C07D 241/44 — с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Номер патента: 24305

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Керни Патрик, Баннен Линн Канне, Браун С.Дэвид, Тесфай Зером, Мэрлоу Чарльз К., Ванг Йонг, Насс Джон М., Баджджалиех Уильям

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: ингибиторы, применение, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы I(а)или его таутомера, индивидуального стереоизомера, рацемата, смеси энантиомеров и диастереомеров или его геометрического изомера или в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении рака,где W1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;или один или два из W1, W2, W3 и W4 представляют собой независимо -N=, а остальные представляют собой -C(R1)=; и где каждый R1 представляет собой независимо...

Номер патента: 21904

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Кергоат Мишлине, Эльбаваб Самер, Боттон Жерар, Валёр Эрик, Шарон Кристине

МПК: A61P 3/10, A61K 31/498, C07D 241/44...

Метки: хиноксалинона, качестве, получения, применение, инсулина, секреции, диабета, лечения, производные, способы, стимуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 означает этил, пропил, изопропил, бутил, втор-бутил, трет-бутил, циклопропил, каждая из этих групп может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, выбранными из Z;R6 означает фенил, который может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из Z;R2, R3, R4, R5 означают водород;Z означает галоген, трифторметил, карбокси,а также его фармацевтически приемлемые соли при...

Номер патента: 21421

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито, Граус-Порта Диана

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Метки: получения, содержащая, качестве, композиция, заболеваний, хинолинов, ингибиторов, лечения, производные, фармацевтическая, хиноксалинов, соединений, таких, протеинтирозинкиназы, применением, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...

Номер патента: 20240

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Скатт Джеймс Николас, Робинсон Луиса, Дилани Джон Стивен, Финни Джон, Матьюс Кристофер Джон

МПК: A01N 35/06, A01N 43/08, A01N 43/10...

Метки: гербициды, циклопентадиона, полученные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает моноциклический или бициклический арил или гетороарил, который содержит гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, и является незамещенным или замещенным; икогда А является замещенным, тогда А содержит в качестве заместителей галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C2-C4-алкенил, C2-C4-галогеналкенил, C2-C4-алкинил, C1-C4-алкоксигруппу, C1-C4-галогеналкоксигруппу,...

Номер патента: 20236

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Лепифре Франк, Краво Даньель

МПК: A61K 31/495, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: хиноксалиндиона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы2,3-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-иловый сложный эфир уксусной кислоты,8-гидрокси-1,4-дигидропиридо[2,3-b]пиразин-2,3-дион,5-метокси-1-метил-1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион,и его фармацевтически пригодные соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство для лечения метаболического синдрома, диабета, ожирения, злокачественного новообразования, воспаления,...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Доллер Дарио, Го Маоцзюнь, Хименес Эрмогенес Н., Гренон Мишель, Уайт Эндрю Д., Ли Гуйин, Ма Гил

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4412, A61K 31/444...

Метки: фармацевтическая, композиция, содержащая, производные, применение, адамантана, диамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 19255

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Баджджалиех Уильям, Сюй Вэй, Баннен Линн Канне, Ванг Йонг, Браун С.Дэвид, Тесфай Зером, Мак Моррисон Б., Мэрлоу Чарльз К., Керни Патрик, Насс Джон М.

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...

Метки: содержащие, ингибиторы, композиции, фосфатидилинозит-3-киназы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...

Номер патента: 18420

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Мацуда Мамору, Мацуяма Такахиро, Оки Кендзи, Мори Тосиюки, Като Масатомо, Хагивара Юми, Куросе Тацудзи, Такаи Мива

МПК: A61K 31/5377, A61P 27/02, A61K 31/498...

Метки: заместителя, качестве, сульфоновой, введенной, фенильной, нее, производные, эфира, кислоты, имеющей, структуру, рецептора, группой, 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащий, агонист, новые, глюкокортикоидного

Формула / Реферат:

1. Агонист глюкокортикоидного рецептора, содержащий соединение общей формулы (1) или его сольгде в указанной формулеR1 представляет собой группу общей формулы (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или аралкильную группу, которая может иметь заместитель;R3 представляет собой низшую алкильную группу;R4, R5, R6 или R7...

