Койманс Люсьен Мария Хенрикус

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Беттенс Эва, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хертогс Курт, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, вич, триазины, репликацию, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Терез Жанн, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, C07D 239/47...

Метки: пиримидина, производные, вич-инфекции, профилактики

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Хэрес Ян, Лав Кристофер Джон, Леви Паулус Йоаннес, Дильс Гастон Станислас Марселла, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Виллемс Марк

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: пиримидина, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, 3-бета, гетероариламины-производные, gskз, пиридазина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Винкерс Хендрик Мартен, Беттенс Эва, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хертогс Курт, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, инданзамещенные, ингибирующие, репликацию, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Лудовики Дональд Вилльям, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Килонда Амури, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53

Метки: ингибирующие, вич, 1,2,4-триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хэрес Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: C07D 473/00, A61P 31/18, A61K 31/52...

Метки: репликацию, вич, пурина, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Лакрамп Жан Фернан Арман, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Виллемс Марк, Гертс Юго Альфонс Габриель, Леви Паулус Йоаннес, Меркен Марк Юбер, Кукла Майкл Джозеф, Жанссен Поль Адриан Ян, Нюйденс Рони Мария, Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, A61P 3/10...

Метки: производные, амидов, гликогенсинтаза-киназы, 3-бета, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Винкерс Хендрик Мартен, Виллемс Марк, Хэрес Ян, Лав Кристофер Джон, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Дильс Гастон Станислас Марселла, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: гетероариламины, 3-бета, gsk3, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Нюйденс Рони Мария, Кукла Майкл Джозеф, Виллемс Марк, Гертс Юго Альфонс Габриель, Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Меркен Марк Юбер, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Хэрес Ян

МПК: A61P 25/28, A61P 3/10, A61K 31/506...

Метки: 3&beta, гликогенсинтаза-киназы, производные, ингибиторов, качестве, аминобензамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Паланжян Патрис, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес

МПК: C07D 239/46, C07D 233/96, A61K 31/505...

Метки: пиримидина, ингибирующие, вич, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Тризамещенные производные 1,3,5-триазина для лечения вич-инфекционных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 4540

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Каваш Роберт В., Хэрес Ян, Де Корт Барт, Хо Чих Юнг, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Янссен Поль Адриан Жан, Лудовики Дональд Уилльям, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене

МПК: C07D 251/54, A61K 31/53, A61P 31/18...

Метки: 1,3,5-триазина, тризамещенные, вич-инфекционных, производные, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы его N-оксида, фармацевтически приемлемой соли присоединения или стереохимически изомерной формы, где A' является CH; R1 является водородом, гидрокси, C1-12алкилом, C1-12алкилокси, C1-12алкилкарбонилом, C1-12алкилоксикарбонилом, арилом, амино, моно- или ди(C1-12алкил) амино, моно- или ди(C1-12алкил)аминокарбонилом; R2 является водородом; R3 является водородом и R4' является циано или аминокарбонилом; L...

Производные 2,4-дизамещенного триазина

Загрузка...

Номер патента: 4501

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Каваш Роберт В., Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Де Корт Барт, Кукла Майкл Джозеф

МПК: C07D 251/16, A61K 31/53, A61P 31/18...

Метки: триазина, производные, 2,4-дизамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород, арил, формил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет -X-R3, где R3 представляет фенил, необязательно замещенный двумя, тремя, четырьмя или пятью...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Хо Чих Юнг, Каваш Роберт В., Кукла Майкл Джозеф, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лудовики Дональд Вилльям, Де Корт Барт

МПК: C07D 239/48, C07D 239/46, A61K 31/505...

Метки: пиримидины, вич, ингибирующие, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 2973

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Хо Чих Юнг, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян, Де Корт Барт, Янссен Поль Адриан Жан, Лудовики Дональд Уилльям, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Янссен Марсель Огюст Констант, Де Жонж Марк Рене

МПК: C07D 239/50, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: вируса, ингибиторов, качестве, человека, репликации, пиримидина, производные, иммунодефицита

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы его N-оксида, фармацевтически приемлемой соли присоединения или стереохимически изомерной формы, где А является СН или N; n равен 0, 1, 2, 3 или 4; Q является водородом или -NR1R2; R1 и R2, каждый независимо, выбран из водорода, гидрокси, C1-12aлкила, С1-12алкилокси, С1-12алкилкарбонила, С1-12алкилоксикарбонила, где каждая из указанных С1-12алкильных групп необязательно и каждая независимо может быть замещена...