Виллемс Марк
Производные хиназолина в качестве mtki
Номер патента: 14779
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Папаникос Александра, Мевеллек Лоранс Анн, Сторк Пьер Анри, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 498/14...
Метки: производные, хиназолина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеY означает -С3-9алкил-, -С1-5алкил-O-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR6-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR7-СО-С1-5алкил-, -С1-6алкил-NR7-CO-, NR7-СО-С1-6алкил-, -C1-3алкил-NR7-CO-Het1-, -С1-6алкил-NR8-Het2-, -С1-6алкил-СО-С1-6 алкил-, -С1-6алкил-СО-NR7- или -CO-NR7-С1-6алкил-;X1 означает -O-, -O-С1-2алкил- или...
Производные хиназолина в качестве mtki
Номер патента: 13995
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Понселе Виржини Софи, Тен Холтэ Петер, Папаникос Александра, Сторк Пьер Анри, Виллемс Марк
МПК: A61P 35/00, A61K 31/529, C07D 239/00...
Метки: хиназолина, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуего N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где Z означает NH;Y означает -C3-9-алкил-, -С1-5-алкил-NR13-С1-5-алкил-, -С1-5-алкил-NR14-СО-С1-5-алкил-, -С1-2-алкил-NR23-СО-CR16R17-NH;X1 означает О, -O-C1-2-алкил-;X2 означает прямую связь, C1-2-алкил, NR12 или NR12-C1-2-алкил-;R1 означает водород или галоген;R2 означает водород, галоген или С2-6-алкинил-;R3...
Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов
Номер патента: 13904
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Сторк Пьер Анри, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Понселе Виржини Софи, Ван Эмелен Кристоф, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Перера Тимоти Пьетро Сурен
МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519...
Метки: пиримидопиримидиновые, качестве, пиридо, агентов, антипролиферативных, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...
Производные 2,4(4,6)-пиримидинов
Номер патента: 13368
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ван Эмелен Кристоф, Виллемс Марк
МПК: A61P 35/00, C07D 209/00, A61K 31/505...
Метки: 2,4(4,6)-пиримидинов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...
Производные триазолопиримидина в качестве ингибиторов киназы гликогенсинтазы-3
Номер патента: 11300
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Лав Кристофер Джон, Коиманс Людвиг Поль, Вандермасен Неле, Фрейн Эдди Жан Эдгар
МПК: C07D 487/00
Метки: ингибиторов, киназы, триазолопиримидина, качестве, производные, гликогенсинтазы-3
Формула / Реферат:
1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...
Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)
Номер патента: 10859
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Виллемс Марк, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Дильс Гастон Станислас Марселла, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон
МПК: A61K 31/50, A61K 31/435, A61K 31/505...
Метки: 3-бета, гетероариламины-производные, пиримидина, качестве, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, пиридазина, gskз
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...
Триазолопиримидиновые производные в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы
Номер патента: 10109
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Вандермасен Неле, Коиманс Людвиг Поль, Виллемс Марк, Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар
МПК: C07D 487/04
Метки: производные, качестве, ингибиторов, гликогенсинтазы, киназы-3, триазолопиримидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...
Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств
Номер патента: 9064
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Дильс Гастон Станислас Марселла, Тен Холтэ Петер, Шультц-Фадемрехт Карстен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан
МПК: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...
Метки: средств, производные, антипролиферативных, макроциклические, качестве, хиназолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...
Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета
Номер патента: 7578
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Меркен Марк Юбер, Нюйденс Рони Мария, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лудовики Дональд Вилльям, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Виллемс Марк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Кукла Майкл Джозеф, Гертс Юго Альфонс Габриель
МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...
Метки: ингибиторов, производные, качестве, 3-бета, амидов, гликогенсинтаза-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...
Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)
Номер патента: 7298
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Де Жонж Марк Рене, Дильс Гастон Станислас Марселла, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Лав Кристофер Джон, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Винкерс Хендрик Мартен, Хэрес Ян
МПК: A61K 31/50, A61K 31/435, A61K 31/505...
Метки: гетероариламины, качестве, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, 3-бета, gsk3
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...
Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β
Номер патента: 7063
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Нюйденс Рони Мария, Лудовики Дональд Вилльям, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Кукла Майкл Джозеф, Меркен Марк Юбер, Гертс Юго Альфонс Габриель, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Виллемс Марк, Хэрес Ян
МПК: A61K 31/506, A61P 25/28, A61P 3/10...
Метки: гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, производные, 3&beta, аминобензамидов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...