Патенты с меткой «агонистов»

Номер патента: 24248

Опубликовано: 31.08.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: A61P 25/04, C07D 498/04, A61K 31/5513...

Метки: соединения, рецепторов, агонистов, 5-ht2а, активностью, двойной, обратных, обладающие, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формулеили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой соль хлороводородной кислоты.3. Соединение по п.1, которое представляет собой тозилатную соль.4. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.5....

Номер патента: 24108

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Кимбара Ацуси, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Рёфер Штефан, Неттекофен Маттиас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: качестве, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, каннабиноидного, агонистов, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой C1-C8-алкилен, гидрокси-C1-C8-алкилен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, C1-C8-алкил, галоген-C1-C8-алкил, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген-C1-C8-алкоксигруппу, фенил, галогенфенил, C1-C8-алкоксифенил, галоген-C1-C8-алкилфенил, галоген-C1-C8-алкоксифенил, цианофенил, гидрокси-C1-C8-алкоксифенил, C1-C8-алкилсульфонилфенил,...

Номер патента: 23925

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мартенссон Ульрика, Толборг Якоб Линд, Фосгерау Кельд, Эстерлунд Торбен, Ролстед Камилла, Неэруп Трине Сковлунд Рюге, Брорсон Марианна

МПК: C07K 14/595, A61K 38/22, C07K 14/575...

Метки: рецептора, glp-1, пептидные, агонистов, конъюгаты, применение

Формула / Реферат:

1. Пептидный конъюгат, имеющий формулу IR1-Z-L-Y-R2 (I),в которойR1 представляет собой Н, С1-4 алкил, ацетил, формил, бензоил или трифторацетил;R2 представляет собой ОН или NH2;Z содержит последовательность Эксендина-4(1-39), имеющую последовательностьHis-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser,или его аналога Za;L представляет собой...

Номер патента: 23725

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: У Том Яо-Сянь, Цзоу Ефэн, Пань Цзяньфэн, Хоффман Тимоти З.

МПК: A61K 31/661, A61K 31/198, A61K 31/17...

Метки: других, качестве, соединения, лечения, применяемые, цистеина, липопептиды, композиции, основе, воспалительных, заболеваний, агонистов, инфекционных, tlr2, респираторных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой R1 обозначает Н, -С(О)-С7-С18алкил или -С(О)-С1-С6алкил;R2 обозначает С7-С18алкил;R3 обозначает С7-С18алкил;L1 обозначает -CH2OC(O)NR7-;L2 обозначает -OC(O)NR7-;R4 обозначает -L4R5;R5 обозначает -P(O)(OR7)2 или -C(O)OR7;L4 обозначает -((CR7R7)pO)q(CR10R10)p-;каждый R7 обозначает Н;каждый R10 обозначает Н;каждый р независимо друг от друга выбран из 1, 2, 3, 4, 5 и 6 иq...

Номер патента: 23638

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Рана Диджикса Чандубхай, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Патхак Сандееп Панкаджбхай, Лёкомт Жанн -Мари, Пал Ранджан Кумар, Арадхие Джайрай Д., Саманта Бисваджит, Праджапати Каушик Дханджубхай, Робер Филипп, Капе Марк, Панчал Бхавеш М., Шварц Жан -Шарль, Берреби-Бертран Изабэль, Десай Джапан Нитинкумар, Тхеннати Раджаманнар

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5377, A61K 31/454...

Метки: производные, кислоты, качестве, рецепторов, агонистов, 1-{4-(5-арил-[1,2,4]-оксадиазол-3-ил)бензил}пиперидин-4-илкарбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими идентичными или различными группами, выбранными из галогена, С1-С6 алкила, С3-С10 циклоалкила,-О-С1-С6 алкила, фенила;R1 представляет собой -X-(Y)n,где -Х- выбирают из -С1-С6 алкила-, -С2-С15 алкенила-, фенила, -С1-С6 алкилфенила,каждый из Y, идентичный остальным или отличный от них, выбирают из Н, ОН, галогена, -О-С1-С6 алкила,...

