C07D 209/12 — радикалы, замещенные атомами кислорода
(аза)индольное производное, замещенное по положению 5, содержащая его фармацевтическая композиция, промежуточные соединения и способ их получения
Номер патента: 20373
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Гарофало Барбара, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Мауджери Катерина, Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра, Колетта Изабелла, Драгоне Патриция, Гарроне Беатриче
МПК: A61P 29/00, A61K 31/404, A61K 31/437...
Метки: положению, содержащая, композиция, аза)индольное, производное, замещенное, получения, фармацевтическая, способ, соединения, промежуточные
Формула / Реферат:
1. (Аза)индольное производное, замещенное по положению 5, формулы (I)в которой X представляет собой атом галогена или метил, трифторметильную, амино-, циано-, гидроксигруппу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена либо (C1-C3)алкил, трифторметил, нитро, амино, гидрокси, (C1-C3)алкокси;G1 представляет собой атом азота или группу CH;G2 представляет собой группу CH;G3 представляет собой...
Применение производных индола в качестве активаторов nurr-1 при лечении болезни паркинсона
Номер патента: 18079
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Пупардин-Оливье Оливия, Ван Донген Мария Йоханна Петронелла, Ден Хартог Якобус Антониус Йозеф, Бубиа Бенаисса, Ван Влиет Бернар Йоханнес, Маккрири Эндрю, Талландье Мирелль
МПК: A61P 25/28, A61P 25/16, A61K 31/405...
Метки: производных, nurr-1, качестве, паркинсона, лечении, активаторов, индола, применение, болезни
Формула / Реферат:
1. Производное индола формулы (I)где R1 представляет собой галоген или трифторметильную группу;R2 представляет собой атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R3 представляет собой изопропильную или трет-бутильную группу;n равно 3 или 4,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой изопропильную группу.3. Соединение по п.1, где R3 представляет собой трет-бутильную группу.4. Соединение по любому из пп.1-3,...
Соль базедоксифена и фумаровой кислоты
Номер патента: 17232
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Рихтер Йиндрих, Йирман Йосеф
МПК: A61P 5/30, C07D 209/12, A61K 31/404...
Метки: базедоксифена, соль, кислоты, фумаровой
Формула / Реферат:
1. Соль 1-[4-(2-азепан-1-ил-этокси)бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1H-индол-5-ола формулы 1 (базедоксифена) и двухосновной карбоновой кислоты, причем кислота представляет собой фумаровую кислоту2. Соль по п.1, где соотношение базедоксифена и кислоты составляет 2:1.3. Соль по п.2, которая представляет собой фумарат базедоксифена в кристаллической форме.4. Соль свободного основания...
Способ получения 5-бензилокси-2-(4-бензилоксифенил)-3-метил-1н-индола
Номер патента: 16419
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Рихтер Индрих, Ирман Йосеф
МПК: C07D 209/12, C07C 217/80
Метки: способ, 5-бензилокси-2-(4-бензилоксифенил)-3-метил-1н-индола, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения 5-бензилокси-2-(4-бензилоксифенил)-3-метил-1H-индола формулы (1)отличающийся тем, что он включает:а) проведение реакции 2-бром-4'-бензилоксипропиофенона формулы (8) с пара-бензилоксианилина гидрохлоридом формулы (9)в среде органического растворителя и в присутствии неорганического или органического основания;б) выделение промежуточного соединения N-(4-бензилоксифенил)-α-амино-4-бензилоксипропиофенона формулы (10) в...
Производные 2-арилиндола в качестве ингибиторов npges-1
Номер патента: 15689
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Мангано Джорджина, Ализи Мария Алессандра, Колетта Изабелла, Омбрато Розелла, Поленцани Лоренцо, Гульельмотти Анджело, Гарроне Беатриче, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Гарофало Барбара, Мауджери Катерина
МПК: A61P 29/00, A61K 31/40, A61K 31/435...
Метки: npges-1, качестве, 2-арилиндола, ингибиторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...
