A61K 31/403 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол
Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2
Номер патента: 23293
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Джаяраджан Прадип, Ахмад Иштияк, Кумават Кана Рам, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мудигонда Котешвара, Джасти Венкатесварлу, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна
МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 25/04...
Метки: рецептора, нейронального, лиганды, ацетилхолинового, alpha;4β2, никотинового
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...
Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd)
Номер патента: 23259
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Вульпетти Анна, Лортиуа Эдвиж Лилиан Жанн, Остерманн Нильс, Канкар Жан, Альтманн Ева, Майбаум Юрген Клаус, Зимиц Оливер, Рандль Штефан Андреас, Рожель Оливье, Хоммель Ульрих
МПК: A61K 31/407, A61K 31/403, A61K 31/416...
Метки: соединения, индольные, amd, макулярной, возрастной, лечения, дегенерации, аналоги, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IIIb)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеZ2 представляет СН или N;Z5 представляет CR5 или N;Z6 представляет CR6 или N или его N-оксид;Z7 представляет СН, С(СН3) или N, где 0, 1 или 2 из Z5, Z6 и Z7 являются N;R3 представляет атом водорода, метил, этил, изо-Pr, амино, гидроксиметил, CH2OMe или моно-, ди- и трифторметил, NHMe;R15 представляет атом водорода, атом фтора, метил, гидрокси, метокси, этокси и ОСН2СН2ОМе,...
Ингибиторы дпп-4 для лечения неалкогольной жировой дистрофии печени
Номер патента: 23207
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Марк Михаэль, Клайн Томас, Ниссен Хайко, Томас Лео
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/403...
Метки: печени, дпп-4, неалкогольной, лечения, жировой, дистрофии, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Применение ингибитора ДПП-4 формулы (I)где R1 обозначает (4-метилхиназолин-2-ил)метил и R2 обозначает 3-(R)-аминопиперидин-1-ил, или его фармацевтически приемлемая соль;для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной жировой дистрофии печени (НАЖДП).2. Применение ингибитора ДПП-4 по п.1 для получения лекарственного средства для использования при лечении и/или профилактике неалкогольной...
Способ синтеза и кристаллическая форма 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид гидрохлорида и фармацевтические композиции, которые ее содержат
Номер патента: 22741
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Робер Никола, Буаре Матьё, Лекув Жан-Пьер, Лерестиф Жан-Мишель, Гейяр Марина, Мёнье Луак, Летелльер Филипп
МПК: C07C 235/42, A61K 31/403, A61P 25/00...
Метки: фармацевтические, кристаллическая, композиции, содержат, форма, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, синтеза, гидрохлорида, способ, которые
Формула / Реферат:
1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...
Комбинация и композиция селективного и специфического ингибитора тока синусового узла if и агента, который ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, и их применение для лечения сердечной недостаточности
Номер патента: 22612
Опубликовано: 29.02.2016
Авторы: Вилен Жан-Поль, Фельдман Люк, Руссель Жером, Мулдер Паулус, Леребу-Пижеоньер Ги, Тюйе Кристиан, Фратакси Мари-Доминик
МПК: A61K 31/55, A61P 9/04, A61K 31/403...
Метки: сердечной, лечения, тока, ингибитора, узла, композиция, специфического, селективного, агента, комбинация, синусового, ангиотензинпревращающий, применение, недостаточности, ингибирует, фермент
Формула / Реферат:
1. Применение комбинацииивабрадина, или 3-{3-[{[(7S)-3,4-диметоксибицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-ил]метил}(метил)амино]пропил}-7,8-диметокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-3-бензазепин-2-она, или одной из его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или их гидратов и кристаллических форм...
Соли и полиморфы сульфамидных ингибиторов ns3
Номер патента: 22606
Опубликовано: 29.01.2016
Авторы: Саттон Пол Аллен, Чжан Лицзюнь, Шах Липа
МПК: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61K 31/437...
