C07D 413/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
Новые гетероциклические соединения
Номер патента: 18612
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Дас Джагаттаран, Нанда Гурмит Каур, Трехан Санджай, Джаин Раджеш, Шарма Садхир Кумар, Сингх Нишан, Магади Ситарам Кумар
МПК: A61P 3/10, C07D 243/14, A61K 31/551...
Метки: гетероциклические, соединения, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...
Новые гетероциклические карбоксамиды и фармацевтические композиции, содержащие их
Номер патента: 18502
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Нильссон Ингемар, Брональт Йонас, Густафссон Давид, Полла Магнус
МПК: A61K 31/4155, A61P 7/02, A61K 31/422...
Метки: фармацевтические, композиции, карбоксамиды, гетероциклические, содержащие, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой (5S)-N-[5-хлор-2-(1Н-тетразол-1-ил)бензил]-1-[(2R)-2-(4-фторфенил)-2-гидроксиацетил]-4,5-дигидро-1Н-пиразол-5-карбоксамидили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.3. Соединение, представляющее...
Соединения на основе 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина и способы их применения
Номер патента: 18150
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Цзинь Хайхун, Девасагаярадж Арокиасами, Ши Чжи-Цай, Чжан Чэньминь, Ван Ин, Туноори Ашок
МПК: A61P 11/00, A61P 9/00, A61P 1/00...
Метки: применения, соединения, способы, основе, 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемая соль и сольват,где A1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно замещенный одним или более C1-6-алкилом, галогеном, оксо, C(O)RA, ORA, NRBRC или S(O2)RA, причем C1-6-алкил необязательно замещен одной или более амино, циано, галоген или гидроксигруппой;каждый R1 независимо представляет собой галоген, водород, С1-6-алкил, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA, причем C1-6-алкил...
Антагонисты пути hedgehog и их терапевтические применения
Номер патента: 17918
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Ферруцци Пьетро, Баккер Анетта Корнелия, Перикот Мор Гал.Ла, Минетто Джакомо, Томас Рассел Джон
МПК: A61P 35/00, A61P 3/14, A61K 31/4184...
Метки: антагонисты, применения, терапевтические, hedgehog, пути
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...
Производные пиперазина
Номер патента: 17787
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Блаукат Андре, Кобер Инго, Шиманн Кай, Шультц Мелани
МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4184...
Метки: пиперазина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...
Производные β-аминокислот для лечения диабета
Номер патента: 17775
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Глайтц Йоганнес, Бендер Штефан, Байер Норберт, Шарон Кристин, Бургдорф Ларс Торе, Эмде Ульрих
МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/4178...
Метки: производные, диабета, лечения, beta;-аминокислот
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...
Замещенные триазолы в качестве ингибиторов кбв
Номер патента: 17748
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Вальтер Аннетте О., Барсанти Пол А., Ся И, Менденхолл Крис Г., Ренхоу Пол А., Дал Дейвид
МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, C07D 249/08...
Метки: качестве, ингибиторов, кбв, триазолы, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает алкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -L1-А1, где L1 обозначает -C(O)- и А1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероциклоалкил, замещенный гетероциклоалкил и NR8R9;R4 обозначает замещенный алкил;или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, объединяются с...
Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления
Номер патента: 17618
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Чжао Лей, Гарни Марк, Беделл Луис, Сингх Джасбир, Мишра Рама К., Юй Пэн, Мамат Бьерн, Санданаяка Винсент
МПК: A61K 31/40, C07D 207/08, A61P 29/00...
Метки: lta4h, воспаления, ингибиторы, биарилзамещенные, гетероциклические, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 17405
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Лу Вэньшо, Чэнь Бэй, Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Уно Тецуо, Марсилдж Томас Х., Цзян Тао, Джин Юнхо
МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...
Метки: композиции, качестве, протеинкиназы, соединения, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...
Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog (варианты), способ их получения, композиция и способы лечения рака и ингибирований ангиогенеза и сигнального пути hedgehog в клетках на их основе
Номер патента: 17262
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Ван Шумэй, Сатерлин Даниэл, Бао Лян, Стэнли Марк, Кастанедо Джорджетт, Сэвидж Скотт, Рейнолдс Марк, Малески Кимберли, Дайна Майкл, Лалонд Ребекка, Гунцнер Джанет
МПК: C07D 213/56, C07D 213/40, C07D 213/38...
Метки: лечения, сигнального, получения, способы, способ, пути, рака, hedgehog, передачи, композиция, клетках, варианты, белком, ангиогенеза, ингибиторов, 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых, соединения, сигналов, ингибирований, основе
Формула / Реферат:
1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...
Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 17252
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Марсилдже Томас Х., Чэнь Бэй, Ли Кристиан Чо-Хуа, Лю Вэньшу, Хе Сяосюй, Бурсалая Бадри, Грей Натанаэл С.
МПК: A61P 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...
Метки: качестве, киназ, ингибиторов, 2-бифениламино-4-аминопиримидина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...
Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизинг-фактора и способы их применения
Номер патента: 17029
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Цзян Ваньлун, Чжао Лижэнь, Чэнь Ми, Смит Николь, Роуботтом Мартин, Мори Вилли, Уэйд Уоррен, Эшвик Нейл, Битон Грэхэм, Эвинг Тодд, Кун Тимоти Ричард, Лоу Ричард, Чжу Юнь-Фэй
МПК: A61K 31/435, C07C 233/88, A61P 35/00...
Метки: способы, применения, рецептора, гонадотропин-рилизинг-фактора, антагонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Номер патента: 16948
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Хайдар Симон, Маккари Лаура, Прателли Кармела, Микко Иоланда, Заналетти Риккардо, Ботманн Хендрик, Гирон Кьяра, Ненчини Арианна, Варроне Маурицио, Гаррисон Бойд
МПК: C07D 231/40, A61K 31/4155, A61P 25/00...
Метки: модуляторы, никотиновых, ацетилхолиновых, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...
Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами
Номер патента: 16895
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Маккерречер Даррен, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Эрикссон Андерс, Иванова Светлана, Хеммерлинг Мартин, Дамен Ян, Габос Балинт, Эдман Карл, Хенрикссон Кристер, Нильссон Стинабритт, Ханссон Томас, Тафлин Камилла, Ревинкель Хартмут, Бергер Маркус, Лепистё Матти
МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/416...
Метки: лечения, производные, расстройств, глюкокортикоидными, амидов, рецепторами, опосредованных, индазолил-эфиров
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4галогеноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...
Производные 1,2,3-триазола для применения в качестве ингибиторов стеароил-соа десатуразы
Номер патента: 16621
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Буйо Анн Мари Жанн, Лароз Ален, Тротте Лионель
МПК: C07D 249/04, A61K 31/4192, A61P 3/06...
Метки: десатуразы, качестве, производные, ингибиторов, 1,2,3-триазола, применения, стеароил-соа
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где X является -CONH-, -NHCO- или -CH2NH-;R1 является -С6-10арилом, необязательно замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из:(a) -С1-6алкила, -ОСН3, -С1-6галогеналкила, -ОС1-6галогеналкила, -С3-6циклоалкила, -ОС3-6циклоалкила или галогена;(b) фенила, необязательно замещенного одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из галогена;R2 является -С1-6алкилом;R3 является -С6-10арилом,...
Азольные соединения для применения в качестве fxr модуляторов
Номер патента: 16475
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Генин Майкл Джеймс, Маннинен Питер Рудольф, Ахехас-Чичарро Франсиско Хавьер, Буэно Мелендо Ана Белен, Варшавски Алан М.
МПК: C07D 261/08, A61P 3/06, A61K 31/42...
Метки: качестве, соединения, применения, модуляторов, азольные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде q равен 1 или 2 при условии, что, если X представляет собой С, q равен 1;U представляет собой О, N или С при условии, что если U представляет собой О или N, то R3a отсутствует; и при условии, что, если U представляет собой N или С, UN-связь представляет собой двойную связь; и при условии, что, если W представляет собой С, WN-связь представляет собой двойную связь;W представляет собой С или N;X представляет собой С или...
Нестероидные антиандрогены, направленные на 12 спираль (рецептора андрогенов)
Номер патента: 16382
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Лабри Фернанд, Сингх Шанкар Мохан, Бретон Рок, Мальтэ Рене
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4166, A61K 31/4178...
Метки: рецептора, андрогенов, направленные, спираль, нестероидные, антиандрогены
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулыгде пунктирная линия означает необязательную связь;n - целое число, выбранное из 0-3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-C3-алкила;R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, нитрила, -СОСН3, SO2CH3, -NO2, -ОСН3, -SCH3, алкилсульфоксида, алкилсульфонила, алкила и галогенированного метила, где по меньшей мере один из R3 и R4 не является водородом;D выбран из...
Новые гетероциклические ингибиторы nf-kb
Номер патента: 16300
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Пегораро Стефано, Лебан Йоханн, Шмитт Харальд, Вольф Кристина, Вуцик Андреас
МПК: C07D 277/56, C07D 413/06, C07D 263/48...
