A61K 31/497 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 25187

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Шукюров Чингиз Явер Оглы, Сулейманов Тагир Аббасели Оглы

МПК: A61K 31/497, C07D 295/18, A61P 31/10...

Метки: антифунгальной, дитиокарбамата, обладающее, 2-((4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)-2-оксоетил4-этилпиперазин-1-карбодитиоат, активностью, производное

Формула / Реферат:

2-((4-(4-Метилпиперазин-1-ил)фенил)амино)-2-оксоетил4-этилпиперазин-1-карбодитиоат формулы

обладающий антифунгальной активностью.

Номер патента: 25158

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хампрехт Дитер, Фраттини Сара, Клей Йёрг, Хеккель Армин

МПК: A61K 31/497, C07D 401/12, A61P 11/00...

Метки: гетероциклические, средства, получения, лекарственные, соединения, содержащие, способы, указанные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,R1 выбран из группы, включающей водород, C1-C6-алкил, C1-C4-алкил-SO2-, C1-С4-алкил-NH-СО-, H2M-СО-, H2N-С1-С4-алкил-, H2N-C1-C4-алкил-СО-, H2N-C1-C4-алкил-NH-CO-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, C1-C6-алкил-СО-, C1-С6-алкил-О-C1-C4-алкил-СО-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-, (CH3)2N-C1-C4-алкил-NH-СО-, (CH3)3N+-C1-C4-алкил-NH-CO-, (СН3)3N+-С1-С4-алкил-N(С1-С4-алкил)-СО-,...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Судзуки Такаюки, Секиока Рюити, Сакураи Минору, Хамагути Ватару, Моритомо Хироюки, Сираиси Нобуюки, Моритомо Аяко, Кавано Нориюки, Каваками Симпей

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 24403

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Верчези Валентина, Барони Марко, Боно Франсуаз

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Метки: гетероциклодигидропирролидин)(пиперазинил)-1-алканона, рецептора, ингибиторов, р75ntr, производные, качестве, гетероциклотетрагидропиридин)(пиперазинил)-1-алканона, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n представляет 1 или 2;m представляет 0 или 1;А представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)и В представляет атом водорода илиА представляет атом водорода и В представляет конденсированную гетероциклическую группу формулы (Y)причем конденсированный гетероцикл формулы Y может быть соединен с остатком молекулы через любой из имеющихся атомов углерода, где кольцо, содержащее U, представляет...

Номер патента: 24175

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Лайпнер Йёрг, Лашиа Матильде Денис, Де Месмакер Ален

МПК: A01N 37/22, A61K 31/4965, A01N 43/60...

Метки: соединения, регулирующие, рост, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...

Номер патента: 23586

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Дзунг Дзае-Киу, Чжу Сювэнь, Страх-Плейнет Соня, Хан Сангдон, Юэ Давэй, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М., Торесен Ларс

МПК: A61K 31/497, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Метки: содержащая, применения, модуляторы, рецепторов, фармацевтическая, композиция, способы, каннабиноидных

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ic и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и N-оксидовгде R1 и R6, каждый независимо, выбраны из Н и C1-C6 алкила;X представляет собой NR7 и Y представляет собой CC(O)N(R8)R9; илиX представляет собой CC(O)N(R8)R9 и Y представляет собой NR7;R7 выбран из C1-C6 алкила, арила, С3-С7 циклоалкила, гетероарила, гетероциклила и гидроксила; где указанные C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый,...

Номер патента: 23364

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Хёльцеманн Гюнтер, Карра Сриниваса Р., Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61P 17/06, A61K 31/497, A61K 31/4427...

Метки: пиразина, производные, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой X означает CH;R означает Ar или Het;R1 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, CN, COOA, COOH, CON(R5)2 и/или NR5COA';Ar...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джачхак Сантош Мадхукар, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Дешмукх Гокул Керуджи, Ирлапати Нагесвара Рао, Карчхе Виджай Пандуранг, Синха Неелима

МПК: A61P 11/06, A61K 31/497, A61P 17/06...

