Патенты с меткой «модуляторов»

Номер патента: 25100

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хуан Сяньхай, Биджу Пураккаттле Джони, Маккосс Рэйчел Николя, Силипхаиванх Пхиенг, Чжан Хунцзюнь, Батчер Джон У., Брубейкер Джейсон, Шао Нин, Клоуз Джошуа Т., Питерсон Скотт Л., Дун Ли, Маккормик Кевин Д., Хуан Ин, Асланян Роберт Дж., Мартинес Мишель, Дзунг Дзоон О., Чжоу Вэй, Палани Анандан

МПК: C07D 215/00, A01N 43/42

Метки: качестве, crth2, рецепторов, циклоалкил-конденсированные, модуляторов, тетрагидрохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир С1-6карбоновой кислоты,где R1 представляет собой:(i) H;(ii) C1-C4-алкил;(iii) C2-C4-алкенил;(iv) C3-C7-циклоалкил;(v) -(C1-C3-алкилен)-R9, где R9 представляет собой C3-C7-циклоалкил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S;(vi) фенил;(vii) -C(O)-R5, где R5 представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фенил...

Номер патента: 25098

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хак Бейард Р., Цю Сюй, Диселм Лизбет Селест, Банкстон Доналд, Джонс Кристофер Чарлз Виктор, Сяо Юфан, Неагу Константин, Лань Руокси, Чэнь Сяолин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506

Метки: модуляторов, активности, имидазоламины, качестве, киназной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,в которой R1 представляет собой фенил, возможно замещенный 1-2 радикалами, выбранными из фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси, трифторметокси, циано, гидроксиметила, аминометила, 2-гидроксипроп-2-ила, гидрокси, карбамоила, метоксикарбонила, карбокси; илиR1 представляет собой пиридинил, возможно замещенный одним радикалом, выбранным из метила, метокси, хлора, фтора, амино,...

Номер патента: 25095

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Эльзейн Эльфатих, Цзян Роберт Х., Корки Бриттон Кеннет, Грауп Майкл, Венкатарамани Чандрасекар, Перри Тао, Герреро Хуан, Калла Рао В., Мартинес Рубен, Ли Сяофэнь, Колтун Дмитрий, Паркхилл Эрик К., Заблокки Джефф

МПК: C07D 267/14, C07D 413/04, A61K 31/553...

Метки: модуляторов, качестве, оксазепины, каналов, ионных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IBгде R1 представляет собой С6-20-арил, где указанный С6-20-арил замещен C1-6-алкилом и указанный C1-6-алкил замещен тремя галогенами;R5 представляет собой водород или C1-6-алкил;R6 представляет собой C1-6-алкил, С3-20-циклоалкил, С6-20-арил, гетероарил, содержащий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, по меньшей мере в одном кольце, или гетероциклил, содержащий от 1 до...

Номер патента: 24993

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Ешке Георг, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Метки: глутаматного, метаботропного, этинильные, рецептора, модуляторов, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...

Номер патента: 24973

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Ешке Георг, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08...

Метки: рецептора, модуляторов, глутамата, производные, качестве, mglur5, этинила, аллостерических, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Производное этинила формулы Iгде U представляет собой N или СН,R8 представляет собой водород;Y представляет собой -N(R4)-, -О- или -C(R5R5')-;где R4 представляет собой C1-4алкил, a R5/R5' представляют собой водород;V представляет собой -N(R6)- или -C(R7R7'),где R6 представляет собой водород или C1-4алкил, a R7/R7' представляют собой водород;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном;m равно 0 или 1;если m...

Номер патента: 24940

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Сантелла Джозеф Б., Паиди Венкатрам Рэдди, Кумар Шриканта Р., У Хун, Муругесан Натесан, Хайнс Джон, Гарднер Дэниел С., Питтс Уильям Дж., Дунсиа Джон В., Наир Сатиш К., Систла Рамеш, Бхайд Раджив С.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/14...

Метки: пиридильные, киназ, модуляторов, гетероарилзамещенные, качестве, применимые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)где R1 обозначает:(а) С2-3гидроксиалкил, замещенный 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3, -ОСН3 и циклопропила;(б) C1-3алкил, замещенный группой -O(C1-3алкил) и 0-4 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CN, -CF3 и циклопропила;(в) С4-8алкил, замещенный 0-7 заместителями R1a, где R1a независимо выбран из F, Cl, -ОН, -CHF2, -CF3, -CN, -ОСН3,...

