Патенты с меткой «качестве»
Пирролопиразолы в качестве сильнодействующих ингибиторов киназы
Номер патента: 11815
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Мараковиц Джозеф Тимоти, Чжан Цзюньху, Дун Лимин, Го Чуансин, Хун Юйфын, Ян Аньлэ, Бузида Джамал, Ли Хайтао
МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/437...
Метки: сильнодействующих, пирролопиразолы, киназы, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I в которой R1 выбран из -S(O)Ra, -S(O)2Ra, C1-C12 алкила, C1-C12 алкила, замещенного 1-6 R5, C3-C12 циклоалкила, С3-С12 циклоалкила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкенила, C2-C12 алкенила, замещенного 1-6 R5, C4-C12 циклоалкенила, С4-С12 циклоалкенила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкинила, C2-C12 алкинила, замещенного 1-6 R5, 3-12-членного гетероциклила, 3-12-членного гетероциклила, замещенного 1-6 R5, C1-C6 аралкила, C1-C6...
Пиримидиновые соединения, их применение в качестве а 2b-селективных антагонистов и способ их получения
Номер патента: 11809
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Штайниг Арно Г., Коллингтон Эрик Уилльям, Кастелано Арлиндо Л., Маккиббен Брайан
МПК: A61K 31/50, A61K 31/495, A61K 31/505...
Метки: 2b-селективных, качестве, применение, получения, пиримидиновые, способ, соединения, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или кислород, где пунктирная линия представляет собой вторую связь, которая может присутствовать или отсутствовать, и при ее отсутствии R3 представляет собой водород, и при ее наличии R3 представляет собой кислород; R4 и R5, каждый независимо, представляют собой замещенный или незамещенный...
Пиразолзамещённые аминогетероарильные соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 11725
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Цуй Дзингронг Жан, Фанк Ли Эндрю, Кунг Пэй -Пэй, Шэнь Хун, Намбу Митчелл Дэвид, Трэн -Дюбе Мишелль Бич, Цзя Лэй, Мэн Джерри Цзялунь, Пэйриш Мейсон Алан
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00...
Метки: соединения, качестве, ингибиторов, протеинкиназы, пиразолзамещённые, аминогетероарильные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 где Y представляет собой N или CR12; А представляет собой С6-12 арил, и А необязательно замещен одной или несколькими группами R3; R1 выбран из необязательно, замещенных одной, двумя или тремя группами R13; R2 представляет собой водород; каждый R3 независимо представляет собой галоген, C1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12 алкинил, С3-12 циклоалкил, С6-12 арил, 3-12-членную гетероалициклическую группу, содержащую 1 или 2...
Имидазо(1,2-а) пиридиновые соединения в качестве ингибиторов vegf-r2
Номер патента: 11691
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Барда Дэвид Энтони, Хао Янь, Нобелок Джон Монте, Мендел Дэвид, Маклин Джонатан Александер, Хит Перри Кларк, Чжун Боюй, Клэйтон Джошуа Райан, Ремпала Марк Эдвард, Ван Чжао-Цин, Генри Джеймс Роберт, Йип Ивонне Йи Май, Беркхолдер Тимоти Пол, Ремик Дэвид Майкл
МПК: A61P 35/04, A61K 31/4375, C07D 471/04...
Метки: качестве, соединения, ингибиторов, пиридиновые, vegf-r2, имидазо(1,2-а
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (а) 2-пиридонил, необязательно замещенный -(СН2)1-4NR2R3; или (b) фенил, тиенил, тиазолил, имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, пиридинил, N-оксопиридинил или пиримидинил, все из которых необязательно замещены -(СН2)0-4NR2R3, C1-C6алкилом, необязательно замещенным амино, пирролидинилом или морфолинилом, или 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из...
Замещенные производные арила и гетероарила в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения связанных с ним расстройств
Номер патента: 11671
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Брюс Марк А., Леманн Юэрг, Шин Янг-Дзун, Джоунз Роберт М., Рен Альберт С., Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн, Фьораванти Беатриц, Сэмпл Грэем
МПК: A61P 3/10, C07D 401/04, A61K 31/506...
Метки: гетероарила, метаболизма, связанных, ним, замещенные, профилактики, модуляторов, производные, расстройств, качестве, арила, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом; является одинарной связью; K отсутствует, является...
