Патенты с меткой «качестве»
Производные имидазо[1,2-b]пиридазина и их применение в качестве ингибиторов pde10
Номер патента: 20847
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Лейс Карина, Мартин-Мартин Мария Лус, Ван Гол Михиль Люк Мария, Конде-Сейде Сусана, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Пастор-Фернандес Хоакин, Макдональд Грегор Джеймс, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Ванхоф Грета Констанция Петер, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Суинни Келли Энн
МПК: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/5025...
Метки: ингибиторов, pde10, производные, качестве, применение, имидазо[1,2-b]пиридазина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...
Аналоги изоксазол-3(2н)-она в качестве терапевтических агентов
Номер патента: 20825
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Бострём Йонас, Карле Михель, Фекс Томас, Ченг Лейфенг, Шелль Петер, Петтерсен Даниель
МПК: A61P 7/04, C07D 413/04, A61K 31/4523...
Метки: терапевтических, аналоги, агентов, качестве, изоксазол-3(2н)-она
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой метил, 2-метил-2-фенилпропил, изобутил, трет-бутил, неопентил, 3,3-диметилбутил, циклогексил, циклогексилметил, где циклогексил, возможно, замещен 1 или 2 атомами фтора, циклогексилоксиметил, фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, где указанные фенил, бензил, фенетил, тиофенил, тетразолил или пиридинил, возможно, замещены 1, 2 или 3...
Диметоморф в качестве антидота для пестицидов с фитотоксическими эффектами
Номер патента: 20787
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Вильхельм Рональд, Хегер Мартин, Жаме Лорен
МПК: A01N 37/38, A01N 25/32
Метки: фитотоксическими, эффектами, диметоморф, качестве, пестицидов, антидота
Формула / Реферат:
1. Способ для уменьшения или предотвращения вреда, причиненного пестицидами А, растениям, обработанным ими, и/или материалу размножения растений, обработанному ими, и/или растениям, растущим из этого материала размножения растений, и/или растениям, которые растут в среде для выращивания, которая была обработана или обрабатывается ими, при этом способ включает обработку материала размножения растений и/или растений и/или среды для выращивания (a)...
4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus
Номер патента: 20777
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д., Яо Вэньцин
МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...
Метки: киназ, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, качестве, janus, ингибиторов, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...
Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)
Номер патента: 20773
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Лепифре Франк, Краво Даньель, Аллаку-Бозек Софи, Шарон Кристине
МПК: A61P 29/00, A61P 3/10, A61P 3/04...
Метки: амрк, амр-активированной, протеинкиназы, тиенопиридона, качестве, активаторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...
Производные пиримидина в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 20730
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Цзян Сончунь, Хе Сяосюй, Чэнь Бэй, Лу Вэньшу, Ли Кристиан Чохуа, Ян Кюньйон, Марсилье Томас Х.III
МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506...
Метки: киназы, ингибиторов, качестве, производные, пиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...
Дисперсии латекса акриловых полимеров в качестве добавок для ингибирования отложения парафинов в сырой нефти и способ их получения
Номер патента: 20725
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Пу Тонг Эак, Пикар Филипп, Жюю Дидье, Тружковски Каролин, Балош Алан
МПК: C08F 2/24, C08F 20/18, C08F 220/18...
Метки: добавок, дисперсии, акриловых, латекса, способ, ингибирования, нефти, получения, парафинов, полимеров, сырой, отложения, качестве
Формула / Реферат:
1. Дисперсия латекса, содержащая:1) от 5 до 70 вес.ч. одного или нескольких (со)полимеров, звенья которых получены из:А) от 50 до 100 вес.% одного или нескольких мономеров типа n-алкил(мет)акрилата, где n равно от 6 до 40;В) менее 50 вес.% одного или нескольких полярных мономеров, выбранных из (мет)акриламидов и их производных, таких как N-метилолакриламид, диалкиламиноэтил(мет)акрилатов, моноолефиновых производных сульфоновой и фосфорной...
