Патенты с меткой «качестве»
Замещенные производные карбамоилметиламиноуксусной кислоты в качестве новых ингибиторов nep
Номер патента: 21479
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Каванами Тошио, Ксандер Гэри Майкл, Моги Мунето, Иваки Юки
МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415...
Метки: замещенные, новых, кислоты, карбамоилметиламиноуксусной, ингибиторов, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (III)в которой X1 обозначает ОН, -О-C1-C7-алкил;R1 обозначает метил или этил;в каждом случае R2 независимо обозначает C1-C6-алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, цианогруппу или трифторметил;R4 и R5 независимо обозначают Н или C1-C6-алкил;А1 обозначает связь или C1-C3-алкиленовую цепь;R3 обозначает 5-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из оксазола, пиррола, пиразола, изооксазола, триазола,...
Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7
Номер патента: 21463
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл
МПК: C07D 473/18
Метки: толл-подобного, пуриновые, качестве, модуляторов, производные, рецептора, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, состоящей изR2 представляет собой Н;-L3-R3 представляет собой -ОСН2СН2ОСН3, -ОСН2СН2СН3, -ОСН2СН2СН2СН3, -О-изо-бутил, -О-циклобутил, -О-циклопентил, -ОСН2-циклопропил, -ОСН2-циклобутил, -ОСН2СН2-циклопропил, -ОСН2СН2СН2СН2ОН, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH2CH2CH2CF3 или (тетрагидрофуран-2-ил)метокси;R10 представляет собой водород, галоген, трифторметил,...
Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора v1a
Номер патента: 21441
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик
МПК: A61K 31/5517, A61P 1/16, A61P 15/10...
Метки: антагонистов, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, рецептора, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...
Соединения в качестве ингибиторов микросомной простагландин-е2-синтазы-1 (mpges-1)
Номер патента: 21433
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Пфау Роланд, Рённ Роберт, Кюльцер Раймунд, Додс Хенри, Припке Хеннинг, Пелькман Беньямин, Штенкамп Дирк
МПК: A61P 11/00, A61P 29/00, A61K 31/4184...
Метки: качестве, ингибиторов, микросомной, простагландин-е2-синтазы-1, соединения, mpges-1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают галоген, -C1-C3-алкил, где алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора;W обозначает -C(O)-, -C(O)O-, где эти группы присоединены к атому азота фрагмента -NH- через атом углерода;М обозначает-C1-C6-алкил, -C3-C7-циклоалкил, -CH2-циклопропил, эти группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из -F, -ОН, -CN, -NH2, -NH(C1-C2-алкил),...
Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний с применением таких соединений
Номер патента: 21421
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Фюре Паскаль, Гуаньяно Вито, Граус-Порта Диана
МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/498...
Метки: протеинтирозинкиназы, лечения, качестве, соединений, композиция, хинолинов, применением, фармацевтическая, таких, производные, способ, ингибиторов, получения, содержащая, заболеваний, хиноксалинов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль, сольват, N-оксид, в которойX обозначает N или СН;R1 обозначаетводород,C1-C12-алкил,замещенный С1-С12-алкил, в котором заместители выбраны из группы, включающей насыщенный, моноциклический гетероциклил, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов, где один или большее количество кольцевых атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из азота (N), кислорода (О) и серы (S), причем данный гетероциклил является...
Гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены в качестве антагонистов рецептора вазопрессина v1a
Номер патента: 21418
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик
МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 5/24...
Метки: вазопрессина, рецептора, качестве, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) -С1-6алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы, галогена, цианогруппы и С1-6алкоксигруппы,iii) -S(O)2-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным,iv) -С(O)-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы,...
Производные 2-арилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a
Номер патента: 21415
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Ланггор Мортен, Мариго Мауро, Келер Ян, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол
МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...
Метки: производные, ингибиторов, фермента, pde10a, качестве, 2-арилимидазола
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...