Метки: качестве, оксазольные, производные, модуляторов, изоксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Номер патента: 22964

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шмидт Дарби, Гхош Шомир, Лобера Мерседес, Балоглу Эркан

МПК: A61K 31/497

Метки: гистондеацетилазы, содержащая, композиция, данные, ингибирующие, ферменты, соединения, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I-а)где R1 представляет собой галоген(C1-C2)алкил, где указанный галоген(C1-C2)алкил содержит по меньшей мере 2 атома фтора;А представляет собой необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, где указанный циклоалкил, фенил или гетероарил необязательно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из (C1-C4)алкила, галогена, циано и (C1-C4)алкокси;Z представляет собой -C(=O)NRX-; -NRXC(=O)-,...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Дюпон-Годе Кристина, Ноулес Сандра Ли, Аррингтон Кеннет Л., Донофрио Энтони, Чайлдерс Калин Конрад, Петрокки Алессия, Нортруп Алан Б., Лим Чжонгвон, Ромео Эрик, Алтман Майкл Д., Ди Франческо Мария Эмилия, Герин Дэвид Джозеф, Отте Райан Д., Фурнье Жан-Франсуа, Эллис Джон Майкл, Ройтершан Майкл Х., Чжоу Хуа, Таока Брендон М., Готье Жак Ив, Фишер Кристиан, Коте Бернар, Берч Джейсон, Робишо Жоэль С., Ли Чаоминь, Гуэй Даниель, Хайдл Эндрю М., Машасек Мишелль Р., О'бойл Брендан М., Андресен Брайан М., Троттер Б.Уэсли, Каттар Соломон, Сиу Тони

МПК: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/497...

Метки: аминопиримидины, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Номер патента: 22606

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Чжан Лицзюнь, Саттон Пол Аллен, Шах Липа

МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/437...

Метки: полиморфы, ингибиторов, соли, сульфамидных

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...

Номер патента: 22323

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Химмельсбах Франк, Петерс Штефан, Нар Герберт, Чжуан Линхан, Экхардт Маттиас

МПК: A61K 31/473, A61K 31/498, A61K 31/497...

Метки: арил, гетероарилкарбонильные, производные, октагидробензохинолина, гексагидроинденопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей изпри этом радикалы R1 присоединены к карбонильной группе в формуле I посредством ароматического атома углерода, ипри этом радикалы R1 необязательно могут быть замещены одним R5, от одного до трех одинаковыми и/или различными R6 и/или одним R7, при условии, что в случае, когда R1 представляет собой фенильную группу, заместители R5, R6 и/или R7 не присоединены к атомам углерода,...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бек Хартмут, Тираух Карл-Хайнц, Хэртер Михаель, Эллингхаус Петер, Грешат Зузаннэ, Берхерстер Керстин, Зюссмайер Франк

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Метки: качестве, замещенные, гетероциклические, ингибиторов, соединения, арила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Номер патента: 21801

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Волк Брайан, Крю Эндрю П., Ли Ань-Ху, Дун Ханьцин, Чилукури Рамеш, Чэнь Синь, Столз Кэтрин М., Форман Кеннет, Аппари Рама Деви, Захлер Роберт, Ферраро Катерина, Гупта Рамеш К., Шерман Дэн

МПК: A61K 31/497, A61P 35/00, C07D 401/12...

Метки: противораковые, соединения, аминопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1агде Х1 представляет собой СН2, расположенный в мета-положении относительно R6;Х2 представляет собой -(СН2)0-1-;R представляет собойилиА представляет собой СН или N;R1 представляет собой галоген или -CF3;R2 представляет собой -Р(О)R9R10;R3 представляет собой -S(O)2R11, -S(О)2NR11R12, -C(O)NR11R12, -C(O)OR11, -NR11S(O)2R12 или -NR11R12;R4 представляет собой -x-y-z, где х представляет собой С4-6циклоалкил, С6арил,...

