C07D 231/12 — только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Производные пиразола как ингибиторы ионных каналов, активируемых высвобождением кальция (crac)
Номер патента: 24630
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Мерикапуди Гаятри Сваруп, Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Мутуппаланиаппан Пейяппан, Висванадха Срикант
МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: пиразола, производные, ингибиторы, активируемых, каналов, кальция, crac, ионных, высвобождением
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо Ну представляет собойнеобязательно содержащее в качестве заместителя R"';R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из СН3, CH2F, CHF2, CF3, С(3-5) циклоалкила, при условии, что:а) R1 и R2 не представляют собой одновременно CF3,б) R1 и R2 не представляют собой одновременно СН3,в) если R1 представляет собой CF3, то R2 не представляет собой СН3, иг)...
Модуляторы глюкагонового рецептора
Номер патента: 23517
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Ту Мейхуа Майк, Ли Эстер Чэн Йинь, Гусман-Перес Энджел, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Филипски Кевин Джеймс, Дайдьюк Мэри Тереса, Эспнес Гэри Эрик, Стивенс Бенджамин Доусон
МПК: C07D 231/14, C07D 207/34, C07D 231/12...
Метки: глюкагонового, модуляторы, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...
Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений
Номер патента: 22799
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Ибарра Джейсон Б., Шин Янг-Дзун, Цзоу Нин, Тран Туй-Анх, Цзэн Си, Уллман Бретт
МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Метки: угольной, связанных, нарушений, ним, модуляторов, производные, простациклина, применимые, качестве, лечения, рецептора, пиразолилзамещенные, pgi2, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...
Арильные агонисты рецептора gpr120 и их применение
Номер патента: 22417
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Новак Аарон, Чжао Цзучунь, Чэнь Синь, Ма Цзинюань, Сун Цзяньгао, Ши Дун Фан, Нашашиби Имад, Чой Юнь-Цзюн, Фам Фуонгли, Раббат Кристофер Дж.
МПК: A61K 31/41, A61P 3/10, C07D 231/12...
Метки: арильные, gpr120, агонисты, рецептора, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...
Пиразолы в качестве антагонистов crth2
Номер патента: 22280
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Андерскевитц Ральф, Хёнке Кристоф, Мартирес Домник, Ост Торстен, Хампрехт Дитер Вольфганг, Зайтер Петер, Рист Вольфганг
МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415...
Метки: пиразолы, качестве, антагонистов, crth2
Формула / Реферат:
1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...
Соединения, ингибирующие lrrk2 киназную активность
Номер патента: 21437
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Андреотти Даниэле, Итертон Эндрю Джон, Джанду Карамджит Сингх, Николс Пола Луиз, Бамборо Пол, Филпс Оливер Джеймс
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4155, A61K 31/42...
Метки: активность, lrrk2, соединения, киназную, ингибирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...
Гетероциклы с микробиоцидными свойствами
Номер патента: 21137
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Ламберт Клеменс, Каранта Лаура, Зульцер-Моссе Зара, Респондек Маттиас Штефан
МПК: C07D 401/04, C07D 401/06, C07D 231/12...
Метки: гетероциклы, свойствами, микробиоцидными
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает х-СН2-С(=O)-, х-O-С(=O)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо обозначают СН или N;Q обозначает О;n равно 1 или 2;р равно 1 или 2, при условии, что если n равно 2, то р равно 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где каждый из фенила и группы (b) необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, независимо...
Акриламидопроизводные, применимые как ингибиторы перехода митохондриальной проницаемости
Номер патента: 20320
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Плит Симон, Вилла Мануэла, Каренци Джакомо, Балларини Марко, Паин Джиллес, Фанчелли Даниеле, Варази Марио, Каппа Анна, Минуччи Саверио
МПК: C07C 323/41, C07C 235/38, C07C 235/36...
Метки: применимые, ингибиторы, митохондриальной, проницаемости, перехода, акриламидопроизводные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...
Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета
Номер патента: 19752
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Хара Рема, Токунох Ресуке, Банно Йосихиро
МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381...
Метки: диабета, применение, гетероциклическое, соединение, амидное
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (IA)в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин;кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6алкокси,(b) C3-10циклоалкила,(c) C6-14арила, в случае необходимости...
