A61P 3/10 — для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Номер патента: 25050

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Гай Юй, Чжэн Жуй, Чжоу Ицзун, Ларроу Джэй, Зекри Фредерик, Мао Джастин Йик Чинг, Чэнь Синь, Дьювэйди Роухит, Гаррисон Тайлер, Лю Цянь, Е Цзюн, Чжэн Сюйчунь, Пэйтел Сиджэл, Динг Ипин

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4245, A61K 31/422...

Метки: эфиры, мостиковые, качестве, dgat1, циклические, ингибиторов, простые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 1, 2 или 3;X представляет собой О или СН2;Y представляет собой О, СН2 или отсутствует, причем только один из X и Y представляет собой О;Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой, каждый независимо, N или СН;L представляет собой С(О) или отсутствует иА представляет собой замещенный оксазол, тиазол, оксадиазол или тиадиазол, где каждый замещен по меньшей мере одним...

Номер патента: 24925

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ланфир Деннис, Хиггинс Линда, Ли Кэтлин М.

МПК: A61K 9/16, A61K 31/47, A61K 31/18...

Метки: твердые, фармацевтические, композиции, антидиабетические

Формула / Реферат:

1. Антидиабетическая фармацевтическая композиция в твердой форме, подходящая для перорального введения субъекту, которая содержит соединение формулы (I)или его соль, в которой твердая фармацевтическая композиция после введения субъекту способна обеспечивать субъекту AUC0®¥ для соединения (I) по меньшей мере или приблизительно 150-5000 нг×ч/мл, причем композиция содержит:(1) соединение формулы (I), предоставленное в форме...

Номер патента: 24878

Опубликовано: 31.10.2016

Автор: Хуан Хайдун

МПК: A61K 38/45, A61P 3/10, A61K 48/00...

Метки: ген, крови, отличающуюся, человека, кодирующий, увеличенной, углеводного, мутантную, предупреждения, глюкозы, нарушений, применение, контроля, лечения, стабильностью, обмена, глюкокиназу

Формула / Реферат:

1. Мутантный ген, при экспрессии которого наблюдается увеличенная стабильность кодируемой им глюкокиназы, имеющий нуклеотидную последовательность SEQ ID NO: 2 или идентичную ей последовательность, за исключением открытой рамки считывания (ORF) в положении 487-1884 нуклеотидов, которая кодирует такую же аминокислотную последовательность, что и ORF нуклеотидной последовательности SEQ ID NO: 2.2. Рекомбинантный вектор, содержащий ген по п.1.3....

Номер патента: 24873

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Йосинака Ясунобу, Такидзава Тосиаки

МПК: A61K 31/397, A61K 31/423, A61K 45/00...

Метки: терапевтическое, средство, дислипидемии

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения дислипидемии, включающая:а) соединение, представленное нижеприведенной общей формулой (1)в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, метильную группу или этильную группу;R3a, R3b, R4a и R4b, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, гидроксильную...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Аяко, Хамагути Ватару, Секиока Рюити, Моритомо Хироюки, Сакураи Минору, Судзуки Такаюки, Каваками Симпей, Кавано Нориюки, Сираиси Нобуюки

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: соединение, бициклическое, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24843

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф, Кинцель Олаф

МПК: A61P 3/10, A61K 31/42, A61P 1/16...

Метки: связывающие, фарнезоидный, активность, nr1h4, модулирующие, соединения, x-рецептор

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (1), его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая сольгде R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила, SO2NR7R8, SO2-C1-6 алкила, при этом R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или С1-6 алкила, a R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6 алкилен-R9, SO2-C1-6 алкила, где R9 выбран из группы, состоящей из СООН и SO3H;А выбран из...

Номер патента: 24751

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Михаелс Марк Лео, Ксу Джинг, Эллисон Мюриэль Мэри, Сан Джеонгун, Белуски Эдвард Джон, Гамбургер Агнес Ева, Ли Ю-Шенг, Хехт Рэнди Айра

МПК: A61P 3/04, A61K 38/17, A61K 39/395...