Композиция на основе алкоксилатов спиртов и их применение в качестве адъюванта в области агротехники
Номер патента: 11649
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Вагнер Норберт, Бергхаус Райнер, Шмидт Оскар, Кёле Харальд, Клингельхёфер Пауль, Штирль Райнхард
МПК: A01N 25/30, A01N 31/02
Метки: адъюванта, области, основе, агротехники, применение, композиция, качестве, алкоксилатов, спиртов
Формула / Реферат:
1. Композиция, содержащая: (а) по меньшей мере одно действующее вещество для обработки растения и (б) по меньшей мере один алкоксилированный 2-пропилгептанол формулы (I) в которой R представляет собой 2-пропилгептил; m, n, р независимо друг от друга означают 2 или 3; x+y+z принимает значение от 1 до 100. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что m=2, значение х больше чем 0 и z=0. 3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что значение у=0. 4....
3-[4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды в качестве ингибиторов продуцирования цитокинов, предназначенные для лечения хронических воспалительных заболеваний
Номер патента: 11634
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Нетертон Маттью Расселл, Коган Дерик, Хао Минхон, Камхи Виктор Марк, Миллер Крейг Эндрью, Суинеймер Алан Дейвид
МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, C07D 403/04...
Метки: цитокинов, ингибиторов, 3-[4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды, воспалительных, предназначенные, лечения, заболеваний, качестве, хронических, продуцирования
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой Ar1 выбран из представленных ниже вариантов (i), (ii) и (iii): (i) карбоцикл, замещенный R1, R2 и Rx, где один из Е и F обозначает азот, а другой обозначает углерод, R1 связан с Е или F ковалентной связью, и если атом азота образует фрагмент N-R1, то между Е и F не имеется двойной связи; где с обозначает бензольное кольцо, сконденсированное с кольцом d, которое представляет собой 5-7-членное...
Производные хинолина для применения в качестве микобактериальных ингибиторов
Номер патента: 11572
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Ланкуа Давид Франсис Ален, Паскье Элизабет Терез Жанн, Гийемон Жером Эмиль Жорж
МПК: C07D 215/18, A61P 31/06, A61K 31/47...
Метки: хинолина, ингибиторов, качестве, производные, применения, микобактериальных
Формула / Реферат:
1. Соединение основной формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, его четвертичные амины, его стереохимически изомерные формы, его таутомерные и N-оксидные формы, где R1 представляет собой галоген или алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1; s представляет собой целое число, равное 0 или 1; R2 представляет собой водород; галоген или алкил; R3 представляет собой Ar; q представляет собой целое...
Производные хиназолиндиона в качестве ингибиторов parp
Номер патента: 11552
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мертенс Йозефус Каролус, Кенни Людо Эдмон Жозефин
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 401/04...
Метки: качестве, ингибиторов, производные, хиназолиндиона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые аддитивные соли и его стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо обозначает или и когда X означает то Y означает каждый Y независимо обозначает или за исключением случая, когда X обозначает и тогда Y обозначает L1 означает прямую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -C1-6алкандиила-, L2 означает прямую связь или двухвалентный радикал,...
Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора
Номер патента: 11514
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Пастор-Фернандес Хоакин
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/41...
Метки: антагонистов, имидазолона, триазолона, производные, альфа-2с-адренорецептора, качестве, тетразолона, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...
Производные хромана , полезные в качестве антагонистов кислотной помпы
Номер патента: 11512
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Шимокава Хирохиса, Ямагиши Тацуйя, Джинно Мадока
МПК: A61K 31/437, A61P 1/04, C07D 471/04...
Метки: качестве, производные, полезные, кислотной, помпы, хромана, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где -А-В- представляет собой -О-СН2-, -S-CH2-, -СН2-О- или -CH2-S-; R1 представляет собой C1-C6алкильную группу, незамещенную или замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, группировки, превращаемой in vivo в гидроксильную группу, и C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-C6алкильную группу; R3 представляет собой...
3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
Номер патента: 11487
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Фэн Хао, Ксиа Майкл, Чжэн Чаншэн, Меткаф Брайан В., Гленн Джозеф, Ксуе Чу-Биао, Цао Ганьфэн
МПК: A61K 31/497, A61K 31/44, A61K 31/445...