Номер патента: 24893

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Сайед Маджид Башир, Кулкарни Санджеев Анант, Готе Ганеш Навинчандра, Анкуш Сарде Гангарам, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Павар Четан Санджай, Трьямбаке Махадео Бхаскар, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Випул Пашпуте Дилип

МПК: A61K 31/538, A61P 5/18, C07D 265/36...

Метки: производные, рецепторов, кальцию, модуляторов, бензо[b][1,4]оксазиновые, качестве, чувствительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собойRa выбран из водорода;Rb представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, илиRa и Rb, присоединяясь вместе к одному и тому же атому углерода, образуют С(О) или C(S);L выбран из связи, -(CRcRd)m и -С(О)-;кольцо А представляет собой (C6-C10)арил;Rc и Rd представляют собой водород;X выбран из связи, -(CReRf)m, -О-, -O(CReRf)m-, -(CReRf)mO-, -C(O)(CReRf)m-, -C(O)NR7-,...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Нагаратхнам Дханапалан, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Бхавар Прашант Кашинат, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Бабу Говиндараджулу

МПК: A61K 31/519, C07D 311/22, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназы, модуляторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Номер патента: 24421

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Муруган Андиаппан, Финлей Морис Реймонд Верскойл, Уорд Ричард Эндрью, Чинтакунтла Чандрасехара Редди, Чуакуи Клаудио Эдмундо, Редферн Хизер Мэри, Кадамбар Васанта Кришна, Баттеруорт Сэм

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: качестве, приемлемые, соли, фармацевтически, полезных, рака, egfr, лечения, n-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пирими­дин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение N-(2-{2-диметиламиноэтил-метиламино}-4-метокси-5-{[4-(1-метилиндол-3-ил)пиримидин-2-ил]амино}фенил)проп-2-енамид по п.1.3. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, представляющая собой мезилатную соль...

Номер патента: 24359

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: A61K 31/52, A61K 31/522, A61P 31/12...

Метки: рецептора, применение, пуриновые, качестве, производные, модуляторов, толл-подобного

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIaили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой -NR4R5;R2 представляет собой C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C3-C7-карбоциклил-C1-C6-алкил или фенил-C1-C6-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце C1-C6-алкокси;-L3-R3 представляет собой -O-C1-C6-алкил или -O-C1-C6-алкилен-O-C1-C6-алкил;каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н или...

Номер патента: 24170

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Карчхе Навнатх Попат, Тилекар Аджай Рамчхандра, Палле Венката П., Сачхчхидананд Сачхчхидананд, Джана Гурхари, Камбодж Раджендер Кумар, Синха Неелима, Хаджаре Анил Каширам, Курхаде Санджай Пралхад

МПК: C07D 333/22, A61K 31/381, A61P 25/28...

Метки: гетероарильные, альфа7, производные, nachr, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые солигде в соединении формулы (I)Z выбран из группы, включающей -S-, -О- и -N(Ra)-;Ra выбран из группы, включающей водород и (C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкилом;R1 выбран из группы, включающей:a) 6-членную моноциклическую ароматическую углеводородную кольцевую систему, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбранными из...

Номер патента: 23970

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Улльрих Томас, Пандит Четан, Бок Марк Гари, Лагу Бхарат, Сасмал Санджита

МПК: C07D 487/04, A61K 31/416, A61P 5/26...

Метки: модуляторов, селективных, рецептора, пиразолина, качестве, производные, андрогена, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой галоген;R3 представляет собой циано;R4 выбран из гидрокси, С1-С3алкила, галоген-С1-С3алкила, C1-С3алкокси, галоген-С1-С3алкокси, С1-С3алкокси-С1-С3алкокси, С3-С6циклоалкил-С1-С3алкокси; или R4 выбран из группы (=O), (=S) или (=N(R8));R5 выбран из водорода, галогена, гидрокси, C1-С3алкила,...

Номер патента: 23857

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Чаудхари Сачин Сундарлал, Дхоне Сачин Васантрао, Патил Ниша Параг, Томас Абрахам, Мухопадхяй Индранил, Кумар Сукеерти, Кхайраткар-Джоши Неелима, Чикхале Раджентра Пракаш, Кадам Ашок Бхаусахеб, Дешмух Вишал Говиндрао

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 13/00...

