Хэрес Ян

Профилактика вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11420

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Леви Паулюс Йоханнес, Хэрес Ян, Барт Ливен Элвире Колетт

МПК: A61K 31/505, A61K 47/16, A61K 47/10...

Метки: профилактика, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Применение парентеральной композиции, включающей эффективное количество ТМС278 или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли и носитель, для производства лекарственного средства для длительной профилактики ВИЧ-инфекции у человека, имеющего риск инфицирования ВИЧ, в котором композицию вводят периодически через интервалы времени по меньшей мере в одну неделю. 2. Применение по п.1, в котором композицию вводят однократно каждые две...

Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию

Загрузка...

Номер патента: 11256

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Беттенс Эва, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Хертогс Курт, Де Жонж Марк Рене, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...

Метки: ингибирующие, вич, триазины, пиримидины, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...

Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 11164

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Паскье Элизабет Терез Жанн, Леви Паулус Йоаннес, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: A61K 31/505, C07D 239/47, A61P 31/18...

Метки: профилактики, производные, пиримидина, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...

Антигельминтные производные имидазола и тиазола

Загрузка...

Номер патента: 11024

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Ванпарийс Оскар Франц Йозеф, Леви Паулус Йоаннес, Оттеваре Пьер Йозеф Гектор Валери, Хэрес Ян, Вламинк Кэтлин Мари Жан Элис

МПК: A61K 31/429, C07D 513/04, A61P 33/10...

Метки: антигельминтные, тиазола, производные, имидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы. 2. Соединение по п.1, которое в положении 6 2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазольного фрагмента имеет (S)-конфигурацию. 3. Соединение по п.2, которое представляет собой (6S)-[3-(2,3,5,6-тетрагидроимидазо[2,1-b]тиазол-6-ил)фенил]амид (2R)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные...

Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)

Загрузка...

Номер патента: 10859

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Хэрес Ян, Лав Кристофер Джон, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Винкерс Хендрик Мартен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Леви Паулус Йоаннес, Де Жонж Марк Рене, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Марк, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/435...

Метки: пиримидина, gskз, 3-бета, пиридазина, качестве, ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, гетероариламины-производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...

Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 10423

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Леви Паулус Йоаннес, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Паскье Элизабет Тереза Жанна, Хертогс Курт, Беттенс Эва, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: C07D 239/47, A61P 31/18, A61K 31/505...

Метки: инданзамещенные, ингибирующие, пиримидины, вич, репликацию

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...

Ингибирующие вич 1,2,4-триазины

Загрузка...

Номер патента: 10379

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лудовики Дональд Вилльям, Килонда Амури, Хэрес Ян, Жанссен Поль Адриан Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Леви Паулус Йоаннес, Винкерс Хендрик Мартен, Де Жонж Марк Рене, Хорнарт Жорж Йозеф Корнелиус, Лендерс Рубен Герардус Жорж

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: вич, ингибирующие, 1,2,4-триазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы N-оксид, фармацевтически приемлемая соль присоединения, четвертичный амин или его стереохимически изомерная форма, в которых -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 0, 1 или 2; m равно 0, 1, 2, 3; R1 представляет собой водород; каждый из R2 независимо представляет собой гидрокси; галоген; C1-6алкил, необязательно замещенный...

Производные пурина, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 9734

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен, Ванденпют Дирк Альфонс Лео, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян

МПК: A61K 31/52, C07D 473/00, A61P 31/18...

Метки: ингибирующие, производные, вич, пурина, репликацию

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции, где соединением формулы (I) является соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где А и В, каждый, представляют радикал формулы где кольцо E представляет фенил; кольцо F представляет фенил; R1 представляет водород; R2 представляет циано;...

Способы получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила

Загрузка...

Номер патента: 7953

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Хэрес Ян, Медар Барт Петрус Анна Мария Йозеф, Лендерс Рубен Герардус Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Йоаннес Йозефус Мария, Схилс Дидье Филипп Робер, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61K 31/505, C07C 253/20, C07C 253/30...

Метки: 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, который включает осуществление взаимодействия промежуточного соединения формулы (II) его подходящей кислотно-аддитивной соли или стереохимически изомерной формы с промежуточным соединением формулы (III) его...

Производные амидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета

Загрузка...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Виллемс Марк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Хэрес Ян, Нюйденс Рони Мария, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Кукла Майкл Джозеф, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лудовики Дональд Вилльям, Леви Паулус Йоаннес, Жанссен Поль Адриан Ян, Меркен Марк Юбер, Гертс Юго Альфонс Габриель, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, A61P 3/10...

Метки: ингибиторов, качестве, 3-бета, производные, амидов, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)

Загрузка...

Номер патента: 7298

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Жанссен Поль Адриан Ян, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Винкерс Хендрик Мартен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Дильс Гастон Станислас Марселла, Хэрес Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Лав Кристофер Джон, Леви Паулус Йоаннес

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, гетероариламины, gsk3, качестве, 3-бета, гликогенсинтаза-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...

Производные аминобензамидов в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3β

Загрузка...

