Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Понселе Виржини Софи, Сторк Пьер Анри, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ван Эмелен Кристоф, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: пиридо, пиримидопиримидиновые, качестве, агентов, производные, антипролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Производные триазолопиримидина в качестве ингибиторов киназы гликогенсинтазы-3

Загрузка...

Номер патента: 11300

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Коиманс Людвиг Поль, Виллемс Марк, Лав Кристофер Джон, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Вандермасен Неле, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: C07D 487/00

Метки: киназы, производные, качестве, гликогенсинтазы-3, ингибиторов, триазолопиримидина

Формула / Реферат:

1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Винкерс Хендрик Мартен, Лав Кристофер Джон, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/435...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, 3-бета, гетероариламины-производные, пиридазина, gskз, качестве, пиримидина, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Триазолопиримидиновые производные в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы

Загрузка...

Номер патента: 10109

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Лав Кристофер Джон, Вандермасен Неле, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Коиманс Людвиг Поль

МПК: C07D 487/04

Метки: триазолопиримидиновые, ингибиторов, гликогенсинтазы, качестве, киназы-3, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...

Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств

Загрузка...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Шультц-Фадемрехт Карстен, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Тен Холтэ Петер, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61K 31/529, A61P 35/00, C07D 239/88...

Метки: хиназолина, антипролиферативных, средств, макроциклические, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

2-амино-4, 5-тризамещенные производные тиазолила

Загрузка...

Номер патента: 7717

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Кусеманс Эрвин, Лав Кристофер Джон, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Хендрикс Роберт Йозеф Мария, Вандермасен Неле, Бонгартз Жан-Пьер Андре Марк, Букс Густаф Мария, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Коиманс Людвиг Поль, Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария

МПК: A61P 29/00, A61P 33/00, A61K 31/425...

Метки: 5-тризамещенные, производные, 2-амино-4, тиазолила

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения воспалительных и/или аутоиммунных заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; C1-6алкил;...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Меркен Марк Юбер, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Кукла Майкл Джозеф, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лакрамп Жан Фернан Арман, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Гертс Юго Альфонс Габриель, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Виллемс Марк, Леви Паулус Йоаннес, Нюйденс Рони Мария, Лудовики Дональд Вилльям, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/505...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, производные, качестве, амидов, 3-бета, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: gsk3, гликогенсинтаза-киназы, гетероариламины, качестве, ингибиторов, 3-бета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Леви Паулус Йоаннес, Гертс Юго Альфонс Габриель, Лудовики Дональд Вилльям, Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Дайер Фредерик Франс Дезире, Меркен Марк Юбер, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Нюйденс Рони Мария

МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, производные, качестве, 3&beta, гликогенсинтаза-киназы, аминобензамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...