Метки: соли, сульфамидных, ингибиторов, полиморфы
Формула / Реферат:
1. Гидрохлоридная соль (5R,8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-2-циклогексил-2-({[(2S)-1-изопропилпиперидин-2-ил]карбонил}амино)ацетил]амино}-3,3-диметилбутаноил]-N-{(1R,2R)-2-этил-1-[(пирролидин-1-илсульфонил)карбамоил]циклопропил}-10,10-диметил-7-азадиспиро[3.0.4.1]декан-8-карбоксамида или его фармацевтически приемлемого производного.2. Полугидрохлоридная соль...
Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение
Номер патента: 22349
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Брёдль Ули, Марк Михаэль, Гремплер Рольф, Айккельманн Петер, Симан Лео Джон, Томас Лео
МПК: A61K 31/155, A61K 31/00, A61K 31/06...
Метки: агент, sglt2, dpp-iv, композиция, ингибитор, применение, фармацевтическая, включающая, антидиабетический
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, включающая:(а) ингибитор SGLT2 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-[4-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)бензил]бензол,(б) ингибитор ДПП-IV линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль и(в) третий антидиабетический агент, отличающийся тем, что представляет собой метформин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой третий антидиабетический агент представляет собой...
Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции
Номер патента: 21554
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Зимик Оливер, Брандль Трикси, Раман Пракаш, Риголлье Паскаль, Сиперсауд Мохиндра
МПК: A61P 31/22, A61K 31/403, C07D 209/96...
Метки: инфекции, соединения, применение, органические, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...
Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом и ингибитором ацетилхолинэстеразы и фармацевтические композиции, которые ее содержат
Номер патента: 20987
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Кем-Гуибер Флоранс, Сорс Орора, Троме-Тибьерг Карин
МПК: C07D 209/52, A61K 31/403, A61P 25/00...
Метки: содержат, ассоциация, композиции, ацетилхолинэстеразы, фармацевтические, между, ингибитором, которые, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом
Формула / Реферат:
1. Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамидом формулы (I)или его солью присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитором ацетилхолинэстеразы.2. Ассоциация по п.1, которая отличается тем, что 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамид используется в форме оксалата или гидрохлорида.3. Ассоциация по п.1 или 2, где ингибитор ацетилхолинэстеразы...
Спиропирролидины и их применение для борьбы с инфицированием посредством hcv (вирус гепатита с) и вич (вирус иммунодефицита человека)
Номер патента: 20951
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Раман Пракаш, Паркер Дейвид Томас, Карур Субраманиан, Лю Пейчао, Чжэн Руи, Йифру Арегахен, Прашад Махавир, Сиперсод Мохиндра, Цишевский Лех Анджей, Лю Юган, Бритт Шон Д., Фу Цзипин, Риголье Паскаль
МПК: A61K 31/403, A61K 31/44, A61K 31/12...
Метки: посредством, человека, вирус, борьбы, иммунодефицита, вич, применение, инфицированием, спиропирролидины, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры;в которой X отсутствует или выбран из NR5a или кислорода;i и k обозначают целые числа, независимо выбранные из группы, включающей 0, 1, 2, 3 и 4;j обозначает целое число, выбранное из группы, включающей 1, 2, 3 и 4, где сумма i + j + k меньше или равна 5 и больше или равна 2, если X отсутствует, и сумма i + j + k меньше или равна 4 и больше или равна 1, если X...
Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора
Номер патента: 20506
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Равелла Сриниваса Рао, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Вирамалла Сринивас, Джаяраджан Прадип, Мохаммед Абдул Рашид, Камбхампти Рама Састри, Бхирапунени Гопинадх, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк
МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/403...
Метки: рецептора, ацетилхолинового, соединения, качестве, бициклические, никотинового, лигандов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...
Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов
Номер патента: 19713
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Кришнан Венкатеш, Джадхав Прабхакар Кондаджи
МПК: A61K 31/4439, A61P 19/10, A61K 31/403...
Метки: модуляторы, рецепторов, тетрагидроциклопента[b]индольные, андрогенов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...
Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств
Номер патента: 19252
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Уллман Бретт, Бьюзард Дэниэл Дж., Хан Сангдон, Муди Джинн В., Леманн Юрг, Ким Сун Хи, Чжу Сювэнь, Джоунз Роберт М., Стирн Скотт
МПК: A61P 37/00, C07D 209/70, A61K 31/403...
