C07D 209/52 — конденсированные с другим кольцом, кроме шестичленного

Номер патента: 22741

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Лерестиф Жан-Мишель, Робер Никола, Буаре Матьё, Летелльер Филипп, Мёнье Луак, Лекув Жан-Пьер, Гейяр Марина

МПК: C07C 235/42, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: содержат, которые, синтеза, кристаллическая, форма, фармацевтические, композиции, 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, гидрохлорида, способ

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...

Номер патента: 22038

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ван Лицзюнь, Лекхал Аззеддине, Пуарье Марк, Смит Рэнди М., Траверз Джон, Феррейра Амадео, Арасаппан Ашок, Нджороге Ф.Джордж, Кун Цзяньшэ, Демоншо Патрис, Ко Шэнь-Чунь, Миллер Стивен П., Ляо Хунбяо, Трзаска Скотт Т., Чэнь Юнган, Альбанесе-Уолкер Дженнифер, Хантер Томас Дж., Леонг Уилльям У., Божен Стефан Л., Мэттьюз Кеннет С., Беннет Фрэнк

МПК: C07C 237/02, C07C 315/00, C07D 209/52...

Метки: энантио, стереоспецифические, beta;-амино-α-гидроксиамидов, синтезы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iвключающий:(а) конденсацию промежуточного бициклосоединения формулы II с промежуточным аминосоединением формулы III в присутствии агентов конденсации с получением промежуточного спирта формулы IV(b) окисление промежуточного соединения формулы IV с получением соединения формулы I.2. Способ по п.1, где соединения формул II и III подвергают конденсации, используя 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимид и...

Номер патента: 20987

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кем-Гуибер Флоранс, Троме-Тибьерг Карин, Сорс Орора

МПК: C07D 209/52, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: композиции, которые, ингибитором, содержат, между, ассоциация, ацетилхолинэстеразы, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамидом формулы (I)или его солью присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитором ацетилхолинэстеразы.2. Ассоциация по п.1, которая отличается тем, что 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамид используется в форме оксалата или гидрохлорида.3. Ассоциация по п.1 или 2, где ингибитор ацетилхолинэстеразы...

Номер патента: 18971

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Дено Ален, Шолле Анне-Мари, Касара Патрик, Панайи Фани, Лестаж Пьер

МПК: A61P 25/16, A61K 31/403, A61P 25/00...

Метки: соединения, получения, композиции, азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, которые, фармацевтические, способ, содержат

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...

Номер патента: 18050

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Марцинцик Андреас, Бодендорф Урсула, Майнгасснер Йозеф Готтфрид, Рандль Штефан Андреас, Берст Фредерик, Флор Штефани, Герхартц Бернд, Остерманн Нильс, Эрхардт Клаус, Хассипен Ульрих

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/403...

Метки: способ, содержащая, композиция, соединения, опосредуемых, фармацевтическая, модуляторы, калликреина, лечения, активностью, эти, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль, в которойR1 обозначает С2-С8алкинил или галоген,X обозначает СН=СН или S,Y обозначает группу формулыв которойN-содержащая кольцевая система необязательно аннелирована с С3-С8циклоалкилом или C6-С18арилом,n обозначает 1, 2 или 3,R2 обозначает С1-С8алкил, диС1-С8алкиламино-С1-С8алкил, С1-С8алкокси-С1-С8алкил или (CH2)m-Z, где Z обозначает незамещенный или замещенный С3-С8циклоалкил, С6-С18арил или гетероциклил,...

Номер патента: 15450

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Верешшне Пандур Ангела, Порч-Маккаи Марта, Луцакш Дьюла, Шимиг Дьюла, Мезеи Тибор

МПК: C07C 271/22, C07D 209/42, C07C 269/04...

Метки: применение, фармацевтические, промежуточные, ингибиторов, соединения, ацетилхолинэстеразы, синтезе, асе

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1представляет собой ароматическую углеводородную группу, содержащую одно или более ароматическое кольцо, которое может быть замещено одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из галогена, C1-C6-алкила, гидрокси, амино, или R1представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную, алифатическую углеводородную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода;R2 представляет собой прямую...

Номер патента: 10300

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Дено Ален, Шолле Анне-Мари, Лестаж Пьер, Локхарт Брайан, Берт Льонель, Касара Патрик

МПК: C07D 209/52, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: новые, азабициклические, фармацевтические, содержат, композиции, которые, соединения, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно, где сумма двух целых чисел составляет от 2 до 3 включительно; р и q, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой целое число 1 или 2 включительно; Alk представляет собой алкилен; Y и Y', которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом водорода,...

Номер патента: 9942

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Кхугх Анита, Мехта Анита, Кумар Нареш, Салман Мохаммад, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Каур Кирандип, Дхармараджан Санкаранарайанан

МПК: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/403...

Метки: качестве, производные, азабициклические, рецептора, антагонистов, мускаринового

Формула / Реферат:

1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...

Номер патента: 9387

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Кумар Нареш, Кхугх Анита, Салман Мохаммад, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Дхармараджан Санкаранарайанан

МПК: A61K 31/403, A61P 1/00, A61P 11/00...

Метки: антагонистов, рецептора, качестве, азабициклические, производные, мускаринового

Формула / Реферат:

1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...