Метки: гетероциклические, ингибиторы, nf-kb, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ih), или его фармацевтически приемлемые соли с кислотой или основанием, или его фармацевтически приемлемые пролекарства или стереоизомергде А представляет собой NR2', S или О;t равно 0-4;г равно 0 или 1;R2a независимо представляет собой Н, ОН, SH, NH2, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, галогеноалкил, галогеноалкилокси, алкокси, алкиламино, гидроксиалкиламино, галоген, арил или гетероарил;R3a независимо представляет...
Соединения и способы лечения или предотвращения флавивирусных инфекций
Номер патента: 16071
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Яннопулос Константин Г., Дас Санджой Кумар, Редж Рабиндра, Моторина Ирина, Дени Реал, Чань Чунь Кун Лаваль, Пуассон Карл
МПК: A61K 31/381, A61P 31/12, C07D 333/40...
Метки: способы, соединения, предотвращения, флавивирусных, инфекций, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 выбирают из необязательно замещенного C3-12циклоалкила, необязательно замещенного C4-12 циклоалкенила, необязательно замещенного -C(O)-C3-12циклоалкила, необязательно замещенного -C(O)-C4-12 циклоалкенила, необязательно замещенного 5-12-членного спирогетероциклоалкила и необязательно замещенного 8-12-членного спирогетероциклоалкенила;Z выбирают из Н, галогена, необязательно замещенного C1-6алкила, необязательно...
Замещенные имидазолы и их применение в качестве пестицидов
Номер патента: 15738
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Довернь Жером Себастьян, Кокс Марк Роджер, Чабб Натан Энтони Логан, Эвин Ричард Эндрю, Лоре Кристель
МПК: A01P 7/04, A01N 43/50, A01P 7/02...
Метки: пестицидов, замещенные, имидазолы, применение, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...
N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы
Номер патента: 15533
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Циммерманн Астрид, Бер Томас, Майер Томас, Шнайдер Зигфрид, Гекелер Фолькер, Беккерс Томас
МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/4025...
Метки: применение, ингибиторов, n-сульфонилпирролы, гистондезацетилазы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...
Содержащие диариловый эфир соединения мочевины
Номер патента: 15488
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Стифф Кори Майкл, Кестен Сузанн Росс, Лазервит Скотт Эдвард, Фей Лоррейн Кэтлин, Ванг Лицзюань Джейн, Мейерз Марвин Джей, Джонсон Дуглас Скотт, Моррис Марк Энтони
МПК: A61P 29/02, A61K 31/444, C07D 401/10...
Метки: мочевины, эфир, содержащие, диариловый, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...
Соль глюкуроновой кислоты и соединения пиперазина
Номер патента: 14942
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Фавзи Махди Б., Мирмехраби Махмуд, Дешмух Субодх С., Али Кадум, Эрнсперджер Эрик С., Шах Саед Музафар, Дайорио Кристофер Р.
МПК: C07D 413/12, A61P 25/18, A61K 31/538...
Метки: пиперазина, кислоты, глюкуроновой, соединения, соль
Формула / Реферат:
1. Соединение 22. Соединение по п.1, где указанное соединение находится в твердой форме.3. Соединение по п.2, где указанное соединение является кристаллическим веществом.4. Соединение по п.3, где указанное соединение является кристаллическим твердым веществом, по существу, свободным от аморфного соединения 2.5. Соединение по п.1, где указанное соединение, по существу, свободно от примесей.6. Способ получения соединения 2включающий стадии...
Производные замещенного алкилбензола
Номер патента: 14881
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Мита Такеси, Яосака Манабу, Мизукоси Такаси, Кикути Такамаса, Комода Мицуаки
МПК: C07C 25/24, C07C 43/176, C07C 205/11...
Метки: производные, алкилбензола, замещенного
Формула / Реферат:
Производное замещенного алкенилбензола формулы (I)где X1 представляет атом галогена, -SF5, C1-C6-галогеналкил, гидрокси-C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-галогеналкил, C1-C6-галогеналкокси-C1-C6-галогеналкил, С3-С8-галогенциклоалкил, C1-C6-галогеналкокси, C1-C3-галогеналкокси-С1-С3-галогеналкокси, C1-C6-галогеналкилтио, C1-C3-галогеналкилсульфинил или C1-C3-галогеналкилсульфонил;X3 представляет атом водорода, атом галогена, циано, нитро,...
Соединения 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения
Номер патента: 14756
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Вийенов Николь, Вилен Жан-Поль, Кеньяр Паскаль, Толлон Катрин, Пеглион Жан-Луи, Шименти Стефано, Гумен Бертран, Дессинже Эмея
МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...
