A61K 31/433 — тиадиазолы

Номер патента: 24171

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Сринивасу Потхуканури, Минвелл Николас А., Белема Маконен, Лопез Омар Д., Гупта Самаямунтула Венката Сатиа Арун Кумар, Чен Ки, Рампулла Ричард А., Бендер Джон А.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждый D представляет собой NH;L представляет собой связь или фенил;каждый из Z1 и Z2 независимо выбран из СН и N;каждый из Z3 и Z4 независимо выбран из С и N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3 и Z4 представляют собой N;A представляет собой четырех-шестичленное кольцо, необязательно содержащее один, два или три гетероатома, независимо выбранных из атома азота и...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Торманн Михаэль, Альмштеттер Михаэль, Демут Ханс-Ульрих, Зоммер Роберт, Тремль Андреас, Хаманн Антье, Гэртнер Ульф-Торстен, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, имидазолидина, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мджалли Аднан М.М., Се Жунъюань, Куада Джеймс К., Эндрюс Роберт С., Яррагунта Равиндра Р., Полисетти Дхарма Р., Субраманиан Говиндан

МПК: A61K 31/433, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: ртразы, производные, композиции, замещенные, имидазольные, качестве, применение, содержащие, ингибиторов, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Номер патента: 19104

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гунавардана Индрани В., Эйчер Томас Дэниэл, Сингх Эджей, Тёрнер Тимоти М., Хинклин Рональд Джей, Бойд Стивен Армен, Фишер Джон П., Кондроски Кевин Рональд, Уоллес Эли М., Чикарелли Марк Джозеф, Фелл Джей Брэдфорд

МПК: A61P 3/10, C07D 417/12, A61K 31/433...

Метки: глюкокиназы, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеL представляет собой О;D2 представляет собой N;R2 представляет собой 5-6-членную гетероарильную группу, имеющую 1-3 атомов азота и необязательно замещенную с помощью от одной до трех групп, независимо выбранных из C1-C6-алкила, Cl, CF3 и (C1-C6-алкила)ОН;R3 представляет собой SR6 или OR6;R6 представляет собой hetAr4, (C1-C3-алкокси)(C1-C6-алкил), фенил или...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Шультц Мелани, Блаукат Андре, Шиманн Кай, Кобер Инго

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/404...

Метки: производные, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Бендер Штефан, Шарон Кристин, Глайтц Йоганнес, Байер Норберт, Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Метки: лечения, beta;-аминокислот, производные, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Номер патента: 16873

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Казелла Пьер, Бурри Бернар

МПК: A61K 31/519, A61K 31/433, A61K 45/06...

Метки: лейкемии, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения N-[2-(2,1,3-бензотиадиазол-5-иламино)-6-(2,6-дихлорфенил)пиридо[2,3-d]пиримидин-7-ил]-N'-(1,1-диметилэтил)мочевина или его гидрата, соли или сольвата для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения миелолейкозов.2. Применение по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения лейкемии типа AML.3. Применение по п.2 для получения лекарственного средства, предназначенного для...

Номер патента: 16861

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Тасиро Йосиказу, Ватанабе Есуке, Чжуан Хун, Мишра Динеш Шиамдео, Кузано Хироко

МПК: A61K 9/19, A61K 31/433

Метки: стабильные, составы, производного, тиадиазола, основе

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая N-{4-(2,2-диметилпропионил)-(5R)-5-[(2-этиламино­этансульфониламино)метил]-5-фенил-4,5-дигидро-[1,3,4]тиадиазол-2-ил}-2,2-диметилпропионамид, буфер и/или соль, выбранные из группы, включающей тартрат, фосфат, цитрат, мезилат, фосфат натрия и сульфат натрия, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель в водном растворе, при этом значение рН указанной композиции составляет менее 5,4...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Ковини Давид, Дорбэ Жером, Дефорж Гвенаэлль, Кваттропани Анна, Рюкле Томас

МПК: A61K 31/433, A61K 31/427, A61K 31/454...

