C07D 223/16 — бензазепины; гидрированные бензазепины

Номер патента: 24637

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гонсалес-Сабин Хавьер, Морис-Варас Франсиско, Лефулон Франсуа, Педрагоза-Моро Сандрина

МПК: C12N 9/78, C07C 217/58, C07D 223/16...

Метки: способ, солей, синтезе, 7s)-1-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил, синтеза, применение, n-метилметанамина, ферментативного, ивабрадина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IX)где R1 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную, аллильную или бензильную группу,энантиоселективным ферментативным ацилированием рацемического амина формулы (IV)при помощи липазы (ЕС 3.1.1.3 в международной классификации ферментов) карбонатом формулы R1O-(CO)-OR1, где R1 является таким, как определен выше, в количестве от 1 до 15 мол.экв. по отношению к амину формулы (IV), в водном...

Номер патента: 24408

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Санчес Фредерик, Карранса Мария-Дель-Пилар, Гарсия-Аранда Мария-Исабель, Гонсалес Хосе-Лоренсо

МПК: C07C 255/37, C07D 223/16, C07C 253/30...

Метки: 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, приемлемых, солей, ивабрадина, способ, применение, синтеза, синтезе, кислотно-аддитивных, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)заключающийся в том, что соединение формулы (VIII)подвергают действию N-бромсукцинимида в присутствии органического растворителя с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, в котором органический растворитель выбран из N,N-диметилформамида, тетрагидрофурана, ацетонитрила, уксусной кислоты, метанола, дихлорметана и толуола.3. Способ по п.2, в котором органический растворитель представляет собой...

Номер патента: 23883

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Лефулон Франсуа, Педрагоза-Моро Сандрин

МПК: C07C 213/02, C07C 217/56, C07B 57/00...

Метки: солей, 7s)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоновой, синтезе, ферментативного, кислоты, способ, синтеза, ивабрадина, применение

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза оптически чистого соединения формулы (I)путем энантиоселективного ферментативного гидролиза рацемического, или не оптически чистого, нитрила формулы (IV)с применением нитрилазы Rhodococcus rhodochrous NCIMB 11216, которая сверхэкспрессируется в другом организме, имеющем компетентную биологическую систему, в смеси органического растворителя и водного раствора, имеющего рН от 5 до 10, при концентрации от 1 до 500 г нитрила...

Номер патента: 23329

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Гарсия-Аранда Мария-Исабель, Гонсалес Хосе-Лоренсо, Карранса Мария-Дель-Пилар, Санчес Фредерик

МПК: C07C 253/30, C07C 255/37, C07C 41/22...

Метки: фармацевтически, синтеза, применение, приемлемых, 3-(2-бром-4,5-диметоксифенил)пропаннитрила, кислотно-аддитивных, ивабрадина, способ, синтезе, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)подвергают действию основания в присутствии ацетонитрила в органическом растворителе с получением соединения формулы (I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что основание, применяемое для осуществления превращения соединения формулы (VIII) в соединение формулы (I), выбирают из н-бутиллития, диизопропиламида лития, бис(триметилсилил)амида калия, трет-бутоксида...

Номер патента: 22828

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белов Евгений Юрьевич, Белый Петр Александрович

МПК: A61P 3/04, A61K 31/55, A61P 3/10...

Метки: способы, кислоты, фталевой, продукт, нарушений, способа, фармацевтические, лоркасерина, связанных, соли, лечения, способ, композиции, получения, ожирением, профилактики, применение

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина (лоркасерина) и фталевой кислоты, включающий взаимодействие фенилсодержащего соединения с реагентом, циклизацию, кислотный гидролиз, разделение смеси оптических изомеров, отличающийся тем, что осуществляют взаимодействие 2-(4-хлорфенил)этилбромида с аллиламином с получением соединения формулы 1осуществляют циклизацию соединения формулы 1под действием циклизующих...

Номер патента: 22774

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ле-Флоик Александр, Гранжан Матьё

МПК: C07C 255/33, C07C 211/09, C07D 223/16...

Метки: фармацевтически, приемлемой, ивабрадина, кислотой, солей, способ, синтеза, аддитивных

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)подвергают реакции лактамизации в присутствии связующего компонента, выбранного из оксалилхлорида, тионилхлорида, N,N-дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида (EDCI), N,N-карбонилдиимидазола (CDI), циклического ангидрида 1-пропанфосфоновой кислоты (Т3Р) и 1-(метилсульфонил)-1Н-бензотриазола, и основания, в органическом...