Метки: хемокиновых, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, рецепторов, модуляторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарственная форма, где пунктирная линия обозначает необязательную связь; W представляет V представляет N или CR5; X представляет N или CR2; Y представляет N или CR3; Z представляет N или CR4; А представляет О; RA, RA1, RB и RB1, каждый независимо, представляют Н, ОН; R1 представляет C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, -(С0-6алкил)-О-(C1-6алкил), гетероциклил; R2, R3, R4, R5 и...
Применение гидролизата коллагена в качестве пищевой добавки для грудных детей
Номер патента: 11482
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: ЭГГЕРCГЛЮСС Бернд, Бутценгайгер Михаэль
МПК: A61K 38/01, A61P 43/00
Метки: качестве, детей, пищевой, гидролизата, грудных, применение, добавки, коллагена
Формула / Реферат:
1. Применение гидролизата коллагена, молекулярная масса Mw которого составляет от 500 до 15000, в качестве пищевой добавки для улучшения общего самочувствия грудных детей. 2. Применение гидролизата коллагена, молекулярная масса Mw которого составляет от 500 до 15000, в качестве пищевой добавки для уменьшения беспокойства и возбуждения грудных детей. 3. Применение гидролизата коллагена, молекулярная масса Mw которого составляет от 500 до 15000, в...
Новые 2-замещённые d-гомо-эстра-1,3,5(10)-триены в качестве ингибиторов 17β-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1
Номер патента: 11455
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Регенхардт Вилько, Шнайдер Биргитт, Элгер Вальтер, Адамски Ежи, Мёллер Габриела, Делюка Доминга, Петерс Олаф, Геге Кристиан, Хиллиш Александер
МПК: C07J 63/00, A61P 5/32, A61K 31/56...
Метки: 2-замещённые, новые, качестве, ингибиторов, 17β-гидроксистероиддегидрогеназы, d-гомо-эстра-1,3,5(10)-триены, типа
Формула / Реферат:
1. 2-Замещенные D-гомо-эстратриены общей формулы I в которой R2 означает C1-C8-алкильную группу, С2-С3-алкенильную группу, которые необязательно могут быть замещены фенилом, остатком 1- или 2-нафтила, C1-C8-алкоксигруппу или атом галогена, R13 означает атом водорода или метильную группу, R17 означает атом водорода или атом фтора, причем пунктирные линии в кольце В и D молекулы стероида могут быть дополнительными двойными связями, а также их...
Применение гидроксиароматических соединений в качестве защитных веществ
Номер патента: 11454
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Розингер Кристофер, Бикерс Удо, Вильмс Лотар
МПК: A01N 25/32, A01N 43/80, A01N 47/36...
Метки: качестве, применение, веществ, гидроксиароматических, защитных, соединений
Формула / Реферат:
1. Применение соединений формулы (I) или их солей где R1 означает радикал формулы -CN, -C(=X)-Y-R или -C(=X)-Het, где X означает двухвалентный радикал формулы О, S, NR или N-NRaRb, где Ra и Rb имеют значения, приведенные ниже, и Y означает группу формулы О, S, NRc или NRc-NRdRe, где Rc, Rd и Re имеют значения, приведенные ниже, и R означает водород, (С1-С18)-алкил, (С2-С18)-алкенил, (С2-С18)-алкинил, (С3-С9)-циклоалкил, (С5-С9)-циклоалкенил,...
Конденсированные производные пиримидина и их композиции, применимые в качестве модуляторов cxcr3 рецепторов для профилактики и лечения воспалительных и иммунорегуляторных расстройств и заболеваний
Номер патента: 11439
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Михалик Джеффри Т., Чэнь Сяоци, Фу Цзыцэ, Лю Цзивень, Бергерон Филипп, Медина Хулио К., Дейгнан Джеффри, Дукветт Джейсон А., Ли Ань-Жун, Джонсон Майкл Дж., Маркус Эндрю П., Ду Сяохой, Гастин Дарин
МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, A61P 37/00...
Метки: производные, воспалительных, профилактики, рецепторов, расстройств, иммунорегуляторных, cxcr3, композиции, лечения, конденсированные, пиримидина, качестве, модуляторов, заболеваний, применимые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где А1 представляет собой СН и А4 представляют собой СН или N; Q представляет собой связь, -ОС(О)- и -СН2СО; L представляет собой (СН2)m, где подстрочный индекс m равен 0, 1 или 2; X представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой замещенный фенил, где заместитель выбиран из группы, состоящей из -OEt, -OCH2CF3, -CN и I; R2 представляет собой -СН3, CH2NHBoc...
