A61P 31/18 — против вируса иммунодефицита

Номер патента: 24952

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Роэтл Пол А., Бабаоглу Керим, Ян Хун, Сюй Ляньхун, Митчелл Майкл Л., Макфадден Райан

МПК: A61K 31/428, A61P 31/18, A61K 31/436...

Метки: применение, бензотиазолы, вич-инфекции, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Ia или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой R1a или R1b;R5 представляет собой R5a или R5b;R1a представляет собой:a) галоген илиb) Н,R1b представляет собой циано;R2 представляет собой (С1-С6)алкил,R3 представляет собой -О(С1-С6)алкил,R3¢ представляет собой Н;R4 представляет собойR5a представляет собой:а) Н, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)карбоцикл, гетероцикл, содержащий одно кольцо,...

Номер патента: 24804

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Берч Джейсон, Говро Данни, Нгуйен Натали, Ст-Ондж Мигель, Ли Чунь Синг, Коте Бернар

МПК: A61P 31/18, C07D 401/06, A61K 31/4439...

Метки: обратной, применение, ненуклеозидные, композиции, содержащие, ингибиторы, транскриптазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой AryА;где AryА представляет собой фенил, который необязательно замещен в целом 1-3 заместителями, выбранными из (2) C1-6галогеналкила, (11) галогена, (12) CN;R2 и R3, каждый, представляют собой независимо (1) Н, (3) C1-6галогеналкил, (7) галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-6алкил.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 24361

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Чэнь Янь, Чэнь Цзи, Минвелл Николас А., Сит Син-Юэнь, Регуэйро-Рен Алисия, Свидорски Джейкоб

МПК: A61K 31/58, A61K 31/575, A61P 31/18...

Метки: созревание, вич, ингибирующие, циклоалкенил, тритерпеноиды

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбирают из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IVгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X выбирают из группы С4-8 циклоалкенил, С5-9 спироциклоалкил, С5-9 спироциклоалкенил, C6-8 оксациклоалкенил, C6-8 диоксациклоалкенил, C6 циклодиалкенил, где X замещен А, где А представляет собой группу, выбранную из -Н, -галогена, -гидроксила, -C1-6...

Номер патента: 23907

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/18, A61P 31/12, A61P 31/14...

Метки: получения, способы, соединения, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойгруппа X1 представляет собой -OR1, -NR1R2 или R3;R1, R2 и R3 независимо представляют собой C1-10алкил, С2-10алкенил, С3-10циклоС1-10алкил, С3-10циклоС2-10ал­кенил, C1-10алкилС3-10циклоС1-10алкил, С1-10алкилС3-10циклоС2-10алкенил, С2-10алкенилС3-10циклоС1-10алкил, С2-10алкенилС3-10циклоС2-10алкенил, С5-10арил, С5-10гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, C1-10алкил С5-10арил, C1-10алкилС5-10гетероарил, содержащий...

Номер патента: 23848

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Мосс Стивен Джеймс, Уилкинсон Барри, Грегори Мэттью Алан

МПК: A61P 31/14, A61P 31/12, A61P 31/18...

Метки: соединение, макроциклическое, способы, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его изомер, в котором С=С связь в положении С 26, 27, показанная в транс-форме, представляет собой цис-форму; или его фармацевтически приемлемая соль.2. Твердая кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1.3. Твердая кристаллическая форма по п.2, представляющая собой кристаллический полиморф формы I, пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме (XPRD) которой имеют следующие характеристики:4. Применение...

Номер патента: 23578

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Чэнь Цзе, Лиу Чжэн, Свидорски Джейкоб, Сит Синг-Юен, Чэнь Янь, Регуэйро-Рен Алисия, Минвелл Николас А.

МПК: A61P 31/18, C07J 63/00, A61K 31/56...

Метки: c28-амины, производных, c3-модифицированных, созревания, качестве, ингибиторов, кислоты, бетулиновой, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли:где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X представляет собой фенильное кольцо, имеющее в качестве заместителей А, где в качестве А выбран по меньшей мере один представитель группы, состоящей из -H, -галогена, -гидроксила, -С1-6алкила, -С1-6ал­кокси и -COOR2;R2 представляет собой -H, -С1-6алкил, или -C1-20алкилзамещенный С1-6алкил, или -арилзамещенный С1-6ал­кил;Y выбран...