Метки: расстройств, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, замещенные, аутоиммунных, воспалительных, кислоты, применимые, производные, лечении
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...
Соединение 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ их получения
Номер патента: 19068
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Гульельмотти Анджело, Мауджери Катерина, Колетта Изабелла, Каццолла Никола, Драгоне Патриция, Гарофало Барбара, Ализи Мария Алессандра, Мангано Джорджина, Фурлотти Гвидо
МПК: A61P 29/00, A61K 31/403, C07D 209/88...
Метки: 3-аминокарбазола, композиция, способ, фармацевтическая, соединение, содержащая, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что имеет общую формулу (I), приведенную нижев которой R1 представляет собой атом галогена, метильную группу или тригалогенметильную группу, нитрогруппу или цианогруппу;R2 представляет собой линейную или разветвленную гидроксиалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или линейную или разветвленную карбонилалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода,его фармацевтически...
Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 19041
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Теббен Эндрю Дж., Лю Цинцзе, Делукка Джордж В., Бэтт Дуглас Г., Ши Цин
МПК: A61P 37/00, A61K 31/403, C07D 209/88...
Метки: киназы, применимые, ингибиторов, соединения, качестве, карбазолкарбоксамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...
Соединения азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 18971
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Дено Ален, Шолле Анне-Мари, Лестаж Пьер, Панайи Фани, Касара Патрик
МПК: A61P 25/16, A61K 31/403, A61P 25/00...
Метки: получения, соединения, азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ, содержат, фармацевтические, композиции, которые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...
Модуляторы калликреина 7, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, способ лечения нарушений, опосредуемых активностью калликреина 7.
Номер патента: 18050
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Рандль Штефан Андреас, Эрхардт Клаус, Остерманн Нильс, Марцинцик Андреас, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Флор Штефани, Берст Фредерик, Хассипен Ульрих, Герхартц Бернд, Бодендорф Урсула
МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/403...
Метки: содержащая, нарушений, фармацевтическая, соединения, композиция, калликреина, способ, эти, лечения, опосредуемых, модуляторы, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...
Применение производных азабициклогексана
Номер патента: 17917
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Андертон Клер Луиз, Сартор Франко, Беато Стефания, Бакки Серджо
МПК: A61P 25/30, A61K 31/403
Метки: азабициклогексана, производных, применение
Формула / Реферат:
1. Тартрат 1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.2. Тартрат (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемый сольват.3. (2R,3R) тартрат...
Новое применение производного азабициклогексана
Номер патента: 16084
Опубликовано: 28.02.2012
Авторы: Микели Фабрицио, Ямада Тадатака, Хейдбредер Кристиан, Мелотто Серджо, Хампрехт Дитер
МПК: A61K 31/403
Метки: новое, азабициклогексана, производного, применение
Формула / Реферат:
1. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата для приготовления лекарственного средства для лечения переедания.2. Применение (1S,5R)-1-[2-фтор-4-(трифторметил)фенил]-3-(3-{[4-метил-5-(4-метил-1,3-оксазол-5-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]тио}пропил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его...
Стабильные водные суспензии
Номер патента: 15301
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Кроми Лиллиан, Рейнолдс Луиза, Блэйкли Уилли
МПК: A61K 31/403, A61K 31/5415, A61K 9/10...
Метки: стабильные, водные, суспензии
Формула / Реферат:
1. Водная фармацевтическая суспензия, содержащая:(i) по меньшей мере одно нестероидное противовоспалительное лекарственное средство;(ii) водную буферную систему;(iii) ксантановую смолу;(iv) поливинилпирролидон и(v) глицерин,где суспензия не содержит прежелатинизированного крахмала, аминополикарбоновой кислоты, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиоксиэтиленсорбитан моноолеата, двуокиси кремния и модификаторов вкуса,...