Номер патента: 21755

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Бхалай Гурдип, Эдвардс Ли, Хаушэм Кэтрин, Смит Никола, Хант Питер

МПК: C07D 241/26, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: качестве, блокаторов, пиразиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR10 представлен формулой 2-(C0-С3-алкилен)-В-Х-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13,алкиленовые группы необязательно замещены одной или более Z группами;В представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном;X выбран из -(SO2)NR15-, -NR15C(O)NR17- и О;каждый R11a, R11b, R11c, R12a, R12b и R12c независимо выбран из Н и C1-C6-алкила; илиR11a и R12a вместе с...

Номер патента: 21275

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Маккёрн Джон, Макколл Джон М., Клэр Майкл, Ромеро Доннал Л.

МПК: A61P 3/00, A61K 31/498, A61K 31/497...

Метки: соединения, гетероциклические, применение, композиция, фармацевтическая, заболевания, pask-опосредованного, содержащая, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...

Номер патента: 21170

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Кнууттила Пиа, Карьялайнен Арья, Вольфарт Герд, Хольм Патрик, Весалайнен Анниина, Хеглунд Ииса, Сало Харри, Раску Сирпа, Термякангас Олли

МПК: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...

Метки: модулирующие, соединения, андрогеновые, рецепторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулами (III), (IV) или (V)где R1 представляет собой водород, галоген, циано или нитро;R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, C1-7алкил, галоген-С1-7алкил, тио-С1-7алкил или С1-7ал­кокси;R3 представляет собой водород, галоген или С1-7алкил илиR2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пиридильное кольцо;где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 не представляют собой...

Номер патента: 20951

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сиперсод Мохиндра, Лю Юган, Прашад Махавир, Карур Субраманиан, Фу Цзипин, Паркер Дейвид Томас, Лю Пейчао, Раман Пракаш, Йифру Арегахен, Риголье Паскаль, Бритт Шон Д., Цишевский Лех Анджей, Чжэн Руи

МПК: A61K 31/44, A61K 31/403, A61K 31/12...

Метки: борьбы, вирус, человека, спиропирролидины, применение, инфицированием, иммунодефицита, гепатита, посредством, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Фудзикоси Тиаки, Йонедзава Сюдзи, Като Терукацу, Уено Тадзухико, Коорияма Юудзи, Хори Акихиро, Мацумото Сае

МПК: A61K 31/541, A61K 31/497, A61K 31/4439...

Метки: производное, активностью, обладающее, ингибитора, бета-секретазы, гетероциклическое, серосодержащее

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Номер патента: 19748

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Чаплевски Ллойд Джордж, Палмер Николас Джон, Митчелл Дейл Роберт, Лэдувахетти Тамара, Стил Кристофер Ричард, Эзералл Джон Фредерик, Хэйдон Дэвид Джон

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/428, A61K 31/4402...

Метки: антибактериальные, композиции

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата, сольвата или N-окиси для приготовления антибактериальной композициигде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает -СН2СН2-;X обозначает -C(=O)NH-;Z обозначает СН или CF;R2 обозначает группу Q1-[Alk1]q-Q2, гдеq равен 0 или 1;Alk1 обозначает С1-С6алкилен, который может содержать аминогруппу -N(H)- или заканчиваться ей и который может быть оксозамещенным;Q2 является необязательно...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Шерез Натали, Ваш Жюльен, Фэйоль Од, Вероник Коринн, Саади Мурад, Иэш Филипп, Абуабделла Ахмед

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4709, A61K 31/497...

Метки: карбаматные, применение, терапии, получение, производные, алкилгетероциклов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Иллиано Стефан, Манетт Жеральдин, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: производные, терапии, применение, качестве, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, получение, активаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Номер патента: 19361

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мейпс Кристофер М., Палмер Дэвид К., Ческо-Канчиан Серджио, Сяо Тун, Гримм Джеффри С., Сорги Кирк Л., Чэнь Хунфэн, Пиппел Дэниел Дж., Мани Неелакандха С.