Номер патента: 23463

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Лю Чень, Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия

МПК: C07J 63/00, A61K 31/56, A61P 31/18...

Метки: противовирусной, кислоты, производные, активностью, бетулиновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, включая его фармацевтически приемлемые солигде а равно 1;X представляет собой -О;R1 представляет собой -С(О)СН2С(СН3)2СООН, -С(О)С(СН3)2СН2СООН или -С(О)СН2С(СН3)2СН2СООН;R2 выбран из группы, состоящей из -Н, метила, изопропенила и изопропила;R3 и R4 независимо выбраны из -C1-6 алкилаили R3 и R4 взяты вместе со смежным атомом N с образованием цикла, выбранного из группыR5 представляет собой -Н;R6 представляет собой...

Номер патента: 22470

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лю Чжэн, Чэнь Цзе, Син Ны, Сит Син-Юэнь, Свидорски Джейкоб, Чэнь Янь, Венаблс Брайан Ли, Регуэйро-Рен Алисия, Минвелл Николас А.

МПК: A61K 31/56, A61P 31/18, C07J 63/00...

Метки: активностью, созревания, ингибиторной, вич, тритерпеноиды, модифицированные

Формула / Реферат:

1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое выбрано из группы, состоящей из соединения формулы Iсоединения формулы IIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил,X представляет собой фенил, замещенный А, где А является -H или -гало,когда Y представляет собой -COOR2, R2 представляет собой -H, -C1-6алкил, -3,4,5-тригидрокси-6-бензилоксикарбонилтетрагидропиран-2-илокси,...

Номер патента: 22393

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Сит Синг-Юен, Регуэйро-Рен Алисия, Минвелл Николас А., Лю Чжэн, Син Ни, Свидорски Джейкоб, Чен Джи

МПК: A61P 31/18, A61P 31/12, A61K 31/56...

Метки: созревания, бетулиновой, кислоты, вич, качестве, ингибиторов, модифицированные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое выбрано из группы:соединение формулы Iсоединение формулы IIсоединение формулы IIIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;J и E представляют собой -H или -CH3;E отсутствует, когда присутствует двойная связь;X представляет собой фенильное или гетероарильное кольцо, замещенное А, где А представляет собой по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы -H, -гало,...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ценке Франк, Дорш Дитер, Амендт Кристиане, Йончик Альфред

МПК: A61K 31/496, A61K 31/439, A61K 31/4375...

Метки: атф-связывающих, качестве, белков, гетариламинонафтиридины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 21805

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Ип Ка, Ян Биншиу

МПК: A61K 31/427, A61P 31/18, C07D 417/14...

Метки: гепатита, ингибитора, вируса, кристаллические, соли, эффективного

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая соль соединения формулы (1) и трометамина:2. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой рентгеновской дифрактограмме которой наблюдается пик при 5,9° 2θ (±0,2° 2θ) при измерении с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическая соль по п.1, на спектре 13С твердотельного ЯМР которой наблюдаются пики с химическими сдвигами при 178,3, 138,1 и 27,1 м.д. (±0,2 м.д.).4. Кристаллическая соль по п.1, на порошковой...

Номер патента: 21313

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Меннинг Марк М., Козиара Джоанна М., Олияй Реза

МПК: A61P 31/18, A61K 9/20, A61K 9/50...

Метки: комбинированной, терапии, таблетки

Формула / Реферат:

1. Таблетка для комбинированной терапии, содержащая первый и второй слои, при этом:а) первый слой содержитсоединение формулы Iсоединение формулы IIи фармацевтически приемлемый носитель;b) второй слой содержитсоединение формулы IIIсоль формулы IVи фармацевтически приемлемый носитель.2. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что первый слой находится в контакте со вторым слоем.3. Таблетка по любому из пп.1, 2, отличающаяся тем, что массовое отношение...

