C07D 239/94 — атомы азота

Номер патента: 20731

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Чэнь Сяолин, Ходоус Брайан Л., Лю-Буджалски Лесли, Хисли Брайан, Джонс Рейналдо С., Сяо Уюфан, Ричардсон Томас Э., Гоутопоулос Андреас, Перри Дейвид, Саттон Аманда Э., Штибер Франк, Цю Сюй, Лань Руокси, Карра Сриниваса Р., Вандевеер Харолд Джордж, Хак Бейярд Р.

МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: карбоксамиды, аминоазагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)и его фармацевтически приемлемые соли,где R1 представляет собой L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 или L1-R4,R2 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA или NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,L1, L3, каждый независимо друг от друга, представляют собой простую связь, неразветвленный или разветвленный алкилен, содержащий 1, 2, 3, 4 или 5 атомов...

Номер патента: 18716

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Пулла Редди Муддасани, Конаканчи Дурга Прасад, Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао, Анантханени Лакшми, Венкайах Човдари Наннапанени, Пула Субба Рао

МПК: C07D 239/72, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: противораковых, новые, производные, средств, хиназолиновые, качестве, 4-(тетразол-5-ил

Формула / Реферат:

1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...

Номер патента: 18514

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Джиотхи Прасад Раманадхам, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Нагешвара Рао Боллепалли, Венкайя Чоудари Наннапанени

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: производные, раком, лечения, 6,7-диалкокси, хиназолиновые, нарушений, связанных, эффективные

Формула / Реферат:

1. Применение хиназолинового производного формулыили его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака легких, рака молочной железы.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что3. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой моногидрохлорид (NRC-2694A).4. Применение по п.2, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль представляет собой дигидрохлорид...

Номер патента: 11237

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Рид Джессика Элизабет, Факхоури Стивен Алан, Ли Хелен Тсенвей, Текл Хейле, Шлоссер Кевин Мэттью, Секстон Карен Элейн, Уинтерс Рой Томас

МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, A61P 43/00...

Метки: 4-фениламинохиназолин-6-ил-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R3 представляет собой прямой или разветвленный С1-С3алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; R5 и R6 независимо выбраны из H, С1-С3алкила, F, Br, I или Cl; X представляет собой O, S или NH и каждая из пунктирных линий, обозначенных как a и b, означает возможную двойную связь при условии, что только одна двойная связь a или b присутствует в одном соединении; или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 9300

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Химмельсбах Франк, Солка Флавио, Юнг Биргит

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: ингибиторов, качестве, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...

Номер патента: 9064

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Виллемс Марк, Тен Холтэ Петер, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Дильс Гастон Станислас Марселла, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Шультц-Фадемрехт Карстен

МПК: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...

Метки: антипролиферативных, производные, хиназолина, макроциклические, средств, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где Z представляет О, СН2, NH или S; в частности, Z представляет NH; Y представляет -С3-9алкил-, -С3-9алкенил-, -С3-9алкинил-, -С3-7алкил-СО-NН-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или С1-4алкилоксикарбониламино-, -С3-7алкенил-CO-NH-, необязательно замещенный амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино или...

Номер патента: 6317

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Золка Флавио, Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Блех Штефан, Лангкопф Эльке, Баум Эльке

МПК: C07D 239/94, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: средства, соединения, производные, получения, эти, лекарственные, применение, способ, хиназолина, содержащие

Формула / Реферат:

1. Производные хиназолина общей формулы в которой Ra обозначает бензильную, 1-фенилэтильную или 3-хлор-4-фторфенильную группу, Rb обозначает диметиламино-, N-метил-N-этиламино-, диэтиламино-, N-метил-N-изопропиламино-, N-метил-N-циклопропиламино-, N-метил-N-(2-метоксиэтил)амино-, N-этил-N-(2-метоксиэтил)амино-, бис(2-метоксиэтил)амино-, морфолино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)амино-, N-метил-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)амино-,...