Номер патента: 7063

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Фрейн Эдди Жан Эдгар, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Кукла Майкл Джозеф, Нюйденс Рони Мария, Жанссен Поль Адриан Ян, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Меркен Марк Юбер, Лудовики Дональд Вилльям, Виллемс Марк, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Гертс Юго Альфонс Габриель

МПК: A61P 3/10, A61P 25/28, A61K 31/506...

Метки: производные, качестве, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, аминобензамидов, 3&beta

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; Х означает -NR1-; -О-; -О-С1-6алкил-; -NR1-С1-6алкил-; R2 означает водород или R20, где R20 может быть необязательно замещен, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано; R15-O- или R5R6N-C(=O)-; R3 означает водород; галоген; циано;...

Производные пиримидина, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Хэрес Ян, Де Жонж Марк Рене, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Жанссен Поль Адриан Ян, Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Дайер Фредерик Франс Дезире, Паланжян Патрис, Винкерс Хендрик Мартен

МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 233/96...

Метки: вич, пиримидина, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Тризамещенные производные 1,3,5-триазина для лечения вич-инфекционных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 4540

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Лудовики Дональд Уилльям, Хо Чих Юнг, Каваш Роберт В., Дайер Фредерик Франс Дезире, Де Корт Барт, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Янссен Поль Адриан Жан

МПК: A61K 31/53, C07D 251/54, A61P 31/18...

Метки: производные, лечения, заболеваний, 1,3,5-триазина, вич-инфекционных, тризамещенные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы его N-оксида, фармацевтически приемлемой соли присоединения или стереохимически изомерной формы, где A' является CH; R1 является водородом, гидрокси, C1-12алкилом, C1-12алкилокси, C1-12алкилкарбонилом, C1-12алкилоксикарбонилом, арилом, амино, моно- или ди(C1-12алкил) амино, моно- или ди(C1-12алкил)аминокарбонилом; R2 является водородом; R3 является водородом и R4' является циано или аминокарбонилом; L...

Производные 2,4-дизамещенного триазина

Загрузка...

Номер патента: 4501

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Лудовики Дональд Вилльям, Де Корт Барт, Каваш Роберт В., Де Жонж Марк Рене, Кукла Майкл Джозеф, Жанссен Поль Адриан Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Хэрес Ян

МПК: A61K 31/53, C07D 251/16, A61P 31/18...

Метки: производные, 2,4-дизамещенного, триазина

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород, арил, формил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет -X-R3, где R3 представляет фенил, необязательно замещенный двумя, тремя, четырьмя или пятью...

Пиримидины, ингибирующие репликацию вич

Загрузка...

Номер патента: 4049

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Андрис Конрад Йозеф Лодевийк Марсель, Де Корт Барт, Кукла Майкл Джозеф, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Каваш Роберт В., Жанссен Поль Адриан Ян, Лудовики Дональд Вилльям, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Де Жонж Марк Рене, Хо Чих Юнг, Хэрес Ян

МПК: A61K 31/505, C07D 239/46, C07D 239/48...

Метки: пиримидины, ингибирующие, репликацию, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет водород; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6алкил, C1-6алкилоксикарбонил, C1-6алкил, замещенный формилом, C1-6-алкилкарбонилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6алкилкарбонилокси; C1-6алкилоксиC1-6алкилкарбонил, замещенный C1-6алкилоксикарбонилом; R2a представляет циано или аминокарбонил; L представляет...

Производные пиримидина в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 2973

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Янссен Поль Адриан Жан, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Де Корт Барт, Де Жонж Марк Рене, Кукла Майкл Джозеф, Хэрес Ян, Хо Чих Юнг, Лудовики Дональд Уилльям, Янссен Марсель Огюст Констант, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: A61K 31/505, C07D 239/50, A61P 31/18...

Метки: репликации, ингибиторов, производные, человека, пиримидина, иммунодефицита, качестве, вируса

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы его N-оксида, фармацевтически приемлемой соли присоединения или стереохимически изомерной формы, где А является СН или N; n равен 0, 1, 2, 3 или 4; Q является водородом или -NR1R2; R1 и R2, каждый независимо, выбран из водорода, гидрокси, C1-12aлкила, С1-12алкилокси, С1-12алкилкарбонила, С1-12алкилоксикарбонила, где каждая из указанных С1-12алкильных групп необязательно и каждая независимо может быть замещена...

Противогрибковые соединения на основе 2,4,4-тризамещенных-1,3-диоксоланов.

Загрузка...

Номер патента: 2828

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Хэрес Ян, Ванден Боссх Хьюго Флорен Адольф, Мерпул Ливен, Оддс Френк Кристофер, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет

МПК: A61P 31/10, C07D 405/06, A61K 31/357...

Метки: основе, соединения, противогрибковые, 2,4,4-тризамещенных-1,3-диоксоланов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидная фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где n равно 0, 1, 2 или 3; X представляет N или СН; каждый R1 независимо представляет галоген, нитро, циано, амино, гидрокси, С1-4алкил, С1-4алкилокси или трифторметил; R2 представляет водород; С3-7алкенил; С3-7алкинил, арил; С3-7циклоалкил; C1-6алкил или C1-6алкил, замещенный гидрокси, C1-4алкилокси, С3-7циклоалкилом...