Номер патента: 17807

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Накано Юки, Кобаяси Масами, Мицунари Такаси, Ито Минору, Тамаи Рюдзи

МПК: A01N 43/66, A01N 43/653, A01N 43/60...

Метки: гербицид, оксопиразина, производное

Формула / Реферат:

1. Производное оксопиразина, представленное формулой [I], или его сельскохозяйственно приемлемая сольгде X1 представляет собой атом кислорода или атом серы;X2 представляет собой СН (где указанная группа может быть замещенной заместителем R2) или N(O)m;m представляет собой целое число, равное 0 или 1;R1 представляет собой атом водорода; C1-C12-алкильную группу; C2-C6-алкенильную группу; C2-C6-алкинильную группу; C3-C8-циклоалкильную группу;...

Номер патента: 15937

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Гайяр Паскаль, Рюкле Томас, Помель Винсэн, Кваттропани Анна, Черч Деннис, Кличич Ясна

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 35/00...

Метки: производные, применение, качестве, ингибиторов, пиразина

Формула / Реферат:

1. Применение производного пиразина формулы (I)где А, В, D и Е независимо выбирают из С и N, так что кольцо R представляет собой ароматическое кольцо;R1 выбирают из Н, галогена, нитро, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R2 выбирают из Н, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R3 выбирают из Н, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, алкокси, арила и гетероарила;R4 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила,...

Номер патента: 11211

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мабир Доминик Жан-Пьер

МПК: C07D 241/44, A61K 31/498, A61P 43/00...

Метки: качестве, 2-хиноксалиноны, ингибиторов, 2-хинолиноны, 7-фенилалкилзамещённые, поли(адф-рибоза)полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X означает N или CR7, где R7 означает водород; R1 означает C1-6-алкил; R2 означает водород; R3 означает радикал, выбираемый из группы, включающей -(CH2)s-NR8R9 (а-1), -O-Н (а-2), где s означает 0 или 2; R8 означает C1-6-алкил или арилС1-6-алкил(C1-6-алкил)аминоС1-6-алкил; R9 означает водород или С1-6-алкил; либо R3 означает...

Номер патента: 10592

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Мабир Доминик Жан-Пьер, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Сомерс Мария Викторина Франциска

МПК: C07D 401/06, C07D 241/44

Метки: хинолиноны, 2-хиноксалиноны, циклогексилалкил, качестве, 2-замещённые, adp-рибоза, поли, ингибиторов, 6-замещённые, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимические изомерные формы, в котором n представляет собой 0 или 1; s представляет собой 0 или 1; X представляет собой -N= или -СН=; Y представляет собой -N< или -СН<; Q представляет собой -NH-, -O-, -С(О)-, -СН2-СН2- или -CHR5-, где R5 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, арилС1-6алкилом, C1-6алкилоксикарбонилом, C1-6 алкилоксиC1-6алкиламино или...

Номер патента: 10488

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Мабир Доминик Жан-Пьер, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61P 43/00, C07D 241/44, A61K 31/498...

Метки: ингибиторы, 2-хинолиноны, 6-замещённые, поли(адф-рибоза)полимеразы, 2-хиноксалиноны

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0 или 1; X представляет собой N или CR5, где R5 означает водород; R1 представляет собой C1-6-алкил; R2 представляет собой водород или гидроксигруппу или, взятый вместе с R3 или R4, может образовывать =0; R3 представляет собой радикал, выбранный из (а-1), (а-2) или (а-3) или группу формулы (b-1), то есть -Z-;...

Номер патента: 9875

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мабир Доминик Жан-Пьер, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд

МПК: A61K 31/498, A61P 1/04, A61K 31/4704...