Ингибиторы цистеинпротеазы
Номер патента: 19277
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Бельфраге Анна Карин, Йенссон Даниель, Грабовска Урсула, Вехлинг Хорст, Классон Бьерн, Линд Петер, Пелькман Микаэль, Айеса Сусана, Иванов Владимир Леонардович, Оден Лурдес, Нильссон Магнус, Канберг Пиа, Хьюитт Эллен
МПК: A61K 31/341, A61K 31/16, A61K 31/145...
Метки: ингибиторы, цистеинпротеазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...
Соли (е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида
Номер патента: 17533
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Фет Мартин, Хуммель Рольф-Петер, Мюллер Маттиас, Фольц Юрген, Майер Томас, Мюллер Бернд
МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 31/4155...
Метки: е)-n-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1h-пиррол-3-ил}акриламида, соли
Формула / Реферат:
1. Соль (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида, выбранная из группы, состоящей из гидробромида, метансульфоната, гемиэтан-1,2-дисульфоната, бензолсульфоната, толуолсульфоната и 2-нафталинсульфоната.2. Соль метансульфонат (E)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламида по п.1 в ее полиморфной форме A, характеризующейся пиками дифракции...
Модуляторы рецептора св1
Номер патента: 17170
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Мюррей Энтони, Нильсен Петер Одаль, Ресевёр Жан-Мари, Линже Жан-Мишель, Ноэрегор Пиа Карина, Купер Мартин, Хёгберг Томас, Бьюэрлинг Эмели
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 3/00...
Метки: рецептора, св1, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...
Способы получения фенилпиразолов и кристаллическая форма производного фенилпиразола
Номер патента: 16675
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Масиас Марк, Харт Райан М., Сенгупта Дипанджан, Гхарбауи Тавфик, Кришнан Ашвин М., Лалли Эдвард А., Шах Найнеш
МПК: C07D 231/12, A61K 31/415, A61P 7/00...
Метки: форма, фенилпиразола, фенилпиразолов, получения, способы, производного, кристаллическая
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I)или его солевой формы, гдеR1 представляет собой С1-С8алкил, галоген или С1-С8алкокси;X представляет собой О или NR2 иR2 представляет собой С1-С8ацил; включающий взаимодействие соединения формулы (II)с соединением формулы (III)в присутствии тризамещенного фосфина и соединения, имеющего формулу (А)где Ra и Rb, независимо друг от друга, представляют собой C1-С10алкил или С1-С7циклоалкил; с получением...
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов ppar дельта
Номер патента: 15717
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Могенсен Йохн Патрик, Петтерссон Ингрид, Гавранек Мирослав, Сауерберг Пер, Пигера Павел, Поливка Зденек
МПК: A61K 31/44, C07C 323/16, A61P 3/10...
Метки: феноксиуксусные, дельта, активаторов, качестве, кислоты
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где представляет собой двойную связь либо с Е-, либо с Z-замещением;X1 представляет собой C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из морфолино, пиперазино, пиперидино или пирролидино;Х2 представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена или C1-6-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами...
Агонисты fxr
Номер патента: 15632
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Цюй Фучэн, Варшавски Алан М., Маннинен Питер Рудольф, Ститс Райан Эдвард, Доти Роберт Энтони, Очоада Джейсон Мэттью, Ландер Питер Амброз, Стельзер Линдсэй Скотт, Ма Тяньвэй, Генин Майкл Джеймс, Белл Майкл Грегори
МПК: C07D 231/12, C07D 401/12, A61P 3/06...
Метки: агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде р равен 0, или 1, или 2;X1 представляет собой С или N и Х2 представляет собой С или N; при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, C1-С6галогеналкокси, атома галогена, -SC1-С6алкила и -S-C1-С3галогеналкила;каждый R3независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-С6алкила,...
Новые 1,2-диарилпиразолы, пригодные в качестве болеутоляющих и противовоспалительных средств
Номер патента: 13232
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Сабо Дьёрдь, Лейбингер Янош, Фишер Янош, Киш-Варга Иштванне
МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61P 29/00...
Метки: противовоспалительных, 1,2-диарилпиразолы, болеутоляющих, средств, новые, качестве, пригодные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где R1- атом водорода, С1-С5 - ацильная группа, бензоильная группа или группа R2-COOR3, Y - атом водорода или ион щелочного металла, R2- прямая или разветвленная С1-С4 алкилиденовая группа и R3 - атом водорода, алкильная группа С1-С4или ион щелочного металла, и/или их стереоизомеры, и/или диастереоизомеры, и/или фармацевтически приемлемые соли, и/или гидраты, и/или сольваты.2....