Производные 1-бутил-2-гидроксиаралкилпиперазина и их применение в качестве лекарственного средства против депрессии
Номер патента: 20716
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Вэн Чжицзе, Лв На, Ли Цзяньци, Чжен Юнюн, Цзинь Хуа
МПК: A61P 25/24, A61K 31/495, C07D 295/084...
Метки: средства, производные, депрессии, против, лекарственного, 1-бутил-2-гидроксиаралкилпиперазина, качестве, применение
Формула / Реферат:
1. Производное 1-бутил-2-гидроксиларалкилпиперазина, отличающееся тем, что представляет собой свободную щелочную форму или соль соединения формулы (1) или свободную щелочную форму или соль оптических изомеров соединения формулы (1)где соль представляет собой соль, содержащую фармацевтически приемлемые анионы;Ar1 представляет собой фенил, замещенный фенил или циннаменил, где замещенный фенил содержит от одного до четырех заместителей,...
Производные пиридазина в качестве ингибиторов smo
Номер патента: 20710
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Пойкерт Штефан, Лагу Бхарат, Юсуфф Наим, Хэ Фэн, Чэнь Чжуолян, Миллер-Мослин Карен
МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/506...
Метки: ингибиторов, качестве, пиридазина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...
Производные пирандионов и циклогексатрионов в качестве гербицидов
Номер патента: 20695
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Тейлор Джон Бенджамин, Жанмарт Стефан-Андре-Мари, Смит Стивен Кристофер, Матьюз Кристофер Джон, Ковенкар Мангала
МПК: C07D 263/32, A01N 43/78, A01N 43/76...
Метки: производные, циклогексатрионов, качестве, пирандионов, гербицидов
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которой R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, метил или этил; илиR1 и R3 объединены с образованием 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного кольца или 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного кольца, замещенного С1алкилом; и R2 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, метил или этил;Y обозначает О или С=О; при условии, что, если Y обозначает С=О, то R3 и R4 не обозначают водород, если...
Производные 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2
Номер патента: 20671
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Де Лукас Оливарес Ана Изабель
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/00...
Метки: положительных, аллостерических, рецепторов, 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, mglur2, качестве, применение, модуляторов, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдесвязь, нарисованная в кольце, указывает на то, что связь может быть присоединена к любому кольцевому атому углерода;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; и (C3-7циклоалкил)C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; С3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...
Производные дифенилпиразолопиридинов, их получение и применение в качестве модуляторов нуклеарного рецептора not
Номер патента: 20652
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Эвен Люк, Оже Флориан
МПК: A61P 25/08, A61P 19/10, A61K 31/437...
Метки: получение, нуклеарного, применение, производные, модуляторов, качестве, рецептора, дифенилпиразолопиридинов
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...
Кристаллическая полиморфная форма n-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-l-(2,3-дигидроксипропил)циклопропан-1-сульфонамида и ее применение в качестве ингибитора mek
Номер патента: 20624
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Кварт Барри, Вернье Жан-Мишель, Майнер Джеффри Н., Даймок Стьюарт, Жирарде Жан-Люк, Роулингс Колин Эдуард
МПК: A01N 41/06, A61K 31/18
Метки: применение, качестве, полиморфная, n-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-l-(2,3-дигидроксипропил)циклопропан-1-сульфонамида, кристаллическая, форма, ингибитора
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая полиморфная форма A N-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)-6-метоксифенил)-1-(2,3-дигидроксипропил)циклопропан-1-сульфонамида, которая имеет порошковую рентгенограмму, содержащую по меньшей мере 50% пиков, идентифицированных на порошковой рентгенограмме, представленной на фиг. 5.2. Кристаллическая полиморфная форма A по п.1, где порошковая рентгенограмма содержит по меньшей мере 70%, в особенности по меньшей мере 90%...
