A61K 31/4184 — конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Фукс Клаус, Цзя Ланьци, Чжэн Яцзюнь, Венкатраман Шанкар, Моралес-Рамон Энджел, Юань Цзин, Бухтияров Юрий, Сюй Чжэньжун, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Лала Дипак С., Чжао И, Раст Георг, Ривз Джонатан, Диллард Лоуренс Уэйн, Какатиан Салвасион, Сингх Суреш Б.

МПК: C07C 49/323, A61P 25/28, A61K 31/4184...

Метки: ацилгуанидины, качестве, бета-секретазы, ингибиторов, bace1, спироциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Номер патента: 24846

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Моритомо Хироюки, Сираиси Нобуюки, Кавано Нориюки, Сакураи Минору, Каваками Симпей, Судзуки Такаюки, Секиока Рюити, Моритомо Аяко, Хамагути Ватару

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Метки: бициклическое, гетероциклическое, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:где символы представляют собой следующее:бициклическое кольцо, которое образовано кольцом А, конденсированным с соседним кольцом, представляет собой 4,5,6,7-тетрагидроиндазол-5-ил;R1 представляет собой циклопропил;R3 представляет собой фенил, индолил или индазолил, которые могут быть соответственно замещены группой, выбранной из группы Q;группа Q представляет...

Номер патента: 23751

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мацуно Тосиюки, Ямагути Йосимаса, Сайтох Кенити

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4184

Метки: лечения, способности, продукт, набор, нарушения, лекарственное, познавательной, средство, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический набор для лечения нарушения познавательной способности, включающий ингибитор ацетилхолинэстеразы и спиро[имидазо[1,2-а]пиридин-2(3Н)-он-3,2'-индан] формулыили его гидрат, его сольват или его фармацевтически приемлемую соль; в количествах, эффективных для лечения нарушения познавательной способности.2. Набор по п.1, где указанным ингибитором ацетилхолинэстеразы является донепезила гидрохлорид, ривастигмина тартрат или...

Номер патента: 23570

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Саррис Кэти, Моттер Кристофер Э., Матуленко Марк А., Кати Уоррен М., Дегой Дэвид А., Хатчинс Чарльз У., Крюгер Аллан К., Калифано Джин К., Доннер Памела Л., Гао Йи, Пател Сачин В., Рандолф Джон Т., Лю Дачунь, Рокуэй Тодд В., Флентге Чарльз А., Пратт Джон К., Джинкерсон Тамми К., Кедди Райан Дж., Воллер Кевин Р., Каспи Дэниел Д., Маринг Кларенс Дж., Нельсон Лисса Т., Тьюфано Майкл Д., Ли Вэнькэ, Бетебеннер Дэвид А., Уэгоу Сэйбл Х., Беллиззи Мэри Э., Вагнер Рольф, Хатчинсон Дуглас К.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...

Номер патента: 22839

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Ласт Стефан Жюльен, Хоупис Иоаннис Николаос, Вандик Коэн, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4184...

Метки: бензимидазол-имидазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомерная форма, где А представляет собой фенилен или нафтилен;каждый из R и R' независимо представляет собой -CR1R2R3; и гдеR1 представляет собой С1-4алкил, необязательно замещенный метокси или гидрокси;фенил; С3-6циклоалкил; тетрагидропиранил;R2 представляет собой С1-4алкилоксикарбониламино;R3 представляет собой водород илиR1 и R3 вместе образуют циклопропильную группу;или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4709, A61K 31/454...

Метки: глутаминилциклазы, 2.3.2.5, ингибиторы, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Номер патента: 22327

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Скулович Захар Борисович, Дубина Иван Николаевич

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/415, A61K 31/165...

Метки: форме, способ, ветеринарное, животного, раствора, инъекционное, борьбы, полиинвазиями, получения, средство

Формула / Реферат:

1. Инъекционное ветеринарное средство в форме раствора для борьбы с полиинвазиями животного, содержащего альбендазол или рикобендазол, клозантел и растворитель, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь пропиленгликоля, поливинилпирролидона, этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА), три(моно)этаноламина и мочевины при следующем соотношении компонентов, мас.%: альбендазол или рикобендазол - 5-10, клозантел - 5-10,...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/14, A61P 31/12...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мейер Антье, Бёме Ливия, Зоммер Роберт, Рамсбек Даниель, Хайзер Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: гетероциклические, качестве, ингибиторов, глутаминилциклазы, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Номер патента: 21433

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Пфау Роланд, Штенкамп Дирк, Пелькман Беньямин, Припке Хеннинг, Кюльцер Раймунд, Рённ Роберт, Додс Хенри

МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/4184...