Номер патента: 22748

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Черторижский Евгений Александрович, Белов Евгений Юрьевич, Белый Петр Александрович

МПК: A61P 3/04, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: варианты, получения, фармацевтические, лоркасерина, соли, способ, композиции, лечения, способы, двойных, нарушений, способов, солей, двойные, применение, продукты, ожирением, связанных, профилактики

Формула / Реферат:

1. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и основной аминокислотой путем взаимодействия (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина формулы Iосновной аминокислоты и фталевой кислоты в мольных соотношениях 1:1:1.2. Способ получения двойной соли (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина с фталевой кислотой и метформином путем взаимодействия...

Номер патента: 22253

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Отани Тадааки, Кан Кеизо

МПК: A61K 31/55, A61P 9/12, C07D 223/16...

Метки: бензазепина, применения, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение бензазепина, выбранное из группы, состоящей из(1) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,3,4-тригидро-5-дейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-ме­тилбензамида,(2) N-(4-(7-хлор-2,3-дигидро-5-гидрокси-4,4,5-тридейтеро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида,(3) N-(4-(7-хлор-5-гидрокси-2,2-дидейтеро-3,4,5-тригидро-1Н-бензо[b]азепин-1-карбонил)-3-метилфенил)-2-метилбензамида и(4)...

Номер патента: 21713

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Рено Жан-Люк, Вайсс-Людо Люсиль, Паннетьер Никола, Геллар Сильвен, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 223/16

Метки: фармацевтически, солей, ивабрадина, приемлемых, новый, кислотно-аддитивных, синтеза, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (V)вводят в реакцию восстановительного аминирования с амином формулы (VI)в присутствии муравьиной кислоты в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида и триэтиламина в количестве более чем 1 экв. в перерасчете на 1 экв. альдегида, при температуре от 15 до 100°С, без растворителя или в спиртовом растворителе.2. Способ синтеза по п.1, который...

Номер патента: 20735

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Дессанж Айме, Пеглион Жан-Луи

МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Метки: новый, синтеза, способ, кислотно-аддитивных, солей, приемлемых, ивабрадина, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (VI)где R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (C1-C6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, несущим их, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо, подвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VII)в присутствии восстанавливающего агента в...

Номер патента: 19465

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лекув Жан-Пьер, Серкиз Бернар, Лерестиф Жан-Мишель, Пеглион Жан-Луи, Дессинже Эмея

МПК: A61K 31/55, A61P 9/10, A61P 9/06...

Метки: кислотой, присоединения, фармацевтически, ивабрадина, приемлемой, синтеза, способ, солей

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в его рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН, который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формегде X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значения, указанные выше, в присутствии основания в органическом...

Номер патента: 19380

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Лерестиф Жан-Мишель, Кегнар Паскаль, Лекув Жан-Пьерр

МПК: C07C 309/73, C07C 309/66, C07D 223/16...

Метки: ивабрадина, способ, солей, кислотно-аддитивных, фармацевтически, приемлемых, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I), его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей и гидратовкоторый отличается тем, что соединение формулы (VIII)где X представляет собой атом галогена, мезилатную группу или тозилатную группу, подвергают реакции алкилирования с соединением формулы (IX)где А представляет собой H2C-CH2 или HC=CH,в присутствии основанияв органическом растворителес получением соединения формулы (VII)где А имеет...

Номер патента: 19373

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Кеньяр Паскаль, Пегльон Жан-Луи

МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: кислотой, аддитивных, приемлемой, способ, фармацевтически, солей, ивабрадина, новый, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I)отличающийся тем, что соединение формулы (VI)взаимодействует с тиолом в органическом растворителе с получением гемитиоацеталя формулы (VII)где R представляет собой замещенную или незамещенную, линейную или разветвленную алкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную бензильную группу или группу CH2CO2Et,который подвергают реакции циклизации для получения...

Номер патента: 19115

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Цуй Вэнэ, Ху Мин, Накро Кассум, Лю Шуан, Чжа Цунсян, Олсон Ричард Е., Флеминг Кристен Н., Молино Брюс Ф., Ишервуд Мэтью Л., Мэннинг Дэвид Д., Газзо Питер Р., Самбандам Аруна

МПК: C07D 223/16, A61P 25/00, A61K 31/55...