Гидраты и полиморфы 4-[[(7r)-8-циклопентил-7-этил-5,6,7,8-тетрагидро-5-метил-6-оксо-2-птеридинил]амино]-3-метокси-n-(1-метил-4-пиперидинил)бензамида, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 11407
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Зигер Петер, Линц Гюнтер, Хоффманн Маттиас, Хертер Рольф, Шмид Рольф, Крэмер Герд Ф., Ралль Вернер
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 211/58...
Метки: получения, качестве, гидраты, 4-[[(7r)-8-циклопентил-7-этил-5,6,7,8-тетрагидро-5-метил-6-оксо-2-птеридинил]амино]-3-метокси-n-(1-метил-4-пиперидинил)бензамида, средств, применение, полиморфы, лекарственных, способы
Формула / Реферат:
1. Гидраты соединения формулы (I) 2. Гидрат соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой моногидрат соединения (I). 3. Гидрат соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что он представляет собой тригидрат соединения (I). 4. Соединение формулы (I) где соединение это ангидрат формы II или формы III. 5. Ангидрат по п.4, отличающийся тем, что он представлен в виде безводной формы II соединения формулы (I),...
3-(4-гетероарилциклогексиламино) циклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
Номер патента: 11403
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Ксиа Майкл, Фэн Хао, Меткаф Брайан, Чжэн Чаншэн, Сюэ Чу-Бяо, Гленн Джозеф, Цао Ганьфэн, Ананд Раджан
МПК: C07D 217/00, A61K 31/47
Метки: рецепторов, хемокиновых, циклопентанкарбоксамиды, модуляторов, 3-(4-гетероарилциклогексиламино, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где пунктирная линия означает необязательную связь; X представляет собой N, NO или CR3; R1 представляет собой C1-6 алкил, (С0-6 алкил)-O-(C1-6 алкил), (С0-6 алкил)-S-(C1-6 алкил), (С0-6 алкил)-(C3-7 циклоалкил)-(С0-6 алкил), ОН, CO2R10, гетероциклил, CN, NR10R12, NSO2R10, NCOR10, NCO2R10, NCOR10, CR11CO2R10, CR11OCOR10 или фенил; R2 представляет собой H, ОН,...
Замещённые хинолины и их применение в качестве микобактериальных ингибиторов
Номер патента: 11359
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Паскье Элизабет Тереза Жанна
МПК: A61P 31/10, A61K 31/5355, C07D 413/06...
Метки: микобактериальных, ингибиторов, замещённые, применение, хинолины, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания, его четвертичные амины, его стерохимически изомерные формы, его таутомерные формы и его N-оксидные формы, в котором R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил, C1-6алкилокси; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; R2 представляет собой C1-6алкилокси; R3 представляет собой Ar или Het; R4 представляет собой C1-6алкил; R5...
Трициклические производные пиразола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора
Номер патента: 11307
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Сривастава Бриджеш, Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан
МПК: A61K 31/4162, C07D 231/54, A61K 31/416...
Метки: каннабиноидного, модуляторов, трициклические, производные, рецептора, качестве, пиразола
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...
Производные триазолопиримидина в качестве ингибиторов киназы гликогенсинтазы-3
Номер патента: 11300
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Вандермасен Неле, Виллемс Марк, Коиманс Людвиг Поль, Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар
МПК: C07D 487/00
Метки: ингибиторов, гликогенсинтазы-3, киназы, качестве, триазолопиримидина, производные
Формула / Реферат:
1. Производные триазолопиримидина формулы и его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где кольцо A представляет собой фенил; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; X1 представляет собой прямую связь или -(CH2)n3-, причем n3 означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-7циклоалкил; фенил; 6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий N, который может быть замещен C1-6-алкоксикарбонилом; или радикал формулы ...
Замещённые фенилацетамиды и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
Номер патента: 11297
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Рача Ягдиш Кумар, Корбетт Уэнди Ли, Кестер Роберт Франсис, Ван Ка, Хейнс Нэнси-Эллен, Сарабу Рамакант, Гримсби Джозеф Самьюэл, Мэхэней Пейж Эрин
МПК: A61K 31/335, C07C 275/52, A61K 31/38...
