C07D 231/54 — конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Макроциклические соединения и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Грегори Мэттью Алан, Уилкинсон Барри

МПК: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Метки: макроциклические, соединения, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Макроциклическое соединение и способы его получения

Загрузка...

Номер патента: 23848

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/12, A61P 31/18, A61P 31/14...

Метки: макроциклическое, способы, получения, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его изомер, в котором С=С связь в положении С 26, 27, показанная в транс-форме, представляет собой цис-форму; или его фармацевтически приемлемая соль.2. Твердая кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1.3. Твердая кристаллическая форма по п.2, представляющая собой кристаллический полиморф формы I, пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме (XPRD) которой имеют следующие характеристики:4. Применение...

Модуляторы каннабиноидных рецепторов, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сюн Ифэн, Юэ Давэй, Хан Сангдон, Дзунг Дзае-Киу, Страх-Плейнет Соня, Торесен Ларс, Джонс Роберт М., Чжу Сювэнь

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4439, A61K 31/497...

Метки: фармацевтическая, содержащая, способы, композиция, модуляторы, каннабиноидных, рецепторов, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Модуляторы глюкагонового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гусман-Перес Энджел, Дайдьюк Мэри Тереса, Ли Эстер Чэн Йинь, Филипски Кевин Джеймс, Эспнес Гэри Эрик, Ту Мейхуа Майк, Стивенс Бенджамин Доусон, Пфефферкорн Джеффри Аллен

МПК: C07D 231/12, C07D 207/34, C07D 231/14...

Метки: рецептора, глюкагонового, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6

Загрузка...

Номер патента: 23176

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Крюсе Корнелис Г., Ван Дер Нэт Мартина А.В., Ивема Баккер Ваутер И., Венхорст Дженнифер, Стойт Аксел, Ван Лувезейн Арнольд, Ренсинк Агата А.М., Де Хан Мартин

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: производные, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые, антагонистов, качестве, 5-нт6

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...

Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений

Загрузка...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Тран Туй-Анх, Уллман Бретт, Ибарра Джейсон Б., Цзоу Нин, Цзэн Си, Шин Янг-Дзун

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/416...

Метки: связанных, рецептора, простациклина, модуляторов, лечения, применимые, кислоты, угольной, пиразолилзамещенные, ним, pgi2, качестве, производные, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Производные бициклических соединений и их применение в качестве ингибиторов acc

Загрузка...

Номер патента: 21698

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Хиросе Хидеки, Мураками Масатака, Фудзимото Такуя, Ясума Цунео, Ямасита Тохру, Икеда Зенити, Юкава Томоя, Фудзимори Икуо, Камата Макото, Мизодзири Рио

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/416, A61K 31/4365...

Метки: применение, бициклических, соединений, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой:1) группу формулы -COR2, где R2 означает:(a) C1-6алкильную группу;(b) C1-6алкоксигруппу;(c) аминогруппу, необязательно моно- или дизамещенную C1-6алкильной группой(ами); или(2) изоксазол, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и С1-6ал­кильной группы;R3 означает C1-6алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или...

Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии мср-1, сх3сr1 и р40

Загрузка...

Номер патента: 18976

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола

МПК: A61K 31/435, A61P 13/00, A61K 31/416...

Метки: применение, заболеваний, мср-1, основанных, экспрессии, сх3сr1, лечения, производные, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойА может быть связью s, -X1 или -X1-O-X2-,где Х1 и Х2, которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, могут быть алкильной группой, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, возможно замещенных одной или более алкильными группами, содержащими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или более алкоксигруппами с 1-3 атомами углерода,Y означает Н, когда А является связью s, или Y может означать Н, -ОН или...

Новые производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение при лечении заболеваний, обусловленных экспрессией мср-1 или сх3сr1

Загрузка...

Номер патента: 18185

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Каццолла Никола, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо, Гульельмотти Анджело

МПК: A61K 31/435, A61K 31/416, A61P 13/00...

Метки: мср-1, производные, лечении, заболеваний, обусловленных, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, сх3сr1, применение, новые, экспрессией

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А может быть -X1- или -X1-O-X2-, гдеХ1 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода, необязательно замещенной одной или несколькими алкильными группами, имеющими от 1 до 5 атомов углерода, или одной или несколькими алкоксигруппами, имеющими от 1 до 3 атомов углерода;Х2 может быть алкильной группой, имеющей от 1 до 5 атомов углерода;Y может быть -ОН, -N(R11)(R12), -N(R11)О(R12), гдеR11 может быть...