Метки: гетероарилзамещенные, норэпинефрина, блокировки, захвата, применение, тетрагидробензазепины, допамина, арил, обратного, серотонина

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...

Номер патента: 18543

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джонс Зэкери, Доэрти Джордж А., Гронеберг Роберт Д., Иэри К.Тодд

МПК: C07D 403/10, C07D 223/16, A61K 31/55...

Метки: бензоазепины, способ, лечения, иммунной, модуляторов, фармацевтическая, toll-подобных, основе, рецепторов, стимулирования, 8-замещенные, лекарственное, tlr8-опосредованного, средство, качестве, композиция, системы, tlr7, состояния

Формула / Реферат:

1. 8-Замещенные бензоазепины, выбранные из соединений, включающих(1E,4E)-этил-2-амино-8-(пирролидин-1-карбонил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метоксикарбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-этил-2-амино-8-(4-(метилкарбамоил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксилат,(1E,4E)-2-амино-N,N-дипропил-8-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-3Н-бензо[b]азепин-4-карбоксамиди их фармацевтически приемлемые соли.2....

Номер патента: 17894

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Беттс Уилльям Л., Хеншилвуд Джеймс А., Кианг Юан-Хон, Пост Ноа, Агарвал Раджеш Кумар

МПК: A61P 25/24, A61P 25/30, A61K 31/55...

Метки: формы, r)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепина, гидрохлорида, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой полугидрат гидрохлорида (R)-8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепина.2. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7° и примерно 14,9°.3. Полугидрат по п.1, имеющий порошковую рентгенограмму, включающую пики в значениях 2θ при примерно 13,7°, примерно 14,9°, примерно 15,4°, примерно 15,8°, примерно 16,7°, примерно 20,1° или...

Номер патента: 17691

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Херст Дэвид Найджел, Скидмор Джон, Визерингтон Джейсон, Джонсон Кристофер Норберт, Демон Эмманюэль Юбер, Хейтман Томас Дэниел, Хир Джаг Пол, Уолл Айан Дэвид

МПК: A61P 37/00, A61P 17/00, A61K 31/55...

Метки: сфингозин-1-фосфата, производные, активные, s1p, отношении, оксадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой А представляет собой фенил или пиридинил;R1 представляет собой от одного до двух заместителей, независимо выбранных из галогена, С(1-3)алкокси, С(1-3)фторалкила, циано, незамещенного фенила;R2 представляет собой водород;В представляет собой 7-членное насыщенное кольцо, выбранное из колец (а), (b), (с)R3 представляет собой водород или (СН2)1-4CO2H;R4 представляет собой...

Номер патента: 17553

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гояк Урска, Смрколь Матей, Котар-Ёрдан Берта

МПК: C07D 223/16, A61P 9/04, A61K 31/55...

Метки: ивабрадина, гидробромид

Формула / Реферат:

1. Гидробромид ивабрадина.2. Гидробромид ивабрадина по п.1 в твердом состоянии.3. Гидробромид ивабраина по п.2 в кристаллическом состоянии.4. Гидробромид ивабрадина по п.2 в аморфном состоянии.5. Гидробромид ивабрадина по п.3, характеризующийся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей пики приблизительно при 13,2; 15,8; 16,8; 21,1; 24,5; 25,7±0,2° 2θ.6. Гидробромид ивабрадина по п.5, дополнительно характеризующийся наличием пиков...

Номер патента: 17503

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Одик Никола, Пиккарди Рикардо, Шомонте Манон, Пегльон Жан-Луи, Бодуан Оливье

МПК: C07C 213/08, C07C 213/02, C07C 213/10...

Метки: фармацевтически, функционализированных, синтезе, получения, кислотой, применение, бензоциклобутенов, аддитивных, ивабрадина, новый, способ, приемлемой, солей

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединений формулы (IV)где R1, R2, R3 и R4, которые могут быть идентичными или различными, каждый, представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, атом фтора, атом хлора, защищенную аминогруппу, защищенную гидроксильную группу, алкоксикарбонильную группу, в которой алкоксильная группа является линейной или разветвленной (C1-C6), или...