Номер патента: 21174

Опубликовано: 30.04.2015

Автор: Огава Ацуси

МПК: A61K 31/513, A61P 3/10, A61P 31/18...

Метки: ингибиторов, дипептидилпептидазы, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iили его свободного основания, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для ингибирования дипептидилпептидазы IV, где соединение I вводят один раз в неделю в еженедельной дозе более 250 и не более 400 мг.2. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по меньшей мере 275 мг.3. Применение по п.1, где еженедельная доза вводимого соединения составляет по...

Номер патента: 20801

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Суворова Ольга Николаевна, Раснецов Лев Давидович, Шварцман Яков Юделевич

МПК: A61K 31/197, A61P 31/18, A61P 31/16...

Метки: основе, гетерополиаминокислотные, фармацевтические, производные, способ, гомо, получения, фуллерена, с60, композиции

Формула / Реферат:

1. Гомо- и гетерополиаминокислотные производные фуллерена общей формулыC60(H)x{NH(CH2)nCOO-}x{NH3+(L)COOH}x,где n=2-5, х=3, L=-(СН2)m, где m=1-5, либо -CO(CH2)kCH(NH2)-, где k=1-2, характеризующиеся тем, что соединения содержат ковалентно-связанные аминокислотные группы и полярные ионные формы аминокислот.2. Производные фуллерена по п.1, характеризующиеся тем, что в качестве аминокислотных групп используют фрагменты аминокислот алифатического...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/505, A61P 31/18, A61K 31/506...

Метки: пиримидины, ингибирующие, 6-замещенные, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Номер патента: 20758

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Калаянов Генадий, Вегнер Йорг Курт, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Схепенс Вим Берт Грит, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Самуэльссон Бенгт Бертил, Валльберг Ханс Кристиан, Паркес Кевин

МПК: A61P 31/18, A61K 31/506, C07D 213/64...

Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...

Номер патента: 20749

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мордан Селин Изабелль, Шмитт Бенуа Антуан, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61P 31/18...

Метки: пиримидины, 5,6-замещенные, вич-ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдекаждый R1 независимо означает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; С1-6алкил; С1-6ал­килоксикарбонил;R2 и R3 независимо означают атом водорода; гидрокси; атом галогена; С3-7циклоалкил; C1-6алкилокси; карбоксил; C1-6алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6алкил)амино;...

Номер патента: 20169

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Раснецов Лев Давидович, Суворова Ольга Николаевна, Шварцман Яков Юделевич

МПК: A61P 17/06, A61P 31/16, A61K 31/197...

Метки: композиции, основе, фармацевтические, способ, n-фуллерен-аминокислоты, гидратированные, получения

Формула / Реферат:

1. Гидратированные N-фуллерен-аминокислоты общей формулыгде С60 - фуллерен;n=5-7;х=8-10.2. Способ получения соединения по п.1, характеризующийся тем, что фуллерен подвергают взаимодействию с 15-кратным мольным избытком безводных калиевых солей аминокислот общей формулы NH2(CH2)nCOOH, где n=5-7, в среде ароматического растворителя при медленном добавлении к полученной суспензии межфазного катализатора, при перемешивании и нагревании до...

Номер патента: 20088

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Полняшек Ричард П., Гутиерес Арнольд, Кроуфорд Кеннет Р., Дауди Эрик Д., Юй Ричард Хун Чуй

МПК: A61P 31/18, A61K 31/34, C07C 311/15...

Метки: композиция, инфекций, ретровирусных, основе, профилактики, соль, фармацевтическая, помощью, спирта, получения, лечения, способ, бисфуранового, производных, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу Сили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, имеющее структурную формулу Мили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение, имеющее структурную формулу Nили его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 19733

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Капаррос-Вандерлей Уилсон Ромеро, Столофф Грегори Алан

МПК: C07K 14/16, A61K 38/16, A61P 31/18...

