C07D 413/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2
Номер патента: 22299
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Мусиль Дьордье, Генрих Тимо, Ценке Франк, Кальдерини Мишель
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/402...
Метки: качестве, пирролидиноны, metap-2, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...
Оксазольные ингибиторы киназы, содержащие их композиции и их применение
Номер патента: 22188
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Мартен Язон, Сандринелли Франк, Пикуль Вилли, Мусси Ален, Шевинье Эммануэль, Пез Дидье, Беньяхад Абделла
МПК: A61K 31/443, A61K 31/444, A61K 31/4436...
Метки: содержащие, киназы, оксазольные, ингибиторы, применение, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...
(пиридин-4-ил)бензиламиды как аллостерические модуляторы альфа 7 nachr
Номер патента: 22164
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс, Ромбу Герт, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн
МПК: A61P 17/06, A61K 31/44, A61P 1/00...
Метки: nachr, модуляторы, альфа, пиридин-4-ил)бензиламиды, аллостерические
Формула / Реферат:
1. Соединение, характеризующееся формулой (I)или его стереоизомер, гдеn равняется 0, 1 или 2;X представляет собой фтор или хлор;Y представляет собой N или СН;Z представляет собой О или СН2;R1 представляет собой C1-6алкил; С1-4алкил, замещенный 3 атомами галогена; С3-6циклоалкил; (С3-6циклоалкил)С1-2алкил; метоксиметил; метоксиэтил; тетрагидропиранил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-6алкила; изоксазолил,...
Инсектицидные соединения, основанные на производных изоксазолина
Номер патента: 22114
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Кассайре Жером Ив, Туег Жюли Клемантина, Питтерна Томас, Эль-Касеми Мирием, Ренольд Петер
МПК: C07D 419/12, C07D 413/12, C07D 413/14...
Метки: основанные, инсектицидные, соединения, производных, изоксазолина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4 независимо друг от друга представляют собой С-Н, C-R5 или азот;G1 представляет собой кислород или серу;L представляет собой одинарную связь или С1-С8алкилен;R1 представляет собой водород, C1-С8алкил, С1-С8алкилкарбонил, С1-С8алкокси, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или С1-С8алкоксикарбонил;R2 представляет собой водород, С1-С8галоалкил или С1-С8алкил;R3 представляет собой С1-С8галоалкил;R4 представляет собой...
Производные гексафторизопропил карбамата, их получение и их терапевтическое применение
Номер патента: 22076
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Эвен Люк, Хорнарт Кристиан, Шере Дороте, Барч Режин, Женесс Жан, Марге Франк
МПК: A61K 31/4468, A61P 25/00, C07D 205/04...
Метки: терапевтическое, гексафторизопропил, производные, карбамата, получение, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...
Бензоксазины, бензотиазины и родственные соединения, обладающие ингибирующей nos активностью
Номер патента: 21798
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Ракхит Суман, Рамно Джайлялль, Дав Питер, Силверман Сара, Аннеди Субхаш К., Мэддафорд Шон
МПК: A61K 31/5415, A61P 25/00, A61K 31/538...
Метки: соединения, активностью, обладающие, родственные, бензоксазины, бензотиазины, ингибирующей
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...
Производное пиридин-3-карбоксамида
Номер патента: 21367
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Мияке Есихару, Одзава Такатоси, Асикава Масанори, Коукецу Акиясу, Исикава Тецуя, Китамура Такахиро, Такемура Сюндзи, Табуноки Юйтиро, Ямада Хадзиме, Исивата Хироюки, Тамура Масахиро, Дои Такеси, Сигеми Риота, Сато Сейити, Сибасаки Манабу
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/44...
Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...
N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме
Номер патента: 21359
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Нганга Перле, Пирар Бернар, Маркерт Кристиан, Копек Зебастиан, Цоллер Томас, Намото Кенджи, Флор Штефани, Брандль Трикси, Лашаль Жюли, Седрани Ришар, Ренатус Мартин
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 403/12...
Метки: ингибиторов, калликреина, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, качестве, плазме
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...
Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента
Номер патента: 21306
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Асизава Тадаси, Асаи Акира, Акияма Ясуто, Окавара Тадаси, Йокотагава Такане, Такахаси Осаму, Мацуно Кендзи, Ого Наохиса
МПК: A61K 31/4709, A61P 19/02, A61P 29/00...