Применение 7-хлор-n,n,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4н-пиридазин[4,5-b]индол-1-ацетамида в качестве биомаркера уровней периферического бензодиазепинового рецептора
Номер патента: 20612
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Риврон Люк, Кастель Мари-Ноэлль, Бенавидес Хесус, Тавитиан Бертран, Томинио Сирилль, Марге Франк, Руни Томас, Дамон Аннелор, Антрайе Филипп, Бутен Эрве, Долль Фредерик
МПК: G01N 33/60, A61K 51/04
Метки: биомаркера, уровней, качестве, применение, 7-хлор-n,n,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4н-пиридазин[4,5-b]индол-1-ацетамида, рецептора, периферического, бензодиазепинового
Формула / Реферат:
1. Применение меченного радиоактивным изотопом 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазин[4,5-b]индол-1-ацетамида в качестве биомаркера для определения уровней PBR у субъекта, связанных с нормальным и патологическим состояниями, где радиоактивная метка выбрана из углерода-11, радиогалогенов и радиометаллов.2. Применение по п.1, где 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазин[4,5-b]индол-1-ацетамид...
Сульфонамиды в качестве ингибиторов белков семейства bcl-2, предназначенные для лечения рака
Номер патента: 20586
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Миллер-Мослин Карен, Виссер Майкл Скотт, Тур Бакари-Барри, Юсуф Наим
МПК: C07C 311/20, A61P 35/00, A61K 31/519...
Метки: рака, предназначенные, ингибиторов, лечения, семейства, белков, bcl-2, качестве, сульфонамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает двухвалентный бициклический радикал, содержащий насыщенную циклическую структуру и ненасыщенную циклическую структуру, выбранный изгде указанная ненасыщенная циклическая структура присоединена к NH и указанная насыщенная циклическая структура присоединена к R1, где А является незамещенным или содержит один или большее количество заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы,...
Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина
Номер патента: 20578
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Блум Чарльз А., Диш Джереми С., Нг Пуи Йи, Ву Чи Б., Перни Роберт Б.
МПК: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4184...
Метки: сиртуина, бензимидазолы, родственные, аналоги, модуляторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...
Производные 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2
Номер патента: 20556
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Де Лукас Оливарес Ана Изабель, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Трабанко-Суарес Андрес Авелино
МПК: A61K 31/445, A61K 31/437, A61K 31/444...
Метки: положительных, mglur2, 7-арил-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридина, качестве, производные, рецепторов, применение, модуляторов, аллостерических
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеА представляет собой СН или N;R1 выбран из группы, состоящей из (C1-3алкилокси)C1-3алкила; C1-3алкила, замещенного 1-3 заместителями галогено; незамещенного C3-7циклоалкила; (C3-7циклоалкил)C1-3алкила; 4-(2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин)метила и Het1C1-3алкила;R2 выбран из группы, состоящей из галогено; C1-3алкила; C3-7циклоалкила и C1-3алкила, замещенного 1-3...
Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл
Номер патента: 20548
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Шойерер Штефан, Фраттини Сара, Хобби Зильке, Джованнини Риккардо, Эбель Хайнер, Тильманн Патрик, Бюттнер Франк, Тризельманн Томас, Хёнке Кристоф
МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 401/06...
Метки: пиримидин-4-карбоксамиды, лечения, циклические, предназначенные, ccr2, хозл, рецептора, качестве, антагонистов, астмы, воспаления
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...
Высокоэффективные буровые растворы с частицами субмикронного размера в качестве утяжелителя
Номер патента: 20536
Опубликовано: 28.11.2014
Автор: Чжан Ин
Метки: субмикронного, растворы, утяжелителя, размера, качестве, высокоэффективные, частицами, буровые
Формула / Реферат:
1. Буровой раствор, включающий:несущую текучую среду;A) утяжелитель, который содержит субмикронный осажденный барит, имеющий гранулометрический состав, в котором по меньшей мере 10% частиц в субмикронном осажденном барите имеют диаметр ниже 0,2 мкм, по меньшей мере 50% частиц в субмикронном осажденном барите имеют диаметр ниже 0,3 мкм и по меньшей мере 90% частиц в субмикронном осажденном барите имеют диаметр ниже около 0,5 мкм;Б) частицы,...
