A61K 31/454 — содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон
1h-индазол-3-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов гликогенсинтазы киназы 3-бета
Номер патента: 24939
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Омбрато Розелла, Ализи Мария Алессандра, Мауджери Катерина, Драгоне Патриция, Манчини Франческа
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...
Метки: киназы, ингибиторов, соединения, качестве, 3-бета, 1h-индазол-3-карбоксамидные, гликогенсинтазы
Формула / Реферат:
1. 1Н-индазол-3-карбоксамидные соединения, имеющие следующую общую формулу (I):где Ra и Ra', одинаковые или отличающиеся друг от друга, представляют собой атом водорода; атом галогена; гидроксигруппу; С1-С6 алкильную, С2-С6 алкенильную, С2-С6 алкинильную и С1-С6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, -NH2 и C1-C3 алкокси; карбоциклическое или...
Производные 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой кислоты в качестве агонистов s1p1 рецепторов
Номер патента: 23638
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Капе Марк, Тхеннати Раджаманнар, Саманта Бисваджит, Арадхие Джайрай Д., Шварц Жан -Шарль, Пал Ранджан Кумар, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Берреби-Бертран Изабэль, Панчал Бхавеш М., Робер Филипп, Рана Диджикса Чандубхай, Праджапати Каушик Дханджубхай, Десай Джапан Нитинкумар, Лёкомт Жанн -Мари
МПК: A61P 29/00, A61K 31/454, A61K 31/5377...
Метки: 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой, кислоты, агонистов, качестве, рецепторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...
Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5)
Номер патента: 22420
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4184, A61K 31/4709...
Метки: гетероциклические, ингибиторы, 2.3.2.5, глутаминилциклазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...
Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif
Номер патента: 22271
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Тираух Карл-Хайнц, Хэртер Михаель, Эллингхаус Петер, Берхерстер Керстин, Грешат Зузаннэ, Зюссмайер Франк, Бек Хартмут
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/454, A61K 31/4545...
Метки: качестве, арила, соединения, замещенные, гетероциклические, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...
Замещенные индолы, противовирусный активный компонент, способ получения и применения
Номер патента: 21989
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич
МПК: A61K 31/454, A61K 31/437, A61K 31/496...
Метки: противовирусный, индолы, активный, замещенные, компонент, применения, способ, получения
Формула / Реферат:
1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...
Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3
Номер патента: 21072
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Хоффманн Маттиас, Грундль Марк, Хёнке Кристоф, Мартирес Домник, Раст Георг, Джованнини Риккардо, Кригль Ян, Доллингер Хорст, Зайтер Петер
МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, A61K 31/4523...
Метки: качестве, антагонистов, пиперидины, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...
Способ лечения алкогольной зависимости
Номер патента: 20328
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4192, A61K 31/4164...
Метки: алкогольной, способ, зависимости, лечения
Формула / Реферат:
1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...
Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 20141
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Макдональд Грегор Джеймс, Зая Мирко, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Чжуан Вэй, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/423...
Метки: качестве, замещенные, имидазопиридина, оксазолопиридина, бензоксазола, бензимидазола, модуляторов, gamma;-секретазы, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...
Производные l-(пиперидин-4-ил)пиразола в качестве модуляторов gpr119
Номер патента: 20106
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Ральф Пелтон, Вей-Шун Кун Дэниел, Макклюр Ким Фрэнсис, Масситти Винсент, Манчхоф Майкл Джон, Денинно Майкл Пол, Лефкер Брюс Аллен, Футацуги Кентаро
МПК: A61P 3/10, A61K 31/454, A61K 31/4545...
Метки: l-(пиперидин-4-ил)пиразола, производные, качестве, модуляторов, gpr119
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...
Производные индол-2-она, двузамещенные в положении 3, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 19486
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Барони Марко, Пулео Летиция
МПК: A61K 31/454, A61K 31/496, A61P 3/00...
Метки: положении, индол-2-она, применение, двузамещенные, производные, терапии, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой обозначает простую или двойную связь,X обозначает -N<, -CH< или ,Y обозначает >N- или >СН- при условии, что по меньшей мере один из X или Y обозначает N;Ar обозначает (С6-10)арильную группу, выбранную из фенила и нафтила, или гетероарильную группу, выбранную из фуранила, пирролила, имидазолила, пиразолила, тиенила, оксадиазолила, оксазолила, изоксазолила, фуразанила, тиадиазолила, тиазолила,...
Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора
Номер патента: 19192
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Хайнс Джон, Лиу Руи-Кин, Гарднер Дэниел С., Картер Перси Х., Додд Дхармпал С., Дунсиа Джон В., Сантелла Джозеф Б., Кавалларо Куллен Л.
МПК: A61K 31/445, C07D 211/18, A61K 31/454...
Метки: хемокинового, модуляторов, качестве, производные, активности, пиперидинильные, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...
Пиридоновые агонисты сопряженного с g-белком рецептора gpr119
Номер патента: 18709
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Росси Карен А., Ван Инг, Уокер Дин А.
МПК: A61P 3/10, C07D 401/12, A61K 31/454...
Метки: gpr119, сопряженного, g-белком, рецептора, агонисты, пиридоновые
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...
Производные пиразолона и их применение в качестве ингибиторов pd4
Номер патента: 18585
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Браун Клеменс, Кюльцер Раймунд, Хатцельманн Армин, Клей Ханс-Петер, Хойзер Анке, Шмидт Беате, Шлеммингер Имре, Штерк Герт-Ян, Цитт Кристоф, Флоккерци Дитер, Маркс Дегенхард, Тенор Германн
МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/454...
Метки: ингибиторов, производные, применение, пиразолона, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1где R1 обозначает производное фенила формулы (а), (b) или (с)где R2 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R3 обозначает С1-С2алкоксигруппу, С3-С5циклоалкоксигруппу, С3-С5циклоалкилметоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R4 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R5...
Замещенные индолы, способ их получения и применения
Номер патента: 16633
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Ткаченко Сергей Евгеньевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Окунь Илья Матусович, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Кисиль Володимир Михайлович, Киселев Александр Сергеевич, Хват Александр Викторович
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...
Метки: применения, получения, способ, индолы, замещенные
Формула / Реферат:
1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...
Способ лечения мастоцитоза
Номер патента: 16611
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Уилсон Кеннет Дж., Моллой Кристофер Дж., Мигалла Санатх К., Дежарле Рене Л., Баллентайн Шелли К., Менти Карл Л., Чэнь Цзиньшэн, Рудольф М.Джонатан, Уолл Марк Дж., Иллиг Карл Р.
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4439, A61K 31/454...
Метки: способ, мастоцитоза, лечения
Формула / Реферат:
1. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его сольвата, гидрата, таутомера или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения мастоцитоза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение по настоящему изобретениюили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемую соль и...
Способ модулирования рецептора gpr119, сопряженного с g-белком, и используемые при этом соединения
Номер патента: 16595
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Росси Карен А., Ванг Инг, Уокер Дин А.
МПК: A61P 3/10, C07D 401/12, A61K 31/454...
Метки: используемые, сопряженного, модулирования, gpr119, способ, рецептора, этом, g-белком, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IAи его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, гдекольцо А может быть замещено одним или более R, обозначенными как R20 и R21;G обозначает N;Q обозначает С;X обозначает СН;Y обозначает О;n1 равен 1;n2 равен 1;R1 обозначаетR1a, R1b, R1d и R1e, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, гало, CN и С1-3алкила;R1c обозначает имидазолил, оксазолил или триазолил;R2 обозначает пиримидинил или...
Производные 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола в качестве 5-нт6 лигандов
Номер патента: 16594
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Камбхампати Рама Састри, Вишвакарма Сантош, Нироджи Рамакришна, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Схинде Анил Карбхари, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу
МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, A61K 31/454...
Метки: качестве, лигандов, 5-нт6, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...
Пиперидиновые агонисты gpcr
Номер патента: 16507
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Суэйн Саймон Эндрю, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Кейли Джон
МПК: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10...
Метки: пиперидиновые, агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5 или -CONR6R7;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-4алкил, который, возможно, может быть замещен галогеном, гидрокси,...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы, активирующей каналы
Номер патента: 16327
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Ван Чживэй, Талли Дейвид С., Чаттерджи Арнаб К.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4015, A61K 31/4025...