1,2,4-триазин, который может быть использован в качестве ускорителя вулканизации, и способ его получения
Номер патента: 21412
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Иванов Сергей, Сеебот Николя, Молков Сергей
МПК: C07D 253/07, C08K 5/00
Метки: использован, может, вулканизации, получения, ускорителя, качестве, 1,2,4-триазин, быть, способ
Формула / Реферат:
1. 1,2,4-Триазин формулы (I)где R1 и R2 независимо обозначают Н, метильную группу или фенильную группу,R3 обозначает циклогексильную группу или трет-бутильную группу.2. 1,2,4-Триазин по п.1, отличающийся тем, что R1 или R2 обозначают фенильную группу.3. 1,2,4-Триазин по п.2, отличающийся тем, что R1 обозначает водород, a R2 обозначает фенильную группу.4. 1,2,4-Триазин по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что R3 обозначает трет-бутильную...
Новое производное фенилимидазола в качестве ингибитора фермента pde10a, фармацевтическая композиция на его основе и его применение для лечения нейродегенеративных и психиатрических расстройств
Номер патента: 21410
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Ланггор Мортен, Ритзен Андреас, Келер Ян, Нильсен Якоб, Килберн Джон Пол, Фарах Мохамед М.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...
Метки: расстройств, ингибитора, композиция, новое, фенилимидазола, применение, pde10a, качестве, лечения, психиатрических, фермента, фармацевтическая, нейродегенеративных, основе, производное
Формула / Реферат:
1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...
Тиадиазол, используемый в качестве ускорителя вулканизации, и способ его получения
Номер патента: 21387
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Иванов Сергей, Сеебот Николя
МПК: C08K 5/00, C08J 3/24, C07D 285/125...
Метки: используемый, тиадиазол, ускорителя, способ, получения, вулканизации, качестве
Формула / Реферат:
1. Тиадиазол формулы (I)где R1 обозначает Н или метильную группу,R2 обозначает циклогексильную группу.2. Способ получения тиадиазола, определенного в п.1, отличающийся тем, что он содержит следующие этапы:взаимодействие соединения (А) следующей формулы:где R1 такой, как определено в п.1, с соединением формулы R2NH2, где R2 определен в п.1, в присутствии основания,добавление в реакционную среду окислительной композиции, содержащей по меньшей мере...
Фуразанобензимидазолы в качестве пролекарств для лечения опухолевых или аутоиммунных заболеваний
Номер патента: 21380
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Бахманн Феликс, Польманн Йенс
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4245, C07D 413/04...
Метки: качестве, опухолевых, аутоиммунных, фуразанобензимидазолы, заболеваний, лечения, пролекарств
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)гдепредставляет собой двухвалентный бензольный остаток, который незамещен или замещен одним или двумя дополнительными заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, гало-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила, ацилокси-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, гидрокси-низшего алкокси, низшего алкокси-низшего алкокси, низшего алкилкарбонилокси, амино, моно(низший алкил)амино,...
Способ получения соединений, применимых в качестве ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы (нзпг)
Номер патента: 21373
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Йада Мицухиро, Брукс Руди Лоран Мария, Хацуда Масанори, Филлье Вальтер Фердинанд Мария, Телеха Кристофер, Нисте Патрик Хуберт Й., Йосинага Масахико
МПК: C07C 1/00, C07D 309/10, C07D 333/12...
Метки: применимых, глюкозы, переносчика, нзпг, качестве, соединений, получения, способ, ингибиторов, натрийзависимого
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединений формулы (I)где кольцо А представляет собойгде R1a представляет собой атом галогена, С1-6алкил или С1-6алкокси;R2a и R3a являются водородом;кольцо В представляет собойгде R4a представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, С1-6алкила, галоген-С1-6алкила, C1-6алкокси, галоген-С1-6алкокси, моно- или ди-C1-6алкиламиногруппы,...
Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы
Номер патента: 21362
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Штибер Франк, Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер
МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, C07D 401/14...
Метки: киназы, ингибиторов, 2-бензилпиридазинона, производные, мет, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...
N-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды в качестве ингибиторов калликреина в плазме
Номер патента: 21359
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Лашаль Жюли, Седрани Ришар, Пирар Бернар, Цоллер Томас, Маркерт Кристиан, Копек Зебастиан, Намото Кенджи, Флор Штефани, Ренатус Мартин, Нганга Перле, Брандль Трикси
МПК: A61P 7/02, A61K 31/4439, C07D 403/12...
Метки: калликреина, плазме, ингибиторов, n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...
Ингибитор stat3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное в качестве активного ингредиента
Номер патента: 21306
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Асизава Тадаси, Акияма Ясуто, Такахаси Осаму, Мацуно Кендзи, Йокотагава Такане, Асаи Акира, Окавара Тадаси, Ого Наохиса
МПК: A61K 31/4709, A61P 19/02, A61P 29/00...