Макроциклы в качестве ингибиторов фактора xia
Номер патента: 20528
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Смолхир Джоанн М., Пинто Дональд Дж.П., Росси Карен А., Ян У, Фан Тяньань, Ван Юйфэн, Десикко Карл П., Ху Цзылунь, Цюань Мими Л., Джеон Юн, Корте Джеймс Р.
МПК: C07D 498/08, C07D 487/08
Метки: фактора, ингибиторов, качестве, макроциклы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где кольцо А независимо представляет собой С3-10 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N, NH, N(C1-4 алкила) и О;кольцо В независимо представляет собой бензольное кольцо или 5-6-членный гетероарил, содержащий атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранные из N и О;кольцо С независимо...
Конформационно ограниченные бифенильные производные для применения в качестве ингибиторов вируса гепатита с
Номер патента: 20511
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Рюдигер Эдвард Х., Гудрих Джейсон, Лавуа Рико, Дэон Даниэль Х., Минвелл Николас А., Ромин Джеффри Ли, Мартел Алан, Снайдер Лоуренс Б., Янг Фуканг, Ст.Лоран Денис Р., Бачанд Кэрол, Гуд Эндрю К., Лэнгли Дэвид Р., Ванг Гэн, Лопез Омар Д., Нгуен Ван Н., Белема Маконен, Джеймс Клинт А., Хаманн Лоуренс Г.
МПК: A61K 31/4178, C07D 403/14, A61P 31/14...
Метки: применения, производные, ограниченные, гепатита, вируса, бифенильные, качестве, конформационно, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD и Е представляют собой имидазолил;R2 и R2' вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти-семизвенное ненасыщенное кольцо, которое может содержать один гетероатом, независимо выбранный из азота и кислорода, необязательно замещенное С1-С6алкоксиС1-С6алкилом, С1-С6алкилом, гидрокси, -NRaRb, оксогруппой или С2-6алкиленовым дирадикалом, образующим...
Бициклические соединения в качестве лигандов a4b2 никотинового ацетилхолинового рецептора
Номер патента: 20506
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Камбхампти Рама Састри, Нироджи Рамакришна, Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Мохаммед Абдул Рашид, Джасти Венкатесварлу, Джаяраджан Прадип, Равелла Сриниваса Рао, Вирамалла Сринивас, Бхирапунени Гопинадх
МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, A61K 31/435...
Метки: соединения, лигандов, качестве, ацетилхолинового, рецептора, никотинового, бициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...
N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способ получения
Номер патента: 20486
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Картер Перси Х., Ли Хун, Черни Роберт Дж., Россо Виктор В.
МПК: A61P 37/00, A61K 31/53, C07D 487/04...
Метки: рецепторов, модулятора, кристаллические, способ, хемокиновых, двойного, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, получения, качестве, активности, формы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...
Алкоксилаты спиртов в качестве адъювантов для агрохимических составов
Номер патента: 20475
Опубликовано: 28.11.2014
Автор: Белл Гордон Эластэйр
МПК: C07C 43/11, C07C 43/10, A01N 25/30...
Метки: качестве, агрохимических, адъювантов, составов, алкоксилаты, спиртов
Формула / Реферат:
1. Агрохимический состав, содержащий в качестве адъюванта, усиливающего эффективность биологического действия, соединение формулы (I)где ВО представляет собой СН(R4)CH(R5)О; и независимо для каждой ВО группы R4 представляет собой метил и R5 представляет собой метил; или R4 представляет собой этил и R5 представляет собой водород; или R4 представляет собой водород и R5 представляет собой этил; каждый АО представляет собой независимо пропиленоксид...