Метки: композиции, активирующей, ингибиторов, качестве, каналы, соединения, протеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеВ представляет собойили (CR2)kR5;Y представляет собой -SO2- или -О-С(=О)-;J представляет собой OH, OCH3, NH-CH(фенил)2, NH(C0-C6-алкилен)-О(фенил), NH(C0-C6-алкилен)-SO2(морфолинил) или NH-(CR2)lR6, гдеR6 представляет собой C1-6алкил, фенил, не замещенный или замещенный группами C1-6алкокси, SO2NR2, галогеном, фенилом, бензилокси, CONH(CR2)2(фенил) или CONR8R9; пиридил,...
Замещенные производные оксадиазола в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 15813
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Ле Поул Эммануэль, Рошер Джен-Филиппе, Паломби Джиованни, Матель Винсент, Поли Соня Мария, Гаглиарди Стефания, Фарина Марко
МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, C07D 413/04...
Метки: рецепторов, оксадиазола, аллостерических, замещенные, качестве, производные, положительных, глутаматных, метаботропных, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I-Bгде Р выбран из группы, состоящей из фенила, тиазолила, пиридинила и имидазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;Q выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и изоксазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват указанного соединения.2. Соединение по п.1,...
Пиперидиновые агонисты gpcr
Номер патента: 15805
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Суэйн Саймон Эндрю, Кейли Джон, Бертрам Лайза Сара, Дживаратнам Ревати Перпетуа, Файф Мэттью Колин Тор
МПК: A61K 31/454, A61P 3/10, A61P 3/04...
Метки: агонисты, пиперидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой -CONHR5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил, замещенный гидрокси.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой...
Производные тиазола и их применение
Номер патента: 15628
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Дефорж Гвенаэлль, Ковини Давид, Рюкле Томас, Кваттропани Анна, Дорбэ Жером
МПК: A61K 31/433, A61K 31/427, A61K 31/454...
Метки: тиазола, применение, производные
Формула / Реферат:
1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...
Пиперидиновые агонисты gpcr
Номер патента: 15130
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Файф Мэттью Колин Тор, Кейли Джон, Бертрам Лайза Сара, Суэйн Саймон Эндрю, Дживаратнам Ревати Перпетуа
МПК: A61P 3/10, A61K 31/454, A61P 3/04...
Метки: пиперидиновые, агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из X и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;один из Е и Q представляет собой N, а другой представляет собой СН;R1 представляет собой SO2R5или -CONHR6;R2 представляет собой водород или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил;R5 представляет собой С1-3алкил иR6 представляет собой водород, C1-3алкил или С2-3алкил,...
Пиперидиновые агонисты gpcr
Номер патента: 15129
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Суэйн Саймон Эндрю, Кейли Джон, Файф Мэттью Колин Тор
МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/454...
Метки: агонисты, пиперидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из Х и Y представляет собой О, а другой представляет собой N;R1 представляет собой SO2R5;R2 представляет собой водород, галоген или метил;R3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой С2-5алкил иR5 представляет собой C1-3алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой О.3. Соединение по п.1 или его...
Пиперидинилзамещённые пирролидиноны в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1
Номер патента: 14719
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Йорк Джереми Шуленбург
МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, A61P 3/00...
Метки: пирролидиноны, 11-бета-гидроксистероид, качестве, ингибиторов, пиперидинилзамещённые, дегидрогеназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0 представляет собойгде пунктирной линией обозначена точка присоединения к положению заместителя, обозначенного R0;Ra представляет собой -Н, -(C1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rb представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;Rc представляет собой -(C1-C6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил или фенил;R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно замещенный 1-3...
Производные индолизина, способ их получения и терапевтические композиции на их основе
Номер патента: 14158
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Ваньон Жан, Маршионни Давид, Тоннер Бернар, Готье Патрик, Роккон Ален
МПК: A61P 9/00, C07D 471/04, A61K 31/454...
Метки: получения, индолизина, способ, терапевтические, основе, композиции, производные
Формула / Реферат:
1. Производные индолизина общей формулы (I)в которой X обозначает радикал -(СН2)n-, где n обозначает целое число от 1 до 6, или группу формулы -CH2-Z-(СН2)2-, в которой Z обозначает группу О(СН2)m-, где m обозначает целое число от 0 до 3, R1 обозначает C1-C8 алкил, линейный, разветвленный или циклический;Am обозначает группу NR3R4, в которой R3 и R4, одинаковые или разные, обозначают независимо друг от друга атом водорода, C1-C6алкил, линейный,...
