Де Кок Херман Аугустинус

Номер патента: 17138

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефаан Жюльен, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария

МПК: A61K 31/34, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: вич, качестве, замещенные, ингибиторов, протеазы, аминофенилсульфонамидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, гдеR1 представляет собой водород иR2 представляет собой C1-4алкил, замещенный арилом, который замещен галогеном, или где C1-4алкил замещен Het2, или где C1-4алкил замещен бензодиоксолилом;арил как группа или часть группы обозначает фенил, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо...

Номер патента: 16387

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Баумайстер Юдит Ева, Диринк Инге, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ласт Стефан Жюльен

МПК: A61K 31/34, C07D 493/04, A61P 31/18...

Метки: 2-замещенные, вич-протеазы, аминобензотиазолсульфонамидные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его соль или стереоизомерная форма, гдеR представляет собой пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое необязательно замещено у одного или нескольких членов кольца С1-6алкилом, С3-7циклоалкилом, С1-6алкилокси-С1-6алкилом,-С(=O)-С1-6алкиламино-С1-6алкилом, -С(=O)-С1-6алкил-Het1, -С(=O)-С1-6алкил-Het2, бензилом, фенилом или С1-6алкилом, замещенным Het2, гдеHet1 как группа или часть группы означает насыщенный...

Номер патента: 16340

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вигеринк Пит Том Берт Поль, Де Кок Херман Аугустинус, Барт Ливен Элвире Колетт, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Де Мейер Сандра

МПК: A61K 31/426, A61P 31/18

Метки: 5-тиазолилметил[(1s,2r)-3-[[(2-амино-6-бензоксазолил)суль­фонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)пропил]кар­бамата, применение, энантиомера, улучшения, фармакокинетики, протеазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулуили его энантиомера, имеющего формулудля получения лекарственного вещества для улучшения фармакокинетики лекарственного средства, где лекарственным средством является ингибитор протеазы.2. Применение по п.1, в котором ингибитором протеазы является ингибитор ВИЧ-аспарагиновой протеазы.3. Применение по п.2, в котором ингибитор протеазы является дарунавиром или...

Номер патента: 16060

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Йонкерс Тим Хьюго Мария, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария, Ласт Стефаан Жюльен

МПК: C07D 401/04, A61K 31/34, A61P 31/18...

Метки: протеазы, вич, производные, качестве, ингибиторов, аминофенилсульфонамида

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуили его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир,где заместитель -NR1R2 присоединен к фенильному кольцу в 3 или 5 положении указанного фенильного кольца;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой Het1, Het2 или Y илиR1 и R2 образуют кольцо, указанное кольцо является 3-7-членным и может быть насыщенным или ненасыщенным, в котором члены кольца необязательно замещены гидрокси;Y...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Росенквист Оса Анника Кристина, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Пелькман Микаэль, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Де Кок Херман Аугустинус, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Нильссон Карл Магнус, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Иванов Владимир

МПК: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ван Де Фрейкен Вим, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар

МПК: C07D 487/04, A61P 31/14, A61K 38/05...

Метки: гепатита, макроциклические, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Классон Бьерн Олоф, Нильссон Карл Магнус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Самуэльссон Бенгт Бертил, Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Антонов Дмитрий, Айеса Алварес Сусана, Симмен Кеннет Алан, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сальвадор Оден Лоурдес

МПК: A61K 31/4523, C07D 245/04, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, макроциклические, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Сальберг Свен Кристер, Классон Бьерн Олоф, Вехлинг Хорст Юрген, Росенквист Оса Анника Кристина, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Линдквист Карин Карлотта, Симмен Кеннет Алан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Нильссон Карл Магнус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Валльберг Ханс Кристиан, Канберг Пиа Сесилия, Ху Лили, Линдстрем Матс Стефан

МПК: C07D 239/72, A61K 31/517, A61P 31/12...

Метки: вируса, макроциклические, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Айеса Алварес Сусана, Самуэльссон Бенгт Бертил, Де Кок Херман Аугустинус, Йенссон Карл Эрик Даниель, Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Валльберг Ханс Кристиан, Росенквист Оса Анника Кристина

МПК: A61K 31/538, C07D 401/12, A61P 31/14...

Метки: макроциклические, ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...

Номер патента: 11891

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Альтерман Вим Альберт Алекс, Де Кок Херман Аугустинус, Филлье Вальтер Фердинанд Мария

МПК: C07D 263/58

Метки: промежуточные, соединения, получения, способы, бензоксазолсульфонамида, соединений

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (6) и его солей, стереоизомерных форм и рацемических смесей, отличающийся тем, что в указанном способе исходят из соединения формулы (2) где Е является электрофильной группой, такой как C1-6алкил; превращают соединение формулы (2) в соединение формулы (3) где LG является уходящей группой, такой как галоген; и соединение формулы (3) подвергают взаимодействию с соединением формулы (5) где PG является...

Номер патента: 9727

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Бальзарини Ян, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 493/04, C07H 15/252, A61K 47/48...

Метки: вич-пролекарства, расщепляться, способные, действием

Формула / Реферат:

1. Пролекарство, имеющее формулу его стереоизомерная форма или его соль, где n равно 1, 2, 3, 4 или 5; Y обозначает пролин, аланин, гидроксипролин, дигидроксипролин, тиазолидинкарбоновую кислоту (тиопролин), дегидропролин, пипеколиновую кислоту (L-гомопролин), азетидинкарбоновую кислоту, азиридинкарбоновую кислоту, глицин, серин, валин, лейцин, изолейцин и треонин; X выбирают из любой аминокислоты с D- или L-конфигурацией; X и Y в каждом...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Тахри Абделлах, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: C07D 263/58, C07D 413/12, A61K 31/423...

Метки: ингибиторы, широкого, вич-протеазы, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, спектра

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

Номер патента: 7383

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Эрра Сола Монтсеррат, Де Кок Херман Аугустинус, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/335, A61K 31/421...

Метки: широкого, спектра, 2-(замещенный, ингибиторы, амино)бензоксазолсульфонамидные, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Вутс Марике Кристиан Йоханна, Морс Самюэль Лео Кристиан, Де Бетюн Мари-Пьер, Версхюэрен Вим Гастон, Де Керпел Ян Октаф Антон, Вендевилль Сандрин, Гетмен Даниел, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Де Кок Херман Аугустинус, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 277/82, A61P 31/18, A61K 31/428...

Метки: основе, спектра, действия, вич, бензотиазолов, протеазы, 2-(замещенных-амино, ингибиторы, широкого, сульфонамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...