Метки: качестве, сочлененные, trpa1, производные, пиримидиндионов, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой R1 и R2 означают метил,Rb означает метил,U выбирают из гетероциклов, выбранных из группы, включающей тиазол, изоксазол, имидазол и бензотиазол,V означает фенил.2. Соединение по п.1, в котором V означает замещенный или незамещенный фенил.3. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, в формуле которогоRl, R2 и Rb означают метил;R4 и R8 независимо выбирают из водорода и фтора;R5 и R7 независимо...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Вань Лифэн, Пфистер Кейт Б., Пань Ю, Саттон Джеймс, Линь Сяодун, Куцейко Роберт, Зендцик Мартин, Барсанти Пол А., Киз Роберт, Сюй Чэн, Цзинь Джефф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: производные, лекарственное, модуляторов, композиция, протеинкиназы, качестве, средство, содержащая, пиразина, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Номер патента: 23375

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Миллер Дункан Чарльз, Багал Шаранджит Каур, Кемп Марк Иан, Мурата Йошихиса

МПК: A61P 29/00, C07D 405/06, A61K 31/417...

Метки: каналов, качестве, 4-фенилимидазол-2-ил)этиламина, натриевых, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль упомянутого соединения или таутомера, гдеR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо фомулыгде m равен 1, 2 или 3;n равен 1 или 2;R3 выбирают из группы, которая содержит Н и (С1-С3)алкил;R4 выбирают из группы, которая содержит -CF3, -OCF3, -OCHF2, Cl и -SF5;R5 выбирают из группы, которая содержит Н и -СН3.2. Соединение...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик, Ешке Георг, Риччи Антонио, Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Метки: 2-пиримидин-карбоксамиды, качестве, mglur5, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Номер патента: 23298

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джачхак Сантош Мадхукар, Ирлапати Нагесвара Рао, Дешмукх Гокул Керуджи, Синха Неелима, Палле Венката П., Карчхе Виджай Пандуранг, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 17/06...

Метки: оксазольные, изоксазольные, производные, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5383, A61P 25/28...

Метки: модуляторов, замещенные, качестве, индола, производные, gamma;-секретазы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Номер патента: 22799

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Шин Янг-Дзун, Цзэн Си, Ибарра Джейсон Б., Тран Туй-Анх, Цзоу Нин, Уллман Бретт

МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: лечения, рецептора, простациклина, модуляторов, производные, связанных, нарушений, ним, кислоты, пиразолилзамещенные, угольной, качестве, pgi2, применимые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Стротер Кэтлин К., Шайрман Брок Т., Рудольф Дейл А., Пиппел Дэниел Дж., Стокинг Эмили М., Сойод-Джонсон Акинола, Савалль Брэд М., Летавич Майкл А., Ли Киев С., Чай Венин, Шах Чандравадан Р., Свенсон Девин М.

МПК: A61K 31/407, A61P 25/00, C07D 487/04...

Метки: рецепторов, орексиновых, качестве, модуляторов, двузамещенные, октагидропиррол[3,4-c]пирролы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шрёдер Вольфганг, Кюнерт Свен, Клесс Ахим, Баренберг Грегор, Лукас Зимон

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4427, A61K 31/4545...

Метки: модуляторов, замещенные, 6-аминоникотинамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Шлегель Келли-Анн, Кудук Скотт Д., Ян Чжи-Цян

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Метки: модуляторов, соединения, мускаринового, рецептора, аллостерических, хинолинамида, качестве, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Номер патента: 22150

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Наир Сатиш, Корнелиус Линдон А.М., Вориер Йакумар С., Картер Перси Х., Дунсия Джон В., Ву Хонг, Хайнс Джон, Сантелла Джозеф В., Дар Т.Дж.Мьюрали

МПК: C07D 211/52

Метки: рецептора, пролекарства, активности, хемокинового, модуляторов, пиперидинильного, качестве, производного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или форма его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение формулыили форма его фармацевтически приемлемой соли.3. Соединение по п.1 или 2, имеющее формулу4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по...

Номер патента: 22029

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кхайраткар-Джоши Неелима, Томас Абрахам, Вагхмар Найан Татерао, Маргал Санджей, Мухопадхяй Индранил, Кумар Сукеерти

МПК: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 495/04...

Метки: тиенопиримидиндиона, производные, модуляторов, trpa1, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где R1, R2 и Ra, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, представляют собой водород или (С1-С4)алкил;R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, (C1-C8)алкила, (C1-C8)алкокси, галоген(С1-С8)алкила и галоген(С1-С8)алкокси.2. Соединение по п.1, где R1 и...

Номер патента: 22019

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ешке Георг, Виейра Эрик, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Штадлер Хайнц

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/501...