Метки: применение, fgf21, мутанты

Формула / Реферат:

1. Выделенный полипептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 4, кроме того, включающий аминокислотную замену, выбранную из остатка аланина в положении 45, остатка лейцина в положении 86, остатка лейцина в положении 98, остатка аланина в положении 111, остатка аланина в положении 129, остатка глицина в положении 170, остатка пролина в положении 171, остатка серина в положении 172 или их комбинаций.2. Выделенный полипептид по...

Номер патента: 24679

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ли Дзи Хие, Парк Ки Соок, Ким Бонг Чанг, Ким Киу Йоунг, Юн Дзунг Мин

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/519...

Метки: 1-{(2s)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропири­до[3,4-d]пиримидин-7(6h)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она, гидрат, тартрата

Формула / Реферат:

1. 1,5-Гидрат тартратной соли 1-{(2S)-2-амино-4-[2,4-бис-(трифторметил)-5,8-дигидропиридо[3,4-d]пиримидин-7(6Н)-ил]-4-оксобутил}-5,5-дифторпиперидин-2-она с содержанием воды в диапазоне 3,5-5,5%.2. 1,5-Гидрат по п.1, где характерные значения пика (2θ) в дифрактограмме XRD составляют 15, 18, 20, 21 и 23°.3. Способ получения 1,5-гидрата по п.1, отличающийся тем, что тартратную соль...

Номер патента: 24580

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Рюэгер Хайнрих, Махауер Райнер, Венстра Сим Якоб, Люенд Райнер Мартин

МПК: A61P 25/28, A61P 3/04, A61K 31/5355...

Метки: ингибиторов, производные, 2-амино-4-(пиридин-2-ил)-5,6-дигидро-4h-1,3-оксазинов, использование, качестве, bace-2, bace-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 и R2 независимо представляют собой водород или галоген;R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-3алкил;R5 представляет собой C1-3алкил, галоген-C1-3алкил или C1-3алкокси-C1-3алкил иR6 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, и где указанный гетероарил необязательно...

Номер патента: 24251

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Лангкопф Эльке, Марк Михаэль, Майер Роланд, Эккхард Маттиас, Химмельсбах Франк, Лотц Ральф Рихард Германн, Тадайён Мохаммад

МПК: A61P 3/06, A61P 3/10, A61K 31/522...

Метки: 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ, средств, лекарственных, применение, качестве, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)в котором R1 обозначает 4-метил-2-хиназолинилметил,R2 обозначает метил иR3 обозначает 2-бутин-1-ильную группу.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-((R)-3-трет-бутилоксикарбониламино)пиперидин-1-ил)ксантин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой...

Номер патента: 24207

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Мантло Натан Брайан, Цюй Фучэн

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4155, A61K 31/438...

Метки: пиразольные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой следующий фрагмент:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой3. Соединение по п.2, которое представляет собой4. Способ лечения диабета у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из...

Номер патента: 24102

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Ямаки Сусуму, Йосихара Коусеи, Секи Норио, Ямада Хиройоси, Судзуки Дайсуке, Михара Хисаси

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545...

Метки: отека, нефропатии, предотвращения, пятна, соединения, диабетического, полезные, диабетической, лечения, гуанидиновые, желтого

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2-фтор-3-[2-(морфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,2-фтор-3-[2-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиримидин-5-ил]бензилкарбамимидоилкарбамата,3-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метокси]пиримидин-5-ил}-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,3-(2-{[1-(циклопропилкарбонил)пиперидин-4-ил]метокси}пиримидин-5-ил)-2-фторбензилкарбамимидоилкарбамата,или его соль.2. Соединение, представляющее собой...

Номер патента: 24083

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кремозер Клаус, Штеенек Кристоф, Абель Ульрих, Кинцель Олаф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...

Метки: х-рецептор, nr1h4, модулирующие, фарнезоидный, активность, соединения, fxr, связывающие, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (1), его энантиомер, диастереомер, таутомер, сольват или фармацевтически приемлемая соль:в которой R выбран из группы, состоящей из COOR6, CONR7R8, тетразолила или Н, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н или C1-C6-алкила, и R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкилена-R9, SO2-C1-C6-алкила, R9 выбран из группы, состоящей из COOH, OH...