Метки: микросомной, качестве, простагландин-е2-синтазы-1, соединения, mpges-1, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Келер Ян, Фарах Мохамед М., Килберн Джон Пол, Ритзен Андреас

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Метки: производное, pde10a, новое, нейродегенеративных, психиатрических, расстройств, композиция, качестве, применение, лечения, фермента, фармацевтическая, фенилимидазола, основе, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Белема Маконен, Чэнь Ци, Лопез Омар Д., Хаманн Лоренс Г.

МПК: A61P 31/00, A61K 31/422, A61K 31/4184...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хоффманн Торстен, Тремль Андреас, Хайзер Ульрих, Хаманн Антье, Гэртнер Ульф-Торстен, Альмштеттер Михаэль, Торманн Михаэль, Демут Ханс-Ульрих, Зоммер Роберт

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/433...

Метки: глутаминилциклазы, качестве, имидазолидина, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Чжэн Яцзюнь, Венкатраман Шанкар, Сюй Чжэньжун, Юань Цзин, Лефтерис Катерина, Ву Гуошэн, Клэрмон Дэвид А., Ву Чжунжэнь, Сингх Суреш, Кэкэйшн Салвасьон, Диллард Лоуренс В., Маккивер Брайан, Фукс Клаус, Цзя Ланьци, Хайне Никлас, Моралес-Рамос Энджел

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4245, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Номер патента: 20767

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Эддлстоун Марк, Холтиванджер Кертис Р., Курвуазье Лоран Д., Маккин Роберт Э.

МПК: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Метки: новые, свободного, формы, бендамустина, основания

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 1 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,34, 22,30, 24,03, 28,43 и 29,50±0,2° 2θ.2. Кристаллическая форма 2 безводного свободного основания бендамустина, которая имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую одно или несколько следующих отражений: 10,28, 20,59, 21,55, 21,69 и 24,78±0,2°...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Нг Пуи Йи, Блум Чарльз А., Диш Джереми С.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: модуляторов, качестве, родственные, сиртуина, аналоги, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20354

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Олтхофф Маргарета, Колледж Джеффри

МПК: A61K 9/48, A61K 31/4184, A61K 9/14...

Метки: лекарственные, формы, бендамустина, пероральные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая бендамустин или его фармацевтически приемлемые сложный эфир, соль или сольват в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый эксципиент, который представляет собой фармацевтически приемлемое неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из макрогол глицерилгидроксистеарата, полиоксил-35-касторового масла и блок-сополимера...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Зая Мирко, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Чжуан Вэй

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/4439...

Метки: модуляторов, бензимидазола, замещенные, имидазопиридина, оксазолопиридина, бензоксазола, производные, качестве, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Тьюфано Майкл Д., Уэгоу Сэйбл Х., Гао Йи, Воллер Кевин Р., Пател Сачин В., Маринг Кларенс Дж., Вагнер Рольф, Доннер Памела Л., Саррис Кэти, Рандолф Джон Т., Калифано Джин К., Бетебеннер Дэвид А., Пратт Джон К., Кедди Райан Дж., Дегой Дэвид А., Крюгер Аллан К., Хатчинсон Дуглас К., Лю Дачунь, Каспи Дэниел Д., Нельсон Лисса Т., Моттер Кристофер Э., Флентге Чарльз А., Ли Вэнькэ, Рокуэй Тодд В., Хатчинс Чарльз У., Джинкерсон Тамми К., Беллиззи Мэри Э., Матуленко Марк А., Кати Уоррен М.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лавуа Рико, Снайдер Лоуренс Б., Гуд Эндрю С., Бендер Джон А., Белема Маконен, Кэдоу Джон Ф., Капур Джейн, Лопез Омар Д., Ст.Лорэн Дэнис Р., Хаманн Лоуренс Г., Ромин Джефри Ли

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Номер патента: 19752

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Токунох Ресуке, Хара Рема, Банно Йосихиро

МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/343...