Индолсульфонамидные модуляторы рецепторов прогестерона
Номер патента: 14470
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Лопес Хосе Эдуардо, Блейш Томас Джон, Джоунз Скотт Алан, Кларк Кристиан Александер, Йи Ин Квонг, Додж Джеффри Алан, Мюль Брайан Стефен, Лугар Чарльз Виллис III, Ричардсон Тимоти Иво, Юй Ко-Лун
МПК: C07D 209/10, C07D 209/12, C07D 209/14...
Метки: прогестерона, индолсульфонамидные, модуляторы, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде n равно 1 или 2;R1 выбран из C1-C8-алкила, C1-C6-алкил-O-C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C6-алкилциклоалкила, C0-C3-алкил-С(О)OR12, C1-C6-алкиларила, арила, C1-C6-алкилпиридинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, -SOnC1-C6-алкила, -SOnC0-C6-алкилциклоалкила и -SOn-пиридинила, где каждый из арила и пиридинила, перечисленных отдельно или в комбинации с алкильным фрагментом, необязательно замещен...
Производные 5-фенилпентановой кислоты в качестве ингибиторов матричной металлопротеиназы для лечения астмы и других заболеваний
Номер патента: 13539
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Дастидар Сунанда Г., Кхера Манож Кумар, Волети Среедхара Рао, Рэй Абхиджит, Палле Венката П., Саттигери Висваджанани Джитендра
МПК: C07D 207/40, C07D 209/48, C07D 209/12...
Метки: заболеваний, кислоты, ингибиторов, качестве, матричной, металлопротеиназы, производные, других, астмы, 5-фенилпентановой, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Icв которой n имеет значение от 1 до 2;R1 представляет собой необязательно замещенный (С1-С6)алкил, (С2-C6)алкенил, (С2-С6)алкинил, (С3-С8)циклоалкил, (С6-С14)арил, (С3-С10)гетероциклил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С3-С10)гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С6-С14)аралкил, (C1-С6)алкокси, арилокси, алкенилокси или алкинилокси;R2a представляет собой...
Замещённые индолы, содержащие их композиции, способ получения и применение
Номер патента: 12613
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Суай Катрин, Алле Франк, Табар Мишель, Филош-Ромм Брюно, Вивьяни Фабрис, Бак Эрик, Леталлек Жан-Филипп, Ронан Батист
МПК: A61K 31/407, C07D 209/12, A61K 31/404...
Метки: способ, композиции, получения, содержащие, индолы, применение, замещённые
Формула / Реферат:
1. Продукт, отвечающий следующей формуле (I) где a) Ar обозначает фенил; b) А обозначает фенил, пиразол или изоксазол, в случае необходимости замещенный; c) R1 означает Н; d) X означает N или N-оксид или СН; e) L обозначает NH-CO-NH или NH-SO2; f) R5, R6, R7 и R12, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из Н, NO2, O(R2), N(R2)(R3), NHC(О)R2N(R3)(R4); где каждый R2, R3, R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, (C1-C4)алкила, в...
N-арилсульфонил-3-замещенные индолы, обладающие афинностью к серотониновому рецептору, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 11320
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Джасти Венкатесварлу, Рао Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Камбхампати Рама Састри, Ширсатх Викас Шрикришна
МПК: A61K 31/4045, A61P 25/00, C07D 209/12...
Метки: содержащая, получения, n-арилсульфонил-3-замещенные, индолы, композиция, обладающие, способ, серотониновому, афинностью, фармацевтическая, рецептору
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его таутомерная форма, его стереоизомер, его геометрическая форма, его N-оксид, его полиморф, его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый сольват, где А может означать -CH2-, a R11 и R12 относятся к заместителям на атоме углерода, когда А не означает CH2; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R14 и R15 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает водород,...
Замещенные нафтилиндольные производные в качестве ингибиторов ингибитора активатора плазминогена типа 1 (pai-1)
Номер патента: 9696
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Гандерсен Эрик Гаулд, Крэндэлл Дэвид Лерой, Элокдах Хассан Махмуд, Мэйер Скотт Кристиан
МПК: A61P 7/02, C07D 209/12, A61K 31/40...
