Патенты с меткой «качестве»
Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2
Номер патента: 23581
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Гретер Уве, Адам Жан-Мишель, Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас, Биссанц Катерина, Роджерс-Эванс Марк, Рёфер Штефан
МПК: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...
Метки: каннабиноидного, агонистов, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в котором А представляет собой алкил, гидроксиалкил, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- или отсутствует;R1 представляет собой водород, алкил, галогеналкил, гидроксил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, фенил, галогенфенил, алкоксифенил, галогеналкилфенил, галогеналкоксифенил, (галоген)(галогеналкил)фенил, цианофенил, гидроксиалкоксифенил, алкилсульфонилфенил, алкилсульфониламинофенил, цианогруппу, циклоалкил,...
Производные 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она и их применение в качестве ингибиторов киназы рецептора vegf
Номер патента: 23580
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Ритцелер Олаф, Лассалль Жильбер, Мартен Валери, Брон Ален, Дюкло Оливье, Лорж Франц, Стрюб Орели
МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/4375...
Метки: 2-амино-3-(имидазол-2-ил)пиридин-4-она, рецептора, киназы, качестве, производные, ингибиторов, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее формуле (I)в которой W представляет собой атом азота или группу CH;Y представляет собой С2-С3-алкинилен, 1,4-фенилен, необязательно замещенный R7, где R7 представляет собой один или более атом(ов) галогена;Z представляет собой связь или группу CR1R2;R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой группу, выбранную из атома водорода, С1-С6-алкильной группы, трифторметильной группы, группы (CH2)nOR6,...
Замещенные производные индазола, активные в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 23579
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Донати Даниеле, Чиомеи Марина, Нези Марчелла, Ломбарди Борджиа Андреа
МПК: A61K 31/416, A61P 35/00, C07D 231/56...
Метки: производные, ингибиторов, индазола, качестве, киназы, замещенные, активные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой группу, выбранную изгде R1 выбран из группы A, NR6R7, OR8 и 4-6-членного гетероциклила, где один или несколько атомов углерода замещены на N или О, необязательно замещенного C1-C6 алкилом, OR13, NR11R12, COR10, 5-членным гетероциклилом, где один или несколько атомов углерода замещены на N;R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена и 6-членного гетероциклила, где один или несколько...
C28-амины c3-модифицированных производных бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич
Номер патента: 23578
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Лиу Чжэн, Свидорски Джейкоб, Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия, Чэнь Янь, Сит Синг-Юен, Чэнь Цзе
МПК: A61P 31/18, C07J 63/00, A61K 31/56...
Метки: производных, кислоты, c28-амины, вич, созревания, качестве, ингибиторов, бетулиновой, c3-модифицированных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли:где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;X представляет собой фенильное кольцо, имеющее в качестве заместителей А, где в качестве А выбран по меньшей мере один представитель группы, состоящей из -H, -галогена, -гидроксила, -С1-6алкила, -С1-6алкокси и -COOR2;R2 представляет собой -H, -С1-6алкил, или -C1-20алкилзамещенный С1-6алкил, или -арилзамещенный С1-6алкил;Y выбран...
Производные 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она и их применение в качестве ингибиторов pde9a
Номер патента: 23574
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Феррара Марко, Хайне Никлас, Джованнини Риккардо
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...
Метки: ингибиторов, 6-циклобутил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, применение, качестве, pde9a, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)и их фармацевтически приемлемых солей.3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)и их фармацевтически приемлемых солей.4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)и их...
Дималеат 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, его применение в качестве лекарственного средства и его получение
Номер патента: 23573
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Пфренгле Вальдемар, Зигер Петер, Остермайер Маркус, Хухлер Гюнтер
МПК: A61P 11/00, C07D 239/70, A61K 31/517...
Метки: дималеат, лекарственного, 9-[4-(3-хлор-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-илокси]-1,4-диазаспиро[5.5]ундекан-5-она, качестве, применение, получение, средства
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)необязательно в виде его таутомеров.2. Кристаллическое соединение формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют рефлексы, соответствующие значениям dhkl, равным 7,11, 5,77, 4,69, 4,36, 4,15, 3,85 и 3,61 Å.3. Применение соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы.4. Применение...
Стриголактамовые производные и их применение в качестве регуляторов роста растений
Номер патента: 23571
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Жунг Пьер Жозеф Марсель, Вольф Ханно Кристиан, Де Месмакер Ален, Лашья Матильда Дениза
МПК: A01N 43/38, C07D 209/70, A01P 21/00...
Метки: производные, растений, применение, регуляторов, стриголактамовые, качестве, роста
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где W представляет собой О или S;R2 и R3 независимо представляют собой водород или С1-С3алкил;R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, С1-С3алкил, C1-С3галогеналкил, С1-С3алкокси, гидроксил, -OC(O)R9, амин, N-C1-С3алкиламин или N,N-ди-С1-С3алкиламин;R9 представляет собой водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или С1-С6галогеналкил;R6 и R7 независимо представляют собой водород, С1-С3алкил,...
Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их
Номер патента: 23561
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Цзинь Джефф, Вань Лифэн, Линь Сяодун, Зендцик Мартин, Сюй Чэн, Куцейко Роберт, Киз Роберт, Пань Ю, Саттон Джеймс, Барсанти Пол А., Пфистер Кейт Б.
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 29/00...
Метки: протеинкиназы, пиразина, модуляторов, пиридина, содержащая, качестве, средство, лекарственное, композиция, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...
Производные урацила в качестве ингибиторов axl и c-met киназы
Номер патента: 23521
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Хадкинз Роберт Л., Данду Реддеппаредди, Джозеф Курт А., Праути Кэтрин П., Трипатхи Рабиндранатх
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/53...
Метки: c-met, производные, качестве, урацила, ингибиторов, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его солевая формав которой Е и G независимо выбраны из Н, С1-6алкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкенила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С2-6алкинила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, С6-11арила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, C3-11циклоалкила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19, 3-15-членного гетероциклила, в случае необходимости замещенного 1-6 R19,...
Новые производные 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола, способ их получения, применение их в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение в качестве ингибиторов мет
Номер патента: 23465
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Юголини Антонио, Венслер Сильви, Немесек Консепсьон, Бак Эрик, Альбер Эва
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...
Метки: 6-триазолпиридинсульфанил-бензотиазола, производные, новые, качестве, средств, фармацевтические, способ, мет, ингибиторов, лекарственных, композиции, получения, бензимидазола, применение, новое
Формула / Реферат:
1. Производное 6-триазолпиридазинсульфанил-бензотиазола или -бензимидазола формулы (I)в которой ---- означает простую или двойную связь;Ra означает атом водорода; радикал С1-5алкокси, необязательно замещенный атомом хлора, гидроксильным радикалом или гетероциклоалкильным радикалом; ОС3-10циклоалкильный радикал; гетероарильный радикал, необязательно замещенный С1-6алкилом; фенильный радикал, необязательно замещенный атомом галогена; радикал...
Соединения (тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила в качестве соединений, обладающих двойной активностью обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a
Номер патента: 23460
Опубликовано: 30.06.2016
Автор: Ледгард Эндрю Джеймс
МПК: A61P 25/00, C07D 498/04, A61K 31/55...
Метки: качестве, тиено[2,3-b][1,5]бензоксазепин-4-ил)пиперазин-1-ила, агонистов, соединений, двойной, 5-ht2а, соединения, обратных, активностью, обладающих
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой HCl соль.3. Фармацевтическая композиция для лечения бессонницы, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для терапии нарушений сна.5....
Амиды индолкарбоновых и бензимидазолкарбоновых кислот в качестве инсектицидов и акарицидов
Номер патента: 23458
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Хайльманн Айке Кевин, Лёзель Петер, Мальзам Ольга, Ешке Петер, Хайль Маркус, Капферер Тобиас, Фёрстэ Арнд, Андрее Роланд, Ридрих Маттиас, Хольмвуд Грэхэм, Гёргенс Ульрих, Мауэ Михаель, Бекер Ангела
МПК: C07D 209/24, A01N 43/38, A01N 43/52...
Метки: качестве, инсектицидов, кислот, акарицидов, бензимидазолкарбоновых, индолкарбоновых, амиды
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) или их солив которойR1 означает галоид, нитро-, цианогруппу, незамещенные или замещенные однократно или многократно галоидом (C1-C6)-алкил, (C1-С6)-алкокси-, (C1-C6)-алкилтиогруппа, (C1-С6)-алкилсульфинил или (C1-С6)-алкилсульфонил,n означает 1, 2, 3, 4 или 5, илиR1 означает -OCF2O-, -(CF2)2O- или -O(CF2)2O- и присоединен к двум соседним атомам углерода, причем тогда n означает 1,R2 означает водород или...
Топливо и горючая смесь, используемые в качестве замены ископаемых видов топлива в котельных установках теплоэлектростанций, промышленных предприятий и систем централизованного теплоснабжения
Номер патента: 23454
Опубликовано: 30.06.2016
Автор: Чосич Драго
МПК: C10L 7/02, C01B 3/08, C10L 5/38...
Метки: установках, промышленных, горючая, систем, централизованного, топлива, котельных, предприятий, топливо, замены, смесь, используемые, ископаемых, теплоснабжения, теплоэлектростанций, видов, качестве
Формула / Реферат:
1. Горючая смесь, включающая твердую и жидкую фазы, отличающаяся тем, чтотвердая фаза включаеталюминиевую пудру;по меньшей мере один М1Х2, где М1 может являться любым металлом в состоянии окисления +2 и X может являться любым галогеном;M2CO3, где М2 может являться любым металлом в состоянии окисления +2;хлористый аммоний цинка;SiO2 иокись кальция;и жидкая фаза включаетпо меньшей мере одну C1-C6 карбоновую кислоту, или по меньшей мере один...