α кристаллическая форма аргининовой соли периндоприла, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
Номер патента: 14716
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Лефебвре Луа, Отуар Паскаль, Сувье Жан-Клод, Кокерель Жерар
МПК: C07D 209/42, A61K 31/403, A61P 9/00...
Метки: кристаллическая, которые, способ, соли, alpha, аргининовой, содержат, форма, периндоприла, фармацевтические, получения, композиции
Формула / Реферат:
1. a-кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при помощи дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2 тета (°): 4,5, 7,9 и 13,5.2. a-Кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, которая характеризуется следующими пиками рентгеновской дифракционной порошкограммы, измеренными при...
Производные карбазола в качестве функциональных 5-ht6 лигандов
Номер патента: 14694
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Рамакришна Венката Сатья Нироги, Камбхампати Рама Састри, Ширсатх Викас Шрикришна, Джасти Венкатесварлу, Конда Джагадиш Бабу, Вишвакарма Сантош
МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/88...
Метки: 5-ht6, производные, лигандов, функциональных, карбазола, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемая соль, гдеAr представляет собой фенил;R1 представляет собой одно или несколько замещений на Ar и бензольном кольце, и R1 представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C3)алкил, галоген(C1-C3)алкил, (C1-C3)алкокси или галоген(C1-С3)алкокси;R представляет собой водород или (C1-С3)алкил.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, галоген, циано,...
Новые конденсированные пирролокарбазолы
Номер патента: 13182
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Зулли Эллисон Л., Хадкинз Роберт Л., Редди Данду Р., Тао Минг, Андерайнер Теодор Л.
МПК: A61K 31/403, A61P 35/00, A61K 31/407...
Метки: конденсированные, новые, пирролокарбазолы
Формула / Реферат:
1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...
Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая карведилол
Номер патента: 13058
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Давидне Карач Эрика, Абрагам Кристина, Будавари Зольтан, Туроцине Кунце Анико, Левентисне Хусар Магдольна, Жигмонд Жольт, Божо Агнеш, Фекете Паль, Пальфи Зольтанне, Сентроти Пальне
МПК: A61P 9/00, A61K 9/50, A61K 31/403...
Метки: контролируемым, высвобождением, карведилол, композиция, фармацевтическая, содержащая
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая карведилол формулыв форме слоистого драже, отличающаяся тем, что указанное драже содержит ядро (1), содержащее твердую органическую кислоту, энтеросолюбильный слой (2) на поверхности ядра, слой (3), содержащий карведилол и водорастворимое связывающее вещество на поверхности энтеросолюбильного слоя (2), и внешний слой (4), контролирующий растворение, содержащий смесь водорастворимого полимера и...
Соединения 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и способ их получения
Номер патента: 12786
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Колетта Изабелла, Поленцани Лоренцо, Фурлотти Гвидо, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Ализи Мария Алессандра, Руссо Винченцо, Драгоне Патриция
МПК: A61P 35/00, C07D 209/88, A61K 31/403...
Метки: 3-аминокарбазола, способ, соединения, фармацевтическая, указанные, содержащая, получения, композиция
Формула / Реферат:
1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что его выбирают из группы, включающей соединения из таблицы и их фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит терапевтически эффективную дозу соединения 3-аминокарбазола, выбранного из группы, включающей соединения из таблицы по п.1 или их фармацевтически приемлемую соль, вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым инертным...
Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции
Номер патента: 11895
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Меттерс Кэтлин М., Чэн Кан, О`нил Гэри
МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/00...
Метки: ними, композиции, дислипидемий, фармацевтические, связанных, способ, атеросклероза, состояний, лечения
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая никотиновую кислоту и соединение структуры Е или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая приблизительно 1000 мг никотиновой кислоты и антагонист DP структуры Е или его соль или сольват и аторвастатин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 3. Фармацевтическая...
Композиции рамиприла
Номер патента: 11862
Опубликовано: 30.06.2009
Автор: Рейнир Эйелфссон
МПК: A61K 31/401, A61K 31/403, A61K 31/549...