Номер патента: 6107

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Кат Джон Чарльз, Лью Женгью, Моррис Джоуэл, Бхаттачарья Сеймит Кумар, Кокс Эрик Дейвид, Том Норма Жаклин

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Метки: производные, бициклические, качестве, противораковых, агентов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, где X представляет собой N; A представляет собой конденсированное 6-членное углеродное кольцо, содержащее в сумме 3 двойные связи, включая связь в пиримидиновом кольце, с которым оно конденсировано, и где указанная группировка A возможно замещена группами R5 в количестве от 1 до 3; каждый R1 и R2 независимо представляет собой H или C1-C6алкил; R3 представляет собой...

Номер патента: 5892

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Сантафьянос Динос Пол, Норрис Тимоти, Лехнер Ричард Шелтон

МПК: C07D 239/94

Метки: способ, соединений, получения, противораковых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 9 или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата, в которых R6 является C1-C10-алкилом или -(CH2)mO(CH2)nCH3; R7 представляет собой C1-C10-алкил или -(C1-C6-алкил)(C6-C10-арил); каждый m, независимо, является целым числом от 1 до 6, а n является целым числом от 0 до 3; R8, R9 и R10, каждый независимо, выбираются из H, C1-C10-алкила и -OR11; каждый R11, независимо, представляет собой C1-C10-алкил; R15...

Номер патента: 5679

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Юнг Биргит, Золка Флавио, Лангкопф Эльке, Блех Штефан, Химмельсбах Франк

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: применение, средства, способ, получения, лекарственные, бициклические, гетероциклы, содержащие, соединения, эти

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает бензильную или 1-фенилэтильную группу либо замещенную остатками R1 и R2 фенильную группу, при этом R1 представляет собой атом водорода, фтора, хлора или брома, метильную, трифторметильную, циано- или этинильную группу и R2 представляет собой атом водорода или фтора, и один из заместителей Rb или Rc обозначает R3-(CH2)m-O-группу, а другой из заместителей Rb или Rc обозначает...

Номер патента: 5561

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Сантафьянос Динос Пол, Лехнер Ричард Шелтон, Норрис Тимоти

МПК: C07D 239/94

Метки: получения, промежуточных, соединений, применимых, противораковых, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 3 где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из C1-C10алкила и C1-C10алкокси, причем указанные алкил и алкокси необязательно имеют до 2 заместителей, независимо выбранных из гидрокси и C1-C6алкокси; где соединение формулы 3 получают обработкой соединения формулы 5 где R1 и R2 определены как указано выше, тионилхлоридом в безводном дихлорметане. 2. Способ по п.1, где как R1, так и R2 являются...

Номер патента: 5294

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Мюленфельд Андреас, Штайнер Клаус, Хюльс Дитмар, Вестермайер Манфред, Барт Хуберт, Шнайдер Зимон

МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Метки: полиморфные, n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]-акриламида, дигидрохлорида

Формула / Реферат:

1. Полиморфные формы/гидраты дигидрохлорида N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламида, соответствующие следующей формуле: 2. Форма A дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 3 моля воды. 3. Форма B дигидрохлорида по п.1 как полиморфное соединение к форме A по п.2, также содержащее приблизительно 3 моля воды. 4. Форма H дигидрохлорида по п.1, содержащая приблизительно 7 молей воды. 5. Форма M...

Номер патента: 5213

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Штайнер Клаус, Шнайдер Зимон, Барт Хуберт

МПК: C07D 239/94

Метки: 3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6, 3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-нитрохиназолин-4, получения, простого, аминохиназолин-4-ил, способ, амина, ил

Формула / Реферат:

1. Способ получения (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-илпропокси)-6-нитрохиназолин-4-ил]амина (I) или (3-хлор-4-фторфенил)-[7-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-6-аминохиназолин-4-ил]амина (VII) отличающийся тем, что в реакции, осуществляемой в одном реакционном сосуде в 3, соответственно 4 стадии, получают вначале 7-фтор-6-нитрохиназолин-4(3H)-он (III) с помощью тионилхлорида превращают в 4-хлор-7-фтор-6-нитрохиназолин (IV) который с помощью...