Пиразолиновые соединения в качестве антагонистов минералокор­тикоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 16370

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чэнь Сянян, Махони Мэтью Уильям, Арансет Грасиела Барбиери, Хокерман Сьюзн Ландис, Лонг Скотт Аллен, Рейтц Дэвид Брюс, Мейерз Марвин Джей, Рико Джозеф Джерис

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Метки: соединения, рецепторов, качестве, пиразолиновые, минералокор­тикоидных, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль соединения, где соединение имеет структуру формулы (I)где X выбирают из группы, состоящей из -CH2- и -O-;R1 выбирают из группы, состоящей из циклопентила, циклобутила и фенила, где циклопентильный, циклобутильный и фенильный заместители R1 могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, метила, этила, пропила,...

Конденсированные производные пиразола и способы лечения с их помощью заболеваний, вызванных нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 13184

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Дзунг Дзае-Киу, Боутмат Дуглас П., Скиннер Филип Дж., Шрадер Томас О., Сэмпл Грэем

МПК: A61K 31/4155, A61P 9/10, A61K 31/416...

Метки: способы, производные, нарушением, пиразола, вызванных, обмена, веществ, конденсированные, заболеваний, помощью, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia)и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и сольваты,где X представляет собой N и Z представляет собой CR7или X представляет собой CR7 и Z представляет собой N;R1 и R4, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н и галогена;R2 представляет собой Н или C1-6 алкил;R3 представляет собой Н, C2-6 алкенил, C1-6алкил, С3-7 циклоалкил, галоген или фенил; где указанный C1-6алкил...

Ингибиторы циклин-зависимых киназ, относящиеся к ним композиции и применения

Загрузка...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Бокович Николас, Рам Сия, Ван Чжуньго, Клуге Артур Ф., Мартхи Кришна К., Оулманн Крис, Хуан Цзяньсин

МПК: A61K 31/675, A61K 31/519, A61K 31/416...

Метки: композиции, циклин-зависимых, относящиеся, ним, применения, ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 11307

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Лохрай Брадж Бхушан, Сривастава Бриджеш

МПК: A61K 31/4162, C07D 231/54, A61K 31/416...

Метки: рецептора, производные, модуляторов, качестве, каннабиноидного, пиразола, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...

N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора

Загрузка...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Брунмарк Бенгт Андерс, Мей Джей М., Махаруф Умар, Джонсон Дена Л., Туман Роберт В., Хо Чи Юнг, Секлер Джен Л., Лудовики Дональд В., Эмануэл Стюарт, Ен Хва Кво, Стробел Эрик Д., Галеммо Роберт А.

МПК: A61P 35/04, A61K 31/416, C07D 231/54...

Метки: 3-аминопиразолы, ингибиторов, трициклические, рецептора, качестве, n-замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

Замещённые тиоацетамиды

Загрузка...

Номер патента: 7781

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Бэйкон Эдвард Р., Миллер Мэттью С., Трипатхи Рабиндранатх, Данн Дерек, Малламо Джон П., Чаттерджи Санкар, Вот Джеффри Л.

МПК: A61K 31/165, C07C 317/44, A61P 1/14...

Метки: тиоацетамиды, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (VI) где Ar1 и Ar2, каждый независимо, выбраны из фенила и тиенила; где каждый из Ar1 или Ar2 может быть независимо необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из Н, F, Cl, Br, I, -ОН, -OR7 или C1-C8алкила; Q представляет собой C1-С3алкилен; R2A представляет собой Н, R4A представляет собой Н или C1-C8алкил, R7 представляет собой C1-C8алкил, и его стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или...

5-аминоиндено [1, 2-с]пиразол-4-оны в качестве противораковых и антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 4805

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Карини Дэвид Дж., Димео Сьюзн В., Юэ Эдди В., Ньюджел Дэвид Э.

МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/54...

Метки: противораковых, 5-аминоиндено, агентов, антипролиферативных, качестве, 2-с]пиразол-4-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая соль, где X выбирают из группы: O, S и NR; R обозначает H, C1-C4алкил и NR5R5a; R1 обозначает H, C1-C10алкил, замещенный 0-3 группами Rc, C2-C10алкенил, замещенный 0-3 группами Rc, C2-C10алкинил, замещенный 0-3 группами Rc, NHR4, C3-C10карбоцикл, замещенный 0-5 группами Ra и 3-10-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей O, N...