Метки: применение, амидное, соединение, диабета, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Уэллс Кеннет М., Плейер Марк Р., Бошам Дерек А., Чэунг Винг С., Кальво Рауль Р., Пан Вэньси, Джеттер Мишель С., Янгман Марк А., Дакс Скотт Л., Ли Юй-Кай, Пател Шармила, Лю Цзянь, Брандт Майкл, Парсонс Уилльям Х.

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Метки: бензимидазольные, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Номер патента: 19374

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Прокопова Алена, Грыцзова Эва, Томасек Вацлав

МПК: A61K 9/20, A61K 31/4184

Метки: телмисартана, способ, получения, композиция

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция телмисартана, отличающаяся тем, что она содержит гранулы смеси, содержащей телмисартан в форме солей щелочных металлов, органическое или неорганическое основание, выбранное из группы, включающей меглумин, гидроксид натрия, гидроксид калия и их смеси, связующее вещество, представляющее собой поливинилпирролидон, сорбит и необязательно другие вспомогательные вещества; при этом композиция содержит вне...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Коутс Дэвид Эндрю, Гавардинас Константинос

МПК: A61P 13/12, A61K 31/5383, A61K 31/4184...

Метки: минералокортикоидного, рецептора, антагонист, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Фарах Мохамед М., Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Келер Ян, Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Метки: качестве, фермента, фенилимидазола, pde10a, производные, новые, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Номер патента: 18415

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Брейтфелд Филип, Бабу Ярлагадда С., Бантиа Шанта

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4184, A61K 35/00...

Метки: набор, лечения, злокачественного, гематологического, композиция, фармацевтическая, новообразования, способ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения гематологического злокачественного новообразования у субъекта, включающий следующие этапы:(a) введение указанному субъекту эффективного количества ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеозидов (PNP) и(b) введение указанному субъекту эффективного количества анти-CD20 агента.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный ингибитор PNP представляет собой фородезин.3. Способ по любому из пп.1, 2, отличающийся тем, что указанный...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Ромин Джеффри Ли, Нгуен Ван Н., Рюдигер Эдвард Х., Мартел Алан, Гуд Эндрю К., Белема Маконен, Ванг Гэн, Минвелл Николас А., Хаманн Лоуренс Г., Янг Фуканг, Снайдер Лоуренс Б., Лопез Омар Д., Гудрих Джейсон, Дэон Даниэль Х., Бачанд Кэрол, Лэнгли Дэвид Р., Джеймс Клинт А., Ст.Лоран Денис Р., Лавуа Рико

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4188...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Номер патента: 17918

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Минетто Джакомо, Томас Рассел Джон, Перикот Мор Гал.Ла, Баккер Анетта Корнелия, Ферруцци Пьетро

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4184, A61P 3/14...

Метки: пути, применения, hedgehog, антагонисты, терапевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)и их фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 представляет собой Н; линейную, разветвленную или циклическую (С1-С4)алкильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном;r равен 0, 1, 2 или 3;R1' представляет собой, независимо друг от друга, когда r больше 1, галоген;R2 может представлять собой Н, Cl, F или Br;X может представлять собой N или СН;i и j могут быть равны 1, 2 или 3, сумма i+j не может...

Номер патента: 17787

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Блаукат Андре, Кобер Инго, Шультц Мелани, Шиманн Кай

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Метки: пиперазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...

Номер патента: 17668

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Гавардинас Константинос, Джадхав Прабхакар Кондаджи

МПК: A61K 31/4184, A61P 5/40, C07D 405/06...

Метки: рецепторов, антагонистов, нестероидных, минералокор­тикоидных, качестве, 6н-дибензо[b,e]оксепина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород или фтор;L представляет собой -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- или прямую связь;R3 представляет собой водород или группу формулыR4 представляет собой -CN или -C(O)NH2,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород, a R2 представляет собой водород или фтор.3. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой водород...

Номер патента: 16286

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Купер Дэвид Гуин, Уолкер Грэхам, Гарция Винченцо, Форбз Иан Томсон, Цзинь Цзянь, Ши Дунчуань, Бадзик Брайан, Смит Пол Уилльям

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/26, A61P 25/00...