Соединения 1h-индол-пиридинкарбоксамида и 1н-индол-пиперидинкарбоксамида, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 14022
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Ренко Зафиарисоа Долор, Левуарье Эрик, Пюжоль Жан-Франсуа, Арпе Катрин, Брион Жан-Даниель, Разе Рудольф, Бинтен Фабрис, Разон Патрик, Вайссман Дина, Ле Ридан Ален
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4439, A61P 25/00...
Метки: соединения, получения, 1н-индол-пиперидинкарбоксамида, 1h-индол-пиридинкарбоксамида, способ, которые, фармацевтические, содержат, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой двухвалентный радикал:в которойZ представляет собой атом кислорода или серы,R6 представляет собой атом водорода,линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, С(О)-AA, где АА представляет собой аминокислотный радикал, линейную или разветвленную (C1-С6)алкоксикарбонильную группу, CHR'-O-C(O)-R", где R' представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную...
Способы лечения кожной волчанки при помощи аминоизоиндолиновых соединений
Номер патента: 13973
Опубликовано: 30.08.2010
Авторы: Роан Патрисия И.У., Зелдис Джером Б., Шефер Питер Х.
МПК: A61K 31/454, A61P 17/00, A61K 31/4035...
Метки: волчанки, кожной, соединений, лечения, помощи, аминоизоиндолиновых, способы
Формула / Реферат:
1. Способ лечения кожной волчанки у человека, который включает введение пациенту с кожной волчанкой терапевтически эффективного количества (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, по существу, свободного от (-)энантиомера, или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата.2. Способ лечения кожной волчанки, который включает введение пациенту с кожной волчанкой терапевтически эффективного...
Соединения 4-оксадиазолилпиперидина и их применение
Номер патента: 13510
Опубликовано: 30.06.2010
Автор: Тафессе Лэйкиа
МПК: A61K 31/454, A61P 25/00, C07D 413/04...
Метки: соединения, 4-оксадиазолилпиперидина, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этомAr1 представляет собой -C3-C8-циклоалкил, фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя R2группами;Ar2 представляет собой фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-атомный)гетероарил, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя...
Производные тиазола
Номер патента: 13249
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Утида Син-Ити, Сугавара Масамори, Накадзима Такао, Уесака Нориаки, Охно Тецудзи, Накасато Йосисуке, Номото Юдзи
МПК: A61K 31/444, A61K 31/427, A61K 31/4439...
Метки: тиазола, производные
Формула / Реферат:
1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...
Стабильная твёрдая композиция сертиндола
Номер патента: 13167
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Кристенсен Анна Равнхолт, Ольсен Флемминг Энок, Лильегрен Кен
МПК: A61K 31/454, A61K 9/28, A61P 25/18...
Метки: композиция, твёрдая, сертиндола, стабильная
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая сертиндол и защитное вещество, поглощающее излучение с длиной волны менее 400 нм.2. Твердая фармацевтическая композиция, включающая смесь сертиндола и защитного вещества, поглощающего излучение с длиной волны менее 400 нм.3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой защитное вещество, поглощающее излучение с длиной волны менее 400 нм, присутствует в количестве, достаточном для защиты...
Фенилацетамиды и их применение в качестве модуляторов глюкокиназы
Номер патента: 12700
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Гарднер Лайза Сара, Шах Виласбен Канджи, Файф Мэттью Колин Тор, Разамизон Кристель Мари, Скофилд Карен Лесли, Проктер Мартин Джеймс, Ясуда Косуки, Навано Масао
МПК: A61K 31/454, A61K 31/427, A61K 31/4439...
Метки: применение, фенилацетамиды, глюкокиназы, модуляторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...
Производные оксииндола в качестве агонистов 5-ht4 рецептора
Номер патента: 12615
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Соне Хироки, Утида Тикара, Кавамура Кийоси
МПК: A61P 1/04, C07D 401/12, A61K 31/454...
Метки: рецептора, агонистов, 5-ht4, качестве, производные, оксииндола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...