Метки: качестве, активного, ингредиента, хинолинкарбоксамидное, stat3, производное, ингибитор, содержащий
Формула / Реферат:
1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...
Ингибиторы cxcr1/2 в качестве адъювантов трансплантата островковых клеток поджелудочной железы
Номер патента: 21298
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Даффонкьо Луиза, Пьемонти Лоренцо, Аллегретти Марчелло
МПК: A61K 31/18, A61P 37/06
Метки: островковых, железы, качестве, адъювантов, поджелудочной, трансплантата, клеток, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Применение ингибитора CXCR1 и/или CXCR2 для получения адъювантного лекарственного препарата для трансплантата островковых клеток поджелудочной железы для пациентов с диабетом типа 1.2. Применение по п.1, в котором указанный ингибитор представляет собой соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую сольв которой R выбирают из линейного или разветвленного 4-(C1-C6)алкила, 4-трифторметансульфонилокси-группы и 3-бензоила, и R1...
Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)
Номер патента: 21240
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Гол Михиль Люк Мария, Мартинес Ламенка Каролина, Тресадерн Гэри Джон
МПК: A61K 31/5355, A61P 25/16, A61K 31/535...
Метки: ингибиторов, 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина, бета-секретазы, bace, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, гдеR1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и фтора;R4 представляет собой фтор или трифторметил;R5 выбран из группы, состоящей из C1-3-алкила и циклопропила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R6);каждый R6 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;L представляет собой связь или -N(R7)CO-, где R7 представляет собой водород или...
Производные бензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90
Номер патента: 21237
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Дональд Аластер Давид Грэхэм, Макдермотт Джоанна, Патл Саняй Ратиал, Моффат Давид Фестус Чарльз
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4035, A61K 31/166...
Метки: применение, hsp90, производные, бензамида, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой (а) производное фениламида формулы (I) или его таутомер или (b) его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или сольватгде R1 и R3 представляют собой гидрокси;R2, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или галогена или C1-6 алкильные, C2-6 алкенильные, C2-6 алкинильные, C1-6 алкокси, гидрокси, циано, нитро или -NR'R'' группы, где R' и R'' являются одинаковыми или...
N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt
Номер патента: 21225
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Хань Дун, Пань Шифэн, Чжан Губао, Чэн Дай, Гао Вэнци
МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...
Метки: сигналов, качестве, ацетамиды, передачи, модуляторов, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, применения, предназначенные
Формула / Реферат:
1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...
Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы
Номер патента: 21150
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Альмштеттер Михаэль, Хаманн Антье, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен, Зоммер Роберт, Хоффманн Торстен, Тремль Андреас, Торманн Михаэль
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/433, A61K 31/4184...
Метки: ингибиторов, производные, качестве, глутаминилциклазы, имидазолидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...
Способ и устройство для использования удаленного локомотива распределенной тяги в качестве ретранслятора в линии связи между головным и хвостовым устройствами поезда
Номер патента: 21143
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Смит Юджин, Шмитц Джеймс П., Корри Джеймс Глен, Фой Роберт Джеймс, Титер Дэвид Кэрролл
МПК: B61C 17/12, H04B 7/26
Метки: хвостовым, распределенной, головным, использования, между, устройствами, качестве, локомотива, связи, устройство, тяги, способ, поезда, ретранслятора, удаленного, линии
Формула / Реферат:
1. Способ передачи сообщений между головным (НОТ) устройством в ведущем локомотиве и хвостовым (EOT) устройством в хвосте железнодорожного поезда, причем железнодорожный поезд содержит удаленный локомотив между ведущим локомотивом и хвостовым устройством, включающийнастройку приемопередатчика системы распределенной тяги (DP) удаленного локомотива на частоту канала связи головного/хвостового (HOT/EOT) устройства,передачу от хвостового устройства...
