Вигеринк Пит Том Берт Поль
Замещенные аминофенилсульфонамидные соединения в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 17138
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/34...
Метки: качестве, замещенные, ингибиторов, соединения, аминофенилсульфонамидные, протеазы, вич
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...
Применение 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)сульфонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]карбамата или его энантиомера для улучшения фармакокинетики ингибиторов протеазы
Номер патента: 16340
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Де Мейер Сандра, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Барт Ливен Элвире Колетт
МПК: A61K 31/426, A61P 31/18
Метки: улучшения, ингибиторов, протеазы, энантиомера, фармакокинетики, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)сульфонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]карбамата, применение
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...
Производные аминофенилсульфонамида в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 16060
Опубликовано: 30.01.2012
Авторы: Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ласт Стефаан Жюльен, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн
МПК: C07D 401/04, A61P 31/18, A61K 31/34...
Метки: производные, аминофенилсульфонамида, ингибиторов, протеазы, вич, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...
1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны
Номер патента: 12330
Опубликовано: 28.08.2009
Авторы: Аше Жервен Ивонн Поль, Петерс Анник Анн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Кестелейн Барт Рудольф Романи
МПК: A61K 31/437, A61P 31/18, C07D 471/04...
Метки: 1-гетероциклил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его соль или стереоизомерная форма, где R1 представляет водород или циано; X представляет бивалентный радикал NR2; R2 представляет водород или C1-6алкил; -а1=а2-а3=а4- представляет бивалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН- (с-1) где один из атомов водорода в радикале (с-1) может быть замещен С1-4алкокси или гидрокси; R3 представляет фурил, тиенил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, триазолил, пиридил,...
Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия
Номер патента: 11946
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Де Кок Херман Августинус, Футс Марике Кристиане Йоханна, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вигеринк Пит Том Берт Поль
МПК: A61P 31/18, A61K 31/415, C07D 235/30...
Метки: спектра, действия, широкого, ингибитор, замещённый, бензимидазолсульфонамид, вич, протеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...
Ингибиторы проникновения вируса вич
Номер патента: 10911
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Тахри Абделлах, Михилс Лив Эмма Ян, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ван Аккер Кунрад Лодевейк Аугуст
МПК: A61K 31/472, A61K 31/34, C07D 207/06...
Метки: проникновения, ингибиторы, вируса, вич
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, имеющего формулу (I) его N-оксидной формы, стереохимического изомера, рацемической смеси, соли или сложного эфира, где A представляет собой изохинолинил, фенил, замещенный группой R1, или 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, замещенный группой -Y-X-R2; X представляет собой простую связь, -(CH2)t-, -(CH2)t-NH-, -(CH2)t-NH-(CH2)р-, -(CH2)t-O- или -(CH2)t-O-(CH2)р-, и если X отличается от простой связи, тогда X соединен с Y...
Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия
Номер патента: 10486
Опубликовано: 30.10.2008
Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Тахри Абделлах
МПК: C07D 209/34, A61K 31/40, A61P 31/18...
Метки: оксиндолсульфонамидные, ингибиторы, замещенные, широкого, действия, спектра, вич-протеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 представляет собой Het; L означает -O-С(=O)-; R2 и R6 представляют собой водород; R3 представляет собой С1-4алкиларил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5a выбирают из C1-6алкила, арила или Het, где арил необязательно замещен по одному или нескольким атомам углерода заместителем, независимо выбранным из группы, включающей...
Замещённые индолпиридиниевые соединения в качестве противоинфекционного средства
Номер патента: 9871
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гислейн, Канар Максим Франсис Жан-Мари Гилейн, Ван Де Фрейкен Вим, Ван Цзин, Де Фруй Вероник Корин Пол, Киндерманс Натали Мария Франциска, Тахри Абделла, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Йохманс Дирк Эдвард Дезире, Беттенс Эва, Хертогс Курт
МПК: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 209/00...
Метки: качестве, противоинфекционного, соединения, средства, замещённые, индолпиридиниевые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир или метаболит, где n равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой атом водорода, цианогруппу, галоген, аминокарбонил, гидроксикарбонил, C1-4-алкилоксикарбонил, C1-4-алкилкарбонил, моно- или ди(C1-4-алкил)аминокарбонил, ариламинокарбонил, N-(арил)-N-(C1-4-алкил)аминокарбонил, метанимидамидил, N-гидроксиметанимидамидил, моно- или...
Вич-пролекарства, способные расщепляться под действием cd26
Номер патента: 9727
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Бальзарини Ян, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус
МПК: A61K 47/48, C07D 493/04, C07H 15/252...
Метки: действием, способные, вич-пролекарства, расщепляться
Формула / Реферат:
1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...
2 – аминобензотиазолсульфонамидные ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия
Номер патента: 8594
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Гетман Дэниел П.
МПК: C07D 277/82, A61K 31/425, A61P 31/18...
Метки: широкого, спектра, ингибиторы, аминобензотиазолсульфонамидные, вич, действия, протеазы
Формула / Реферат:
1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...
Ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия на основе сульфонамидов 2-(замещенных-амино) бензотиазолов
Номер патента: 6096
Опубликовано: 25.08.2005
Авторы: Вутс Марике Кристиан Йоханна, Де Керпел Ян Октаф Антон, Версхюэрен Вим Гастон, Гетмен Даниел, Морс Самюэль Лео Кристиан, Вендевилль Сандрин, Де Кок Херман Аугустинус, Де Бетюн Мари-Пьер, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн
МПК: A61K 31/428, A61P 31/18, C07D 277/82...
Метки: бензотиазолов, 2-(замещенных-амино, сульфонамидов, протеазы, вич, широкого, действия, спектра, основе, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...
Пирролидинил-, пиперидинил- или гомопиперидинилзамещенные производные, способ их получения, их применение в медицине, содержащая их фармацевтическая композиция и способ ее получения
Номер патента: 4648
Опубликовано: 24.06.2004
Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Вирсхюэрен Вим Гастон, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Брюин Марсель Франс Леопольд
МПК: A61K 31/505, C07D 405/14, A61P 9/00...
Метки: получения, применение, фармацевтическая, пиперидинил, пирролидинил, содержащая, гомопиперидинилзамещенные, производные, способ, медицине, композиция
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, в которых R1, R2 и R3 каждый представляет водород; -Z1-Z2- представляет двухвалентный радикал формулы -O-CH(R4)-CR2-CH2- (a-4), R4 представляет водород; Alk представляет C1-6алкандиил, необязательно замещенный гидроксигруппой; представляет двухвалентный радикал формулы в которой m равно 0 или 1; R6...
Производные аминоалкилхроманов, обеспечивающие релаксацию мускулатуры дна желудка
Номер патента: 3365
Опубликовано: 24.04.2003
Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Шровен Марк Франсис Жозефин, Версхейрен Вим Гастон, Де Брюйн Марк Франс Леопольд
МПК: A61P 1/04, A61K 31/454, C07D 405/14...
Метки: мускулатуры, дна, релаксацию, обеспечивающие, производные, аминоалкилхроманов, желудка
Формула / Реферат:
1.Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где Alk1 является карбонилом или C1-4алкандиилом, необязательно замещенным гидрокси; -Z1-Z2- радикал формулы -CH= (e-6), -O-CH2- (e-2), -CH2-CH2- (e-4); R1, R2 и R3, каждый независимо, выбран из водорода, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена, гидрокси, C1-6алкилоксикарбонила; или когда R1 и R2...