Номер патента: 24072

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Барта Альберт, Шултц Леон, Мача Срерадж, Ли Данпин, Ладизински Надя С., Ван Зерень, Айзенрайх Вольфрам

МПК: A61K 31/7004, A61K 9/00, A61K 31/431...

Метки: улучшения, гликемического, производное, включающая, форма, пациентов, дозированная, контроля, глюкопиранозилдифенилметана, фармацевтическая, применения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая дозированная форма, включающая фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении SGLT-2, содержащую соединение формулы (I.9)где распределение частиц по размерам соединения формулы (I.9) в указанной композиции составляет 1≤Х90<200 мкм, и где содержание указанного соединения формулы (I.9) составляет от 0,5 до 25% в расчете на массу указанной композиции, и где количество соединения формулы (I.9)...

Номер патента: 24071

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Чэнь Сяогуан, Лю Янь, Чжэн Ли, Се Пин, Ван Чэн

МПК: A61P 13/12, A61P 3/10, A61K 31/37...

Метки: получения, композиции, способы, вещества, применения, твердой, фармацевтические, xlf-iii-43, формы

Формула / Реферат:

1. Твердая форма V вещества XLF-III-43 формулы (I)характеризующаяся пиками при анализе дифракции рентгеновских лучей на порошке (CuKα излучение), которые характеризуются нижеследующими значениями 2-тета (°), значениями d (Å), а также относительной интенсивностью дифракционных пиков: значения высоты пиков (высота в %).2. Твердая форма V вещества XLF-III-43 по п.1, характеризующаяся тем, что на кривой ДСК имеется эндотермический пик с...

Номер патента: 23781

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Бок Марк Г., Бхосейл Сандип Бхаусахеб, Бебернитц Грегори Раймонд, Фэн Лили, Палле П.Венката, Редди Думбала Сринивас, Салункхе Видеш, Бхуния Дебнат, Курхаде Суреш Экнат, Шаикх Надим С., Вявахаре Винод, Лян Джессика, Хаджаре Атул Кашинат

МПК: A61K 31/70, A61P 3/10, C07D 405/10...

Метки: применение, гликозидные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из числа соединений (1)-(72), приведенных ниже, или его фармацевтически приемлемая соль1) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,2) (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-хлор-3-(4-этил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]-оксазин-7-илметил)фенил]-6-гидрокси­метилтетрагидропиран-3,4,5-триол,3)...

Номер патента: 23747

Опубликовано: 29.07.2016

Автор: Корнев Павел Вячеславович

МПК: A61K 31/135, A61K 31/155, A61K 31/40...

Метки: весом, профилактики, связанных, наборы, ожирением, способ, варианты, фармацевтическая, применение, нарушений, композиция, избыточным, лечения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением, включая сахарный диабет типа II, содержащая в качестве активных компонентов ингибитор дипептидилпептидазы IV вилдаглиптин, метформин и сибутрамин или их фармацевтически приемлемые соли при весовом соотношении вилдаглиптин:метформин:сибутрамин, составляющем (0,1-1):(1-40):(0,01-0,4), и фармацевтически приемлемые носители.2....

Номер патента: 23622

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Мацузаки Такеси, Ямазаки Риута, Хасимото Сусуке, Яегаси Такаси, Савада Сейго, Икеда Такаси

МПК: A61P 1/00, A61K 31/437, A61K 31/444...

Метки: ингибитор, nfkb, производное, содержащий, качестве, фенантроиндолизидина, ингредиента, активного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его сольв котором R1 представляет собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу, гидроксильную группу, (C1-С6)алкилоксигруппу или атом галогена;R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6)алкильную группу, атом галогена, (C1-C6)алкилкарбонилоксигруппу, (C1-С6)алкилкарбонилоксигруппу, имеющую один заместитель, выбранный из метоксикарбонильной группы и...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас, Биссанц Катерина, Гретер Уве, Адам Жан-Мишель, Роджерс-Эванс Марк

МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06...