Метки: производные, этинильные, аллостерических, качестве, модуляторов, положительных, mglur5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...

Номер патента: 21938

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Блум Чарльз А., Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Спрингер Стефани К.

МПК: A61K 31/535

Метки: хинолины, модуляторов, сиртуина, качестве, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (III)или его соль, гдекаждый из Z11, Z13 и Z14 независимо выбран из N и CR, Z12 представляет собой CR, где R выбран из водорода, галогена и C1-С4 алкила;Y выбран из N и CR13, где R13 выбран из водорода, галогена, -C1-C4 алкила, -О-(C1-C4 алкила) и -О-(C1-C2 фторзамещенного алкила);не более двух из Z11, Z13, Z14 и Y представляют собой N;X выбран из , ,где представляет собой положение, в котором X присоединен к R11, иR11...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 471/04...

Метки: gamma;-секретазы, модуляторов, замещенного, качестве, триазола, бициклического, производные, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Розенброк Хольгер, Айкмайер Кристиан, Хайне Никлас, Шэнцле Герхард, Фокс Томас, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Фиген Деннис, Фукс Клаус, Джованнини Риккардо

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: применение, модуляторов, pde9a, 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Номер патента: 21463

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: C07D 473/18

Метки: рецептора, модуляторов, пуриновые, производные, толл-подобного, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, состоящей изR2 представляет собой Н;-L3-R3 представляет собой -ОСН2СН2ОСН3, -ОСН2СН2СН3, -ОСН2СН2СН2СН3, -О-изо-бутил, -О-циклобутил, -О-циклопентил, -ОСН2-циклопропил, -ОСН2-циклобутил, -ОСН2СН2-циклопропил, -ОСН2СН2СН2СН2ОН, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH2CH2CH2CF3 или (тетрагидрофуран-2-ил)метокси;R10 представляет собой водород, галоген, трифторметил,...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гао Вэнци, Чжан Губао, Чэн Дай, Пань Шифэн, Хань Дун

МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...

Метки: модуляторов, ацетамиды, качестве, применения, предназначенные, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, сигналов, передачи

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Велтер Адриана Ингрид, Оельрих Дэниел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Минн Гарретт Берлонд, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Суркин Михел, Ву Тонгфей

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Метки: триазола, замещенные, модуляторов, имидазола, производные, качестве, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Номер патента: 20671

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Де Лукас Оливарес Ана Изабель

МПК: A61P 25/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: положительных, mglur2, модуляторов, рецепторов, производные, применение, качестве, аллостерических, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Эвен Люк, Оже Флориан

МПК: A61K 31/437, A61P 19/10, A61P 25/08...

Метки: применение, качестве, производные, дифенилпиразолопиридинов, рецептора, нуклеарного, модуляторов, получение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ву Чи Б., Блум Чарльз А., Перни Роберт Б., Нг Пуи Йи, Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4184...

Метки: аналоги, модуляторов, качестве, бензимидазолы, родственные, сиртуина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20556

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/444, A61K 31/445, A61K 31/437...

Метки: производные, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, рецепторов, применение, аллостерических, модуляторов, mglur2, качестве, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробен­зо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хуанг Вей, Труджилло Джон Исидро, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Хьюгес Роберт Оуэн, Тёрнер Стив Рональд

МПК: A61P 35/00, A61P 29/02, A61K 31/407...

Метки: рецептора, хемокина, качестве, модуляторов, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Номер патента: 20454

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Венкатешвар-Рао Гуммади, Контар Франсис, Систла Рамеш, Мотино Жизель, Кристманн-Франк Серж, Сенгупта Саумитра, Роше Дидье, Кобер Инго

МПК: A61P 3/00, C07D 307/85, A61K 31/343...

Метки: качестве, производные, модуляторов, бензофурана

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: A61K 31/427, A61P 25/00, C07D 417/14...

Метки: морфолинотиазолы, качестве, модуляторов, альфа, позитивных, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Чжуан Вэй, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Макдональд Грегор Джеймс, Зая Мирко, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/4439...

Метки: имидазопиридина, gamma;-секретазы, замещенные, бензоксазола, качестве, оксазолопиридина, модуляторов, бензимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Кампо Брайс, Джибелин Антуан, Риге Эрик, Мхалла Карим

МПК: A61P 25/00, A61K 31/53, C07D 253/075...

Метки: новые, модуляторов, производные, триазиндиона, качестве, рецептора, гамкв

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...