Жанссен Поль Адриан Ян

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хертогс Курт, Беттенс Эва, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, C07D 239/47...

Метки: репликацию, пиримидины, вич, ингибирующие, триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Паскье Элизабет Терез Жанн, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян

МПК: C07D 239/47, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: пиримидина, производные, профилактики, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Антигельминтные производные имидазола и тиазола

Загрузка...

Номер патента: 11024

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Вламинк Кэтлин Мари Жан Элис, Ванпарийс Оскар Франц Йозеф, Оттеваре Пьер Йозеф Гектор Валери, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян

МПК: A61P 33/10, C07D 513/04, A61K 31/429...

Метки: тиазола, производные, имидазола, антигельминтные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы. 2. Соединение по п.1, которое в положении 6 2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазольного фрагмента имеет (S)-конфигурацию. 3. Соединение по п.2, которое представляет собой (6S)-[3-(2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)фенил]амид (2R)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Жанссен Поль Адриан Ян, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Виллемс Марк

МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/50...

Метки: гликогенсинтаза-киназы, пиримидина, качестве, 3-бета, пиридазина, ингибиторов, gskз, гетероариламины-производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Беттенс Эва, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хертогс Курт

МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: ингибирующие, пиримидины, вич, репликацию, инданзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Лудовики Дональд Вилльям, Хэрес Ян, Килонда Амури, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Винкерс Хендрик Мартен, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лендерс Рубен Герардус Жорж

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53

Метки: 1,2,4-триазины, вич, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Жанссен Поль Адриан Ян, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Леви Паулус Йоаннес, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61K 31/52, C07D 473/00, A61P 31/18...

Метки: производные, пурина, репликацию, вич, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Способы получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Виллемс Йоаннес Йозефус Мария, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф, Хэрес Ян, Схилс Дидье Филипп Робер, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/505, C07C 253/30, C07C 253/20...

Метки: 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лакрамп Жан Фернан Арман, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Марк, Дайер Фредерик Франс Дезире, Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Гертс Юго Альфонс Габриель, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лудовики Дональд Вилльям, Нюйденс Рони Мария, Меркен Марк Юбер

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, A61P 3/10...

Метки: 3-бета, производные, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, качестве, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Виллемс Марк, Де Жонж Марк Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Лав Кристофер Джон, Винкерс Хендрик Мартен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дильс Гастон Станислас Марселла, Хэрес Ян, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/50...

Метки: гетероариламины, 3-бета, gsk3, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Меркен Марк Юбер, Кукла Майкл Джозеф, Нюйденс Рони Мария, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Хэрес Ян, Гертс Юго Альфонс Габриель, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Виллемс Марк

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, A61P 25/28...

Метки: 3&beta, аминобензамидов, ингибиторов, производные, гликогенсинтаза-киназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Паланжян Патрис, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире

МПК: A61K 31/505, C07D 233/96, C07D 239/46...

Метки: ингибирующие, производные, вич, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Производные 2,4-дизамещенного триазина

Загрузка...

Номер патента: 4501

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хэрес Ян, Каваш Роберт В., Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Лудовики Дональд Вилльям, Де Корт Барт, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Кукла Майкл Джозеф

МПК: A61P 31/18, C07D 251/16, A61K 31/53...

Метки: 2,4-дизамещенного, триазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород, арил, формил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет -X-R3, где R3 представляет фенил, необязательно замещенный двумя, тремя, четырьмя или пятью...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Кукла Майкл Джозеф, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Корт Барт, Каваш Роберт В., Хо Чих Юнг, Де Жонж Марк Рене

МПК: C07D 239/48, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: вич, ингибирующие, пиримидины, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...