Метки: замещённые, применение, глюкокиназы, фенилацетамиды, активаторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо означают водород, галоген, перфтор(низш.)алкил или (низш.)алкилсульфонил, комбинация R3 и атома углерода, к которому присоединен R3, означает незамещенный тетрагидрофуранил, незамещенный тетрагидропиранил, тетрагидротиопиранил, в котором атом S необязательно замещен оксогруппой, или пяти- или шестичленный циклоалкил, который монозамещен по одному атому углерода в цепи одним остатком, выбранным из...
Производные хинолина и их применение в качестве ингибиторов микобактерий
Номер патента: 11277
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Паскье Элизабет Тереза Жанна, Ланкуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж
МПК: A61K 31/4709, C07D 215/14, A61K 31/47...
Метки: хинолина, производные, применение, микобактерий, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...
Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха
Номер патента: 11245
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Шулер-Метц Аннетте Мария, Кауффманн-Хефнер Ирис, Припке Хеннинг, Пфау Роланд, Хауэль Норберт, Нар Герберт, Даманн Георг, Хандшух Зандра Рут, Винен Вольфганг, Герлах Кай
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/5377, A61K 31/541...
Метки: фактора, карбоновых, качестве, амиды, кислот, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...
N-[(3s)пирролидин-3-ил]бензамидные производные в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминов
Номер патента: 11217
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Уитлок Гэвин Алистер, Стоби Алан, Фиш Пол Винсент, Уэйкенхат Флориан, Райкманс Томас
МПК: C07D 207/14, A61K 31/40
Метки: обратного, производные, ингибиторов, качестве, n-[(3s)пирролидин-3-ил]бензамидные, захвата, моноаминов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемые производные, где каждый из R1, R2, R3 и R20 независимо представляет собой Н, Cl, Br, F, I, CF3, OCF3, Me или Et; R4 представляет собой het или C3-7циклоалкил, возможно замещенный С1-4алкилом, C1-4алкокси, алкоксиалкилом, содержащим 2-4 атома углерода, или группой -S-(C1-4алкил); а равен 0 или 1; и het представляет собой неароматический 4-, 5- или 6-членный гетероцикл,...
7-фенилалкилзамещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза)полимеразы
Номер патента: 11211
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Мабир Доминик Жан-Пьер, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус
МПК: A61K 31/498, A61P 43/00, C07D 241/44...
Метки: поли(адф-рибоза)полимеразы, 2-хинолиноны, 2-хиноксалиноны, ингибиторов, 7-фенилалкилзамещённые, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X означает N или CR7, где R7 означает водород; R1 означает C1-6-алкил; R2 означает водород; R3 означает радикал, выбираемый из группы, включающей -(CH2)s-NR8R9 (а-1), -O-Н (а-2), где s означает 0 или 2; R8 означает C1-6-алкил или арилС1-6-алкил(C1-6-алкил)аминоС1-6-алкил; R9 означает водород или С1-6-алкил; либо R3 означает...
3- или 4-монозамещённые производные фенола и тиофенола, полезные в качестве н3-лигандов
Номер патента: 11161
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Серрадель-Сиви Дельфин, Бернарделли Патрик, Кемп Марк Ян, Лортиуа Эдвиж, Дени Алексис, Кронин Эндрю Майкл, Дентон Стефен Мартин, Джакобелли Генри, Руссо Фиона, Вернь Фабрис
МПК: A61K 31/55, C07D 295/12, A61P 25/06...
Метки: качестве, 4-монозамещённые, тиофенола, производные, фенола, полезные, н3-лигандов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль и/или сольват (включая гидрат), где заместитель формулы -Z-R находится в мета- или пара-положении фенильной группы; X выбирают из -CN, -CH2OH, -СН2-О-(C1-C4)алкила, -С(О)ОН, -С(О)О-(C1-C4)алкила, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -СН2-het1 и het1, где группа het1 в обеих группах -СН2-het1 и het1 необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из...
Пиперидинилкарбонилпирролидины и их применение в качестве агонистов меланокортина
Номер патента: 11159
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Лансделл Марк, Хепворт Дэвид, Фрэйдет Дэвид Себастьен, Калабрезе Эндрю Энтони
МПК: C07D 401/06, A61K 31/454, A61P 15/00...
Метки: меланокортина, пиперидинилкарбонилпирролидины, агонистов, качестве, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...
Производные эстрогена в качестве ингибиторов стероидной сульфатазы
Номер патента: 11123
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Журден Фабрис, Поттер Барри Виктор Ллойд, Чандер Суриндер Кумар, Пурохит Алан, Ньюман Саймон Пол, Рид Майкл Джон, Лис Маттью
МПК: A61P 35/00, C07J 41/00, A61K 31/56...