Метки: качестве, ингибитор, содержащий, производное, активного, ингредиента, хинолинкарбоксамидное, stat3
Формула / Реферат:
1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...
Соединения, модулирующие андрогеновые рецепторы
Номер патента: 21170
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Термякангас Олли, Хеглунд Ииса, Сало Харри, Весалайнен Анниина, Вольфарт Герд, Раску Сирпа, Хольм Патрик, Карьялайнен Арья, Кнууттила Пиа
МПК: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...
Метки: модулирующие, андрогеновые, рецепторы, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7алкокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...
Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны
Номер патента: 21126
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Якоби Эдгар, Штутц Штефан, Жессье Франсуа, Бушманн Николе, Бергхаузен Йёрг, Рэнь Хайся, Хольцер Филипп, Масуя Кейчи, Каллен Йёрг, Фюре Паскаль, Хергових-Лиштван Иоанна, Писсо-Зольдерманн Кароль
МПК: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...
Метки: хинализолиноны, изохинолиноны, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...
Карбоксамидные соединения для лечения метаболических расстройств
Номер патента: 21119
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Сингх Раджиндер, Сюй Сян, Дарвиш Ихаб С., Хун Хой, Юй Цзясинь
МПК: A61P 3/00, A61K 31/4523, A61K 31/4427...
Метки: расстройств, метаболических, соединения, лечения, карбоксамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...
Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)
Номер патента: 21088
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Серталь Виктор, Томсон Фабьенн, Шио Лоран, Карри Жан-Кристоф, Карлссон Карл Андреас, Алле Франк
МПК: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 35/00...
Метки: производные, получение, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, pkb, фосфорилирования, применение, ингибиторов, качестве, фармацевтическое
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...
8-гидроксихинолиновые производные
Номер патента: 21026
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Тамаш Габор, Дьюриш Марио, Ожвари Бела, Канижаи Иван, Пускас Ласло, Фехер Лилиана, Мадачи Рамона, Сабо Чаба
МПК: A61K 31/47, A61P 25/28, A61K 31/4709...
Метки: производные, 8-гидроксихинолиновые
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет фенильную группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой, или пиридиновую группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении атомами галогена, гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой или низшей алкильной группой;R2 представляет атом водорода;R3...
Ингибиторы вирусов flaviviridae
Номер патента: 20816
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Мертцман Майкл, Каналес Эда, Лю Ци, Чун Ли С., Лью Виллард, Морганелли Филип А., Уоткинс Уильям Дж., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Дорфлер Эдвард, Йе Хун, Лазервит Скотт И.
МПК: C07D 409/12, A61K 31/381, C07D 333/68...
Метки: flaviviridae, вирусов, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...
Инсектицидные соединения
Номер патента: 20755
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Кассайре Жером Ив, Питтерна Томас, Эль-Касеми Мирием, Пабба Ягадиш, Ренольд Петер
МПК: A01N 43/80, A01N 43/36, A01N 43/40...
Метки: соединения, инсектицидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4, независимо друг от друга, обозначают С-Н или C-R5;G обозначает кислород;R1 обозначает водород;R2 обозначает группу формулы (II)где L обозначает одинарную связь или С1-С6алкилен иY1, Y2 и Y3, независимо друг от друга, обозначают CR8R9, C=N-OR10, S, SO или SO2 при условии, что по крайней мере один из Y1, Y2 или Y3 не является CR8R9 или C=N-OR10;R3 обозначает С1-С8галоалкил;R4 обозначает арил,...
Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина
Номер патента: 20578
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Блум Чарльз А., Нг Пуи Йи, Диш Джереми С.
МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61K 31/437...
Метки: сиртуина, аналоги, родственные, модуляторов, качестве, бензимидазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...
Новые вторичные производные 8-оксихинолин-7-карбоксамида
Номер патента: 20487
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Дель Сордо Симоне, Гальярди Стефаниа, Майлланд Федерико, Легора Михела
МПК: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...
Метки: новые, вторичные, производные, 8-оксихинолин-7-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое из группы, состоящей...