Метки: иммуногенный, профилактики, лечения, вич-инфекции, полипептид

Формула / Реферат:

1. Полипептид, состоящий не более чем из 100 аминокислот, содержащий одну или более последовательностей, которые по меньшей мере на 85% гомологичны любой из последовательностей SEQ ID NO:1-4, или содержащий два или более эпитопа из 7-11 или более аминокислот, причем каждый эпитоп по меньшей мере на 85% гомологичен подпоследовательности любой из последовательностей SEQ ID NO:1-4, длина которой равна длине эпитопа, где последовательности SEQ ID...

Номер патента: 19616

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Сасаки Дженнифер Тийоми, Баумайстер Юдит Ева, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Схепенс Вим Берт Грит, Аше Жервен Ивонн Поль, Халленбергер Беате Забине

МПК: C07D 277/82, A61P 31/18, A61K 31/427...

Метки: противовирусных, активаторов, качестве, соединения, препаратов, амидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли и стереоизомерные формы, где R представляет собой Н, фенил, пиридил, C1-6алкил илигде А и В независимо представляют собой Н, C1-6алкил, необязательно замещенный этинильной, имидазолильной группой или гетероатомом, представляющим собой азот, который необязательно замещен C1-6алкильной группой, или где А и В вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фортэн Жером Мишель Клод, Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й.

МПК: A61K 31/547, C07D 471/18, A61P 31/18...

Метки: ингибиторы, макроциклические, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Номер патента: 19419

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Петраковский Олег В., Рэй Эйдриен С., Линь Куэй-Ин, Буджамра Константин Г., Чжан Лицзюнь, Мэкмэн Ричард Л., Маркевич Дэвид Й.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/662, A61K 47/48...

Метки: способ, композиция, лечения, ассоциированных, ингибиторов, соединений, набор, вич, аналоги, фармацевтическая, фосфонатные, нарушений, включающие

Формула / Реферат:

1. Фосфонатные аналоги соединений ингибиторов ВИЧ, охватываемые общей структурной формулойили их фармацевтически приемлемые соли,где K1 и K2 выбраны из следующей таблицы:в которой Ala представляет собой L-аланин;Phe представляет собой L-фенилаланин;Met представляет собой L-метионин;ABA представляет собой (S)-2-аминомасляную кислоту;Pro представляет собой L-пролин;СНА представляет собой 2-амино-3-(S)-циклогексилпропионовую кислоту;Gly...

Номер патента: 19340

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Вон Маргарет, Мартин Майкл, Пан Фэй, Дейвидсон Джеймс Прентис

МПК: A61K 31/03, A61P 31/18, C07C 303/44...

Метки: полиморфные, ацилсульфонамидов, формы

Формула / Реферат:

1. Безводная полиморфная кристаллическая форма соединения формулы Ib.2. Способ получения безводной полиморфной кристаллической формы по п.1, включающий кристаллизацию соединения (Ib) из THF, воды и nBuAc.3. Полиморфная кристаллическая форма (форма III) соединения по п.1, характеризующаяся порошковой рентгенограммой, обладающей межплоскостными расстояниями, в основном такими, как указанные:4. Полиморфная кристаллическая форма (форма VIII)...

Номер патента: 18959

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Элеваут Дирк, Вербругген Август Людовик

МПК: A61P 19/02, A61P 31/12, A61K 31/724...

Метки: подходящие, полисульфаты, циклодекстрина, применения, качестве, карбоксиэтилированные, средств, лекарственных

Формула / Реферат:

1. Соединение β-циклодекстрин полисульфата, представленное структурной формулойгде каждый R независимо от другого представляет собой -CH2-CH2-СООН, или -SO3H, или Н при условии, что от одного до трех R представляют собой -CH2-CH2-СООН и по меньшей мере два R в глюкопиранозном звене представляют собой -SO3H,и фармацевтически приемлемые соли и/или сольваты указанного соединения.2. Соединение β-циклодекстрин полисульфата по п.1,...

Номер патента: 18918

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Гриствуд Роберт Вильям, Гилберт Джулиан Клайв

МПК: A61K 31/167, A61K 31/137, A61K 31/4704...