Метки: агонистов, каннабиноидного, качестве, производные, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Номер патента: 23532

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сюпли Паскаль, Лёбон Кристоф

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4422, A61K 31/155...

Метки: флотирующие, микрогранулы

Формула / Реферат:

1. Гранула, предназначенная для флотирования на поверхности жидкости желудка, имеющая структуру типа сердцевина/внешняя часть, включающая твердую сердцевину, на которой поддерживается смесь активного ингредиента и щелочного агента, который способен к генерации выброса газа в присутствии указанной жидкости желудка, отличающаяся тем, что указанный активный ингредиент, область абсорбции которого находится в верхних отделах пищеварительного тракта,...

Номер патента: 23447

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Фарбер Софья Борисовна, Фарбер Борис Славинович, Мартынов Артур Викторович

МПК: A61P 3/10, A61K 38/01, A61K 38/28...

Метки: сахароснижающей, инсулина, пероральном, обладающее, получения, активностью, формы, лекарственные, производное, основе, способ, применении

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, обладающая сахароснижающей активностью при пероральном применении и лекарственные формы на ее основе, отличающаяся тем, что содержит супрамолекулярный ансамбль пептидов ферментативного гидролизата инсулина, олигопептиды которого обработаны ангидридами поликарбоновых кислот или хлорангидридами карбоновых кислот.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве инсулина используют свиной...

Номер патента: 23243

Опубликовано: 31.05.2016

Автор: Айзенрайх Вольфрам

МПК: A61K 31/522, A61K 31/00, A61K 31/70...

Метки: необязательно, применение, sglt2, линаглиптин, включающая, ингибитор, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Твердая лекарственная форма, включающая линаглиптин в качестве первого активного фармацевтического ингредиента в количестве 5 мг, и 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол в качестве второго активного фармацевтического ингредиента в количестве от 5 до 25 мг, и один или более эксципиентов,где термин "линаглиптин" обозначает линаглиптин и его фармацевтически приемлимые соли, включая...

Номер патента: 23037

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бай Сяньхун, Ту Хуа, Ли Сяньчжун

МПК: A61K 38/26, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: способ, рекомбинантный, эксендина-4, аналога, применение, приготовления, белок

Формула / Реферат:

1. Рекомбинантный белок, способный снижать уровень глюкозы в крови и полученный посредством слияния пептидного гормона с транспортным белком с помощью линкера, где пептидный гормон представляет собой эксендин-4 или его аналог и способен снижать уровень глюкозы в крови, а указанный транспортный белок представляет собой Fc-фрагмент иммуноглобулина IgG2; при этом указанный пептидный гормон включает последовательность, соответствующую формуле Iгде2....

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Белый Петр Александрович, Белов Евгений Юрьевич, Черторижский Евгений Александрович

МПК: A61K 31/55, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: фармацевтические, способ, лечения, способа, лоркасерина, способы, нарушений, фталевой, соли, композиции, получения, кислоты, применение, ожирением, продукт, профилактики, связанных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Номер патента: 22760

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Ван Ас Андре

МПК: A61P 3/00, A61P 3/04, A61K 31/138...

Метки: предотвращения, применение, транс-кломифена, типа, диабета, лечения, мужчин

Формула / Реферат:

1. Применение эффективного количества композиции, состоящей, по существу, из транс-кломифена или его соли для изготовления лекарственного средства для предотвращения или лечения диабета 2 типа у мужчин со вторичным гипогонадизмом.2. Применение по п.1, где субъект имеет уровень глюкозы в крови натощак 110 и 125 мг/дл.3. Применение по п.1, где субъект имеет уровень глюкозы в крови натощак выше 125 мг/дл.4. Применение по любому из предшествующих...

Номер патента: 22631

Опубликовано: 29.02.2016

Автор: Шевчик Ежи Ришард

МПК: A61K 9/22, A61K 31/19, A61K 31/195...

