Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн
Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 17138
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ласт Стефаан Жюльен, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/34...
Метки: замещенные, качестве, протеазы, соединения, аминофенилсульфонамидные, ингибиторов, вич
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...
Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 16060
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефаан Жюльен
МПК: A61K 31/34, C07D 401/04, A61P 31/18...
Метки: качестве, ингибиторов, производные, вич, аминофенилсульфонамида, протеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...
Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 15131
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Росенквист Оса Анника Кристина, Тахри Абделлах, Де Кок Херман Аугустинус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Ху Лили, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Пелькман Микаэль, Иванов Владимир, Самуэльссон Бенгт Бертил, Вендевилль Сандрин Мари Элен
МПК: A61K 31/33, A61P 31/14, A61K 38/05...
Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...
Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 14646
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Тахри Абделлах, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ван Де Фрейкен Вим, Де Кок Херман Аугустинус, Симмен Кеннет Алан
МПК: C07D 487/04, A61K 38/05, A61P 31/14...
Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...
1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны
Номер патента: 12330
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Кестелейн Барт Рудольф Романи, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Аше Жервен Ивонн Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Петерс Анник Анн, Вендевилль Сандрин Мари Элен
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 31/18...
Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...
Ингибиторы вич-протеазы на основе замещённых бензизоксазолсульфонамидов широкого спектра действия
Номер патента: 10908
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Августинус, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард
МПК: A61K 31/423, A61P 31/18, A61K 31/427...
Метки: бензизоксазолсульфонамидов, спектра, основе, замещённых, действия, ингибиторы, вич-протеазы, широкого
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир и метаболит, где R1 и R8, каждый независимо, представляют собой водород, C1-6алкил, C2-6алкенил, арил C3-7алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 также может представлять собой радикал формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляют собой водород,...
Способ получения гексагидрофуро[2,3-в]фуран-3-ола
Номер патента: 10883
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Квадфлиг Петер Ян Леонард Марио, Кестелейн Барт Рудольф Романи
МПК: C07D 307/16, A61K 31/34, A61P 31/18...
Метки: получения, гексагидрофуро[2,3-в]фуран-3-ола, способ
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-ола формулы (7), из исходного полупродукта формулы (1), где P1 и P2, каждый независимо, представляют собой водород, защитную группу гидроксильной группы, или могут вместе образовывать защитную группу вицинального диола превращением указанного промежуточного продукта (1) в нитрометановое производное формулы (3), где R1 представляет собой алкил, арил или аралкил, R2 представляет собой водород или...
2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра
Номер патента: 9590
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Версхюэрен Вим Гастон, Тахри Абделлах
МПК: A61K 31/423, C07D 413/12, C07D 263/58...
Метки: 2-аминобензоксазолсульфонамидные, вич-протеазы, широкого, спектра, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...
2 – аминобензотиазолсульфонамидные ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия
Номер патента: 8594
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Гетман Дэниел П., Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн
МПК: C07D 277/82, A61K 31/425, A61P 31/18...
Метки: спектра, ингибиторы, аминобензотиазолсульфонамидные, протеазы, вич, широкого, действия
Формула / Реферат:
1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...
2-(замещенный амино)бензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра
Номер патента: 7383
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Эрра Сола Монтсеррат, Версхюэрен Вим Гастон
МПК: A61K 31/335, A61K 31/421, A61P 35/00...
Метки: широкого, ингибиторы, амино)бензоксазолсульфонамидные, 2-(замещенный, вич-протеазы, спектра
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...
Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов
Номер патента: 6096
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Вендевилль Сандрин, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Бетюн Мари-Пьер, Версхюэрен Вим Гастон, Гетмен Даниел, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Де Керпел Ян Октаф Антон, Вутс Марике Кристиан Йоханна, Морс Самюэль Лео Кристиан
МПК: A61K 31/428, A61P 31/18, C07D 277/82...
Метки: спектра, сульфонамидов, бензотиазолов, широкого, действия, основе, вич, 2-(замещенных-амино, ингибиторы, протеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...
Производные 1-(1,2-дизамещенный пиперидинил)-4-замещенного пиперидинина как антагонисты рецепторов тахикинина.
Номер патента: 1559
Опубликовано: 23.04.2001
Авторы: Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Соммен Франсуа Мария, Жансенс Франс Эдуард, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн
МПК: A61K 31/4453, C07D 211/44, A61P 11/14...
Метки: антагонисты, рецепторов, пиперидинина, производные, 1-(1,2-дизамещенный, пиперидинил)-4-замещенного, тахикинина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения и стереохимически изомерная форма, где m=n=1; р равно 0, 1 или 2; =Q является =О или =NR3; х является ковалентной связью или бивалентным радикалом формулы -O-, -S-, -NR3-; R1 является Ar1, Аr1С1-6алкилом или ди (Ar1)С1-6алкилом, где каждая C1-6алкильная группа необязательно замещена гидроксилом, С1-4алкилокси-заместителем, оксо-заместителем или...
N-ацил-2-замещенный-4-(бензимидазолил- или имидазопиридинил -замещенные остатки)-пиперидины как антагонисты тахикинина.
Номер патента: 1247
Опубликовано: 25.12.2000
Авторы: Соммен Франсуа Мария, Ленартс Йозеф Элизабет, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Жансенс Франс Эдуард
МПК: C07D 401/14, A61K 31/445, A61P 1/06...
Метки: замещенные, антагонисты, тахикинина, остатки)-пиперидины, имидазопиридинил, n-ацил-2-замещенный-4-(бензимидазолил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения и стереохимически изомерная форма, где n равно 0, 1 или 2; m равно 1 или 2 при условии, что если m равно 2, то n равно 1; Х является ковалентной связью или бивалентным радикалом формулы -О-, -S-, -NR3-; =Q является =O или =NR3; R1 является Аr1, Аr1 C1-6 алкилом или ди(Аr1) C1-6 алкилом, где C1-6 алкильная группа необязательно замещена гидроксилом, C1-4...
Конденсированные производные имидазола в качестве модуляторов множественной лекарственной устойчивости
Номер патента: 1004
Опубликовано: 28.08.2000
Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Жансенс Франс Эдуард, Соммен Франсуа Мария
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/55...
Метки: имидазола, качестве, устойчивости, конденсированные, модуляторов, множественной, производные, лекарственной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где пунктирная линия обозначает простую связь, n равно 1 или 2; R1 обозначает водород; галоген; формил; C1-4 алкил; C1-4 алкил, замещенный 1 или 2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-4 алкокси, C1-4 алкилкарбонилокси, имидазолила, тиазолила или оксазолила; или радикал формулы ...
Производные 1-(1,2-дизамещенный пиперидинил)-4-замещенного пиперазина.
Номер патента: 909
Опубликовано: 26.06.2000
Авторы: Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Жансенс Франс Эдуард, Соммен Франсуа Мария
МПК: A61P 1/08, A61P 29/00, A61P 23/00...
Метки: 1-(1,2-дизамещенный, производные, пиперазина, пиперидинил)-4-замещенного
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма; где n равно 0, 1 или 2; m равно 1 или 2, при условии, что если m равно 2, то n равно 1; р равно 1 или 2; =Q представляет =O или =NR3; X представляет ковалентную связь или двухвалентный радикал формулы -О-, -S-, -NR3-; R1 представляет Аr1, Аr1С1-6алкил или ди(Ar1)C1-6алкил, где каждая C1-6алкильная группа...