Номер патента: 9059

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Мехта Анита, Гупта Джанг Бахадур, Силамкоти Арундутт Висванатхам

МПК: A61K 31/403, A61P 11/00, A61P 1/00...

Метки: азабициклогексана, замещенные, качестве, рецептора, антагонистов, производные, мускаринового

Формула / Реферат:

1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Шетти Шанкар Джайрам, Силамкоти Арундутт Висванатан, Дхармараджан Санкаранарейянан, Сарма Пакала Кумара Савитру, Чагх Анита, Мехта Анита, Кумар Нареш, Салман Мохаммад

МПК: C07D 209/52, C07D 401/12, A61K 31/403...

Метки: качестве, азабициклопроизводные, мускариновых, рецепторов, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Номер патента: 6708

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Лирас Спирос, Макхарди Стэнтон Ферст, Хек Стивен Дональд

МПК: A61K 31/4178, C07D 209/52, A61K 31/403...

Метки: опиоидного, 3-азабицикло, 3.1.0, производные, рецептора, антагонистов, гексана, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...

Номер патента: 5117

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Критчер Дуглас Джеймс, Фенвик Эшли Эдвард, Ланн Грэхем, Бэнкс Бернард Джозеф, Гибсон Стефен Пол, Гетин Дэвид Моррис

МПК: A61P 1/00, A61K 31/403, C07D 209/52...

Метки: обладающие, опиодному, сродством, 3-азабицикло[3.1.0]гексана, производные, рецептору

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где кольцо Ar представляет собой фенильное кольцо; R1 представляет собой NH2 или NHSO2Y1; Y1 представляет собой C1-10алкил; R3 представляет собой C1-6алкил (где алкильная группа необязательно замещена фенилом); R4 представляет собой C1-10алкил, где группа присоединена к атому N через sp3 углерод и где группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из следующих: арил2, циклоалкил1, арил2окси, гетероцикл,...

Номер патента: 4672

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Гибсон Стивен Пол, Крук Роберт Джеймс, Петтман Алан Джон, Банкс Бернард Джозеф, Ланн Грэм

МПК: C07D 209/52, A61P 17/02, A61K 31/40...

Метки: рецепторов, производные, 3-азабицикло[3.1.0]гексана, опиатных, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Вещество, которое представляет собой соединение формулы I где кольцо "Ar" представляет собой фенил или 6-членное гетероарильное кольцо; R1, взятый в отдельности, представляет собой H, галоген, NH2, NY2WY1, Het1 или OE, Y2 представляет собой H, W представляет собой SO2 или C(O)O, Y1 представляет собой C1-10алкил (возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, OH, C1-4алкокси, CONH2,...

Номер патента: 2645

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Де Нантей Гийом, Глоанек Филипп, Рюпэн Ален, Верберен Тони

МПК: C07D 209/52, A61P 7/02, A61K 38/05...

Метки: композиции, новые, содержащие, получения, соединения, фармацевтические, способ, 2,3-метаноаминокислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой n равно 2 или 3, R1 представляет собой (С3-С8)циклоалкильную группу, необязательно замещенную фенильную группу или линейную либо разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или более одинаковыми или различными группами, выбранными из галогена, (С3-C8)циклоалкила и необязательно замещенного фенила, R2 представляет собой аминогруппу, амидиногруппу, необязательно замещенную одной или...

Номер патента: 2438

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Пауэрз Мэттью, О`брайен Майкл, Ларго Дени, Леон Патрик, Дюран Тьерри

МПК: C07D 209/52

Метки: производных, соли, производного, 2-азадигидроксибицикло[2.2.1]гептана, способ, l-виннокислой, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения производного 2-азадигидроксибицикло-[2.2.1]гептана формулы где * обозначает R-хиральность, *' обозначает S-хиральностъ, R представляет водород или, соответственно, группу формулы где R1 обозначает С1-С4алкил и Аr представляет фенил или a-нафтил или b -нафтил, которые могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, такими как галоген, C1-С4алкил, С1-С4алкокси или нитро, включающий...

Номер патента: 1964

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Досон Майкл Джон, Махмаудиан Махмауд, Уоллис Кристофер Джон

МПК: C07D 209/52, C12P 41/00

Метки: обогащенных, лактамов, n-производных, энантиомерно, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения, по существу, энантиомерно чистого N-защищенного (1R,4S)-2-азабицикло[2.2.1]гепт-5-ен-3-она формулы (IV) где Р представляет собой активирующую и защитную группу, при котором рацемическую смесь N-защищенного (+)-2-азабицикло[2.2.1]гепт-5-ен-3-она (V) где Р представляет собой активирующую и защитную группу, обрабатывают ферментом ацилазой и выделяют непрореагировавший энантиомер формулы (IV) из реакционной смеси...

Номер патента: 1880

Опубликовано: 22.10.2001

Автор: Шалз Даррен Джон

МПК: C07D 209/52, A01N 43/38

Метки: насекомых, отпугивания, препараты

Формула / Реферат:

1. Препарат для отпугивания насекомых или акарид, содержащий соединение формулы I где R представляет собой С2-10алкил с прямой или разветвленной цепью, С2-10алкенил с прямой или разветвленной цепью или С2-10алкинил с прямой или разветвленной цепью, причем эти группы возможно замещены одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, С4-8циклоалкила и С4-8циклоалкенила, и подходящие адьювант, разбавитель или носитель. 2. Препарат по...