Метки: масляную, лечения, повышенным, глутамин, кислоту, состояния, глюкозы, способ, лекарственная, уровнем, субъекта, содержащая, форма

Формула / Реферат:

1. Способ лечения состояния, при котором у субъекта повышен уровень содержания глюкозы, представляющего собой одно или более из диабета I типа, диабета II типа, гипертриглицеридемии, ожирения, контроля аппетита, метаболического синдрома и синдрома поликистоза яичников, посредством стимулирования выработки секретируемого L-клетками гормона желудочно-кишечного тракта в толстой кишке субъекта, включающий введение фармацевтической композиции,...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кёрнер Маттиас, Флор Александр, Грёбке Цбинден Катрин, Гобби Лука, Петерс Йенс-Уве

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, A61P 3/10...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Номер патента: 22501

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Заваре Пандуранг, Пингали Харикишоре

МПК: A61P 3/10, C07D 413/14, A61K 31/506...

Метки: агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)их стереоизомеры или их фармацевтически приемлемые соли, где "R1'' представляет собой Н или группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, галоген(C1-С6)алкила, (C1-C6)алкенила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С6)циклоалкил(C1-C6)алкила, С6арила, С6ар(C1-C6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила и С6арилсульфонила, или группы, представленные (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 или (CH2)mCONH2, где R4 в каждом случае...

Номер патента: 22500

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ким Бонг Чанг, Ли Хее Бонг, Ли Киу-Воонг, Ким Киу Йоунг, Ан Дзи Еун

МПК: A61P 3/10, A61K 31/45, C07D 211/36...

Метки: синтеза, получения, способ, соединения, средства, лекарственного, промежуточного

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (2), отличающийся тем, что соединение формулы (4) подвергают реакции с соединением формулы (5)где R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-С4 алкил, R5 и R6 независимо представляют собой галоген, Р1 представляет собой аминозащитную группу, каждый из Р2 и Р3 независимо представляет собой бензильную группу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу или трет-бутильную группу и G1O...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фам Фуонгли, Чэнь Синь, Раббат Кристофер Дж., Новак Аарон, Нашашиби Имад, Сун Цзяньгао, Ши Дун Фан, Ма Цзинюань, Чой Юнь-Цзюн, Чжао Цзучунь

МПК: C07D 231/12, A61P 3/10, A61K 31/41...

Метки: арильные, рецептора, агонисты, gpr120, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Номер патента: 22375

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Саутерс Джеймс Альфред, Эдмондс Дейвид Джеймс, Гриффит Дэвид Эндрю, Доу Роберт Ли

МПК: A61P 3/10, A61K 31/438, A61P 3/04...

Метки: ингибиторов, производные, ацетил-коа-карбоксилаз, пиразолоспирокетонов, применения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных активностью ацетил-КоА-карбоксилазы, содержащая соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль и...

Номер патента: 22365

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ванг Венхуа, Джозеф Томас К., Аутвин Тодд

МПК: A61K 9/20, A61P 3/10, A61K 31/7042...

Метки: 1-(бета-d-глюкопиранозил)-2-тиенилметилбензола, ингибиторы, композиции, производные, фармацевтические, нзпг, содержащие

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка для перорального введения, содержащая:(а) соединение формулы (I-S)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 40 до 60 вес.%;(b) разбавитель или наполнитель, содержащий комбинацию микрокристаллической целлюлозы и лактозы и присутствующий в количестве от 30 до 50 вес.%;(c) по меньшей мере один разрыхлитель в количестве от 3 до 10 вес.%;(d) по меньшей мере одно связующее вещество в количестве от 0,5 до 5...

Номер патента: 22349

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Марк Михаэль, Гремплер Рольф, Томас Лео, Брёдль Ули, Симан Лео Джон, Айккельманн Петер

МПК: A61K 31/00, A61K 31/155, A61K 31/06...

Метки: агент, ингибитор, dpp-iv, антидиабетический, применение, sglt2, композиция, включающая, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...

Номер патента: 22158

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Кейт Джон М., Лю Цзин

МПК: A61K 31/496, A61P 15/00, A61P 19/10...