Производные пиразола, фармацевтические композиции и их применение
Номер патента: 12431
Опубликовано: 30.10.2009
Авторы: Лян Жуй, Парми Эмма Р., Сюн Юйшэн, Броканьер Линда, Го Цзянь
МПК: A61K 31/4155, C07D 231/12, A61K 31/415...
Метки: пиразола, композиции, применение, производные, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой I или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R1 означает Н или выбран из группы, состоящей из: (a) галогена или ОН, (b) C1-6алкила или OC1-6алкила, необязательно замещенного 1-5 галогеногруппами вплоть до образования пергалогеналкильной группы; каждый R2 выбран из R1, определенного выше, или две R2 группы, взятые вместе, могут образовывать конденсированную 5-6-членную циклическую структуру,...
Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором
Номер патента: 11935
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Джонс Роберт М., Доса Петер Я, Йаякумар Хоннаппа, Каспер Мартин, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн, Леманн Юэрг, Файхтингер Конрад, Юнетт Дэвид Дж., Страх-Плейнет Соня, Тигарден Бредли
МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/4155...
Метки: лечения, полезные, производные, модуляторов, 5-ht2а, серотонинового, связанных, рецептором, качестве, 3-фенилпиразола, этим, рецептора, расстройств
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...
Оптически активные карбоксамиды и их применение для борьбы с нежелательными микроорганизмами
Номер патента: 11230
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Хартманн Беноа, Зути-Хайнце Аннэ, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Рик Хайко, Эльбе Ханс-Людвиг, Кук Карл-Хайнц, Дамен Петер, Гройль Йорг Нико, Дункель Ральф
МПК: A01N 43/04, A01N 43/36, A01N 43/56...
Метки: активные, карбоксамиды, борьбы, оптически, применение, микроорганизмами, нежелательными
Формула / Реферат:
1. Оптически активные карбоксамиды формулы (I) где R означает водород, фтор, хлор, метил, этил или трифторметил, М означает причем связь, помеченная *, связана с амидом, тогда как связь, помеченная #, связана с боковой алкильной цепью, R1 означает водород, фтор, хлор, метил или трифторметил, А означает радикал формулы (А1) где R2 означает метил, трифторметил или дифторметил, R3 означает водород, фтор или хлор, или А означает радикал формулы...
Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 9556
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Морс Самуел Лео Кристиан, Версхуэрен Вим Гастон, Тахри Абделлах, Эрра Сола Монтсеррат, Вендевилль Сандрин Мари Элен
МПК: A61K 31/4178, A61P 31/18, C07D 231/12...
Метки: фенилсодержащие, протеазы, гетероциклические, качестве, действия, широкого, вич, ингибиторов, замещённые, спектра, сульфонамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...
Модуляторы сск-1 рецепторов
Номер патента: 9479
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Хэк Майкл Д., Сехорн Кларк А., Барретт Терренс Д., Мортон Магда Ф., Гомес Лоран, Шэнкли Найджел П., Макклур Келли Дж., Хуан Лимин, Брайтенбухер Дж.Гай
МПК: C07D 231/12, C07D 401/06, C07D 401/04...
Метки: рецепторов, модуляторы, сск-1
Формула / Реферат:
1. Антагонисты CCK-1 рецепторов общей формулы где R1 представляет заместитель в 1 или 2 положении, который выбирают из группы, состоящей из водорода, a) фенила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного Rp или дизамещенного у соседних атомов углерода -OC1-4алкиленО-, -(СН2)2-3NH-, -(CH2)1-2NH(CH2)-, -(СН2)2-3N(C1-4алкил)- или -(СН2)1-2N(C1-4алкил) (СН2)-; Rp выбирают из группы, состоящей из -ОН, -C1-6алкила, -OC1-6алкила, фенила, -Офенила,...
Кристаллическое производное пиразола
Номер патента: 8697
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Сунь Чанцюань Келвин, О`коннор Гарри
МПК: A61P 29/00, C07D 231/12, A61K 31/415...