3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов рецептора хемокина
Номер патента: 20470
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Труджилло Джон Исидро, Тёрнер Стив Рональд, Хуанг Вей, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Хьюгес Роберт Оуэн
МПК: A61P 35/00, A61P 29/02, A61K 31/407...
Метки: модуляторов, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, качестве, рецептора, хемокина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...
Производные бензофурана в качестве fxr модуляторов
Номер патента: 20454
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Венкатешвар-Рао Гуммади, Систла Рамеш, Сенгупта Саумитра, Роше Дидье, Контар Франсис, Кристманн-Франк Серж, Мотино Жизель, Кобер Инго
МПК: A61K 31/343, A61P 3/00, C07D 307/85...
Метки: производные, бензофурана, качестве, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, включающейтрет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-этоксикарбонилбензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,трет-бутиловый эфир 4-(4-бром-2-карбоксибензофуран-5-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(3-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид 5-[4-(4-метоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]бензофуран-2-карбоновой кислоты,амид...
Кристаллические сольваты производных (1s)-1,5-ангидро-1-с-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета
Номер патента: 20428
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Нёршль Александра А., Гугутас Джек З., Рамакришнан Шривидья, Ванг Ченьчи, Сингх Джанак, Рибель Петер, Лобингер Хильдегард, Гроссо Джон Энтони, Бйн Джеффри Т., Лай Чиаджень, Димарко Джон Д., Дешпанде Прашант П.
МПК: A61P 3/10, C07H 7/04, A61K 31/70...
Метки: лечения, качестве, sglt2, 1s)-1,5-ангидро-1-с-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола, диабета, производных, ингибиторов, сольваты, кристаллические
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма (R)-PG (форма SD-3) соединения, имеющего формулу Ibхарактеризующаяся одной или несколькими следующими характеристиками:a) рентгенограмма на порошке, включающая значения 2θ (CuKα l = 1.5418 Å), выбранные из группы, состоящей из 3.9 ± 0.1, 8.0 ± 0.1, 8.7 ± 0.1, 15.3 ± 0.1, 15.6 ± 0.1, 17.2 ± 0.1, 19.2 ± 0.1, 19.9 ± 0.1 и 20.3 ± 0.1, при комнатной температуре;b) спектр ЯМР 13С в твердой фазе, имеющий, по...
Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1
Номер патента: 20391
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Лафуэнте Бланко Селия, Диас Буэсо Нурия, Бенито Колладо Ана Белен, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Хименес-Агуадо Альма Мария, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Педрегал-Терсеро Консепсьон
МПК: A61K 31/438, C07D 495/20, A61P 25/00...
Метки: рецептора, спиропиперидиновые, соединения, orl-1, антагонистов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (С1-С3)алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (C1-С3)алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, метоксиметила, аминокарбонилоксиметила, метиламинокарбонилоксиметила, диметиламинокарбонилоксиметила, метилкарбонила, аминокарбонила,...
Смесь термопластика и целлюлозных волокон в качестве пластозакупоривающего материала
Номер патента: 20348
Опубликовано: 30.10.2014
Автор: У Цинлинь
МПК: C09K 8/50
Метки: смесь, волокон, целлюлозных, материала, качестве, термопластика, пластозакупоривающего
Формула / Реферат:
1. Способ уменьшения уноса бурового раствора в подземный пласт, в котором смесь бурового раствора и пластозакупоривающего материала приводят в контакт с подземным пластом, где пластозакупоривающий материал включает композитные частицы, где композитные частицы включают термопластичный полимер и целлюлозные волокна, где термопластичный полимер составляет от примерно 10 до примерно 90% от массы пластозакупоривающего материала, где целлюлозные...
