Фрейн Эдди Жан Эдгар
Пиразолилхиноксалиновые ингибиторы киназы
Номер патента: 23222
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Анжибо Патрик Рене, Джонсон Кристофер Норберт, Саксти Гордон, Вудхэд Стивен Джон, Пийят Изабелль Нелль Констанс, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бонне Паскаль Гислен Андре, Вробловски Бертольд, Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Мевеллек Лоранс Анн, Бердини Валерио, Безонг Гилберт Эбай, Керолль Оливье Алексис Жорж, Говартс Том Корнелис Хортенсе, Мюррей Кристофер Уилльям, Рис Дэвид Чарльз, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мерпул Ливен, Ридер Майкл, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Аккари Рхалид, Папаникос Александра
МПК: A61K 31/498, C07D 403/04, A61P 35/00...
Метки: ингибиторы, пиразолилхиноксалиновые, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)включая любую его таутомерную или стереохимически изомерную форму,где n представляет собой целое число, имеющее значение 0, 1, 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси-C1-6алкил, галоген-C1-6алкил, циано-C1-4алкил, С1-6алкокси-C1-6алкил, С1-6алкил, замещенный группой -NR4R5, C1-6алкил, замещенный группой -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, замещенный группой...
Производные хиназолина в качестве mtki
Номер патента: 14779
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Мевеллек Лоранс Анн, Папаникос Александра, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Тен Холтэ Петер, Сторк Пьер Анри, Виллемс Марк
МПК: A61K 31/519, C07D 498/14, A61P 35/00...
Метки: производные, хиназолина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеY означает -С3-9алкил-, -С1-5алкил-O-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR6-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR7-СО-С1-5алкил-, -С1-6алкил-NR7-CO-, NR7-СО-С1-6алкил-, -C1-3алкил-NR7-CO-Het1-, -С1-6алкил-NR8-Het2-, -С1-6алкил-СО-С1-6 алкил-, -С1-6алкил-СО-NR7- или -CO-NR7-С1-6алкил-;X1 означает -O-, -O-С1-2алкил- или...
Производные хиназолина в качестве mtki
Номер патента: 13995
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк, Папаникос Александра, Тен Холтэ Петер, Понселе Виржини Софи, Сторк Пьер Анри
МПК: C07D 239/00, A61K 31/529, A61P 35/00...
Метки: производные, хиназолина, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуего N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где Z означает NH;Y означает -C3-9-алкил-, -С1-5-алкил-NR13-С1-5-алкил-, -С1-5-алкил-NR14-СО-С1-5-алкил-, -С1-2-алкил-NR23-СО-CR16R17-NH;X1 означает О, -O-C1-2-алкил-;X2 означает прямую связь, C1-2-алкил, NR12 или NR12-C1-2-алкил-;R1 означает водород или галоген;R2 означает водород, галоген или С2-6-алкинил-;R3...
Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов
Номер патента: 13904
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Понселе Виржини Софи, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Сторк Пьер Анри, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Ван Эмелен Кристоф, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан
МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 35/00...
Метки: качестве, антипролиферативных, пиримидопиримидиновые, агентов, пиридо, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...
Производные 2,4(4,6)-пиримидинов
Номер патента: 13368
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Эмелен Кристоф, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Виллемс Марк
МПК: C07D 209/00, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: производные, 2,4(4,6)-пиримидинов
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, гдеZ1 и Z2, каждый независимо, представляют собой NR22; в частности, Z1 и Z2 представляют собой NH;Y представляет собой -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-,-С3-7алкил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино, аминосульфонилом, моно- или ди(С1-4алкил)аминосульфонилом,...
Производные триазолопиримидина в качестве ингибиторов киназы гликогенсинтазы-3
Номер патента: 11300
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Лав Кристофер Джон, Коиманс Людвиг Поль, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Вандермасен Неле
МПК: C07D 487/00
Метки: гликогенсинтазы-3, производные, качестве, триазолопиримидина, ингибиторов, киназы
Формула / Реферат:
1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...
Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)
Номер патента: 10859
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лав Кристофер Джон, Виллемс Марк, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан
МПК: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/50...