Гетероциклические производные алканолов в качестве фунгицидов
Номер патента: 21116
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Тсучиа Томоки, Низинг Карл Фридрих, Бентинг Юрген, Кристо Пьер, Перис Горка, Хельмке Хендрик, Вазнер Пьер
МПК: C07D 417/04, C07D 277/24
Метки: производные, фунгицидов, гетероциклические, алканолов, качестве
Формула / Реферат:
1. Гетероциклические тиозамещенные производные алканолов формулы (I)в которой X означает S;Y означает О;m означает 0;n означает 0;R означает линейный или разветвленный (С3-С7)алкил или не замещенный или замещенный галоидом или (С1-С4)алкилом (С3-С7)циклоалкил;R1 означает водород, SH, (С1-C4)алкилтио-, (С1-С4)алкоксигруппу или галоид;А означает в каждом случае трехкратно замещенный заместителем Z фенил, причем заместители Z одинаковы или...
Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов
Номер патента: 21113
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Ллойд Джон, Донди Навин Кумар, Адисечан Ашоккумар, Финлэй Хезер, Бэнерджи Абхисек, Гунага Прашанта, Джанг Джи, Нилс Джеймс, Джонсон Джеймс А.
МПК: A61K 31/517, C07D 401/12, C07D 239/95...
Метки: ингибиторов, качестве, каналов, хиназолины, калиевых
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...
Комбинированная композиция, содержащая в качестве активного ингредиента l-карнитин или пропионил-l-карнитин, для предотвращения или лечения хронической венозной недостаточности
Номер патента: 21107
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Коверек Алеардо, Вирмани Мохамед Ашраф
МПК: A61P 9/14, A61K 31/205, A61K 31/7048...
Метки: недостаточности, содержащая, активного, венозной, предотвращения, лечения, пропионил-l-карнитин, l-карнитин, хронической, комбинированная, композиция, ингредиента, качестве
Формула / Реферат:
1. Комбинированная композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов L-карнитин, или пропионил-L-карнитин, или его соль, троксерутин, диосмин, гесперидин и, необязательно, один или более фармацевтически приемлемых наполнителей, для предотвращения или лечения заболеваний вен.2. Комбинированная композиция по п.1, содержащаяL-карнитин или пропионил-L-карнитин, доза которого составляет от 10 до 3000 мг, предпочтительная доза составляет от 50...
Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)
Номер патента: 21088
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Томсон Фабьенн, Алле Франк, Карлссон Карл Андреас, Карри Жан-Кристоф, Серталь Виктор, Шио Лоран
МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, A61K 31/5377...
Метки: получение, ингибиторов, pkb, производные, применение, качестве, фармацевтическое, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, фосфорилирования
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...
Производные индола в качестве антагонистов рецептора crth2
Номер патента: 21076
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Вилльнев Карин, Бертелетт Карл, Метот Джои, Бойд Майкл, Колуччи Джон
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/405, A61K 31/435...
Метки: crth2, антагонистов, производные, рецептора, индола, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...
Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3
Номер патента: 21072
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Джованнини Риккардо, Кригль Ян, Доллингер Хорст, Зайтер Петер, Хоффманн Маттиас, Раст Георг, Хёнке Кристоф, Грундль Марк, Мартирес Домник
МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, A61K 31/4523...
Метки: антагонистов, пиперидины, замещенные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...
Эмульсия, содержащая немодифицированный склероглюкан в качестве стабилизатора, и ее применение
Номер патента: 21066
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Сиккема Дутзе Якоб, Недерпел Квиринус Адрианус, Петерс Йорис Вильхельмус, Ломмертс Берт Ян
МПК: C08K 5/42, C08L 95/00, C08K 5/19...
Метки: склероглюкан, содержащая, качестве, немодифицированный, применение, эмульсия, стабилизатора
Формула / Реферат:
1. Эмульсия, содержащая битумное связующее и от 0,005 до 0,02 мас.% немодифицированного склероглюкана в расчете от общей массы эмульсии, где битумное связующее имеет проницаемость, равную 100×10-1 мм или менее в соответствии с ASTM D5-97.2. Эмульсия по п.1, причем указанная эмульсия содержит от 0,005 до 0,015 мас.% немодифицированного склероглюкана в расчете от общей массы эмульсии.3. Эмульсия по п.1, дополнительно содержащая эмульгатор,...
Оксазолзамещенные индазолы в качестве ингибиторов pi3-киназ, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение в лечении расстройств, опосредованных ненадлежащей активностью pi3-киназ
Номер патента: 21056
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Джоунс Пол Спенсер, Ли Джоэль, Парр Найджел Джеймс, Митчелл Шарлотт Джейн, Хэмблин Джули Николь, Килинг Сюзанн Элейн
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4439, A61P 11/00...