Номер патента: 17333

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Бриго Даниель, Лекув Жан-Пьер, Лерестиф Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16

Метки: кислотой, синтезе, применение, присоединения, способ, приемлемой, фармацевтически, 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она, синтеза, солей, ивабрадина, новый

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (I)который характеризируется тем, что (3,4-диметоксифенил)уксусную кислоту формулы (IV)превращают в соединение формулы (V)где группы R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой линейные или разветвленные (С1-С6)алкоксигруппы или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 1,3-диоксановое, 1,3-диоксолановое или 1,3-диоксепановое кольцо,либо с помощью...

Номер патента: 17308

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Олсон Ричард Е., Молино Брюс Ф., Янг Юх-Линь Аллен, Самбандам Аруна, Лю Шуан

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: тетрагидробензазепины, допамина, захвата, серотонина, арилокси, обратного, норэпинефрина, применение, гетероарилоксизамещенные, блокировки

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-E)в которой атом углерода, обозначенный *, имеет R- или S-конфигурацию; иX представляет фенил, пиридил, нафтил, хинолинил, необязательно замещенные 1-4 заместителями R14;R1 представляет Н или C1-C6 алкил;R2 представляет Н;каждый R3, R5 и R6 представляет Н;R4 представляет Н, галоген или C1-C6 алкил; илиR4 представляет пиперазинил, фенил, пиридил, 2-оксопиридин-1(2H)-ил, пиримидинил, пиридазинил, 6-оксопиридазин-1(6H)-ил,...

Номер патента: 17249

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Газзо Питер Р., Цуй Вэнэ, Олсон Ричард Е., Молино Брюс Ф., Лю Шуан

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: серотонина, блокирования, норэпинефрина, арил, тетрагидробензо-1,4-диазепины, обратного, гетероарилзамещенные, применение, допамина, захвата

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(A-D), имеющее следующую структуру:где X представляет собой фенил, бензо[1,3]диоксолил или нафтил, необязательно замещенные 1-3 заместителями, выбранными из галогена, -S(O)nR14, CN или C1-C6-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, как определено далее для R10;R1 представляет собой C1-C6-алкил;R2 представляет собой Н;R3, R5 и R6 представляют собой Н;R4 представляет собой Н, галоген, -NR12R13; илиR4 представляет...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Шэнь Лань, Пелтон Патрисия, Лу Сунфэн, Демарест Кит Т., Чжан Янь, Гээ-Хун Ко

МПК: A61P 3/06, A61P 1/18, A61K 31/55...

Метки: кислоты, повышения, бензоазепиноксиуксусной, ldl-c, агонистов, применение, дельта-ppar, hdl-c, производные, снижения, холестерина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Номер патента: 16558

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Джилсон Чарльз III, Смит Брайан, Шультц Джеффри, Смит Джеффри

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 25/00...

Метки: используемые, лечения, заболеваний, 5-ht2c-рецептором, ассоциированных, производные, бензазепина

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватовв которой R1 означает Н или С1-8алкил;R2 представляет собой С1-4алкил, -СН2-O-С1-4алкил, С1-4галогеналкил или СН2ОН иR4 и R5, каждый независимо, представляют собой Н, С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил, нитро или ОН; и(i) R3 представляет собой Н иR6 представляет собой С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил,...

Номер патента: 16485

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Бербаум Беверли В., Рей Макс, Эстрада Скотт А., Эйтс Шелли, Сенгупта Дипанджан, Вайгль Ульрих, Смит Брайан, Джилсон Чарльз А.III

МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, C07C 233/13...

Метки: получения, способы, 3-бензазепинов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Vили его соли,где R1 означает Н или C1-C8-алкил;R2 означает C1-C8-алкил;R3, R5 и R6, каждый независимо, означают Н;R4 означает Н или галоген;R8a и R8b, каждый независимо, означают Н или C1-C8-алкил;включающий:а) взаимодействие соединения формулы XIIс галогенирующим/сульфонирующим реагентом в течение периода времени и в условиях, подходящих для образования соединения формулы XIгде X1 означает удаляемую...