Метки: соединения, фармацевтические, способ, получения, композиции, эти, 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой атом водорода или группу, выбранную из С3-С7 циклоалкила, бензила и линейного или разветвленного C1-C6алкила, алкильной группы, которая может быть насыщенной или ненасыщенной и может быть необязательно замещенной гидроксигруппой или С3-С7 циклоалкильной группой или одним или несколькими атомами галогена,R2, R3, R4 и R5могут быть одинаковыми или различаться, каждый выбирается из атома водорода или...
Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i
Номер патента: 14311
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Микарди Стэнтон Фюрст, Лоу Третий Джон Адамс
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4178...
Метки: 3.1.0, ингибиторов, бициклические, гетероариламиды, переноса, типа, глицина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...
Новые тетрациклические производные тетрагидрофурана, содержащие боковую цепь циклического амина
Номер патента: 14104
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: C07D 405/12, C07D 307/93, C07D 405/06...
Метки: содержащие, производные, новые, тетрациклические, циклического, цепь, амина, тетрагидрофурана, боковую
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его N-оксидная форма или его соль четвертичного аммония, гдеi представляет собой 0;j представляет собой 1;R1 представляет фтор;А представляет собой радикал, выбранный из формулы (а)гдепунктирная линия в формуле (а) представляет собой необязательную связь;(i) m равно 1;r равно 1;R3 представляет собой 3-гидрокси, 3-оксо или...
Сульфонамидные производные и их применение для модулирования металлопротеаз
Номер патента: 13907
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Свиннен Доминик, Бомбрэн Аньес, Жербер Патрик
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/5377, A61K 31/4035...
Метки: металлопротеаз, применение, сульфонамидные, модулирования, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R2и R3 независимо выбраны изводорода,галогена,линейного или разветвленного C1-С6-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси, фенокси,линейного или разветвленного C1-С6-алкилокси,фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси,...
2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ
Номер патента: 13863
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Тотцке Франк, Таслер Штефан, Херц Томас, Шехтеле Кристоф, КРАУСC Рольф, Ланг Мартин, Куббутат Михаэль
МПК: A61K 31/52, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, аналоги, качестве, 2,5-и, полезные, 2,6-дизамещенные, бензазола, пpотеинкиназ
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...
Производные индола и их применение
Номер патента: 13795
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Лежендр Кристиан, Барт Мартин, Бубиа Бенаисса, Пупардин-Оливье Оливия, Бине Жан, Доде Пьер
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/405, A61K 31/4178...
Метки: индола, производные, применение
Формула / Реферат:
1. Производное индола, характеризующееся тем, что оно выбрано из:i) соединений формулыв которых Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, нормальную, разветвленную или циклическую углеводородную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, CF3, CN, CO-R2или OR2, либо фенильную группу, возможно замещенную нормальной, разветвленной или циклической углеводородной цепью, содержащей до 4 атомов углерода, или CF3;R2...
Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 13475
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Нильссон Карл Магнус, Валльберг Ханс Кристиан, Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Классон Бьерн Олоф, Йенссон Карл Эрик Даниель, Симмен Кеннет Алан, Айеса Алварес Сусана, Самуэльссон Бенгт Бертил
МПК: C07D 401/12, A61K 31/538, A61P 31/14...
Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, макроциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...
Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1
Номер патента: 13264
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран
МПК: A61P 29/00, C07D 209/42, A61K 31/33...
Метки: n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, качестве, производные, применение, лигандов, рецептора, ваниллоидного, trpv1
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...
Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний
Номер патента: 13239
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Клей Йёрг, Николаус Петер, Доллингер Хорст, Андерскевитц Ральф, Юнг Биргит, Мак Юрген, Вальтер Райнер, Гёггель Рольф
МПК: A61K 31/415, A61K 31/404, A61K 31/343...
Метки: новые, соединения, заболеваний, лечения, воспалительных
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...
Замещенные амидные производные в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 13231
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Боер Дэвид, Беллон Стивен, Ла Дэниэл, Домингуез Селия, Ровето Филип, Кси Нинг, Боезио Алессандро, Норман Марк Х., Джермейн Джули, Хйраи Сатоко, Янг Кевин, Букер Шон, Арманж Жан-Кристоф, Д`амико Дерин К, Ким Тэ-Сеонг, Феллоус Ингрид М., Ли Мэтью, Потейшман Майкл, Чокитте Дебора, Сигмунд Аарон К., Д`анжело Ноел, Лиу Лонгбин, Грасеффа Рассел
МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/435...