Метки: прогестин, мышечной, ткани, предотвращения, содержащая, лечения, применение, beta;-агонист, атрофии, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация для лечения или предотвращения атрофии мышечной ткани, содержащая β2-агонист и прогестин в форме продукта для раздельного, одновременного или последовательного введения.2. Комбинация согласно п.1, где прогестином является мегестрол.3. Комбинация согласно п.2, где мегестрол находится в виде соли уксусной кислоты.4. Комбинация согласно п.1, где прогестином является медрокси-прогестерон-ацетат.5. Комбинация согласно любому из...

Номер патента: 18655

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Фенуик Крейг, Пезан Марк, Бёс Михаэль, Маленфан Эрик, Брошю Кристиан, Мейсон Стивен, Тсантризос Юла С.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/352, A61K 31/47...

Метки: вируса, иммунодефицита, ингибиторы, человека, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой связь а является двойной связью и связь b является ординарной связью илисвязь а является ординарной связью и связь b является двойной связью;X обозначает О или NR1, если связь а является ординарной связью; илиX обозначает N, если связь а является двойной связью;R1 обозначает Н, (С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С6)алкил- или Het-(C1-С6)алкил-; где Het означает 5- или 6-членный ароматический гетероцикл,...

Номер патента: 18544

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Какээ Ацуюки, Кавагути Исао, Карни Брайан П.

МПК: A61K 31/47, A61P 31/18, A61K 31/426...

Метки: инфекции, ретровирусной, способ, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для улучшения фармакокинетики ингибитора интегразы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), представленного формулойили его фармацевтически приемлемой соли в организме пациента, включающее пероральное введение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли один раз в день в пересчете на дозу ритонавира от 20 до 200 мг и пероральное введение...

Номер патента: 18308

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Полняшек Ричард П., Граетц Бенжамин Р.

МПК: A61K 31/7076, A61P 31/18, C07H 19/20...

Метки: вич, соединений, соли, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соль лимонной кислоты формулы (I) или ее гидрат2. Соль или гидрат по п.1, отличающиеся тем, что соль представляет собой кристаллическое вещество.3. Соль по п.2, отличающаяся тем, что полосы поглощения, наблюдаемые на порошковой рентгенограмме, характеризуются межплоскостными расстояниями, совпадающими или по существу совпадающими с расстояниями, равными 4,48, 3,12 и 6,05 ангстрем.4. Соль по п.2, отличающаяся тем, полосы поглощения,...

Номер патента: 18084

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Цурбригген Ринальдо, Флёри Сильвен, Бомсель Морган

МПК: A61P 31/18, A61K 39/21, A61K 9/127...

Метки: антигены, gp41, применение, виросомоподобные, везикулы, производные, содержащие

Формула / Реферат:

1. Виросомоподобная везикула, содержащая антиген, производный от gp41, которыйпредставляет собой Р1 пептид, раскрытый в описании;ковалентно связан за счет своего С-конца с липидом указанной виросомоподобной везикулы;локализован на внешней поверхности указанной виросомоподобной везикулы;находится в подходящей конфигурации для того, чтобы придать указанной виросомоподобной везикуле способность вызывать иммунный ответ против белка gp41 вируса...

Номер патента: 17799

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ковингтон Пол, Огава Ацуси, Кристофер Роналд Дж.

МПК: A61K 31/513, A61P 31/18, A61P 3/10...

Метки: применение, 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила

Формула / Реферат:

1. Применение 2-[6-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-илметил]-4-фторбензонитрила (соединение I) или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства при введении еженедельной дозы в пределах от 50 до 200 мг соединения I пациенту, где еженедельную дозу вводят один раз в неделю.2. Применение по п.1, где еженедельная доза соединения I, вводимая пациенту, составляет от 100 до 200 мг.3....

Номер патента: 17764

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Олияй Реза, Ян Тайинь, Ерзевски Роберт Л., Хуссаин Мунир А., Дал Теренс К., Липпер Роберт А., Меннинг Марк М.

МПК: A61K 31/535, A61K 31/513, A61K 31/675...

Метки: вирусных, получения, использованием, способ, лечения, композиция, заболеваний, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, состоящая из двух компонентов, в состав первого из которых входят тенофовир DF и эмтрицитабин, а в состав второго из которых входят эфавиренз и поверхностно-активное вещество.2. Композиция по п.1, в которой первый и второй компоненты являются физически дискретными и находятся в контакте друг с другом.3. Композиция по п.2, в которой компоненты представляют собой слои.4. Композиция по п.3, которая пригодна для...