Номер патента: 23581

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гретер Уве, Неттекофен Маттиас, Биссанц Катерина, Адам Жан-Мишель, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан, Кимбара Ацуси

МПК: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10...

Метки: производные, каннабиноидного, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...

Номер патента: 23460

Опубликовано: 30.06.2016

Автор: Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: C07D 498/04, A61K 31/55, A61P 25/00...

Метки: качестве, соединения, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, соединений, обратных, активностью, 5-ht2а, обладающих, двойной, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....

Номер патента: 23287

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Шульц-Гаш Танья, Ван Чживэй, Ян Улунь, Хебайзен Пауль, Роджерс-Эванс Марк, Улльмер Кристоф, Биссанц Катерина, Прунотто Марко, Рёфер Штефан, Гретер Уве, Лю Цинпин, Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас

МПК: C07D 213/81, A61P 29/00, A61K 31/44...

Метки: св2, пригодные, агонистов, пиридин-2-амиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...

Номер патента: 22708

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Камп Анна Мари, Ледгард Эндрю Джеймс, Сандерсон Адам Ян, Коатес Дэвид Эндрю, Галлахер Питер Таддеус

МПК: C07D 487/04

Метки: обратных, кислоты, двойного, замещенные, действия, агонистов, качестве, 5-ht2а, 5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой хлор или метил;R2 представляет собой метил, этил, изопропил, хлор, бром, трифторметил или метилтио; иR3 представляет собой водород или метокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой хлор, или его фармацевтически...

Номер патента: 22342

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Бьяджетти Маттео, Амари Габриеле, Линней Йен, Рицци Андреа, Ранкати Фабио

МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/439...

Метки: рецептора, адренергического, агонистов, beta;2, рецепторов, мускариновых, антагонистов, активностью, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где Q представляет собойZ представляет собой Н или ОН;Y выбран из Y' и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыилипри этом А1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена;В отсутствует или выбран из группы, состоящей из арилена, гетероарилена или группы формулы В1необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из галогена, нитрила,...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Эдмондсон Скотт Д., Копка Ихор Е., Бергер Ричард, Мориэлло Грегори Дж., Ха Соокхее Николь, Кар Нам Фунг, Ли Бин, Чжу Чэн, Мойз Крис Р., Шэнь Дун-Мин, Ван Липин, Гобле Стефен Д., Чан Лехуа

МПК: A61K 31/4178, A61P 13/00, A61K 31/506...

Метки: гидроксиметилпирролидины, рецепторов, агонистов, качестве, beta, адренергических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Номер патента: 19151

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Коттам Ховард Б., Ву Кристина С.Н., Врасидло Вольфганг, Карсон Деннис А., Дэниелс Грегори А.

МПК: A61K 39/39, A61K 31/4745, A61K 39/085...

Метки: применение, агонистов, синтетических, конъюгаты

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы Аили его фармацевтически приемлемую соль, гдеR1 обозначает водород, (C1-C10)алкил или (C1-C10)алкил, замещенный (C1-С6)алкокси;R3 обозначает диолеоилфосфатидилэтаноламин (DOPE).2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение имеет формулу В3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где R1 обозначает (C1-C10)алкил, замещенный (C1-6)алкокси.4. Фармацевтическая композиция...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Тхеннати Раджаманнар, Панчал Бхавеш Моханбхай, Саманта Бисваджит, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Пал Ранджан Кумар, Робер Филипп, Капе Марк, Дживани Джигнеш Кантилал, Берреби-Бертран Исабэль, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Лёкомт Жанн -Мари, Левоэн Никола, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, A61P 37/06...

Метки: дикарбоновых, производные, качестве, агонистов, рецептора, кислот

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Номер патента: 18711

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Алькараз Лилиан, Джонсон Тимоти, Теобальд Барри Джон, Листер Эндрю Стюарт, Киндон Николас Дэвид, Булл Ричард Джеймс, Роббинс Эндрю Джеймс, Стокс Майкл Джон, Бэйли Эндрю

МПК: A61P 11/08, A61P 11/06, A61K 31/357...