Применение производного пиразола для получения лекарственных средств, подходящих для профилактики и лечения заболеваний почек
Номер патента: 11655
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Жаниак Филип, Бенсаид Мохаммед, Эрбер Жан-Марк
МПК: A61P 13/12, A61K 31/454
Метки: производного, средств, профилактики, лекарственных, почек, лечения, подходящих, применение, заболеваний, пиразола, получения
Формула / Реферат:
1. Применение антагониста каннабиноидных рецепторов CB1, выбранных из римонобанта и N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамида, для получения лекарственных средств, подходящих для лечения и профилактики заболеваний почек. 2. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабетических нефропатий. 3. Применение по п.1 для профилактики и лечения хронической почечной недостаточности. 4. Применение соединения по п.1...
Применение римонабанта для получения лекарственных средств, пригодных для профилактики и лечения диабета типа 2
Номер патента: 11618
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Розенцвайг Пьер, Анотэн Коринн
МПК: A61P 3/10, A61K 31/454
Метки: лечения, средств, диабета, типа, профилактики, пригодных, римонабанта, получения, применение, лекарственных
Формула / Реферат:
1. Применение римонабанта для получения лекарственных средств, пригодных для профилактики и лечения диабета типа 2 и/или его осложнений. 2. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабета типа 2. 3. Применение по п.1 для профилактики и лечения осложнений диабета типа 2. 4. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабетических невропатий. 5. Применение по п.1 для профилактики и лечения диабетических ретинопатий. 6. Применение по п.1 для...
(4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)-амид 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты
Номер патента: 11279
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Ример Клаус, Стьюард Лусинда, Поли Сония Мария, Моро Жан-Люк, Флор Александер
МПК: A61P 25/28, A61P 25/36, A61K 31/454...
Метки: 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой, кислоты, 4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)-амид
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы которое представляет собой (4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)амид 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты, и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами. 2. Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, содержащее соединение по п.1 и фармацевтически приемлемые инертные наполнители. 3. Лекарственное средство по п.2,...
Применение сирамезина в лечении злокачественных опухолей
Номер патента: 11170
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Яттела Марья, Андерсен Мария Стампе, Томсен Христиан, Ляйст Марсель
МПК: A61K 31/454, A61K 31/475, A61K 31/135...
Метки: опухолей, злокачественных, сирамезина, лечении, применение
Формула / Реферат:
1. Применение сирамезина или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для использования в лечении злокачественной опухоли. 2. Применение сирамезина или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для увеличения и/или обеспечения усиленного эффекта химиотерапевтического средства в лечении злокачественной опухоли. 3. Применение сирамезина или его...
Пиперидинилкарбонилпирролидины и их применение в качестве агонистов меланокортина
Номер патента: 11159
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Калабрезе Эндрю Энтони, Фрэйдет Дэвид Себастьен, Хепворт Дэвид, Лансделл Марк
МПК: C07D 401/06, A61K 31/454, A61P 15/00...
Метки: меланокортина, применение, качестве, пиперидинилкарбонилпирролидины, агонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...
Фармацевтическое соединение
Номер патента: 10307
Опубликовано: 29.08.2008
Автор: Буш Джули Кей
МПК: A61P 7/02, A61K 31/454, C07D 401/12...
Метки: соединение, фармацевтическое
Формула / Реферат:
1. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат. 2. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме. 3. 1-(Индол-6-карбонил-D-фенилглицинил)-4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазина D-тартрат в кристаллической форме, дифрактограмма которого имеет острые, интенсивные пики при ш 2q=11,5, 15,9, 17,4, 18,1, 18,5 и 21,9. 4. Фармацевтическая композиция, которая...
Пиридиновые производные алкилоксиндолов в качестве агентов, активных в отношении рецептора 5-нт7
Номер патента: 10154
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Эдьед Андраш, Гиглер Габор, Шимиг Дьюла, Гачальи Иштван, Мезеи Тибор, Паллаги Каталин, Капиллерне Дежёфи Рита, Сенаши Габор, Леваи Дьёрдь, Баркоци Йожеф, Харсинг Ласло Габор, Левелеки Чилла, Сираи Нора, Мориц Кристина, Вольк Балаж
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4365, A61K 31/454...
Метки: алкилоксиндолов, активных, 5-нт7, агентов, пиридиновые, качестве, рецептора, отношении, производные
Формула / Реферат:
1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 означает водород, галоген или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R2 представляет собой водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R3 обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R4 представляет собой водород и R5 означает группу общей формулы (II) где каждый из R6, R7 и R8 представляет собой водород, галоген, трифторметил либо линейный или...