Метки: лечении, фармацевтическая, активностью, оксазолзамещенные, качестве, композиция, индазолы, применение, опосредованных, расстройств, содержащая, ненадлежащей, ингибиторов, pi3-киназ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой 9-членный бициклический гетероарил, причем указанный 9-членный бициклический гетероарил содержит один или два атома азота, или пиридинил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из -OR6 и -NHSO2R7;R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, связаны с образованием 6- или 7-членного гетероциклила, причем указанный 6- или 7-членный гетероциклил,...
(фенил)амиды 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов мар-киназы p38 для лечения заболеваний дыхательных путей
Номер патента: 21053
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Вагнер Хольгер, Гёггель Рольф, Юнг Биргит, Даманн Георг, Химмельсбах Франк
МПК: C07D 209/42, A61P 11/00, A61K 31/404...
Метки: мар-киназы, путей, родственные, лечения, соединения, качестве, заболеваний, 7-(пиперазин-1-илметил)-1h-индол-2-карбоновой, дыхательных, фенил)амиды, кислоты, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которой Ar обозначает заместитель формулы (II)R3 обозначает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-С4-алкоксигруппу, С1-C2-перфторалкил, 3-метилоксетан-3-ил, C1-C2-перфторалкоксигруппу, морфолинил, при этом циклоалкильный остаток необязательно может быть замещен C1-C3-алкилом;R4 обозначает Н, C1-С4-алкил, C1-С4-алкоксигруппу;R5 обозначает Н, C1-C5-алкилсульфониламиногруппу, C3-C6-циклоалкилсульфониламиногруппу,...
Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 21047
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Ву Тонгфей, Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Минн Гарретт Берлонд, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Питерс Серж Мария Алоисиус, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Де Клейн Михел Анна Йозеф
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/4196...
Метки: gamma;-секретазы, замещенные, триазола, производные, модуляторов, имидазола, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...
Соединения, эффективные в качестве ингибиторов ксантиноксидазы, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция
Номер патента: 21025
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Парк Деок Сеонг, Дзунг Чеол Киу, Артемов Василий, Чои Еун Сил, Сонг Дзеонг Юк, Парк Хиун Дзунг, Чои Сунг Пил, Парк Хеуи Сул, Ким Геун Тае, Парк Ван Су, Ким Тае Хун, Коо Ки Чул
МПК: C07D 209/04, A61K 31/40, A61P 3/10...
Метки: фармацевтическая, получения, содержащая, способ, ингибиторов, соединения, качестве, композиция, ксантиноксидазы, эффективные
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей формулы (1):в которой А выбран из следующих заместителей (A-i), (A-iv), (A-v), (A-vi) и (A-vii):в которых J обозначает водород или галогензамещенный или незамещенный C1-С6-алкил;Z обозначает С или N;Е обозначает водород или циано;D обозначает циано или нитро;Q выбран из следующих заместителей (Q-i), (Q-ii) и (Q-iii-1):(Q-i) водород;(Q-ii) С1-С8-алкил, который является незамещенным или замещенным группой, выбранной из...
Индазолы и пиразолопиридины в качестве антагонистов рецептора ccr1
Номер патента: 21015
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Мао Кань, Разави Хоссейн, Кук Брайан Николас, Кузмич Даниел
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4439, C07D 401/12...
Метки: антагонистов, качестве, пиразолопиридины, рецептора, индазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...
1,3-дизамещенные производные имидазолидин-2-она в качестве ингибиторов cyp 17
Номер патента: 21011
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Бок Марк Г., Сенгупта Саумитра, Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф
МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/4178...
Метки: ингибиторов, имидазолидин-2-она, качестве, 1,3-дизамещенные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...
Производные циклогексиламида и их применение в качестве антагонистов рецептора crf-1
Номер патента: 20921
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Руни Лайза, Колсон Анни-Одиль, Станли Эмили, Калшо Эндрью Джеймс, Свириденко Лиля, Битти Дейвид
МПК: A61K 31/427, A61K 31/44, A61K 31/166...
Метки: качестве, рецептора, применение, циклогексиламида, антагонистов, производные, crf-1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...