Метки: композиции, рамиприла
Формула / Реферат:
1. Таблетированная композиция, содержащая: а) 0,5-5,0% (мас./мас.) рамиприла; б) 50-95% (мас./мас.) дигидрата сульфата кальция и в) 0,1-5,0% (мас./мас.) гидрокарбоната натрия, при желании - в комбинации с дезинтегрирующим агентом, связующим агентом, скользящим веществом и другими наполнителями. 2. Таблетированная композиция по п.1, содержащая компактрол в качестве дигидрата сульфата кальция. 3. Таблетированная композиция по п.1 или 2,...
Трициклические соединения для лечения воспалительных и аллергических нарушений, способы их приготовления и содержащие их фармацевтические составы
Номер патента: 10408
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Лакдавала Афтаб Давудбхай, Баласубраманиан Гопалан, Гхарат Лаксмикант Атмарам, Анупинди Рагху Рам
МПК: A61K 31/34, A61K 31/381, A61K 31/403...
Метки: аллергических, приготовления, соединения, нарушений, трициклические, воспалительных, составы, содержащие, способы, лечения, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (1) где R1 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил), (С6-С14 арил)(С1-С8 алкил) или защитную группу, где С1-С8 алкил, С3-С12 циклоалкил, (С3-С12 циклоалкил)(С1-С8 алкил) и (C6-C14 арил)(С1-С8 алкил) возможно имеют от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С8 алкил, галоген, -ORx, оксо- и -COORx; R2 представляет собой водород, С1-С8 алкил, С3-С15...
Новые азабициклические соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 10300
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Шолле Анне-Мари, Дено Ален, Локхарт Брайан, Лестаж Пьер, Берт Льонель, Касара Патрик
МПК: C07D 209/52, A61P 25/00, A61K 31/403...
Метки: новые, получения, фармацевтические, которые, композиции, способ, содержат, соединения, азабициклические
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно, где сумма двух целых чисел составляет от 2 до 3 включительно; р и q, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно; Alk представляет собой алкилен; Y и Y', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода,...
Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора
Номер патента: 9942
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Дхармараджан Санкаранарайанан, Кхугх Анита, Каур Кирандип, Мехта Анита, Салман Мохаммад, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитхру
МПК: A61P 11/00, A61K 31/403, A61P 1/00...
Метки: антагонистов, рецептора, азабициклические, производные, качестве, мускаринового
Формула / Реферат:
1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...
Способ лечения атеросклероза, дислипидемий и связанных с ними состояний и фармацевтические композиции
Номер патента: 9744
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Меттерс Кэтлин М., Чэн Кан, О`нил Гэри
МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/00...
Метки: состояний, фармацевтические, связанных, ними, дислипидемий, лечения, атеросклероза, способ, композиции
Формула / Реферат:
1. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для лечения атеросклероза у пациента-человека в отсутствие существенной гиперемии. 2. Применение антагониста рецептора DP и никотиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сольвата в изготовлении лекарственного средства для повышения уровней HDL в сыворотке у пациента-человека в...
Противоаллергические средства
Номер патента: 9701
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико
МПК: A61K 31/15, A61K 31/055, A61K 31/137...
Метки: противоаллергические, средства
Формула / Реферат:
1. Применение вещества, выбранного из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, гидрата и сольвата где Х представляет собой группу, представленную формулой где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой (1) 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по...
Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора
Номер патента: 9387
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Кхугх Анита, Дхармараджан Санкаранарайанан, Салман Мохаммад
МПК: A61K 31/403, A61P 11/00, A61P 1/00...
Метки: мускаринового, качестве, азабициклические, производные, антагонистов, рецептора
Формула / Реферат:
1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...
Замещенные производные азабициклогексана в качестве антагонистов мускаринового рецептора
Номер патента: 9059
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Мехта Анита, Силамкоти Арундутт Висванатхам, Гупта Джанг Бахадур
МПК: A61K 31/403, A61P 1/00, A61P 11/00...
Метки: качестве, замещенные, рецептора, антагонистов, производные, мускаринового, азабициклогексана
Формула / Реферат:
1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...
