A61K 31/541 — не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Конденсированные циклические соединения пиридина

Загрузка...

Номер патента: 24353

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Сугано Юкихито, Нисигаки Фусако, Терасава Такеси, Камеда Минору, Мацусима Юдзи, Терасака Тадаси, Усуда Хироюки, Хонда Суго

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4725, A61K 31/541...

Метки: пиридина, соединения, конденсированные, циклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде X и Y являются СН, С-С1-6алкилом или N, где либо X, либо Y является N;W является -NH-, -N(С1-6алкилом)-, -О-, -S-, -S(О)- или -S(O)2-;R1 является С3-10циклоалкилом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D, моноциклическим-трициклическим С6-14 ароматическим углеводородом, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы D,...

Гетероциклическое соединение

Загрузка...

Номер патента: 23931

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Такахаси Фумие, Имада Сунао, Сиваку Масахико, Козуки Йосихиро, Асано Тору, Като Кодзи, Фукахори Хидехико, Маеда Дзунко

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/55...

Метки: соединение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которомА2 и А3 представляют собой N и А1 представляет собой СН, или А1 и А3 представляют собой N и А2 представляет собой СН,В представляют собой СН,R1 представляет собой -NH-Y или -O--Y,Y представляет собой неароматический гетероцикл, содержащий от 4 до 8 членов цикла, содержащий по меньшей мере 1 гетероатом, выбранный из О, N и S в качестве составляющего цикл атома, который...

Замещенные пиперидины

Загрузка...

Номер патента: 21944

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Хаймбах Дирк, Гнот Марк Же, Еске Марио, Канчо Гранде Еланда, Рериг Зузанне, Бендер Экхард, Циммерманн Катя, Герике Керстен Маттиас, Бухмюллер Анья, Гердес Кристоф

МПК: A61K 31/541, C07D 417/14

Метки: пиперидины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 означает трифторметил, 1,1-дифторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, дифторметокси-, трифторметоксигруппу или этил;R2 означает 2-гидроксиэт-1-ил, 2-метоксиэт-1-ил, 2-этоксиэт-1-ил, циклопропил или 1-метоксициклопроп-1-ил;R3 означает группу формулыпричем * означает место присоединения к карбонильной группе,или одна из его солей, один из его сольватов или сольватов его солей.2. Соединение по п.1, отличающееся...

Серосодержащее гетероциклическое производное, обладающее активностью ингибитора бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уено Тадзухико, Коорияма Юудзи, Йонедзава Сюдзи, Фудзикоси Тиаки, Като Терукацу, Хори Акихиро, Мацумото Сае

МПК: A61K 31/541, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: бета-секретазы, производное, активностью, ингибитора, обладающее, гетероциклическое, серосодержащее

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Гетероциклическое соединение, лекарственное средство, включающее его, и способы его применения

Загрузка...

Номер патента: 20724

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Курасава Осаму, Миязаки Тору, Огуро Юя, Хомма Мисаки

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/519...

Метки: применения, средство, его, соединение, гетероциклическое, способы, включающее, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулойгде X представляет собой атом серы,Y представляет собой СН,R1 представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,R2 представляет собой(1) C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из(а) неароматической гетероциклической группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из(i) атома галогена,(ii) гидроксигруппы,(iii) C1-6...

Аминодигидротиазиновые производные в качестве ингибиторов bace для лечения болезни альцгеймера

Загрузка...

Номер патента: 16955

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Шихан Скотт Мартин, Мерготт Дастин Джеймс, Уотсон Брайан Морган, Аудиа Джеймс Эдмунд

МПК: A61P 25/28, A61K 31/541, C07D 279/06...

Метки: альцгеймера, производные, болезни, ингибиторов, лечения, аминодигидротиазиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде n представляет собой 0, 1 или 2;R1 представляет собой пиримидинил, пиразинил, необязательно замещенный хлором или фтором, или пиридинил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из хлора, фтора и C1-C3-алкокси;R2 в каждом случае независимо выбран из хлора или фтора;R3 представляет собой водород или C1-C4-алкил, необязательно замещенный гидроксилом;R4 представляет собой...

Производные карболина, полезные в ингибировании ангиогенеза

Загрузка...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Хванг Сеонгвоо, Моон Йоунг-Чоон, Цао Лянсянь, Корсон Дональд Томас, Тамиларасу Надараджан, Леннокс Уилльям Джозеф, Ци Хунянь, Чой Соонгиу

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/437...