Метки: активностью, которые, отношению, медицине, рецепторам, применения, обладают, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R4 означает фтор;R5 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, C1-6алкоксигруппы и C1-6алкоксигруппы, замещенной одним или несколькими атомами фтора;R6 выбран из галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкила, замещенного одним или...

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Мейпс Кристофер М., Эдвардс Джеймс П., Пиппел Дэниел Дж., Венэйбл Дженнифер Д., Киндрачук Дэвид Э.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4184

Метки: бензоимидазол-2-илпиримидины, гистамина, рецептора, модуляторов, пиразины, качестве

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Нг Реймонд А., Мл.Алфорд К., Лантер Джеймс К., Суй Чжихуа

МПК: A61P 5/00, A61K 31/4184, A61K 31/422...

Метки: sarms, бензимидазолы, 2-замещенные, качестве, новые, рецептора, модуляторов, андрогена, селективных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Номер патента: 15198

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Браун Дэвид Риалл, Коллинз Ян, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: A61K 31/343, A61K 31/341, A61K 31/166...

Метки: антибактериальные, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, которое представляет собой замещенный бензамид или пиридиламид формулы (I), или его соли, гидрата или сольвата для изготовления лекарственного препарата, используемого для лечения бактериальной инфекциигде R обозначает водород или 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из водорода, галогена, ОН и NH2;W обозначает C(R1)- или =N-;R1 обозначает водород или фтор и R2 обозначает метил, водород или фтор;R3 обозначает радикал...

Номер патента: 15122

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Рейлли Пол А., Мюллер Томас Х., Джилберт Джеймс С.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/397, A61K 31/4709...

Метки: лечения, применение, фармацевтическая, композиция, тромбоза

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве прямого ингибитора тромбина 1 этил-3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионат (1.1), необязательно в форме его таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров, фармакологически приемлемых солей присоединения с кислотами, сольватов или гидратов, и дополнительно включающая одно или большее количество...

Номер патента: 14555

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Сугимото Йосиказу, Нагаока Масато, Хатано Хироси, Хасимото Сусуке, Аийама Рицуо, Ямазаки Риута, Йосида Ох, Мацузаки Такеси, Нисияма Йукико, Фурута Томио

МПК: A61K 31/345, A61K 31/277, A61K 31/341...

Метки: ингибитор

Формула / Реферат:

1. Применение производного акрилонитрила, представленное формулой (1)или его соли,где один из R1 и R2означает цианогруппу и другой означает атом водорода;Ar1 означает группу, выбранную из групп, представленных формулами (2)-(4):где R7и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную C1-6алкоксигруппу или C3-6циклоалкилоксигруппу;А означает атом кислорода, атом серы или...

Номер патента: 14111

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Эммит Кайл Аллен, Салович Джеймс Майкл, Чеунг Муи

МПК: C07D 409/04, A61K 31/4184, A61P 35/00...

Метки: polo-подобных, киназ, бензимидазолтиофеновые, ингибиторов, соединения, plk, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение2. Фармацевтически приемлемая соль соединения3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или соль по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция энантиомерно обогащена изображенным R-изомером по отношению к соответствующему S-изомеру.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная композиция содержит по меньшей мере 90...

Номер патента: 14082

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Зигер Петер, Зоботта Райнер, Шмид Рольф, Хаюль Норберт

МПК: A61K 31/4184, A61P 7/02, A61K 31/4402...

Метки: полиморфы, эфира, этилового, кислоты, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой

Формула / Реферат:

1. Этиловый эфир 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 135±3°С (безводная форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10°С/мин), и дифракционными максимумами (рефлексами)...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Эванно Янник, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, терапии, производные, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Номер патента: 13691

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Страдомский Борис Витальевич, Аверин Константин Михайлович, Солодунов Юрий Юрьевич

МПК: A61K 31/4184, A61K 47/32, A61K 31/765...

Метки: активностью, антимикробного, действия, композиция, регенерационного, осмотической, противовоспалительного, высокой

Формула / Реферат:

Композиция с высокой осмотической активностью антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного антимикробного, противовоспалительного и регенерационного начала, растворитель, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, отличающаяся тем, что она содержит обладающий высокой осмотической активностью...