Метки: лечении, агонистов, легочных, расстройств, производные, антагонистов, рецепторов, бета-адренорецепторов, диазаспиро[5.5]ундекана, применения, качестве, мускариновых

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспи­ро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...

Номер патента: 18000

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Пател Панкадж Раманбхай, Джаин Мукул Р., Бахекар Раджеш Х.

МПК: A61K 38/26, C07K 14/605

Метки: агонистов, антагонистов, глюкагона, glp-1, пептидомиметики, активностью

Формула / Реферат:

1. Выделенные пептидомиметики с последовательностью формулы (I)в которой A представляет собой группы -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- или R3-SO2-, где R1 представляет собой водород или необязательно замещенную линейную или разветвленную (C1-С10)алкильную цепь; R3 выбран из линейных или разветвленных (C1-С10)алкильной, (С3-С6)циклоалкильной, арильной, гетероарильной или арилалкильной групп;B представляет собой -COOR2, -CONHR2 или CH2OR2, где R2...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Нортон Дэвид, Риверс Дин Энрю, Майатт Джэймс, Ахмед Махмуд

МПК: A61P 37/00, A61K 31/405, C07D 413/04...

Метки: качестве, производные, индола, агонистов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Номер патента: 16869

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Краво Даньель, Муэне Жерар, Месанжо Дидье

МПК: A61K 31/166

Метки: ppar&alpha, агонистов, триазина, комбинация, производных

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала:i) PPARα агонист, выбранный из фенофибрата, безафибрата, гемфиброзила и ципрофибрата,ii) 2-амино-3,6-дигидро-4-диметиламино-6-метил-1,3,5-триазин или его таутомер, энантиомер или их смесь, либо его фармацевтически приемлемую соль,в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что...

Номер патента: 16583

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Демарест Кит Т., Пелтон Патрисия, Лу Сунфэн, Чжан Янь, Гээ-Хун Ко, Шэнь Лань

МПК: A61P 3/06, A61K 31/55, A61P 1/18...

Метки: hdl-c, повышения, бензоазепиноксиуксусной, агонистов, снижения, применение, ldl-c, производные, холестерина, качестве, дельта-ppar, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X означает ковалентную связь, О или S;R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-8алкила и C1-8алкила, замещенного гидроксильной группой, или R1, R2 и атом углерода, к которому они присоединены, могут вместе образовывать С3-7циклоалкил;R3 означает Н;R4 и R5 независимо выбирают из Н и C1-8алкила;R6 и R7 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-3алкила, C1-3алкила, замещенного...

Номер патента: 16443

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Майатт Джэймс, Нортон Дэвид, Риверс Дин Энрю, Ахмед Махмуд, Гиблин Джерард Мартин Пол

МПК: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 37/00...

Метки: сфингозин, индазола, 1-фосфата, качестве, агонистов, производные, s1p, применения, оксадиазолзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его солигде один из R5 и R6 представляет собой водород или R2 и другой представляет собой (а)один из R3 и R4 представляет собой (b)А представляет собой тиофен, пиридил или фенил;R1 представляет собой два заместителя, независимо выбранных из хлора, брома, изопропокси, пропокси, метокси, 1-метилпропокси, циано, трифторметила, трифторметокси, циклогексила, пиперидина, пирролидинила, этила, 2-метилпропила, фенила и...

Номер патента: 14819

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Фазери Пол Р., Маркесс Дэниэл, Голдблум Адам, Чои Сеок-Ки, Лонг Дэниэл

МПК: A61K 31/46, A61P 1/00, C07D 451/04...

Метки: качестве, рецептора, 5-нт4, карбаматные, агонистов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I),в котором R1 является галогеном или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом или галогеном;R2 является водородом или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом;R3 является C1-3алкилом или водородом;R4 является -(СН2)1-3C(О)NRaRb,или R3и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют фрагмент, выбранный из:(i) формулы (a)(ii) формулы (b)(iii) формулы (c)где R5...