Фосфатные соли карведилола, их сольваты, композиции и способы лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии
Номер патента: 8384
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Вернер Кристофер, Брук Кристофер С., Ох Чоон К., Катринчич Ли М., Чен Вей, Делль'орсо Филип К., Сперрс Пол Дж., Лоувет Энн Мари
МПК: A61K 31/403, A61P 9/12, C07D 209/88...
Метки: сольваты, застойной, карведилола, композиции, сердечной, лечения, соли, фосфатные, способы, стенокардии, недостаточности, гипертензии
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое является полугидратом дигидрофосфата карведилола. 2. Соединение по п.1, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета), показанные на фиг. 1. 3. Соединение по п.2, имеющее характеристические пики от 0ш 2-тета (2q) до 35ш 2-тета (2q) при 7,0+0,2 (2q), 11,4+0,2 (2q), 15,9+0,2 (2q), 18,8+0,2 (2q), 20,6+0,2 (2q), 22,8+0,2 (2q) и 25,4+0,2 (2q). 4. Соединение по п.1, имеющее инфракрасный...
Азабициклопроизводные в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
Номер патента: 7932
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Дхармараджан Санкаранарейянан, Мехта Анита, Чагх Анита, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитру, Салман Мохаммад, Силамкоти Арундутт Висванатан, Шетти Шанкар Джайрам
МПК: A61K 31/403, C07D 209/52, C07D 401/12...
Метки: антагонистов, качестве, азабициклопроизводные, мускариновых, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...
Спиросоединения
Номер патента: 6964
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Ноносита Кацумаса, Кисино Хироюки, Сагара Такеси, Фуками Такехиро
МПК: A61K 31/365, A61K 31/4025, A61K 31/403...
Метки: спиросоединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I-d) где А представляет углеводород с прямой цепью, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, амино, C1-6алкиламино, ди-C1-6алкиламино, гидрокси, C1-6алкокси, C2-7алкоксикарбонила, C1-6алкилена, арила, выбранного из группы, состоящей из фенила и нафтила, гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пирролила, фурила, тиенила, имидазолила,...
Циклопентаноиндолы, фармацевтические композиции и способы лечения
Номер патента: 6765
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Бертелетт Карл, Стурино Клаудио, Лябелль Марк, Рой Бруно, Бойд Майкл, Шайгетц Джон, Ляшанс Николя
МПК: A61P 11/06, A61K 31/403, A61P 11/02...
Метки: композиции, циклопентаноиндолы, лечения, способы, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу Iа где Ar представляет хлорфенил или дихлорфенил; R1 и R2 независимо выбирают из галогена, -SO2CH3, -SO2N(CH3)2, C(O)CH3, -СН(ОН)СН3, -СН=СН2, циклопропила и тиофенила; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты и эфиры. 2. Соединение по п.1, где R1 находится в 7 положении. 3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы Iа по любому из пп.1, 2 или его фармацевтически приемлемую соль, гидрат...
Производные 3-азабицикло (3.1.0) гексана в качестве антагонистов опиоидного рецептора
Номер патента: 6708
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Макхарди Стэнтон Ферст, Лирас Спирос, Хек Стивен Дональд
МПК: C07D 209/52, A61K 31/4178, A61K 31/403...
Метки: рецептора, производные, опиоидного, антагонистов, 3.1.0, качестве, гексана, 3-азабицикло
Формула / Реферат:
1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...
Фторзамещенные циклоалканоиндолы, композиции, содержащие такие соединения, и способы лечения
Номер патента: 6134
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Стурино Клаудио, Ляшанс Николя, Ли Лианхай, Ванг Заойин, Бертелетт Карл
МПК: A61P 43/00, A61K 31/403, C07D 209/80...
Метки: лечения, соединения, композиции, способы, циклоалканоиндолы, содержащие, фторзамещенные, такие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, где n равно 0 или 1; m равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой H, C1-C3алкил, галогенированный C1-C3алкил или циклопропил; R2 представляет собой 4-хлорфенил или 2,4,6-трихлорфенил. 2. Соединение по п.1, имеющее стереоконфигурацию, показанную ниже 3. Соединение по п.2, где m равно 1. 4. Соединение...