МПК: A61K 31/497

Метки: производных, замещенных, получения, пиримидиновых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I-S)включающийвзаимодействие соединения формулы (V), где группы PG1 и PG2 каждая независимо представляет собой защитную группу для азота, выбираемую из трет-бутоксикарбонила (Вос) и бензилоксикарбонила (Cbz), с соединением формулы (VI-S), где группа LG1 представляет собой уходящую группу, выбранную из ОН, Cl, Br, I или мезилат, в первом органическом растворителе или смеси органических растворителей, таких...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кунц Роксан, Аллен Дженнифер Р., Румфельт Шэннон, Ху Эсса, Чен Нинг, Борбо Мэтью П.

МПК: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/497...

Метки: соединения, фосфодиэстеразы, качестве, ингибиторов, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 19064

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лэмб Питер, Мэттьюз Дэвид

МПК: A61K 31/337, A61K 31/497, A61K 31/436...

Метки: применением, ингибитора, хинаксолинового, pi3k-альфа, способы, лечения, рака

Формула / Реферат:

1. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулыили его отдельного изомера или таутомера,где указанное соединение находится, возможно, в виде его фармацевтически приемлемой соли, и дополнительно, возможно, в виде гидрата и дополнительно, возможно, в виде сольвата в сочетании с одним или более способами лечения, которые независимо выбраны из применения одного или более...

Номер патента: 18894

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Линг Энтони Лэй

МПК: A61K 31/506, A61P 3/04, A61K 31/497...

Метки: глюкокиназы, качестве, композиция, содержащая, используемый, активатора, фармацевтическая, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид

Формула / Реферат:

1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/497...

Метки: качестве, модуляторов, композиции, соединения, активности, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Номер патента: 18118

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Майерс Стивен Скотт, Холкомб Райан Коутсуорт, Касар Рамеш, Фару Франсин С.

МПК: A61P 35/00, C07D 403/12, A61K 31/497...

Метки: пригодные, ингибирования, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват указанной соли.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-(5-(2-(3-аминопропокси)-6-метоксифенил)-1H-пиразол-3-иламино)пиразин-2-карбонитрил, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 18065

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Эдуардз Ли, Бадд Эмма, Брюс Айан, Хаушэм Кэтрин

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/4427, A61K 31/497...

Метки: пиридины, пиразины, качестве, фосфатидилинозиткиназы-3, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...

Номер патента: 18064

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Адам Ника, Самориски Гэри

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965

Метки: лечения, способ, депрессии

Формула / Реферат:

1. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогексил­амин или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилциклогек­силамин находится в форме гидрохлоридной соли.3. Способ по п.1 или 2, где депрессия представляет собой большое...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Коэн Майкл Филип, Холлиншед Шон Патрик, Хеллман Сара Линн, Тидуэлл Майкл Вэйд, Филла Сандра Энн

МПК: A61P 25/06, A61K 31/497, A61K 31/496...

Метки: пиперазинил-пиразины, 5-нт7, антагонистов, замещенные, пиридины, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Номер патента: 17732

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Чжу Хайцзянь, Ляо Сянминь, Грилл Андреас

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497

Метки: кристаллическая, способах, рецепторов, которых, дофаминовых, фармацевтических, формы, композициях, необходима, состояний, способы, применение, получения, лечения, модуляция, транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины, сольватная, гидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма гидрохлорида транс-1{4-[2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил]циклогексил}-3,3-диметилмочевины (форма III), обладающая образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, включающим характеристические пики при примерно 4,1, примерно 12,3, примерно 16,5 и примерно 17,4±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма по п.1, характеризующаяся образцом дифракции рентгеновских лучей на порошке, практически как показано на фиг....