Производные сульфонамида
Номер патента: 20460
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Сторер Роберт Иан, Свэйн Найджел Алан, Лауферсвейлер Майкл Кристофер, Маркворт Кристофер Джон, Вест Кристофер Вильям, Сасаки Косуке, Стаппл Пол Энтони, Бодуан Серж, Жоу Шулан, Маррон Бриан Эдвард, Миллан Дэвид Симон, Раусон Дэвид Джеймс, Рейстер Стивен Майкл
МПК: C07D 263/50, C07D 277/18, C07D 275/03...
Метки: сульфонамида, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Z выбирают из группы, состоящей из следующих: 2-тиазолил, 4-тиазолил, 1-тиа-3,4-диазолил или 1-тиа-2,4-диазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил или пиримидинил;Y1, Y2, Y3 и Y4, каждый независимо, означают CH или CR1;каждый R1 независимо выбирают из группы, которая состоит из следующих: гало, циано, (C1-C4)алкил, гало(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси и -C(O)NH2;В означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя...
Полиморфные формы 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида и способы их получения
Номер патента: 20448
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Ацтиньш Андрис, Петкуне Санита, Аузиньш Раймондс
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/30, A61P 25/20...
Метки: дигидрохлорида, 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол, получения, способы, формы, полиморфные
Формула / Реферат:
1. Полиморфная форма I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, обладающая следующими характеристиками порошковой рентгенограммы:2. Способ получения полиморфной формы I 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорида, в котором 5-этокси-2-[2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид перекристаллизовывают из этанола.3. Способ по п.2, в котором [2-(морфолино)этилтио]бензимидазол дигидрохлорид после...
Ингибиторы циклинзависимых киназ
Номер патента: 20439
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Нистрой Андре Йоганнес, Марквардт Андреас, Аугустин Мартин, Хайзер Ульрих, Цайтльманн Лутц, Плейсс Майкл А., Мюллер Анке, Алльгайер Ханс
МПК: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/505...
Метки: киназ, циклинзависимых, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...
Производные бензолсульфонамида, фармацевтические композиции на их основе и применение
Номер патента: 20374
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Д'суза Анне-Мари, Уотсон Саймон Джеймс, Бэттиг Урс, Хант Питер, Пресс Нил Джон
МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 231/12...
Метки: применение, бензолсульфонамида, фармацевтические, композиции, производные, основе
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его сольваты, гидраты или фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 обозначает 3-10-членную карбоциклическую группу, необязательно замещенную одной или более группами Z, 3-10-членную гетероциклическую группу, необязательно замещенную одной или более группами Z, С1-С6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами галогена, CN или ОН группами, C1-С6-алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или более...
Способ лечения алкогольной зависимости
Номер патента: 20328
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4245...
Метки: алкогольной, способ, лечения, зависимости
Формула / Реферат:
1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...
Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 20141
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бисхофф Франсуа Пол, Зая Мирко, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Чжуан Вэй, Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария
МПК: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/4184...
Метки: замещенные, качестве, бензимидазола, оксазолопиридина, бензоксазола, gamma;-секретазы, имидазопиридина, модуляторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...
Производные оксазина и их применение для лечения неврологических нарушений
Номер патента: 20008
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Бадигер Сангамеш, Нойманн Ульф, Чебролу Мурали, Лиу Сюй, Тинтельнот-Бломлей Марина, Ли Лей, Хурт Констанце, Венстра Зим Якоб, Рамос Рита, Хольцер Филипп, Фредериксен Матиас, Мёбитц Хенрик, Рюегер Генрих, Махауер Райнер, Шефер Михаэль, Люёнд Райнер Мартин, Сюй Синь, Фёгтле Маркус
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, A61P 25/00...
Метки: лечения, оксазина, производные, применение, неврологических, нарушений
Формула / Реферат:
Данные на сервере публикаций отсутствуют
Ингибиторы mek и способы их применения
Номер патента: 19983
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Ким Энджи Инянг, Дефина Стивен Чарльз, Джоши Анагха Абхиджит, Буссениус Йорг, Блейзи Чарльз М., Дубенко Лариса, Баулес Оуэн Джозеф, Кеннеди Эбигейл Р., Манало Жан-Клэр Лимун, Аай Наинг, Пето Ксаба Дж., Ананд Нил Кумар, Колтун Елена, Райс Кеннет Д., Кертис Джеффри Кимо, Тсан Тзе Х., Костанцо Симона
МПК: C07D 205/06, C07D 205/04, C07D 401/06...
