C07D 239/47 — один атом азота и один атом кислорода или серы, например цитозин
Оптически активное производное дибензиламина и способ его получения
Номер патента: 24241
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Сибуя Кимиюки, Мураками Такеси, Кусакабе Таити, Охгия Тадааки, Ямадзаки Коити, Мисава Кацутоси
МПК: A61P 13/08, A61K 31/505, A61P 13/12...
Метки: получения, дибензиламина, производное, оптически, способ, активное
Формула / Реферат:
1. По существу оптически чистая (S)-транс-{4-[({2-[({1-[3,5-бис-(трифторметил)фенил]этил}{5-[2-(метилсульфонил)этокси]пиримидин-2-ил}амино)метил]-4-(трифторметил)фенил}(этил)амино)метил]циклогексил}уксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.2. По существу оптически чистый левовращающий энантиомер...
Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2
Номер патента: 23796
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Чжан Цин, Вань Цзехун, Цзинь Юнь
МПК: C07D 239/52, C07D 239/36, C07D 239/47...
Метки: применения, опосредованных, пиримидиноновые, заболеваний, состояний, lp-pla2, лечении, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...
Производные пиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы pde10
Номер патента: 23685
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Дудкин Вадим, Кокс Кристофер Д., Керн Джеффри, Лейтон Марк Э., Рахим Иззат Т.
МПК: C07D 239/47
Метки: pde10, качестве, фосфодиэстеразы, производные, ингибиторов, пиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде А выбирают из:(1) пиридила,(2) хинолинила,(3) нафтиридинила,(4) тиазолила,(5) пиридазинила,(6) оксазолила,(7) пиразолила,(8) дигидропирролопиразолила,(9) дигидроциклопентапиридинила,(10) имидазопиридазинила и(11) пиразолопиримидинила;В выбирают из:(1) тиазолила,(2) пиразолила,(3) тиадиазолила,(4) изоксазолила,(5) изотиазолила,(6) пиридила и(7) пиримидинила;R1a, R1b и R1c независимо выбирают из:(1) водорода,(2)...
Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак
Номер патента: 21997
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/47...
Метки: лечения, пиримидины, рак, замещенные, таких, предназначенные, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...
Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)
Номер патента: 21088
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Томсон Фабьенн, Серталь Виктор, Алле Франк, Карри Жан-Кристоф, Шио Лоран, Карлссон Карл Андреас
МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61K 31/5377...
Метки: 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, качестве, ингибиторов, фармацевтическое, применение, фосфорилирования, производные, pkb, получение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...
Сульфоксиминзамещенные анилинопиримидиновые производные в качестве cdk ингибиторов, их получение и применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 19230
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Яутелат Рольф, Шульце Юлия, Линау Филип, Зимайстер Герхард, Люккинг Ульрих
МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: производные, ингибиторов, получение, анилинопиримидиновые, применение, сульфоксиминзамещенные, качестве, средств, лекарственных
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которых X представляет собой -O- или -NH-; иR1 представляет собой метильную, этильную, пропильную или изопропильную группу; иR2 и R3, независимо друг от друга, представляют собой водород, метильную или этильную группу; иR4 представляет собой C1-C6-алкильную группу или C3-C7-циклоалкильное кольцо,и их соли, диастереомеры и энантиомеры.2. Соединения, как заявлено в п.1, которые отличаются тем, что X представляет...
Пиримидины и триазины, ингибирующие вич репликацию
Номер патента: 11256
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Хертогс Курт, Де Жонж Марк Рене, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Беттенс Эва, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Паскье Элизабет Тереза Жанна
МПК: C07D 239/47, A61K 31/505, A61P 31/18...
Метки: репликацию, вич, пиримидины, триазины, ингибирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где -а1=а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1-b2-b3- представляет собой двухвалентный радикал формулы n равно 1; m равно 0, 1; q равно 1 или 2; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой циано и X1 представляет собой -NH-, -О-; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил; R4 представляет собой...
Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции
Номер патента: 11164
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Винкерс Хендрик Мартен, Леви Паулус Йоаннес, Дайер Фредерик Франс Дезире, Хэрес Ян, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Паскье Элизабет Терез Жанн
МПК: A61P 31/18, C07D 239/47, A61K 31/505...
Метки: пиримидина, производные, вич-инфекции, профилактики
Формула / Реферат:
1. Способ предупреждения ВИЧ-инфекции при половом акте или связанном с ним близком контакте между партнерами, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, лекарственного средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I"'): его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли, четвертичного амина или стереохимически изомерной формы, где m представляет собой 1, 2, 3, 4; R1 представляет собой атом водорода; R2'...
Инданзамещенные пиримидины, ингибирующие репликацию вич
Номер патента: 10423
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Леви Паулус Йоаннес, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Винкерс Хендрик Мартен, Хертогс Курт, Беттенс Эва, Хэрес Ян, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Де Жонж Марк Рене, Жанссен Поль Адриан Ян, Паскье Элизабет Тереза Жанна
МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, C07D 239/47...
Метки: пиримидины, инданзамещенные, репликацию, вич, ингибирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксида, фармацевтически приемлемой аддитивной соли или стереохимически изомерной формы, где m равно 0, 1; q равно 0, 1 или 2; X1 обозначает -NH-, -O; R3 обозначает водород, галоген, C1-6алкил; R4 обозначает галоген, гидрокси, C1-6алкил; R17, каждый независимо, обозначает циано, галоген, гидрокси, -С(=O)-NR13R14, C1-6алкил, замещенный циано и, если возможно, R17 может также быть присоединен к фрагменту...
Производные 2, 3, 6-тризамещённого-4-пиримидона
Номер патента: 9620
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Фукунага Кендзи, Аритомо Кейити, Хики Синсуке, Сода Ая, Кохара Тосиюки, Ватанабе Казутоси, Уехара Фумиаки, Окуяма Масахиро, Усуи Йосихиро, Йокосима Сатоси
МПК: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 25/28...
Метки: производные, 6-тризамещённого-4-пиримидона
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...