Номер патента: 14556

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хэтли Ричард Джонатан Дэниэл, Мэйсон Эндрю Макмертри, Пинто Иван Лео

МПК: A61P 9/00, A61K 31/495, A61P 3/00...

Метки: агонистов, hm74a, качестве, производные, селективных, ксантина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где R1представляет собой -(алкилен)m-Х-(алкилен)n-Y;где m и n равны числу атомов углерода в алкиленовой цепи;X представляет собой группу, выбранную из гетероарила и гетероциклила;Y представляет собой группу, выбранную из арила, гетероарила и О-арила; которая может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из C1-6 алкила, C2-6...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Голдблум Адам, Чои Сеок-Ки, Тернер Дерек С., Фазери Пол Р., Маркесс Дэниэл, Дзян Лань, Лонг Дэниэл Д., Гендрон Роланд

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/496, A61K 31/4709...

Метки: хинолиноновые, качестве, соединения, 5-ht4, рецептора, агонистов

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Дзян Лань, Гендрон Роланд, Маккиннелл Роберт Мюррей, Чой Сеок-Ки, Далзил Шон М., Физакерли Кирстен М., Фазери Пол Р., Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл Д.

МПК: A61K 31/4545, A61P 1/00, C07D 401/14...

Метки: рецепторов, соединения, качестве, агонистов, 5-нт4, бензимидазолкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Утида Тикара, Кавамура Кийоси, Соне Хироки

МПК: A61P 1/04, C07D 401/12, A61K 31/454...

Метки: 5-ht4, производные, качестве, рецептора, оксииндола, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Номер патента: 12599

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Чанда Санджей, Блэй Кит, Джэмисон Джин, Мухаммад Навид

МПК: A61F 13/00, A61K 9/70

Метки: введения, способы, trpv1, агонистов, композиции

Формула / Реферат:

1. Способ доставки агониста TRPV1 в эпидермис и дерму млекопитающего, включающий контактирование поверхности кожи или слизистой оболочки с композицией, включающей агонист TRPV1 и по меньшей мере первый и второй усилитель проницаемости, где первым усилителем проницаемости является пропиленгликоль или моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, а вторым усилителем проницаемости является этилолеат, олеиновая кислота или олеиловый спирт. 2. Способ по п.1, в...

Номер патента: 12583

Опубликовано: 30.10.2009

Автор: Ейвен Майкл

МПК: A61P 11/06, A61K 31/536

Метки: аэрозольной, агонистов, beta, композиция, ингаляции

Формула / Реферат:

1. Лекарственная композиция, содержащая в качестве единственного действующего вещества одно или несколько соединений общей формулы 1 в которой R1 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R2 обозначает водород или метил, предпочтительно водород, R3 обозначает метил, ОН, метоксигруппу, фтор, хлор, бром, -O-CH2-COOH или -O-СН2-СООэтил, X- обозначает однозарядный анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, сульфат,...

Номер патента: 11826

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Джагтап Пракаш, Сабо Чаба, Салзман Эндрю Л.

МПК: A61K 31/70

Метки: качестве, производные, рецепторов, способы, применения, пуриновые, аденозиновых, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой -CH2ONO2; В и С представляют собой -ОН; D представляет собой А и В представляют собой транс- в отношении друг к другу; В и С представляют собой цис- в отношении друг к другу; С и D представляют собой цис- или транс- в отношении друг к другу; R1 представляет собой тетрагидрофуранил, -C3-C8-моноциклический циклоалкил или -C8-C12-бициклический...

Номер патента: 11159

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Калабрезе Эндрю Энтони, Хепворт Дэвид, Фрэйдет Дэвид Себастьен, Лансделл Марк

МПК: A61K 31/454, C07D 401/06, A61P 15/00...