Метки: пиразола, производное, кристаллическое
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма, форма I, 4-[5-(4-фторфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]бензолсульфонамида, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, включающей пики, выраженные в градусах (+0,1ш) угла-тета: 14,0, 18,9, 21,3, 21,9 и 25,7, полученной с использованием CuKa1 рентгеновского излучения (длина волны=1,5406 Е). 2. Способ превращения формы II, характеризующейся порошковой рентгенограммой, включающей пики, выраженные в градусах (+0,1ш)...
Новые сольваты n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил) бензолсульфонамида
Номер патента: 8664
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Гере Анико, Фишер Янош, Левай Шандор, Эрдейи Петер, Карпати Эгон, Фодор Тамаш, Зайерне Балаж Мария, Киш-Варга Иштванне
МПК: A61K 31/42, C07D 231/12
Метки: бензолсульфонамида, новые, n-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил, сольваты
Формула / Реферат:
1. Сольваты N-гидрокси-4-(3-фенил-5-метилизоксазол-4-ил)бензолсульфонамида формулы (I) где [solvate] (присоединенный растворитель) представляет воду, (С1-С4)спирт, (C1-С4)алкилэфир (С1-С3) карбоновой кислоты или диоксан. 2. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет воду. 3. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет этилацетат. 4. Соединения формулы (I) по п.1, где [solvate] представляет 2-пропанол. 5. Соединения...
Гетероциклические соединения, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, и их использование в медицине
Номер патента: 8303
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Пател Гаутам Д., Джаин Мукул Р., Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан, Пингали Харикишоре
МПК: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/34...
Метки: содержащие, фармацевтические, композиции, способы, медицине, гетероциклические, использование, получения, соединения, эти
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), где G представляет собой группы А, В, С, D, Е или F, описанные ниже: где R1 представляет собой водород, ацильную, галогенацильную группу; R2 представляет собой (C1-С3)алкил; X1, X2, Х3, Х4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой водород или галоген; и если G представляет собой гетероцикл "D", то по меньшей мере одна из групп, определенных как X1, X2, Х3, Х4, не является водородом; R3 выбран из...
3-замещённые пиразолы с инсектицидными и акарицидными свойствами
Номер патента: 7969
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Гу Куньцзянь, Кюн Дейвид, Ван-Дейн Вольфганг, Фурч Джозеф А., Шукс Стивен С.
МПК: A61K 31/415, C07D 231/12, A61K 31/4155...
Метки: инсектицидными, свойствами, акарицидными, 3-замещённые, пиразолы
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 - водород, C1-С2алкил, C1-С2галогеналкил, C2-С3алкенил, С2-С3галоалкенил; R2 - галоген; А - водород, циано, нитро, галоген, родано, С1-С2алкокси, C1-С2галогеналкокси, С1-С2алкилтио, С1-С2галогеналкилтио, аминотиокарбонил, гидроксикарбонил, C1-С4алкоксикарбонил, аминокарбонил; В - водород, гидрокси, амино, циано, нитро, галоген, С1-С2алкил, незамещенный или замещенный 1-3...
Кристаллическая форма целекоксиба
Номер патента: 4470
Опубликовано: 29.04.2004
Авторы: Гундуз А.Халит, Бахар Мехмет, Гоктепе Мехмет
МПК: C07D 231/12, A61K 31/415
Метки: кристаллическая, форма, целекоксиба
Формула / Реферат:
1. Кристаллический 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид, характеризующийся, по меньшей мере, следующими данными порошковой дифрактограммы рентгеновских лучей: Угол [° 2q] Отн. инт. [%] 14.800 69.0 16.050 78.9 17.875 63.7 19.615 100.0 21.455 96.6 22.080 68.1 22.385 65.4 23.425 62.5 25.330 64.5 29.355 60.8 2. Кристаллический...
Твердая форма целекоксиба, имеющего повышенную биодоступность
Номер патента: 3612
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Рорс Брайан Р., Макин Лесли А., Мияке Патрисия Дж., Карарли Тугрул Т., Хе Ксиаоронг, Хейджман Майкл Дж., Стефански Кевин Дж.
МПК: C07D 231/12, A61P 29/00, A61K 31/415...
Метки: твердая, целекоксиба, биодоступность, имеющего, повышенную, форма
Формула / Реферат:
1. Аморфный целекоксиб. 2. Лекарственное вещество целекоксиб, в котором целекоксиб присутствует, по меньшей мере, в обнаруживаемом количестве, в виде аморфного целекоксиба. 3. Лекарственное вещество по п.2, в котором аморфный целекоксиб присутствует в количестве, составляющем приблизительно от 10 до 100 маc.% от всего целекоксиба. 4. Лекарственное вещество по п.2, включающее, по существу, чистофазный аморфный целекоксиб. 5. Композит,...