Номер патента: 17716

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Кон Вэйн Дэвид, Янь Лян Цзэн, Пэн Шэн-Бинь

МПК: A61K 38/12, C07K 7/54, A61P 31/18...

Метки: циклические, пептиды, антагонисты, cxcr4

Формула / Реферат:

1. Пептид - антагонист CXCR4, включающий лактамный цикл и соответствующий формуле Iпричем:a) указанный лактам образован амидной связью между аминогруппой боковой цепи Х1 и карбоксильной группой боковой цепи Х7, и при этом X1 и Х7, соответственно, представляют собой пару, выбранную из группы, состоящей из (D/L)Agl/Glu, Dab/Glu и Dap/Glu, и R1 представляет собой Ас или н-гексаноил; илиb) указанный лактам образован амидной связью между...

Номер патента: 17532

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Шульц Хокан, Макиналли Томас

МПК: A61K 31/5377, A61P 11/00, A61P 11/06...

Метки: терапии, соли, приемлемые, фармацевтически, метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]ме­тил}фенил)ацетата, применение

Формула / Реферат:

1. Соль метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9H-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата с соляной кислотой, бромисто-водородной кислотой или малеиновой кислотой или сольват этой соли.2. Моногидрохлорид метил-(3-{[[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9Н-пурин-9-ил)пропил](3-морфолин-4-илпропил)амино]метил}фенил)ацетата.3. Моногидробромид...

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/34, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: вич, замещенные, аминофенилсульфонамидные, ингибиторов, качестве, протеазы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хершпергер Рене, Мильтц Вольфганг, Янзер Филипп

МПК: A61P 29/00, A61K 31/435, A61P 31/18...

Метки: арилкарбоновой, производные, кислоты, циклогексиламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Киселев Александр Сергеевич, Митькин Олег Дмитриевич, Савчук Николай Филиппович, Окунь Илья Матусович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Иващенко Александр Васильевич, Кисиль Володимир Михайлович, Хват Александр Викторович

МПК: A61K 31/407, A61K 31/405, A61K 31/4155...

Метки: применения, индолы, замещенные, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Номер патента: 16387

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Диринк Инге, Баумайстер Юдит Ева, Де Кок Херман Аугустинус, Ласт Стефан Жюльен, Йонкерс Тим Хьюго Мария

МПК: A61K 31/34, A61P 31/18, C07D 493/04...

Метки: ингибиторы, 2-замещенные, аминобензотиазолсульфонамидные, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его соль или стереоизомерная форма, гдеR представляет собой пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое необязательно замещено у одного или нескольких членов кольца С1-6алкилом, С3-7циклоалкилом, С1-6алкилокси-С1-6алкилом,-С(=O)-С1-6алкиламино-С1-6алкилом, -С(=O)-С1-6алкил-Het1, -С(=O)-С1-6алкил-Het2, бензилом, фенилом или С1-6алкилом, замещенным Het2, гдеHet1 как группа или часть группы означает насыщенный...

Номер патента: 16386

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Ву Джеффри, Суини Захари Кевин, Кеннеди-Смит Джошуа

МПК: A61P 31/18, A61K 31/513, A61K 31/4174...

Метки: ингибиторы, обратной, транскриптазы, ненуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой А обозначает:(a) CR3=CR2,(b) CH2R3CH2R2 или(c) CHR2;или (i) R1 обозначает (II) и R2 обозначает водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C2-C6-алкенил или CH2ORc; и, в дополнение, если А обозначает или (a), или (b), то R2 также может обозначать галоген, NRaRb, CN или ORc;или (ii) R1 обозначает C1-C6-алкил и R2 обозначает (II);X1 обозначает О или S;X2 обозначает О или, если А обозначает (а), то X2 обозначает О или...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Барт Ливен Элвире Колетт, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Мейер Сандра

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: улучшения, протеазы, энантиомера, фармакокинетики, применение, 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...