Новые карбонилированные (аза)циклогексаны в качестве лигандов d3 рецептора дофамина
Номер патента: 20305
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Капе Марк, Робер Филипп, Берреби-Бертран Исабэль, Лёкомт Жанн -Мари, Шварц Жан -Шарль, Кальмельс Тьерри, Данви Дени, Левоэн Никола, Линьо Ксавье
МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 211/26...
Метки: карбонилированные, качестве, дофамина, новые, аза)циклогексаны, лигандов, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...
Производные бензимидазола в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 20282
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Припке Хеннинг, Додс Хенри, Кюльцер Раймунд, Пфау Роланд, Суна Эдгарс, Лубрикс Димитрийс, Рённ Роберт, Штенкамп Дирк, Арндт Кирстен, Мак Юрген, Пелькман Беньямин, Клиндер Клаус
МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/4188...
Метки: средств, бензимидазола, производные, противовоспалительных, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Idв которойR1 обозначает галоген, -OH, -CN; C1-C3-алкил, C2-C6-алкинил или -OC1-C3-алкил, где последние 3 группы необязательно содержат 1 или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, =O, -OH, -OCH3 и -OCF3;R2, R3 и R4 независимо обозначают водород, фтор, хлор- или -CH3, необязательно замещенный 1 или большим количеством атомов фтора;Ra и Rb независимо обозначают водород или...
Морфолинотиазолы в качестве позитивных аллостерических модуляторов альфа 7
Номер патента: 20275
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Макдональд Грегор Джеймс
МПК: A61P 25/00, C07D 417/14, A61K 31/427...
Метки: позитивных, аллостерических, качестве, модуляторов, морфолинотиазолы, альфа
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...
Тиадиазолилоксифениламидины и их применение в качестве фунгицидов
Номер патента: 20256
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Дамен Петер, Кристо Пьер, Хадано Хироюки, Хайнеманн Ульрих, Орт Освальд, Кунц Клаус, Титьен Клаус, Зайтц Томас, Ферсте Арнд, Гройль Йорг Нико
МПК: A01N 43/82, C07D 285/08
Метки: фунгицидов, качестве, тиадиазолилоксифениламидины, применение
Формула / Реферат:
1. Тиадиазолилоксифениламидины формулы (I)в которой R1 означает водород;R2 выбирают из водорода, линейных, разветвленных (C1-C8)алкильных, циклических (С3-С8)алкильных, (С1-С4)галоидалкильных групп и 1-циклопропил-2-этоксиэтилгруппы;R3 выбирают из линейных, разветвленных (С1-С8)алкильных, циклических (С3-С8)алкильных, (С1-С4)галоидалкильных групп и 1-циклопропил-2-этоксиэтилгруппы;или в которой R2 и R3 вместе с N-атомом, к которому они...
Сопряженные пирролидино-циклопропановые производные в качестве селективных ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы 1 типа
Номер патента: 20238
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Шмидлен Фабьен, Кристманн-Франк Серж, Карниато Денис, Роше Дидье, Лепифре Франк, Валё Эрик
МПК: C07D 471/04, A61P 3/10, A61K 31/407...
Метки: 11-бета-гидроксистероид, производные, селективных, дегидрогеназы, типа, пирролидино-циклопропановые, ингибиторов, сопряженные, качестве
Формула / Реферат:
1. Сопряженное пирролидино-циклопропановое производное формулы (III) или формулы (IV)где R1, R2 совместно с W, к которому они присоединены, образуют С3-С4-циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть замещено одним или несколькими заместителями Z;R3, R4 каждый представляет собой Н;R5, R6 каждый представляет собой Н;R7 представляет собой Н;W представляет собой (С)n;X отсутствует;Y представляет собой С6-С14-арил или гетероарил, который...
1,2-дигидро-2-оксохинолиновые соединения в качестве лигандов рецептора 5-нт4
Номер патента: 20227
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу, Равула Йотхсна, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Джаяраджан Прадип, Бхирапунени Геопинадх, Ахмад Иштияк, Патнала Срирамахандра Мурти, Мохаммед Абдул Рашид
МПК: C07D 401/12, A61K 31/4704, A61P 25/00...