Метки: полимеразы, поли(адф-рибоза, 2-хиноксалиноны, 6-алкенил, замещённые, качестве, ингибиторов, 6-фенилалкил, 2-хинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...

Номер патента: 9679

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Хорвитц Джером П., Паломино Эдуардо, Корбетт Томас Х., Полин Лиза, Хейзелдайн Стюарт Т.

МПК: A61K 31/498, A61K 31/47, A61P 35/00...

Метки: производные, качестве, линилокси)фенокси-пропионовой, 4-(7-гало-2-хино(кса, средств, кислоты, противоопухолевых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой СН или N; Х представляет собой F, Cl или Br; Y представляет собой водород или (C1-С7)алкокси и Z представляет собой аминокислоту; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой Н. 3. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой -ОМе. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Х представляет собой -Cl. 5. Соединение по любому из пп.1-3, в...

Номер патента: 8136

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Майерс Майкл Р., Хе Вей, Магвир Мартин П., Спада Альфред П.

МПК: A61P 17/06, A61K 31/498, A61K 31/47...

Метки: хиноксалиновые, соединения, тирозинкиназы, хинолиновые, p56lck, роста, тромбоцитарного, фактора, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где X представляет собой L1Z2; L1 представляет собой О, ОСН2, NH или S; Z1 представляет собой СН или N; Z2 представляет собой прямой или разветвленный алкил, содержащий 1-4 атома углерода; циклоалкил, необязательно замещенный алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, СООН или СООСН3; циклоалкенил; или гетероциклил, представляющий собой 4-10-членную моноциклическую...

Номер патента: 7807

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Магвайер Мартин П., Персонс Пол Э., Майерс Майкл Р., Спада Альфред П.

МПК: A61K 31/50, A61P 9/00, C07D 215/20...

Метки: хинолина, стентовое, соединения, рестеноза, содержащее, лечения, способ, хиноксалина, устройство

Формула / Реферат:

1. Стентовое устройство, включающее полимерное покрытие с включенным в него соединением формулы I в количестве, эффективном для ингибирования рестеноза где R1a представляет необязательно замещенный С1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный С1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С10алкил,...

Номер патента: 7534

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Хе Вей, Спада Альфред П., Майерс Майкл Р., Магвайер Мартин П.

МПК: C07D 215/20, A61F 2/82, A61K 31/50...

Метки: стентовое, качестве, pdgf-рецептора, хиноксалиновых, основе, соединений, устройство, хинолиновых, тирозинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Стентовое устройство, включающее полимерное покрытие с включенным в него соединением формулы I, в количестве, эффективном для ингибирования рестеноза где X представляет L1H или L2Z2; L1 представляет (CR3aR3b)r или (CR3aR3b)m-Z3-(CR3'aR3'b)n; L2 представляет (CR3aR3b)p-Z4-(CR3'aR3'b)q или этенил; Z1 представляет СН или N; Z2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный...

Номер патента: 7290

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Хе Вей, Майерс Майкл Р., Спада Альфред П.

МПК: C07D 215/20, A61P 9/00, A61K 31/50...

Метки: этих, хинолиновые, стентовое, содержащим, изготовлении, применение, покрытием, устройство, ингибирования, полимерным, соединений, хиноксалиновые, стента, рестеноза, соединения

Формула / Реферат:

1. Стентовое устройство, имеющее полимерное покрытие, отличающее тем, что полимерное покрытие содержит соединение формулы I где Х представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет (СR3аR3b)r или (СR3аR3b)m-Z3-(СR3'аR3'b)n; L2 представляет (СR3аR3b)p-Z4-(СR3'аR3'b)q или этенил; Z1 представляет СН или N; Z2 представляет гидрокси(C3-С10)циклоалкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С10алкил, гидрокси,...

Номер патента: 4656

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Марри Джерри Энтони, Майлари Бэйнавара Лакшман, Земброуски Уильям Джеймс, Чу-Мойер Маргарет Юхуа

МПК: C07D 241/44, A61K 31/505, A61P 3/10...