4-фенилпиран-3,5-дионы, 4-фенилтиопиран-3,5-дионы и 2-фенилциклогексан-1,3,5-трионы в качестве гербицидов
Номер патента: 20918
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Скатт Джеймс Николас, Жанмар Стефани Андре Мари, Мюлебах Мишель, Матьюс Кристофер Джон, Говенкар Мангала
МПК: A01N 43/16, A01N 35/06, A01N 43/18...
Метки: 4-фенилтиопиран-3,5-дионы, качестве, 2-фенилциклогексан-1,3,5-трионы, 4-фенилпиран-3,5-дионы, гербицидов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает галоген, C1-C4-алкил, С3-циклоалкил, С2-алкинил, C1-алкоксигруппу или C1-галогеналкоксигруппу;R2 обозначает фенил, тиенил, фурил, пирролил, изоксазолил, оксазолил, изотиазолил, тиазолил, пиразолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, триазинил, пиридазинил, оксадиазолил или тиадиазолил и его N-оксид или соль, где эти кольца являются незамещенными или содержат в...
Производные n1-замещенного 5-фтор-2-оксопиримидинон-1(2h)-карбоксамида и их применение в качестве фунгицидов
Номер патента: 20910
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Побанс Марк, Торнберг Скотт, Брайан Кристи, Оуэн В., Яо Чэнлинь, Вебстер Джеффри, Лорсбах Бет, Мартин Тимоти, Бебель Тимоти
МПК: A01N 43/54
Метки: производные, применение, фунгицидов, 5-фтор-2-оксопиримидинон-1(2h)-карбоксамида, n1-замещенного, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой Н, бензил, необязательно замещенный 1-3 фрагментами R5, -C(=O)R8, -C(=O)N(R9)R10 илиR2 представляет собой Н;в качестве альтернативы R1 и R2 могут совместно образовывать фрагмент =CR11N(R12)R13;R3 означает -С(=O)N(R9)R10 или -С(=S)N(R9)R10;R5 независимо представляет собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкокси или циано;R8 означает Н, С1-С6-алкил;R9 означает Н, C1-C6-алкил,...
Циклоундекадепсипептидные соединения и применение указанных соединений в качестве лекарственного средства
Номер патента: 20896
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Лисек Роберт, Венгер Роланд, Новароли Занолари Лаура, Муттер Манфред, Краббе Рафаэль, Николас Валери, Гаруст Патрик, Вуагнио Грегуар, Турпин Оливье
МПК: A61K 38/13, C07K 11/02, C07K 7/64...
Метки: лекарственного, применение, соединения, циклоундекадепсипептидные, качестве, указанных, средства, соединений
Формула / Реферат:
1. Циклоундекадепсипептидное соединение формулы (I)в которой2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что в формуле (I)3. Соединение по любому из пп.1 или 2, отличающееся тем, что4. Соединение по любому из пп.1-3, имеющее следующую формулу:5. Фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения инфекций, вызываемых вирусом гепатита С, или вызываемых ВГС расстройств, содержащая соединение по любому из пп.1-4 совместно с одним или более...
3,4-замещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина
Номер патента: 20853
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Фурнье Пьер-Андре, Чэнь Остин Чих-Юй, Скотт Джереми Петер, Маккей Д.Брюс, Дюб Даниель, Лякомб Патрик, Бремейер Надин, Маккей Дэниел Джеймс, Лалиберт Себастьен, Кампо Луи-Шарль, Ву Том Яо-Сиан, Макдональд Дуайт, Гримм Эрих Л.
МПК: A61P 9/00, C07D 401/04, A61K 31/4545...
Метки: пиперидиновые, 3,4-замещенные, ингибиторов, производные, качестве, ренина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу (I)где R1 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкенил и C2-C6-алкинил, где каждый из указанных выше необязательно замещен 1-3 атомами галогена и/или C1-C5-алкокси;R2 и R3 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-C5-алкил, C3-C8-циклоалкил, C2-C5-алкенил, C3-C8-циклоалкенил, C2-C5-алкинил, циано и...
Спиропиперидиновые соединения в качестве антагонистов рецептора orl-1
Номер патента: 20848
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Педрегал-Терсеро Консепсьон, Хименес-Агуадо Альма Мария, Диас Буэсо Нурия, Бенито Колладо Ана Белен, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Лафуэнте Бланко Селия
МПК: C07D 495/20, A61P 25/00, A61K 31/444...
Метки: антагонистов, спиропиперидиновые, соединения, рецептора, качестве, orl-1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...