A61K 31/5355 — не конденсированные оксазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61K 31/5355, A61P 25/28, A61P 3/04...

Метки: bace-1, производные, bace-2, качестве, ингибиторов, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, использование

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Номер патента: 23261

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Волтеринг Томас

МПК: C07D 413/12, A61P 25/28, A61K 31/5355...

Метки: галоген-алкил-1,3-оксазины, и(или, bace2, bace1, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...

Номер патента: 23260

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Дешпанде Амол Динкар, Схинде Анил Карбхари, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Сараф Санграм Кешари, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Ахмад Иштияк, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Гангадасари Нарасимхаредди, Камбхампати Рамасастри

МПК: C07D 401/12, A61K 31/5355, A61P 25/00...

Метки: гистаминовых, лигандов, соединения, качестве, новые, h3-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...

Номер патента: 21240

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Мартинес Ламенка Каролина, Ван Гол Михиль Люк Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Макдональд Грегор Джеймс, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61K 31/535, A61K 31/5355, A61P 25/16...

Метки: качестве, bace, производные, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, ингибиторов, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Леннокс Уилльям Джозеф, Чой Соонгиу, Тамиларасу Надараджан, Цао Лянсянь, Хванг Сеонгвоо, Ци Хунянь, Моон Йоунг-Чоон, Корсон Дональд Томас

МПК: A61K 31/497, A61K 31/437, A61K 31/506...

Метки: полезные, карболина, ангиогенеза, ингибировании, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Номер патента: 15120

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Венсель Торнее Кристиан, Ханжин Николай, Роттлендер Марио, Уотсон Уилльям Патрик, Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/541, A61K 31/5355...

Метки: производные, морфолина, замещенные, тиоморфолина

Формула / Реферат:

1. Замещенное производное морфолина или тиоморфолина общей формулы Iгде q равно 0 или 1;W представляет О или S;R1 выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6-алк(ен/ин)ила, С3-8-циклоалк(ен)ила, С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, C1-6-алк(ен/ин)илокси, С3-8-циклоалк(ен)илокси и С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)илокси;R2...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маркесс Дэниэл, Голдблум Адам, Фазери Пол Р., Чои Сеок-Ки, Дзян Лань, Лонг Дэниэл Д., Тернер Дерек С., Гендрон Роланд

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61K 31/5355...

Метки: агонистов, соединения, 5-ht4, качестве, хинолиноновые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Номер патента: 13522

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Боем Маркус Ф., Биамонте Марко А., Касибхатла Сринивас Р., Ши Джиандонг

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5355, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, алкинилпирролопиримидины, применение, hsp90, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R0представляет собой водород;R1 представляет собой хлор;R2 представляет собой -NH2;R3 выбран из замещенного C1-6алкила, где заместители выбраны из ОР(O)(ОН)2 и -OR8, где R8 выбран из Н, C1-6алкила, COR9, где R9 выбран из Н, C1-6алкила, -NR10R10 и -OR11; где каждый R10 независимо выбран из водорода и C1-6алкила или R10 и R10 вместе с N атомом, к которому они присоединены,...

Номер патента: 11359

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 413/06, A61P 31/10, A61K 31/5355...

Метки: замещённые, микобактериальных, ингибиторов, хинолины, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания, его четвертичные амины, его стерохимически изомерные формы, его таутомерные формы и его N-оксидные формы, в котором R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил, C1-6алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси; R3 представляет собой Ar или Het; R4 представляет собой C1-6алкил; R5...

Номер патента: 11287

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Кейсики Эдвард А., Оои Хуа Чее, Диаз Фрэнк, Гаудино Джон Джозеф, Холкоум Райан, Торсетт Юджин, Кук Адам Уэйд, Стэппенбек Фрэнк, Фишер Кимба Л., Фару Франсин С., Рудольф Александер

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/541, A61K 31/497...

Метки: гетероарилмочевины, ингибирования, производные, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-[5-хлор-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-R-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-4-метил-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-бром-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину,...