Номер патента: 16405

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Серки Бернар, Дессинье Эмея, Пеглион Жан-Луис, Лекув Жан-Пьер

МПК: C07D 223/16, C07C 47/47

Метки: синтеза, приемлемой, ивабрадина, присоединения, способ, солей, фармацевтически, кислотой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VI) в рацемической или оптически активной формегде А представляет собой Н2С-СН2 или НС=СН,который отличается тем, что соединение формулы (VII) в рацемической или оптически активной формеподвергают реакции восстановительного аминирования с соединением формулы (VIII)где А имеет значение, указанное выше, в присутствии восстановителя,в органическом растворителе или смеси органических растворителей.2. Способ...

Номер патента: 16353

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Серки Бернар, Пеглион Жан-Луи, Дессинье Эмея

МПК: C07D 223/16

Метки: солей, ивабрадина, присоединения, синтеза, фармацевтически, способ, новый, приемлемой, кислотой

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VIII) в рацемической или оптически активной формеотличающийся тем, что соединение формулы (II) в рацемической или оптически активной формереагирует с соединением формулы (IX)в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для получения соединения формулы (X) в рацемической или оптически активной формекоторое преобразуют в соединение формулы (VIII) при действии донора водорода.2. Способ...

Номер патента: 16335

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Пеглион Жан-Луи, Серки Бернар, Дессинье Эмея

МПК: C07D 223/16

Метки: приемлемой, кислотой, синтеза, ивабрадина, способ, новый, солей, фармацевтически, присоединения

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза соединения формулы (VII) в рацемической или оптически активной формев которой R представляет собой атом водорода или метильную группу,отличающийся тем, что соединение формулы (VIII)реагирует с соединением формулы (IX) в рацемической или оптически активной форме, в форме свободного основания или солив которой R является таким, как определено выше,в присутствии соли переходного металла или лантаноида, в растворителе, для...

Номер патента: 15777

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Дрон Даньель, Гожон Эрик, Фан Маризе, Лекув Жан-Пьерр

МПК: C07C 255/47, C07B 57/00, C07D 223/16...

Метки: 3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила, энантиомеров, ивабрадина, способ, применение, синтезе, разделения

Формула / Реферат:

1. Способ разделения оптических изомеров (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила формулы (I), где рацемически или энантиомерно обогащенную смесь (3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрила разделяют на два его энантиомера (S)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ia) и (R)-(3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил)нитрил формулы (Ib) путем хиральной хроматографии.2. Способ по...

Номер патента: 14756

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Кеньяр Паскаль, Дессинже Эмея, Пеглион Жан-Луи, Вилен Жан-Поль, Шименти Стефано, Вийенов Николь, Толлон Катрин, Гумен Бертран

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: способ, получения, эти, композиции, 1,2,4,5-тетрагидро-3н-бензазепина, соединения, содержащие, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1представляет собой атом водорода или группу, выбранную из С3-С7 циклоалкила, бензила и линейного или разветвленного C1-C6алкила, алкильной группы, которая может быть насыщенной или ненасыщенной и может быть необязательно замещенной гидроксигруппой или С3-С7 циклоалкильной группой или одним или несколькими атомами галогена,R2, R3, R4 и R5могут быть одинаковыми или различаться, каждый выбирается из атома водорода или...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Бойд Стивен Армен, Коэн Майкл Филип, Галка Кристофер Стэнли, Ли Вай-Мань, Хеллман Сара Линн, Ротхаар Роджер Райан, Родригес Майкл Джон, Брайнер Карин, Уилльямс Эндрю Кервин, Део Арундхати С., Аллен Джон Гордон, Мазанетц Майкл Филип, Сидем Кристофер Стефен, Конвей Ричард Джерард, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Рейнхард Мэттью Роберт, Виктор Франтц, Сингх Аджай, Чжан Дэи, Тидуэлл Майкл Вэйд

МПК: C07D 223/16, C07D 401/12, A61K 31/55...

Метки: 5-ht2c, качестве, агонистов, 5-тетрагидро-1н-бензо, 6-замещённые, азепины, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Номер патента: 10296

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дамьен Жерар, Огуст Мари-Ноэлла, Орват Стефани

МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: получения, которые, ивабрадина, композиции, фармацевтические, дельта, гидрохлорида, содержат, способ, форма, кристаллическая

Формула / Реферат:

1. d-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

Номер патента: 10286

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дамьен Жерар, Огуст Мари-Ноэлла, Орват Стефани

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 9/00...