Метки: применение, пиперидинилкарбонилпирролидины, меланокортина, качестве, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Галка Кристофер Стэнли, Родригес Майкл Джон, Рейнхард Мэттью Роберт, Ли Вай-Мань, Сингх Аджай, Аллен Джон Гордон, Тидуэлл Майкл Вэйд, Конвей Ричард Джерард, Део Арундхати С., Ротхаар Роджер Райан, Брайнер Карин, Хеллман Сара Линн, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Уилльямс Эндрю Кервин, Чжан Дэи, Сидем Кристофер Стефен, Виктор Франтц, Мазанетц Майкл Филип, Бойд Стивен Армен, Коэн Майкл Филип

МПК: C07D 401/12, A61K 31/55, C07D 223/16...

Метки: рецепторов, 5-ht2c, агонистов, качестве, 6-замещённые, 5-тетрагидро-1н-бензо, азепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ван Айхуа, Шэнь Лань, Ко Джи-Хун, Чжан Янь

МПК: C07D 285/08, A61K 31/433, A61P 31/10...

Метки: применимые, производные, агонистов, двойных, активируемого, кислот, феноксиуксусных, качестве, рецептора, пролифератором, пероксисомным

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Номер патента: 9589

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вон Стефен Квок-Фун, Хепворт Дэвид, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Кук Эндрю Саймон, Бакстер Эндрю Дуглас

МПК: A61P 15/00, A61K 31/5377, A61K 31/5375...

Метки: производные, морфолина, качестве, применения, дисфункции, допамина, половой, лечении, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...

Номер патента: 7382

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Нойбауэр Блейк Ли, Ричардсон Тимоти Айво, Додж Джеффри Алан, Лугар Чарльз Уиллис III, Норман Брайан Херст, Пфайфер Ланс Аллен, Кришнан Венкатеш Гари

МПК: C07D 311/60, A61P 35/00

Метки: эстрогена, бета-рецептора, агонистов, селективных, замещенные, бензопираны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1, R2 и R3, каждый независимо, является -Н, C1-С6 алкилом, -ОН, C1-С6 алкокси, галогеном или -СFз; R5 является водородом или C1-С6 алкилом; Y1, Y2 и Y3, каждый независимо, является -Н или C1-С6 алкилом и G является -СН2-, -СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-; или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, в котором G является -СН2-. 3. Соединение по любому из пп.1 или 2, в котором Y2 и Y3 оба являются -Н....

Номер патента: 6704

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Лум Роберт Т., Робинсон Луиз, Скоу Стивен Р., Сонюйянь Ши, Козловски Майкл Р., Спивак Уэйн Р., Парк Джеонг Веонг, Прасад В.В.С.В.Манчем

МПК: A61K 31/16, A61K 31/18, C07C 237/42...

Метки: родственные, качестве, кислоты, нафтилсульфоновые, поглощения, агонистов, соединения, глюкозы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 означает -C(O)R45 -SO2R4 или -C(O)NHR4; R3, каждый независимо, означает OH, -SO2OH, -SO2NH2, -C(O)OH или тетразолил; R4 выбирают из группы, включающей C1-C6алкил [необязательно замещенный одним или двумя карбонильными аминогруппами, фенилами (необязательно замещенными одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), фенилокси (необязательно замещенным одним галогеном, C1-C6алкилом или C1-C6алкокси), нафтил или...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4427...

Метки: рецептора, антагонистов, агонистов, соединения, 5-ht2, пиперазинилпиразинов, качестве, серотонин

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Номер патента: 6507

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Гомес-Санчес Антонио, Мерт Тео Франс, Фернандес-Гадеа Франсиско Хавьер, Янссенс Франс Эдуард, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 25/04, A61K 31/445, C07D 401/04...

Метки: применение, качестве, селективных, пиперидиновые, непептидных, производные, новые, дельта-опиоидов, агонистов, замещенные, 4-фенил-4-[1н-имидазол-2-ил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где A=B представляет собой двухвалентный радикал с p-связью; X представляет собой ковалентную связь, -CH2- или CH2CH2-; R1 представляет собой водород, гидрокси, алкилокси, алкилкарбонилокси, Ar-окси, Het-окси, Ar-карбонилокси, Het-карбонилокси, Ar-алкилокси, Het-алкилокси, алкил, полигалогеналкил, алкилоксиалкил, Ar-алкил, Het-алкил, Ar, Het, тио, алкилтио, Ar-тио, Het-тио или NR9R10, где R9 и R10, каждый независимо,...