Номер патента: 5098

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Химмельсбах Франк, Блех Штефан, Солка Флавио, Метц Томас, Юнг Биргит, Лангкопф Эльке

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: бициклические, гетероциклы, содержащие, композиции, соединения, фармацевтические, эти

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra означает атом водорода, Rb означает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, где фенильное кольцо в каждом случае замещено группами R1-R3, при этом R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода, фтора, хлора или брома, метил, трифторметил, метоксигруппу, этильную группу или цианогруппу, R3 означает атом водорода, Rc и Rd в каждом случае...

Номер патента: 4981

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Баум Анке, Химмельсбах Франк, Лангкопф Эльке, Юнг Биргит, Золка Флавио, Метц Томас

МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Метки: лекарственные, применение, соединения, содержащие, бициклические, способ, получения, средства, гетероциклы, эти

Формула / Реферат:

1. Бициклические гетероциклы общей формулы I в которой Ra обозначает атом водорода или C1-C4алкильную группу, Rb обозначает фенильную, бензильную или 1-фенилэтильную группу, в которых фенильное ядро замещено соответственно остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные либо разные значения и каждый представляет собой соответственно атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-C4алкильную, гидрокси-, C1-C4алкокси-,...

Номер патента: 4654

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Норрис Тимоти, Лехнер Ричард Шелтон, Сантафьянос Динос Пол

МПК: C07D 239/94

Метки: соединения, способы, получения, соединений, промежуточные, противораковых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы 1 или фармацевтически приемлемых солей и сольватов указанного соединения, где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из C1-C10алкила и C1-C10алкокси, причем указанные алкил и алкокси необязательно имеют до 2 заместителей, независимо выбранных из гидрокси и C1-C6алкокси; R15 представляет собой H или C1-C10алкил; который включает обработку соединения формулы 2 где R15, R1 и R2 определены как указано выше, а G...

Номер патента: 3786

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Клос Вейн Дэниель, Дрисколь Денис, Бриджес Александер Джеймс

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517

Метки: n-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид-необратимый, тирозинкиназ, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая соединение по п.1. 3. Способ лечения рака, включающий введение пациенту, имеющему рак, терапевтически эффективного количества соединения по п.1. 4. Способ по п.3, где рак является раком ободочной кишки. 5. Способ лечения или предупреждения рестеноза или...

Номер патента: 2836

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Аллен Дуглас Джон Мелдрум, Сантафианос Динос Пол, Шэнкер Рави Мисор, Норрис Тимоти, Рэггон Джеффри Уилльям

МПК: C07D 239/94, A61K 31/517

Метки: безводные, моногидратные, мезилата, 2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, 3-этинилфениламино)-6,7, бис, формы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата либо его гидратная форма. 2. Соединение по п.1, представляющее собой безводную форму N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина мезилата. 3. Соединение по п.2, представляющее собой полиморф А, характеризующийся следующими пиками на порошковой рентгенограмме: Пик ь 1 2 3 4 2q (ш) Cu 6,3 7,15 9,8 13,4 d расстояние 14,1 12,3 9,0 6,6...

Номер патента: 1595

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Фрай Дейвид В., Бриджес Александер Джеймс, Зоу Хэйронг, Мэкнамара Деннис Джозеф, Смайлл Джеффри Б., Денни Уиллием Александер, Доэрти Аннет Мэриэн, Добрусин Эллен Мира, Шовольтер Хауард Дэниель Холлис

МПК: A61K 31/498, A61P 9/10, C07D 239/94...

Метки: необратимые, тирозинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение формулы I где Х означает -D-E-F, a Y означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород или Х означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород и Y означает -D-E-F; D означает или отсутствует; Е означает F означает при этом, когда Е означает D не означает R1 означает водород, галоген или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6; R2, R3 и R4 означают независимо водород, алкил с числом углеродных атомов от 1...