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лэнгли Дэвид Р., Ян Фукан, Хаманн Лоуренс Г., Джеймс Клинт А., Снайдер Лоуренс Б., Сен-Лоран Денис Р., Бэчэнд Кэрол, Ромайн Джеффри Ли, Лопез Омар Д., Мартель Ален, Лавой Рико, Минвелл Николас А., Белема Маконен, Гуд Эндрю С., Нгуен Ван Н., Гудрич Джейсон, Рудигер Эдвард Х., Деон Дэниел Х.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 17297

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Никитидис Антониос, Лённ Ханс, Эйндж Дебра, Пейви Джон, Чапман Дэвид, Лундквист Микаэль, Мунк Аф Розеншёльд Магнус, Линдшё Мартин

МПК: A61P 1/04, A61K 31/497, A61P 11/00...

Метки: производные, некоторые, нейтрофильной, качестве, применение, 2-пиразинона, ингибиторов, эластазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 16791

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Томпсон Роберт Д., Ванг Гуокван, Ригер Джейсон М.

МПК: A61K 31/497

Метки: замещенные, 8-[6-амино-3-пиридил]ксантины

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.3. Фармацевтическая композиция, содержащая:(а) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.4. Терапевтический способ лечения патологического состояния или симптома у млекопитающего, где вовлечена активность аденозиновых...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ваттон Мария Энн, Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Бадеску Валентина О.

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/14...

Метки: антагонисты, рецептора, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Номер патента: 16720

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Чжао Чжухунь, Рэббэт Кристофер Дж., Джонсон Джефри Д., Мерфи Элисон, Нашашиби Имад, Уилсон Мария Е., Ма Цзянюань, Чжу Ян, Клеменс Л.Эдвард, Чэнь Синь, Чэн Пэн, Сон Цзянгао

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445, A61K 31/497...

Метки: гетероциклических, диабета, стимулирования, триглицеридов, инсулина, уровня, соединений, композиция, варианты, глюкозы, указанных, способ, посредством, крови, расстройств, снижения, метаболических, выработки, фармацевтическая, рецепторов, соединения-агонисты, основе, лечения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединения-агонисты гетероциклических рецепторов, характеризующиеся молекулярной массой менее 1200 и охватываемые общей формулой (I)где X, Y и Z независимо выбраны из группы, включающей О, N, N(R3), S и C(R3), и по меньшей мере один из X, Y и Z выбран из О, N, N(R3) и S;нижний индекс r представляет собой целое число от 0 до 3;нижний индекс s представляет собой целое число от 0 до 3, а сумма r+s≤4;нижний индекс q представляет собой целое...

Номер патента: 16575

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Тамиларасу Надараджан, Ци Хунянь, Моон Йоунг-Чоон, Корсон Дональд Томас, Чой Соонгиу, Цао Лянсянь, Леннокс Уилльям Джозеф, Хванг Сеонгвоо

МПК: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/506...

Метки: ангиогенеза, полезные, производные, карболина, ингибировании

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV)или фармацевтически приемлемая соль, рацемат или стереоизомер указанного соединения,в которой X обозначает водород; С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; гидроксильную группу; галоген; C1-C5 алкокси, необязательно замещенный фенилом;R0 обозначает галоген; циано; нитро; сульфонил, причем сульфонил может быть замещен C1-C6 алкилом или морфолинилом; аминогруппу, причем аминогруппа может быть...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Спинадзе Патрик Джанпьетро, Галлахер Питер Таддеуш, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Мазанетц Майкл Филип, Ваттон Мария Энн, Шаус Джон Менерт, Кларк Барри Питер, Филла Сандра Энн, Коэн Майкл Филип, Хеллман Сара Линн, Бадеску Валентина О., Кэмп Энн Мари

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: рецепторов, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, антагонистов, 5-ht7, пиридины, качестве, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16145

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Чэнь Цзяньюн, Ван Шаомэн, Цинь Дунгуан, Юй Шанхай

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/497, A61K 31/407...

Метки: ингибиторы, применение, новые, низкомолекулярные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6ал­коксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...