Метки: ингибитора, активатора, качестве, плазминогена, типа, производные, ингибиторов, замещенные, нафтилиндольные, pai-1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1, R2, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода, или галоген; R5 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; R6 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-6 атомов углерода, или бензил, необязательно замещенный...
Производные триптамина и их аналоги, и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 5918
Опубликовано: 30.06.2005
Авторы: Лаудон Моше, Зисапел Нава
МПК: A61K 31/404, C07D 209/12
Метки: фармацевтические, триптамина, аналоги, композиции, содержащие, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) являющееся основным, где каждый из R1, R2 и R3, независимо, представляет собой водород, галоген, C1-4-алкил, C1-4-алкокси, NR'R", N(R')C(:O)Rш, нитрогруппу, арил, арил-C1-4-алкил или арил-C1-4-алкокси, Rш представляет собой C1-4-алкил или арил, и каждый из R' и R" являются независимо H или C1-4-алкилом, или R' = R" = ClCH2CH2, или NR'R" представляет собой насыщенное 3-8-членное гетероциклическое кольцо; m означает 0-4;...
Производные 3-ароилиндола и их применение в качестве агонистов рецепторов cb2
Номер патента: 5854
Опубликовано: 30.06.2005
Авторы: Ринальди Мирей, Верне Клод, Конжи Кристиан, Васс Фабьенн, Барт Франсис, Гийомон Кароль
МПК: C07D 209/12, A61P 43/00, A61K 31/404...
Метки: качестве, рецепторов, 3-ароилиндола, применение, агонистов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где Ar представляет собой a) фенил, моно-, ди- или тризамещенный одной или более чем одной группой, выбранной из атома галогена, (C1-C4)алкила, трифторметила, амино, нитро, гидроксила, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкилсульфанила или (C1-C4)алкилсульфонила; b) нафтил, который не замещен или замещен единожды или дважды атомом галогена, (C1-C4)алкилом или трифторметилом; A представляет собой C2-C6алкиленовый радикал; Y...
Способ получения &alpha, &beta – ненасыщенной алкеноатной смолы
Номер патента: 4741
Опубликовано: 26.08.2004
Авторы: Мейсон Хелен Дж., Салвино Джозеф М., Лабадиньер Ришар Ф., Мортон Джордж К.
МПК: C08F 8/00, C07D 209/12, C07C 45/41...
Метки: способ, alpha, алкеноатной, смолы, получения, beta, ненасыщенной
Формула / Реферат:
1. Способ получения a ,b -ненасыщенной алкеноатной смолы формулы где представляет твердый носитель; L отсутствует или представляет связывающую группу; Rm представляет H или алифатическую группу и Rn представляет алифатическую или ароматическую группу, включающий (a) обработку смеси, содержащейся в реакционном сосуде, первого растворителя и полимерной фосфонацетокси-смолы формулы избытком основания; (b) сливание растворителя из...
Ингибиторы фосфолипазных ферментов
Номер патента: 3876
Опубликовано: 30.10.2003
Авторы: Лаверинг Фрэнк, Ксианг Йибин, Нопф Джон Л., Бемис Джин Э., Чен Лихрен, Сихра Джасбир С., Маккью Джон К.
МПК: A61P 29/00, C07D 209/12, A61K 31/404...
Метки: ингибиторы, ферментов, фосфолипазных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 выбирают из H, галогена, C1-C6алкила, -S-C1-C6алкила, C1-C6алкокси, -CN, -NO2, -NH2, фенила, -O-фенила, -S-фенила, бензила, -O-бензила, -S-бензила, тиенила, бензофуранила, где ароматические или гетероароматические циклы необязательно замещены трифторметилом, или группы формулы R6 представляет собой H; R7A выбирают из -CF3, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, -NH-(C1-C6алкила), N(C1-C6алкил)2, пиридинила, тиенила, фурила,...