Метки: качестве, сорбитолдегидрогеназы, ингибиторов, аминопиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства, где R1 представляет собой (R)-1-гидроксиэтил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой радикал формулы и R9 представляет собой пиримидил или триазинил; указанный пиримидил или триазинил возможно замещен взятыми в количестве до двух гидрокси, (C1-C4)алкилом, (C3-C7)циклоалкилом, (C1-C4)алкокси,...

Номер патента: 4103

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Хе Вей, Майерз Майкл Р., Спада Альфред П.

МПК: C07D 241/44, A61K 31/47, A61P 29/00...

Метки: хиноксалиновые, фактора, тирозинкиназы, хинолиновые, тромбоцитарного, роста, ингибирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где X представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет -Z3-(CR3'aR3'b)3; L2 представляет -Z4-(CR3'aR3'b)q; Z1 представляет CH или N; Z2 представляет C5-7гидроксициклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; C5-7гидроксициклоалкенил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкилом, C1-6алкокси, диметилкарбамидом, ацетилом или этиламидом; или пяти- или...

Номер патента: 3137

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Браун Мэттью Фрэнк, Кэт Джон Чарлз, Посс Кристофер Стенли

МПК: C07C 231/00, A61K 31/498, A61P 29/00...

Метки: производные, кислоты, новые, дигидроксигексановой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где указанное соединение представляет собой [4(R)-карбамоил-1(S)-(3-хлорбензил)-2(S),7-дигидрокси-7-метилоктил]амид хиноксалин-2-карбоновой кислоты; (IS)-бензил-4(R)-карбамоил-2(S),7-дигидрокси-7-метилоктил)амид 7,8-дифторхинолин-3-карбоновой кислоты; (1(S)-бензил-4(R)-карбамоил-2(S),7-дигидрокси-7-метилоктил)амид 6,7,8-трифторхинолин-3-карбоновой кислоты;...

Номер патента: 2600

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Магвир Мартин П., Персонс Пол Э., Спада Альфред П., Майерс Майкл

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 241/44...

Метки: хинолиновые, роста, тромбоцитарного, соединения, хиноксалиновые, тирозинкиназы, фактора, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1a представляет необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет водород, необязательно замещенный C1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный C1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный...

Номер патента: 762

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Рафферти Майкл Фрэнсис, Корнберг Брайэн Эдвард, Никам Шам

МПК: C07D 241/44

Метки: приемлемые, активностью, обладающие, фармацевтические, страдающих, соединений, хиноксалин-2,3-диона, пациентов, рецептора, глютамата, отношении, противосудорожной, композиции, способы, производные, этих, соли, антагонистической, лечения, удара, заболеваний, фармацевтически, помощи

Формула / Реферат:

1. Производные хиноксалин-2,3-диона общей формулы I где R - группа - NR4R5, где R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, низший алкил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низший циклоалкил, который может содержать 1 или 2 атома кислорода в качестве гетероатома, R1 и R2 независимо друг от друга означают водород или нитрогруппу, R3 - низший алкил, при этом радикалы R3 и R-CH2- могут каждый находиться в положениях 5 или...

Номер патента: 605

Опубликовано: 29.12.1999

Автор: Никам Шам

МПК: C07F 9/6509, C07C 229/18, C07D 241/44...

Метки: отношении, активностью, глутамата, заболеванийсосудов, продукт, способ, фармацевстическая, хиноксалин-2,3-диона, мозга, противосудорожной, судорог, рецептора, производные, композиция, лечения, обладающая, антагонистической, аминокислотные, промежуточный

Формула / Реферат:

1. Аминокислотные производные хиноксалин-2,3-диона общей формулы (I) где R означает где R3 - водород или метил, R4 - группа формулы где R5 -гидроксил, низший, алкоксил, амид, R6 -низший, алкил или аралкил, R1 - водород, бром, нитро, R2 - низший алкил, винил, при этом R2 может находиться в b-положении, а группа R-CH2 - в а-положении кольца, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Аминокислотные производные...