Полиморфные кристаллические формы целекоксиба
Номер патента: 3464
Опубликовано: 26.06.2003
Авторы: Ферро Леонард Дж., Майаке Патриция Дж.
МПК: A61K 31/415, C07D 231/12, A61P 29/00...
Метки: целекоксиба, полиморфные, кристаллические, формы
Формула / Реферат:
1. Форма I кристаллической формы целекоксиба. 2. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой имеет максимумы примерно при 5,5, 5,7, 7,2 или 16,6° 2q . 3. Кристаллическая форма по п.1, порошковая рентгенограмма которой в целом соответствует верхнему графику на фиг. 1а. 4. Кристаллическая форма по п.1, у которой точка плавления находится в диапазоне примерно от 160 до 164шC. 5. Кристаллическая форма по п.1, у которой...
Пестицидные 1-арилпиразолы
Номер патента: 3186
Опубликовано: 27.02.2003
Авторы: Рей Николас Чарльз, Филлипс Дженнивер Ленц, Ву Тай-Тех, Ньюсам Питер Вайэтт, Шен Алан, Меннинг Девид Тридвей, Лоудер Патрик Дойл
МПК: C07D 231/12, A01N 43/56
Метки: 1-арилпиразолы, пестицидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где X представляет -S(O)mR6 или R7, Y представляет водород; C1-C4алкил или циклоалкил, содержащий до 4 атомов углерода, каждый из которых возможно замещен аминокарбонилом, C1-C6алкилсульфонилом, C1-C6алкокси, C1-C6алкоксикарбонилом, C1-C6алкилкарбонилом, циано или нитро; C3-C4алкенил; C3-C5алкинил; C1-C6алкилкарбонил; замещенный или незамещенный C4-C8ароил; C4-C8арилC1-C6алкилкарбонил; C1-C6алкилсульфонил;...
Производные пиразола
Номер патента: 2101
Опубликовано: 24.12.2001
Авторы: Эдзима Акио, Охсуки Сатору
МПК: A61P 35/00, A61K 31/496, C07D 231/12...
Метки: пиразола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I), или его соль где R1 представляет атом водорода; R2 представляет C1-C6 алкильную группу; R3, R4 и R5 представляет атом водорода; Q представляет собой амидиногруппу, фенильную группу, пиридильную группу, пиразинильную группу, пиримидинильную группу, тиазолильную группу или триазолильную группу, причём каждая из них может иметь один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из C1-C6...
Производные 1-арилпиразолов в качестве инсектицидов
Номер патента: 2085
Опубликовано: 24.12.2001
Авторы: Филлипс Дженнифер, Ву Тай-Тех, Пилато Майкл
МПК: A01N 43/56, C07D 231/12
Метки: 1-арилпиразолов, инсектицидов, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Способ борьбы с насекомыми, выбранными из тлей, растительных клопов и щитовок, путём нанесения инсектицидно активного ингредиента, содержащего группу 1-арилпиразола, на участок, где эти насекомые находятся или ожидаются, отличающийся тем, что указанный активный ингредиент представляет собой соединение, выбранное из группы, включающей 3-ацетил-5-амино-1-(2,6-дихлор-4-трифторметилфенил)-4-метилсульфинилпиразол;...
Cпособ получения n-замещенных пиразолов
Номер патента: 257
Опубликовано: 25.02.1999
Авторы: Шрёдер Юрген, Меркле Ханс Руперт, Фречнер Эрих
МПК: C07D 231/12
Метки: получения, пиразолов, n-замещенных, cпособ
Формула / Реферат:
1. Способ получения N-замещенных пиразолов общей формулы I в которой R1 означает алкил с 1-12 атомами углерода или фенилалкил с 7-20 атомами углерода и R2, R3, R4 независимо друг от друга означают водород, алкил с 1 -12 атомами углерода, фенилалкил с 7-20 атомами углерода или замещенные, или незамещенные арильные остатки, путем взаимодействия пиразолов общей формулы II в которой R2, R3, R4 имеют вышеуказанные значения, со спиртом общей...