Метки: ингибиторов, качестве, амидные, замещенные, протеинкиназы, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...
Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения
Номер патента: 13117
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Ван Чжуньго, Мартхи Кришна К., Бокович Николас, Оулманн Крис, Рам Сия, Хуан Цзяньсин, Клуге Артур Ф.
МПК: A61K 31/675, A61K 31/416, A61K 31/519...
Метки: киназ, циклин-зависимых, композиции, ингибиторы, применения, ним, относящиеся
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...
Карбоксамидные производные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
Номер патента: 13083
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Вуд Энтони, Глоссоп Пол Алан, Странг Росс Синклэр, Мантелл Саймон Джон, Уотсон Кристин Энн Луис
МПК: A61K 31/40, A61K 31/397, A61K 31/4409...
Метки: антагонистов, качестве, производные, рецепторов, мускариновых, карбоксамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой CN или CONH2;А выбран изилигде * и ** представляют собой точки присоединения, причем ** означает связывание с кислородом,R2 и R3 представляют собой метил или, когда А представляет собой группу формулыR2 и R3 также могут образовывать вместе с атомом углерода, с которым они связаны, циклопентановое кольцо;р равно 0 или 1;А1 выбран иза) фенила, возможно замещенного 1, 2 или 3 группами, независимо...
Производное изоксазолина и новый способ его получения
Номер патента: 13005
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Ли Киу-Воонг, Парк Ки Соок, Ли Дзае-Хоон, Хео Тае-Хо, Шин Хиун-Ик, Чои Хиеонг Воок
МПК: C07D 413/12
Метки: производное, новый, получения, способ, изоксазолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)в котором R1представляет алкил или арил иR2 представляет собой алкил,причем алкил относится к линейной или разветвленной алкильной группе, состоящей из 1-8 атомов углерода, или к циклоалкильной группе, состоящей из 3-10 атомов углерода,арил относится к ароматическим группам, гетероароматическим группам и частично восстановленным их производным, где ароматическая группа относится к 5-15-членным ненасыщенным углеводородам...
Новые индолиновые соединения
Номер патента: 12971
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Массардье Кристин, Лебретон Люк, Бонду Мишель, Дюма Кристин
МПК: A61K 31/404, C07D 401/12, C07D 209/42...
Метки: соединения, индолиновые, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение сульфонилиндолина, характеризующееся тем, что оно выбрано изi) соединений формулыгдеR1 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил, группу C1-C4 алкокси, группу трифторметил, или полностью, или частично галогенированную группу метокси,R2 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил,R3 представляет собой атом водорода, галоген, группу C1-C4алкил или группу трифторметил, при...
Производные изоксазолина и их применение в качестве гербицидов
Номер патента: 12848
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Блэк Дженис, Спаркс Тимоти Дэвид, Плант Эндрю, Бемер Ютта Элизабет
МПК: C07D 261/10, C07D 413/12, A01N 43/80...
Метки: гербицидов, применение, качестве, производные, изоксазолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород, С1-С10алкил, С1-С10галогеналкил, С3-С8циклоалкил или С3-С8циклоалкил-С1-С3алкил или R1 и R2 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3-С7кольцо, R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, С1-С10алкил, С1-С10галогеналкил, C3-С8циклоалкил-С1-С10алкил, С1-С6алкокси-С1-С10алкил или С3-С8циклоалкил или R3 и R4 вместе с атомом...
Гетероарильные соединения в качестве бетамиметиков для лечения заболеваний дыхательных путей
Номер патента: 12727
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Буйсу Тьерри, Хёнке Кристоф, Череда Энцо, Конетцки Инго, Лустенбергер Филипп, Шнапп Андреас
МПК: A61K 31/538, A61P 11/00, C07D 401/12...
Метки: соединения, лечения, дыхательных, заболеваний, качестве, гетероарильные, путей, бетамиметиков
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы 1 в которой n обозначает 2, 3, m обозначает 1, 2 или 3, X обозначает NR2 или О, А обозначает СО, В обозначает группу с двумя связями, выбранную из О, CR3R4-О, NR5, CR3R4-NR5, CH=CH или СН2-СН2, R1 обозначает Н, C1-С6алкил, C1-С6галоалкил, С3-С6циклоалкил, галоген, ОН, CN, NO2, О-С1-С6алкил, СООН или СОО-С1-С4алкил, R2 обозначает Н, С1-С4алкил, С1-2алкилен-С3-С6-циклоалкил, фенилэтил или бензил, R3 обозначает Н или...