Метки: применение, тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Шультц Мелани

МПК: A61K 31/54, A61K 31/541, A61K 31/433...

Метки: замещенные, 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Номер патента: 12704

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Макэй Брюс, Гримм Эрих Л., Ганьон Марк, Гаро Ив, Фриезен Ришар, Блуэн Марк, Жюто Элен, Лалиберт Себастьен

МПК: A61K 31/4245, A61P 19/02, A61K 31/433...

Метки: соединения, фармацевтические, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу I где X представляет собой -O-; R1 выбирают из группы, состоящей из -Н, -C1-6алкила и -С3-6циклоалкила; R2 выбирают из группы, состоящей из -Н, -ОН, -F, -C1-3алкила, -OC1-3алкила и -ОС(О)-C1-3алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из -Н, -С1-6алкила, -C1-6алкила, замещенного одним или несколькими фторами, -C1-6алкила, замещенного R9, -С2-6алкенила, -С3-6циклоалкила, -С5-7циклоалкенила и -Z; R4...

Номер патента: 12181

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Таскер Эндрю, Висванадхан Велларкад Н., Райдер Джеймс Томас, Домингэз Селиа, Волхитер Джордж Эрих, Моненшайн Хольгер, Бурбо Мэттью Пол, Йао Гуомин, Зенг Кингпинг

МПК: A61K 31/433, C07D 285/12

Метки: соединения, тиадиазола, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение тиадиазола формулы I где Y представляет собой -N(R4)R5; X представляет собой N(R6); R1 представляет собой арил или гетероарил; R2 представляет собой Н; R3 выбран из группы, состоящей из -(CR7R8)t(арила) и -(CR7R8)t(гетероарила); R4 представляет собой -Н или C1-C8-алкил; R5 и R6 независимо выбраны из -Н или C1-C8-алкила; R7 и R8 независимо выбраны из -Н и С1-С6-алкила; n, m и t равны 1; каждый из указанных выше алкильных, арильных...

Номер патента: 11130

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Синклер Питер Дж., Тэйлор Гейл Э., Хант Джулиан А., Али Амджад, Лу Чжицзянь, Наполитано Джоанн М., Курайши Назя, Смит Камерон Дж., Дэн Сяолин, Томпсон Кристофер Ф.

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4015, A61K 31/433...

Метки: ингибиторы, сетр

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/275...

Метки: nf-kb, активации, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Шэнь Лань, Ко Джи-Хун, Ван Айхуа, Чжан Янь

МПК: A61K 31/433, A61P 31/10, C07D 285/08...

Метки: рецептора, двойных, агонистов, феноксиуксусных, пероксисомным, применимые, производные, активируемого, кислот, качестве, пролифератором

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Номер патента: 7609

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Эйскаф Эндрю Пол, Гийон Жан-Ив, Пэн Жилль, Дэвис Стефен Джон

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4245, A61P 29/00...

Метки: металлопротеиназ, применение, тиадиазолы, окса-и, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) или (IB) где W представляет НО(С=O)-, HONH(C=O)- или Н(С=O)N(ОН)-; X представляет -О- или -S-; R1 представляет водород, -ОН, метокси, циклопентил, н-пропил или аллил; R2 представляет (С1-С4)алкил; фенил-(C1-C6алкил)- или фенилаллил, где фенильное кольцо необязательно замещено (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси, хлором или трифторметилом; или С3-С6циклоалкил-(C1-С6алкил)-; R3 представляет (C1-C6алкил), бензил, фенил,...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Вернье Фабрис, Андрианжара Шарль, Бернарделли Патрик, Дюкро Пьер, Лортиуа Эдвиж

МПК: A61K 31/433, A61K 31/439, A61K 31/4245...

Метки: тиадиазолы, качестве, ингибиторов, оксадиазолы, фосфодиэстеразы-7, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...