Метки: стероидной, ингибиторов, сульфатазы, качестве, эстрогена, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, включающее стероидную циклическую систему и необязательно группу R1, выбранную из гидроксигруппы и сульфаматной группы; где цикл D, входящий в стероидную циклическую систему, замещен группой R2 формулы -L-R3, в которой L является необязательной мостиковой группой, представляющей собой (C1-C10)алкиленовую группу, a R3 выбран из группы, включающей нитрильную группу, спирт С0-С40-ОН, сложный эфир -C(O)OR17, простой эфир, выбранный...
Производные пирролидин-2-она и пиперидин-2-она, используемые в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы
Номер патента: 11097
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Яроскова Либуше, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Димитров Владимир Димчев, Никифоров Тео Теофанов, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет
МПК: A61K 31/45, A61P 3/04, A61K 31/4015...
Метки: производные, используемые, пиперидин-2-она, ингибиторов, пирролидин-2-она, качестве, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; L представляет собой C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C1-4алкила, C1-3алкилоксиС1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси или фенилС1-4алкила; M представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный...
Производные 3-(сульфонамидоэтил)индола, предназначенные для использования в качестве миметиков глюкокортикоидов при лечении воспалительных, аллергических и пролиферативных заболеваний
Номер патента: 11095
Опубликовано: 30.12.2008
Автор: Маршалл Даниел Ричард
МПК: A61K 31/4045, A61P 29/00, C07D 209/16...
Метки: глюкокортикоидов, пролиферативных, использования, миметиков, качестве, предназначенные, аллергических, лечении, производные, воспалительных, заболеваний, 3-(сульфонамидоэтил)индола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), представляющее собой глюкокортикоидный миметик 3-(сульфамидоэтил)индол в которой R1 представляет собой водород; R2 представляет собой фенильную или нафтильную группу, необязательно замещенную от 1 до 5 группами-заместителями, при условии, что -SO2-R2 группа не является р-толуолсульфонильной (тозильной) группой, где каждая группа-заместитель радикала R2 независимо представляет собой C1-C5алкил, C1-C5алкокси,...
Новые аминоциклические производные мочевины, их получение и фармацевтическое применение в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 11088
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Лесюисс Доминик, Руф Свен, Немесек Консепсьон, Гюссреген Штефан, Иттэнжер Огюстэн, Бушар Эрве, Риттер Курт, Эль Амад Юссеф, Бенар Дидье, Лебрэн Анн, Штробель Хартмут
МПК: C07D 401/14, C07D 401/06, A61K 31/4166...
Метки: ингибиторов, получение, мочевины, качестве, производные, киназы, фармацевтическое, применение, аминоциклические, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой р представляет собой целые числа 0, 1 и 2; A представляет собой арильный, гетероарильный или моноциклический или бициклический конденсированный карбоциклический или гетероциклический 5-11-членный радикал, все указанные радикалы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранными из значений R3; X представляет собой прямую связь или следующие...
Производные пролина и их применение в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы iv
Номер патента: 11086
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Пиотровски Дэвид Уолтер, Юлэн Бернар
МПК: A61P 3/10, A61K 31/496, C07D 235/00...
Метки: дипептидилпептидазы, качестве, применение, ингибиторов, производные, пролина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, или соли, где R1 является -(C1-C6)алкилом, -(C1-C6)алкокси, (C1-C6)арилалкилом, -NRaRb, гидрокси, циано, арилом или гетероарилом, где указанный -(C1-C6)алкил, указанный арил или указанный гетероарил необязательно независимо замещены 1-3 -СООН, -С(О)(C1-C6)алкокси, -С(О)(C1-C6)алкилами, -C(O)NRaRb, циано, галогенами, нитро, трифторметилами, (C1-C6)алкилами,...
Производные 1н-тиено [2,3-c] пиразола, предназначенные для использования в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 11032
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Вианелло Паола, Тезеи Даниа, Виольо Серджо, Бинди Симона, Варази Марио, Фанчелли Даниеле
МПК: A61K 31/4162, A61P 19/02, A61P 17/06...