Номер патента: 5854

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Верне Клод, Барт Франсис, Конжи Кристиан, Гийомон Кароль, Васс Фабьенн, Ринальди Мирей

МПК: C07D 209/12, A61K 31/404, A61P 43/00...

Метки: применение, качестве, рецепторов, производные, агонистов, 3-ароилиндола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar представляет собой a) фенил, моно-, ди- или тризамещенный одной или более чем одной группой, выбранной из атома галогена, (C1-C4)алкила, трифторметила, амино, нитро, гидроксила, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкилсульфанила или (C1-C4)алкилсульфонила; b) нафтил, который не замещен или замещен единожды или дважды атомом галогена, (C1-C4)алкилом или трифторметилом; A представляет собой C2-C6алкиленовый радикал; Y...

Номер патента: 5824

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Ван-Дер-Лан Ивонне, Тиммерманн Хендрик, Кристианс Йоханнес, Эльтце Манфрид, Хатцельманн Армин, Бундшу Даниела, Стерк Герт, Брундель Паулус

МПК: A61K 31/50, A61P 11/06, C07D 237/14...

Метки: агонистов, соединения, качестве, фосфодиэстеразы, ингибиторов, адренорецептора, эффективные, beta

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I где Ar1означает фенильный радикал формулы (Ia), замещенный R1 и R2, или радикал дигидробензофуранил формулы (Ib), замещенный R3, R4 и R5   где R1 означает C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R2 означает C1-C8алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R3 означает C1-C4алкокси, R4 и R5 вместе, включая два атома углерода, к которым...

Номер патента: 4876

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Ошлек Бенджамин, Райт Кертис, Хэддокс Дж.Дэвид

МПК: A61K 31/485, A61P 25/04

Метки: перорального, устойчивые, порче, введения, агонистов, опиоидных, композиции

Формула / Реферат:

1. Лекарственная форма для перорального введения, включающая (i) опиоидный агонист в высвобождающейся форме и (ii) секвестрированный опиоидный антагонист, который практически не высвобождается, когда лекарственную форму вводят интактной, таким образом, что соотношение количества антагониста, высвобожденного из указанной лекарственной формы после ее порчи, и количества указанного антагониста, высвобожденного из указанной интактной лекарственной...

Номер патента: 4745

Опубликовано: 26.08.2004

Автор: Тилбрук Гари

МПК: C07D 223/16, A61K 31/55, A61P 25/16...

Метки: дофаминовых, агонистов, качестве, рецепторов, производные, тетрагидробензазепиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение-агонист дофаминовых рецепторов D1, общей формулы I где R1 представляет собой галоген; R2 представляет собой водород, метил или низший алкенил с 3-5 атомами углерода; R3 и R4 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или циклогексановое кольцо и R5 представляет собой водород; или R4 и R5 вместе образуют фурановое, дигидрофурановое, тиофеновое, дигидротиофеновое, циклопентановое или...

Номер патента: 3423

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Гофф Артур Стефен, Кросслэнд Лайл Дин

МПК: A01H 5/00, C12N 15/82, C12Q 1/68...

Метки: рецептора, кассету, клеток, указанном, помощью, штамм, выявления, трансгенное, растении, регулирования, трансгенных, соответствующий, растительных, потомства, способы, экспрессии, агонистов, гормона, получения, лиганда, ювенильного, лиганд, растение, полипептида-мишени, содержащие, полипептида

Формула / Реферат:

1. Штамм трансгенных растительных клеток, содержащих: а) кассету экспрессии USP рецептора, кодирующую полипептид USP рецептора для контроля экспрессии полипептида-мишени, и б) кассету экспрессии полипептида-мишени, включающую ген полипептида-мишени, экспрессия которого опосредуется USP рецептором в ответ на ювенильный гормон или его агонист, и необязательно в) вспомогательную кассету экспрессии рецептора, кодирующую вспомогательный полипептид...