Метки: жирных, активности, амидов, кислот, гидролазы, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (4-хлорпиридин-3-ил)амид 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанная соль представляет собой хлористо-водородную соль (4-хлорпиридин-3-ил)амида 4-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-илметил)пиперазин-1-карбоновой кислоты.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.2, где указанная...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хаяси Хироюки, Миядзаки Коити, Накагава Такаеси

МПК: A61P 13/02, A61P 11/00, A61K 31/519...

Метки: тиенопиримидина, производное, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Номер патента: 21983

Опубликовано: 30.10.2015

Автор: Маситти Винсент

МПК: A61P 3/10, A61K 31/35, A61P 3/04...

Метки: производные, диоксабицикло[3.2.1]октан-2,3,4-триола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А) или формулы (В)где R представляет собой -ОН или, когда R1 представляет собой -О-С(О)-(С1-С4)алкил, R является таким же, как R1, или -ОН;R1 представляет собой -ОН, F, Cl, -О-С(О)-(С1-С4)алкил или -О-С(О)-О-(С1-С4)алкил иR2 представляет собой -ОН, -О-(С1-С4)алкил или -O-CH2-CH2-O-R2a;при условии, что когда R представляет собой -ОН и R1 представляет собой -ОН, тогда R2 представляет собой -ОН или -O-CH2-CH2-O-R2a;R2a...

Номер патента: 21904

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Боттон Жерар, Шарон Кристине, Кергоат Мишлине, Эльбаваб Самер, Валёр Эрик

МПК: A61P 3/10, A61K 31/498, C07D 241/44...

Метки: инсулина, качестве, стимуляторов, лечения, получения, применение, хиноксалинона, производные, секреции, способы, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 означает этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, циклопропил, каждая из этих групп может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из Z;R6 означает фенил, который может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из Z;R2, R3, R4, R5 означают водород;Z означает галоген, трифторметил, карбокси,а также его фармацевтически приемлемые соли при...

Номер патента: 21810

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Дебрецени Йожеф, Кестейи Адриенн, Вольк Балаж, Ружич Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Данчо Андраш, Брода Юдит, Кёхедьи Имре, Немет Габор, Надь Калман, Мравик Андраш, Понго Ласло

МПК: C07D 207/16, A61P 3/10, A61K 31/401...

Метки: вилдаглиптина, солью, неорганической, комплексы

Формула / Реферат:

1. Применение комплексов 1-[2-(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-(2S)-карбонитрила (вилдаглиптина) формул (II) и (III) для получения вилдаглиптина формулы (I)высокой чистоты и/или его фармацевтически приемлемых солей.2. Комплексы 1-[2-(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-(2S)-карбонитрила (вилдаглиптина) общей формулыгде M обозначает катион щелочно-земельного металла или переходного металла, выбранного из цинка и меди;А...

Номер патента: 21796

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Симан Лео Джон, Томас Лео, Марк Михаэль, Гремплер Рольф, Брёдль Ули, Айккельманн Петер

МПК: A61P 3/04, A61K 31/7034, A61P 3/06...

Метки: снижения, увеличения, профилактики, улучшения, способы, sglt-2, применения, ускорения, ингибитора, организме, жира, контроля, гликемического, путем

Формула / Реферат:

1. Способ улучшения гликемического контроля у пациента, нуждающегося в таком лечении, заключающийся в том, что фармацевтическую композицию, включающую в количестве от 5 до 25 мг ингибитора SGLT-2, который представляет собой 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол, перорально вводят пациенту раз в сутки.2. Способ снижения жира в организме, или профилактики увеличения жира в организме, или ускорения...

Номер патента: 21788

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Пьемонти Лоренцо, Даффонкьо Луиза, Аллегретти Марчелло

МПК: A61K 31/185, A61P 3/10

Метки: сульфонамиды, профилактики, диабета

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солив которой R выбирают из линейного или разветвленного 4-(С1-С6)алкила, 4-трифторметансульфонилокси­группы и 3-бензоила;R1 представляет собой (С1-С6)алкил,для получения лекарственного препарата для профилактики, замедления начала и прогрессирования диабета.2. Применение по п.1, где диабет представляет собой диабет 1 типа.3. Применение по любому из пп.1, 2, где соединение...