Метки: 5-нт4, качестве, 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, соединения, рецептора, лигандов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....
Натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты в качестве ингибиторов dhоdh
Номер патента: 20218
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Гарсия-Гонсалес Нурия, Серра-Масия Ксавьер, Каррера-Каррера Франсеск, Хулия-Хане Монтсеррат, Дебетюне Лорен
МПК: A61P 19/00, A61P 37/00, A61P 17/06...
Метки: кислоты, качестве, соль, dhodh, ингибиторов, 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной, натриевая
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая натриевая соль 5-циклопропил-2-{[2-(2,6-дифторфенил)пиримидин-5-ил]амино}бензойной кислоты и ее фармацевтически приемлемые сольваты.2. Фармацевтическая композиция, включающая соль по п.1 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, где композиция дополнительно включает в терапевтически эффективном количестве один или несколько других терапевтических...
Трицианобораты, их получение и применение в качестве ионных жидкостей
Номер патента: 20216
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Цур-Тэшлер Корнелия, Венгер Вольфганг
МПК: B01F 17/00, C07F 5/02
Метки: применение, ионных, получение, качестве, жидкостей, трицианобораты
Формула / Реферат:
1. Трицианоборат формулыгде R1 представляет собой C1-6 алкил или бензил,X представляет собой кислород или серу иCatn+ представляет собой катион, в котором n обозначает 1 или 2, который выбран из группы, состоящей из неорганического катиона, выбранного из группы, состоящей из Li+, Na+, K+, Rb+, Cs+, NH4+, Be2+, Mg2+, Ca2+, Sr2+ и Ba2+, и органического катиона, выбранного из группы, состоящей изгде R и R' независимо представляют собой С1-20 алкил...
Способ получения соединений, применимых в качестве ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы
Номер патента: 20209
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Абдель-Магид Ахмед Ф., Уэллс Кеннет М., Хонгу Мицуя, Кога Юити, Чисхолм Морин, Номура Сумихиро, Скотт Лоррейн, Чжан-Пласкет Фань, Мехрман Стивен
МПК: A61K 31/381, C07D 409/10, A61P 3/00...
Метки: качестве, глюкозы, соединений, ингибиторов, получения, применимых, способ, натрийзависимого, переносчика
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I)где кольцо А представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, низшей алкоксильной группы и фенильной группы;кольцо В представляет собой гетероциклическое кольцо, выбранной из группы, содержащей тиофен, фуран, бензофуран, бензотиофен и бензотиазол, где...
Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 20141
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Чжуан Вэй, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Макдональд Грегор Джеймс, Суркин Михел, Зая Мирко, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Оельрих Дэниел
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/423...
Метки: оксазолопиридина, gamma;-секретазы, бензоксазола, модуляторов, качестве, имидазопиридина, производные, замещенные, бензимидазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...
Арилпиридины в качестве ингибиторов альдостеронсинтазы
Номер патента: 20138
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Шамуа Сильви, Папийон Жюльен, Сюй Циин
МПК: A61K 31/4418, C07D 213/76, A61P 9/00...
Метки: ингибиторов, арилпиридины, качестве, альдостеронсинтазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I'или его фармацевтически приемлемая соль, в которойА обозначает связь, -СН2-, -CHR5-, -CR5R6- или -CR5aR6a-CR5bR6b-;кольцо С представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил;R1 обозначает C1-C7-алкил, галоген-C1-C7-алкил, C3-C7-циклоалкил, C6-C10-арил, C6-C10-арил-C1-C7-алкил или C6-C10-арилокси-C1-C7-алкил, где алкил и арил необязательно замещены 1-5 группами R7;R2 обозначает Н, C1-C7-алкил, галоген-C1-C7-алкил,...