Метки: применения, ингибиторы, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...
Ингибиторы syk протеинкиназ
Номер патента: 19973
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Венкатарамани Чандрасекар, Панди Анджали, Сон Йонхон, Хуан Волинь, Сюй Цин, Цзя Чжаочжон Ц., Бауэр Шон М., Мехротра Мукунд, Кейн Брайан, Роуз Джек У.
МПК: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/506...
Метки: ингибиторы, протеинкиназ
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое имеет формулу (I)или его таутомер либо его фармацевтически приемлемая соль,где Y1 означаетD1 означает фенил, замещенный С5-10моно- или полициклическим гетероарилом, который содержит 1-5 гетероатомов, выбранных из N, О и S;каждый Е1 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С1-8алкокси, С1-8алкилтио, аминокарбонила, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкилена, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкокси,...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 19966
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Уно Тецуо, Цзян Тао, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х., Мишелли Пьер-Ив, Джин Юнхо, Пэй Вэй, Чэнь Бэй
МПК: C07D 239/48, C07D 239/95, C07D 213/74...
Метки: протеинкиназы, качестве, соединения, композиции, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 19941
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Уно Тецуо, Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Пэй Вэй, Лу Вэньшо
МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...
Метки: протеинкиназы, композиции, качестве, соединения, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...
5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды с противоопухолевыми активностями, модулирующие hsp90
Номер патента: 19793
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Джаннини Джузеппе, Пизано Клаудио, Кабри Вальтер, Симони Даниэле, Карминати Паоло, Барукелло Риккардо
МПК: A61K 31/5025, A61K 31/42, A61K 31/422...
Метки: активностями, противоопухолевыми, hsp90, модулирующие, 5-фенилизоксазол-3-карбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Iв которой X представляет собой атом галогена, С1-6алкил;Y и Z, одинаковые или разные, представляют собой атом галогена, R3, OR3;R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R1 представляет собой NHC(=D)R4 или NR5R6;D представляет собой О или S;R7 представляет собой атом водорода или С1-6алкил;R4 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним алкокси или амино; С2-6алкенил, арил, необязательно...
Карбаматные производные алкилгетероциклов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 19742
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Иэш Филипп, Вероник Коринн, Ваш Жюльен, Абуабделла Ахмед, Фэйоль Од, Саади Мурад, Шерез Натали
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/445, A61K 31/497...
Метки: алкилгетероциклов, карбаматные, применение, терапии, получение, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...
Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 19702
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Питерс Серж Мария Алоисиус
МПК: A61K 31/416, C07D 403/12, A61P 25/28...
Метки: gamma;-секретазы, замещенные, индазола, производные, модуляторов, качестве, азаиндазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...
Производное замещенного изохинолина, содержащая его фармацевтическая композиция и применение для лечения заболеваний
Номер патента: 19523
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Иноуэ Йосихиро, Хидака Хироеси, Накамура Риохей, Такахаси Коуити, Суми Кенго
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/407, A61K 31/496...
Метки: применение, производное, композиция, лечения, изохинолина, замещенного, заболеваний, фармацевтическая, содержащая
Формула / Реферат:
1. Производное изохинолин-6-сульфонамида, представленное формулой (1), его соль или сольват производного или соли:где X и Y, каждый независимо, представляют прямую связь, NH, СН=СН или О;R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-8алкильную группу, С1-8алкоксигруппу, гидроксильную группу, нитрогруппу, С6-14арильную группу, аминогруппу или амино-С1-8алкилтиогруппу;R3 и R4, каждый независимо,...
Производные азетидинов, их получение и применение в терапии
Номер патента: 19315
Опубликовано: 28.02.2014
Автор: Сабюко Жан-Франсуа
МПК: A61K 31/397, A61P 19/00, A61P 1/00...
Метки: азетидинов, производные, применение, получение, терапии
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R обозначает (C1-С6) алкил или галоген (C1-C6) алкил;R' обозначает NR4R5 или OR8;А и В в случае их наличия независимо друг от друга обозначают -СН2-;R1 обозначает атом водорода или (C1-C6) алкил;R2 и R3 независимо друг от друга обозначают атом водорода или (C1-C6) алкил; причем (C1-C6) алкил может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из гидрокси-, (C1-С6) алкокси, галоген (C1-C6) алкила,...
Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 19255
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Насс Джон М., Браун С.Дэвид, Сюй Вэй, Мак Моррисон Б., Тесфай Зером, Мэрлоу Чарльз К., Баджджалиех Уильям, Баннен Линн Канне, Керни Патрик, Ванг Йонг
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61K 31/498...
Метки: ингибиторы, содержащие, фармацевтические, композиции, фосфатидилинозит-3-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...
Инсектицидные соединения
Номер патента: 19243
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Ренольд Петер, Майенфиш Петер, Цамбах Вернер, Мюлебах Михель
МПК: C07D 413/12, A01N 43/80
Метки: соединения, инсектицидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой А1, А2, А3 и А4 независимо друг от друга обозначают С-Н, C-R5 или азот;G1 обозначает кислород или серу;L обозначает ординарную связь, C1-C8-алкил, C1-C8-галогеналкил, C2-C8-алкенил, C2-C8-галогеналкенил, C2-C8-алкинил или C2-C8-галогеналкинил;R1 обозначает водород, C1-C8-алкил, C1-C8-алкилкарбонил- или C1-C8-алкоксикарбонил-;R2 обозначает водород или C1-C8-алкил;R3 обозначает C1-C8-галогеналкил;R4 обозначает...
Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора
Номер патента: 19192
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Лиу Руи-Кин, Додд Дхармпал С., Дунсиа Джон В., Хайнс Джон, Сантелла Джозеф Б., Кавалларо Куллен Л., Гарднер Дэниел С., Картер Перси Х.
МПК: C07D 211/18, A61K 31/454, A61K 31/445...
Метки: активности, пиперидинильные, качестве, производные, рецептора, модуляторов, хемокинового
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...
Соединения для лечения гепатита с
Номер патента: 19185
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Йен Кап-Сун, Парселла Кайл Е., Кэдоу Джон Ф., Хевавасам Пиясена, Хан Ин, Никель Эндрю, Грант-Янг Кэтерин А., Бено Бретт Р., Бендер Джон А.
МПК: C07D 307/84, A61P 31/14, A61K 31/14...
Метки: соединения, лечения, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой фенил, где указанный фенил замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, гидрокси(C1-C6)алкила, (карбокси)(С1-C6)алкила, (С1-C6)алкокси, гидрокси(С1-C6)алкилокси, тетрагидропиранилокси, карбокси, (С1-C6)алкоксикарбонила, (карбокси)(С2-C6)алкенила, (C1-C6)алкилкарбоксамидо, (C1-C6)алкоксикарбоксамидо,...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу
Номер патента: 19091
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Куросе Тацудзи, Дота Ацуеси, Мацуда Мамору, Хагивара Юми, Мацуяма Такахиро, Като Масатомо, Мори Тосиюки, Имото Кендзи, Такаи Мива
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/506...
Метки: содержащие, производные, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, оксигруппу, агонист, глюкокортикоидного, включающий, рецептора, замещенную
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...
6-о-замещенные бензоксазолы и бензотиазолы и способы подавления передачи сигналов от csf-1r
Номер патента: 18917
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Пфистер Кейт, Сендзик Мартин, Сун Виктория, Линдвалль Мика К., Кауфман Сузан, Ленахан Уилльям П., Ян Хон, Нг Саймон С., Ван Вэйбо, Визманн Марион, Кливански Лайана М., Миули Элизабет Дж., Рамурти Савитри, Лань Цзион, Саттон Джеймс С., Шарма Ану, Уагман Аллан
МПК: A61P 19/02, A61K 31/44, A61P 19/10...
Метки: подавления, бензотиазолы, 6-о-замещенные, бензоксазолы, сигналов, csf-1r, передачи, способы
Формула / Реферат:
1. Соединение, стереоизомер, таутомер или сольват формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает O или S;R1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, ацил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, циклоалкенил, замещенный циклоалкенил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил;R2 выбран из группы, включающей водород, алкил; илиR1 и R2 вместе образуют гетероарильное кольцо, замещенное 1-3...