Метки: содержат, которые, получения, форма, фармацевтические, гидрохлорида, композиции, ивабрадина, кристаллическая, delta;d, способ

Формула / Реферат:

1. dd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой, измеренной при помощи дифрактометра PANalytical X'Pert Pro совместно с детектором X'Celerator и выраженной на основе положения луча (брэгговский угол 2q, выраженный в градусах), высоты луча (выраженной в импульсах), площади луча (выраженной в импульсах_градусы), ширины луча при половине высоты ("FWHM",...

Номер патента: 9940

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Китас Эрик Аргириос, Востль Вольфганг, Петерс Йенс-Уве, Галлей Гуидо, Якоб-Рётне Роланд, Флор Александер

МПК: A61K 31/5513, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: gamma, малонамида, блокирующие, производные, секретазы, активность

Формула / Реферат:

1. Производные малонамида общей формулы где R1 означает одну из следующих групп: R2 означает С1-С7алкил, С2-С7алкинил, -(CH2)n-O-С1-С7алкил, -(CH2)n-S-C1-С7алкил, -(CH2)n-CN, -(CR'R'')n-CF3, -(CR'R'')n-CHF2, -(CR'R'')n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-С1-С7алкил, -(CH2)n-галоген или означает -(CH2)n-С3-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей фенил, галоген или CF3, R', R'' независимо от...

Номер патента: 8532

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Орва Стефан, Дамьен Жерар

МПК: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...

Метки: форма, кристаллическая, которые, содержат, гидрохлорида, gamma;d, фармацевтические, способ, получения, ивабрадина, композиции

Формула / Реферат:

1. gd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения gd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

Номер патента: 8466

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Дамьен Жерар, Орва Стефан

МПК: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: получения, ивабрадина, beta;d, способ, фармацевтические, содержат, кристаллическая, форма, которые, гидрохлорида, композиции

Формула / Реферат:

1. bd-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения bd-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и...

Номер патента: 8465

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Огюст Мари-Ноэль, Дамьен Жерар, Орва Стефан

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, A61P 9/10...

Метки: получения, форма, фармацевтические, gamma, композиции, ивабрадина, которые, кристаллическая, способ, гидрохлорида, содержат

Формула / Реферат:

1. g-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения g-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина в соответствии с п.1, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и 2-этоксиэтанола, смесь гидрохлорида ивабрадина, 2-этоксиэтанола и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, этанола и воды нагревают до полного растворения,...

Номер патента: 8464

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Дамьен Жерар, Орва Стефан, Огюст Мари-Ноэль

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, A61P 9/10...

Метки: ивабрадина, композиции, получения, beta, способ, форма, которые, фармацевтические, гидрохлорида, кристаллическая, содержат

Формула / Реферат:

1. b-Кристаллическая форма гидрохлорида ивабрадина формулы (I) которая характеризуется следующей рентгеновской порошковой дифрактограммой: 2. Способ получения b-кристаллической формы гидрохлорида ивабрадина, характеризующийся тем, что смесь гидрохлорида ивабрадина и воды или смесь гидрохлорида ивабрадина, изопропанола и воды нагревают до полного растворения, затем постепенно охлаждают до завершения кристаллизации и образованные кристаллы...

Номер патента: 7746

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гонсалес-Бланко Исаак, Лерести Жан-Мишель, Лекув Жан-Пьер, Бриго Даньель

МПК: C07C 213/02, C07C 213/10, C07C 217/58...

Метки: способ, метиламинометил, 4,5, диметокси, бензоциклобутана, синтеза

Формула / Реферат:

1. Способ разделения амина формулы (IV) путем взаимодействия с оптически активным двукислотным соединением, с последующей фильтрацией или фильтрацией с отсасыванием таким образом полученной суспензии, с получением соединения формулы (VII) которое подвергают реакции с основанием с образованием соответствующего амина формулы (VIII) (S)-конфигурации 2. Способ в соответствии с п.1, в котором двукислотное соединение представляет собой двукислотное...

Номер патента: 7745

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Орва Стефан, Лекув Жан-Пьер, Дамье Жерар, Огюст Мари-Ноэль, Бриго Даньель, Суви Жан-Клод, Лерести Жан-Мишель

МПК: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Метки: получения, ивабрадина, способ

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза ивабрадина формулы (I) или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4,2,0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой и гидратов, который характеризуется тем, что соединение формулы (V) в которой R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой линейную или разветвленную...