Метки: производные, ингибировании, ангиогенеза, карболина, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Загрузка...

Номер патента: 15352

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Дорш Дитер, Шультц Мелани, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: A61K 31/541, A61K 31/433, A61K 31/54...

Метки: замещенные, 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...

Производные 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина

Загрузка...

Номер патента: 15253

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шультц Мелани, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/54, A61K 31/541...

Метки: 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Hal, ОН или CN;R2 представляет собой Н;В представляет собой NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3 или NHSO2(CH2)nR3;Q представляет собой СН2;R3 представляет собой Н, Het или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых не замещен или одно-, двух-, три- или четырехзамещен R4;R4 представляет собой ОН, NH2, NHA или NAA';А,...

Замещенные производные морфолина и тиоморфолина

Загрузка...

Номер патента: 15120

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Уотсон Уилльям Патрик, Ритзен Андреас, Венсель Торнее Кристиан, Ханжин Николай, Роттлендер Марио

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/541, A61K 31/5355...

Метки: морфолина, производные, тиоморфолина, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное производное морфолина или тиоморфолина общей формулы Iгде q равно 0 или 1;W представляет О или S;R1 выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6-алк(ен/ин)ила, С3-8-циклоалк(ен)ила, С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С1-6-алк(ен/ин)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ила, галоген-С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)ила, C1-6-алк(ен/ин)илокси, С3-8-циклоалк(ен)илокси и С3-8-циклоалк(ен)ил-С1-6-алк(ен/ин)илокси;R2...

Хинолиноновые соединения в качестве агонистов рецептора 5-ht4

Загрузка...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл Д., Дзян Лань, Чои Сеок-Ки, Гендрон Роланд, Тернер Дерек С., Фазери Пол Р., Голдблум Адам

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/4709, A61K 31/496...

Метки: хинолиноновые, соединения, рецептора, 5-ht4, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Производные гетероарилмочевины, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 11287

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Кейсики Эдвард А., Фишер Кимба Л., Рудольф Александер, Фару Франсин С., Стэппенбек Фрэнк, Торсетт Юджин, Диаз Фрэнк, Оои Хуа Чее, Кук Адам Уэйд, Гаудино Джон Джозеф, Холкоум Райан

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5355, A61K 31/497...

Метки: производные, гетероарилмочевины, ингибирования, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-[5-хлор-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-R-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-4-метил-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-бром-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину,...

Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 11245

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Пфау Роланд, Винен Вольфганг, Герлах Кай, Нар Герберт, Шулер-Метц Аннетте Мария, Даманн Георг, Хауэль Норберт, Кауффманн-Хефнер Ирис, Хандшух Зандра Рут, Припке Хеннинг

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/541, A61K 31/5377...

Метки: кислот, фактора, карбоновых, качестве, амиды, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...

Способ ингибирования роста опухоли и/или метастатического прогрессирования

Загрузка...

Номер патента: 9873

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Венер Нэнси

МПК: A61K 31/541, A61K 39/395, A61K 31/381...

Метки: прогрессирования, роста, способ, опухоли, ингибирования, метастатического

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования роста опухоли, и/или метастатического прогрессирования, и/или развития метастазов, предусматривающий введение анти-a4-иммуноглобулина нуждающемуся в этом субъекту в количестве, достаточном для ингибирования роста опухоли и/или метастазирования. 2. Способ по п.1, где анти-a4-антитело связывает a4b1 интегрин и/или a4b7 интегрин. 3. Способ по п.1, где анти-a4-иммуноглобулин представляет собой натализумаб. 4. Способ по п.1,...

Производные 3-(4-амидопиррол-2-илметилиден)-2-индолинона в качестве ингибиторов протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 7186

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Уэй Чанг Чен, Сан Ли, Льянг Конгксин, Танг Пенг Чо, Войковский Томас, Гуан Хьюипинг, Джин Квингву, Маурагис Майкл А., Херринтон Пол Мэттью

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/4166...

Метки: ингибиторов, 3-(4-амидопиррол-2-илметилиден)-2-индолинона, производные, протеинкиназ, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, галогеноалкокси, циклоалкила, гидрокси, алкокси, -C(O)R8 и -C(O)NR12R13; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогено, алкила, тригалогенометила, гидрокси, алкокси и -C(O)R8; R3, R4 и R5 представляют собой независимо водород или алкил; Z представляет собой арил, гетероарил, гетероцикл или -NR15R16, где R15 и R16 независимо представляют собой...