Метки: ингибиторов, использования, производные, киназы, пиразола, качестве, 1н-тиено, предназначенные, 2,3-c
Формула / Реферат:
1. Способ лечения клеточных пролиферативных расстройств, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение нуждающемуся в нем млекопитающему эффективного количества производного 1Н-тиено[2,3-c]пиразола формулы (I) где R представляет собой фенил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S или О, где R необязательно замещен в любом из его свободных положений 1-6...
Производные адамантилпирролидин-2-она в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы
Номер патента: 11021
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Яроскова Либуше, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария
МПК: A61K 31/402, C07D 211/76, C07D 207/26...
Метки: качестве, адамантилпирролидин-2-она, ингибиторов, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; М представляет собой прямую связь или C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-4алкила, C1-3алкилокси-С1-4алкила, гидрокси-С1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси- или фенил-С1-4алкила; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород,...
6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c
Номер патента: 11011
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Брайнер Карин, Чжан Дэи, Родригес Майкл Джон, Ли Вай-Мань, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Коэн Майкл Филип, Сингх Аджай, Ротхаар Роджер Райан, Мазанетц Майкл Филип, Аллен Джон Гордон, Галка Кристофер Стэнли, Виктор Франтц, Бойд Стивен Армен, Тидуэлл Майкл Вэйд, Конвей Ричард Джерард, Сидем Кристофер Стефен, Хеллман Сара Линн, Уилльямс Эндрю Кервин, Део Арундхати С., Рейнхард Мэттью Роберт
МПК: C07D 401/12, A61K 31/55, C07D 223/16...
Метки: 6-замещённые, 5-ht2c, 5-тетрагидро-1н-бензо, агонистов, рецепторов, качестве, азепины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...
1,2,3-тризамещённые арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение расстройств, связанных с ним, таких как диабет и гипергликемия
Номер патента: 11009
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Дуввури Камешвари, Ю Джейн, Сюн Ифэн, Фьораванти Беатриц, Дэйв Вибха, Азимиора Михай Д., Кальдерон Имельда, Джоунз Роберт М., Сэмпл Грэем, Перейра Гильерми, Чои Цзинь Сунь Кэролайн
МПК: C07D 401/04, A61P 3/10, A61K 31/513...
Метки: связанных, модуляторов, профилактика, гипергликемия, качестве, таких, гетероарильные, ним, 1,2,3-тризамещённые, метаболизма, диабет, лечение, арильные, расстройств, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...
Бензоконденсированные гетероарилсульфамидные производные, полезные в качестве противоконвульсивных средств
Номер патента: 10977
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Паркер Майкл Х., Марьянофф Брюс Э., Рейтц Аллен Б.
МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/343...
Метки: полезные, бензоконденсированные, противоконвульсивных, качестве, производные, средств, гетероарилсульфамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, метокси, трифторметил, нитро и циано; X-Y выбирают из группы, включающей -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -О-С(CH3)-, -N(CH3)-CH- и -СН=СН-СН-; А выбирают из группы, включающей -CH2- и -СН(СН3)-; R2 выбирают из группы, включающей водород и метил; каждый из R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-4алкил; альтернативно, R3 и R4 вместе с...
Меркаптоимидазолы в качестве антагонистов рецепторов ccr2
Номер патента: 10974
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Кусеманс Эрвин, Букс Густаф Мария, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4164, A61K 31/427...
Метки: антагонистов, меркаптоимидазолы, рецепторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин или стереохимически изомерная форма, где R1 представляет собой водород или C1-6алкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, полигалогенС1-6алкил или фенилокси; R3 представляет собой водород, C1-6алкил, замещенный C1-6алкилокси или С (=O) -O-R5; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой C1-6алкил; Z представляет собой...
Производные пиразолохиназолина: способ получения и применение в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 10904
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Ролетто Фульвия, Вианелло Паола, Браска Мария Габриелла, Вульпетти Анна, Фанчелли Даниеле, Квартьери Франческа, Певарелло Паоло, Панцери Акилле, Получчи Паоло, Фергюсон Рон, Тракванди Габриелла, Д`алессио Роберто
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04...
Метки: ингибиторов, производные, киназ, применение, способ, пиразолохиназолина, качестве, получения
Формула / Реферат:
1. Производное пиразолохиназолина, представленное формулой (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль, где R обозначает водород или группу, выбранную из амино, линейного или разветвленного C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила, арила, арилC1-C6алкила, гетероциклила или гетероциклилC1-C6алкила; X обозначает простую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О- или -S-, где R' обозначает водород или группу,...