Метки: качестве, пиримидина, пиридазина, ингибиторов, 3-бета, gskз, гликогенсинтаза-киназы, гетероариламины-производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...
Триазолопиримидиновые производные в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы
Номер патента: 10109
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Вандермасен Неле, Коиманс Людвиг Поль, Лав Кристофер Джон
МПК: C07D 487/04
Метки: качестве, ингибиторов, гликогенсинтазы, производные, триазолопиримидиновые, киназы-3
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...
Макроциклические производные хиназолина в качестве антипролиферативных средств
Номер патента: 9064
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Перера Тимоти Пьетро Сурен, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Тен Холтэ Петер, Виллемс Марк, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Шультц-Фадемрехт Карстен, Дильс Гастон Станислас Марселла
МПК: A61P 35/00, C07D 239/88, A61K 31/529...
Метки: качестве, производные, средств, хиназолина, антипролиферативных, макроциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...
Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета
Номер патента: 7578
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Де Жонж Марк Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лакрамп Жан Фернан Арман, Гертс Юго Альфонс Габриель, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Леви Паулус Йоаннес, Меркен Марк Юбер, Нюйденс Рони Мария, Виллемс Марк, Кукла Майкл Джозеф, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан
МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...
Метки: 3-бета, производные, амидов, качестве, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...
Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)
Номер патента: 7298
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Дильс Гастон Станислас Марселла, Виллемс Марк, Лав Кристофер Джон, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус
МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/435...
Метки: 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, gsk3, ингибиторов, гетероариламины, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...
Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β
Номер патента: 7063
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Гертс Юго Альфонс Габриель, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Хэрес Ян, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Нюйденс Рони Мария, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Леви Паулус Йоаннес, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Меркен Марк Юбер, Де Жонж Марк Рене, Виллемс Марк
МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/506...
Метки: гликогенсинтаза-киназы, 3&beta, качестве, ингибиторов, аминобензамидов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...
Производные 6-азаурацила, ингибирующие il-5
Номер патента: 4806
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фортэн Жером Мишель Клод, Лакрамп Жан Фернан Арман, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дерос Фредерик Дирк
МПК: C07D 253/06, A61P 11/06, A61K 31/53...
Метки: ингибирующие, производные, 6-азаурацила
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где p равно целому числу 0, 1 или 2; q равно целому числу 1; X представляет S или R1 представляет водород; R2 представляет пиридил, замещенный -C(=O)-Z-R14, или C1-6алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из NR7R8 и Het3; каждый R4 независимо представляет галоген; каждый R5 независимо...
Интерлейкин-5 ингибирующие производные 6-азаурацила
Номер патента: 4740
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Лякрамп Жан Фернан Арман, Дерос Фредерик Дирк, Фортэн Жером Мишель Клод, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Кусеманс Эрвин
МПК: A61P 11/06, A61K 31/53, C07D 417/10...
Метки: интерлейкин-5, производные, ингибирующие, 6-азаурацила
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где p представляет целое число, являющееся 0, 1 или 2; X представляет прямую связь; Y представляет O, S, NR5 или S(O)2; каждый R1 независимо представляет хлор или трифторметил; R2 представляет Het1; R3 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; R4 представляет водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил; каждый R6...
Производные пиридина, ингибирующие фосфодиэстеразу iv
Номер патента: 4207
Опубликовано: 26.02.2004
Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Матесанс-Бальестерос Мария Энкарнасьон, Диас-Мартинес Адольфо
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4427, C07D 401/06...
Метки: фосфодиэстеразу, производные, ингибирующие, пиридина
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу где L обозначает водород; -A-B- обозначает двухвалентный радикал формулы -CR4=CR5- (a-1) или -CHR4-CHR5- (a-2); D обозначает O или NR6; Q обозначает радикал формулы R1 обозначает водород; R2 обозначает водород, C1-6алкил или гидрокси; R3 обозначает водород или C1-6алкил; R4 и R5, каждый независимо, выбраны из водорода или C1-4алкила; R6 обозначает водород, C1-4алкил или циано; R7 и R8, каждый независимо,...