиангчжу, Фадке Авинаш, Чэн Давэй, Хасимото Акихиро, Агарвал Атул

МПК: C07D 417/14, C07D 403/14, C07D 403/12...

Метки: репликации, ингибиторы, пептидов, 4-амино-4-оксобутаноил, циклические, аналоги, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хаушэм Кэтрин, Хант Питер, Смит Никола, Эдвардс Ли, Бхалай Гурдип

МПК: C07D 241/26, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: пиразиновые, производные, качестве, блокаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Зимик Оливер, Риголлье Паскаль, Сиперсауд Мохиндра, Раман Пракаш, Брандль Трикси

МПК: C07D 209/96, A61K 31/403, A61P 31/22...

Метки: инфекции, применение, лечения, органические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Ивема Баккер Ваутер И., Лувезейн Ван Арнольд, Кейзер Хискиас Г., Зоргдрагер Ян, Нэт Ван Дер Мартина А.В.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00...

Метки: 5-ht6, сульфонилпиразолиновые, карбоксамидина, сульфонилпиразольные, антагонисты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Граус-Порта Диана, Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Метки: композиция, качестве, хинолинов, лечения, способ, применением, соединений, производные, таких, протеинтирозинкиназы, получения, хиноксалинов, фармацевтическая, заболеваний, ингибиторов, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Ритзен Андреас, Фарах Мохамед М., Ланггор Мортен

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Метки: лечения, применение, фармацевтическая, фенилимидазола, производное, ингибитора, психиатрических, нейродегенеративных, pde10a, основе, композиция, новое, качестве, расстройств, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пирар Бернар, Седрани Ришар, Намото Кенджи, Брандль Трикси, Нганга Перле, Маркерт Кристиан, Флор Штефани, Копек Зебастиан, Лашаль Жюли, Ренатус Мартин, Цоллер Томас

МПК: A61P 7/02, C07D 403/12, A61K 31/4439...

Метки: качестве, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, калликреина, плазме, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гао Вэнци, Хань Дун, Чжан Губао, Пань Шифэн, Чэн Дай

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: ацетамиды, качестве, применения, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, передачи, модуляторов, предназначенные, сигналов

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Сало Харри, Термякангас Олли, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Хеглунд Ииса, Карьялайнен Арья, Кнууттила Пиа, Хольм Патрик, Раску Сирпа

МПК: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...

Метки: соединения, модулирующие, андрогеновые, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...