Соединения в качестве антагонистов брадикинина b1
Номер патента: 23437
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Конетцки Инго, Вальтер Райнер, Чечи Анжело, Хауэль Норберт, Виденмайер Дитер, Мак Юрген, Додс Хенри, Припке Хеннинг, Шулер-Метц Аннетте
МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...
Метки: брадикинина, антагонистов, соединения, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу;R2 обозначает Н или СН3;R3 и R4 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6-циклоалкиленовую группу, в которой одна -СН2-группа может быть заменена на атом кислорода;R5 обозначает Н или СН3;R6 обозначает Н, F, Cl или метил;R7 обозначает Н, F, Cl, Br, -CN, C1-C4-алкил, CF3 или CHF2;R8 обозначает Н;R9 обозначает F, Cl, Br, C1-C4-алкил или -S-C1-C4-алкил;R10...
Производные (4-фенилимидазол-2-ил)этиламина в качестве модуляторов натриевых каналов
Номер патента: 23375
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Кемп Марк Иан, Мурата Йошихиса, Миллер Дункан Чарльз, Багал Шаранджит Каур
МПК: C07D 405/06, A61P 29/00, A61K 31/417...
Метки: производные, натриевых, качестве, модуляторов, 4-фенилимидазол-2-ил)этиламина, каналов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль упомянутого соединения или таутомера, гдеR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное кольцо фомулыгде m равен 1, 2 или 3;n равен 1 или 2;R3 выбирают из группы, которая содержит Н и (С1-С3)алкил;R4 выбирают из группы, которая содержит -CF3, -OCF3, -OCHF2, Cl и -SF5;R5 выбирают из группы, которая содержит Н и -СН3.2. Соединение...
4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол и его применение в качестве ингибитора бромодомена
Номер патента: 23374
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Джонс Кэтрин Луис, Демон Эммануэль Юбер, Ватсон Роберт Дж.
МПК: A61K 31/4745, A61P 37/00, A61P 29/00...
Метки: ингибитора, качестве, применение, 4-(8-метокси-1-((1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2н-пиран-4-ил)-1н-имидазо[4,5-c]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазол, бромодомена
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), представляющее собой 4-(8-метокси-1-(1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.2. Соединение формулы (IA) по п.1, представляющее собой 4-(8-метокси-1-((R)-1-метоксипропан-2-ил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-7-ил)-3,5-диметилизоксазолили его соль.3. Соединение формулы (IB) по п.1, представляющее собой...
5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5
Номер патента: 23369
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Виейра Эрик, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Ешке Георг, Риччи Антонио
МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...
Метки: mglur5, 2-пиримидин-карбоксамиды, качестве, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...
Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в качестве фунгицидов
Номер патента: 23322
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Клут Йоахим, Васнер Пьерр, Зайтц Томас, Хоффманн Зебастиан, Тсучия Томоки, Кристо Пьерр, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Бентинг Юрген
МПК: C07D 417/14
Метки: качестве, гетероарилпиперидина, пиперазина, производные, фунгицидов
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой радикалы определены следующим образом:А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; илиА представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;ZA-1 являются одинаковыми или...
Оксазольные и изоксазольные производные в качестве модуляторов crac
Номер патента: 23298
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Дешмукх Гокул Керуджи, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Карчхе Виджай Пандуранг, Синха Неелима, Ирлапати Нагесвара Рао, Джачхак Сантош Мадхукар
МПК: A61P 17/06, A61K 31/497, A61P 11/06...
Метки: модуляторов, качестве, оксазольные, производные, изоксазольные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где кольцо Е представляет собой 5-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное изкогда Е представляет собой кольцо (а), X является -С(О)- или -CR4R5-; и когда Е представляет собой кольцо (b), X является -С(О)-, -CR4R5- или -NR-;Y в каждом случае является независимо выбранным из -С(О)- и -CR4R5-;R выбран из (С1-С6)алкила и -C(O)R6;кольцо W выбрано изR1, который может быть одинаковым или различным в каждом...
5,5-диметил-2-пропилгексагидро-2,4а-метанонафталин-1-он в качестве ароматизирующего вещества
Номер патента: 23289
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Шано Жан-Жак, Жонки Петр, Ман Жан
МПК: C11B 9/00, C07C 49/483
Метки: вещества, качестве, 5,5-диметил-2-пропилгексагидро-2,4а-метанонафталин-1-он, ароматизирующего
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что декалиновая группа находится в цис-конфигурации (Ia) или (Ib)3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что декалиновая группа находится в транс-конфигурации (Ic) или (Id)4. Парфюмерная композиция, содержащая в качестве ароматизирующего вещества по меньшей мере одно соединение общей формулы (I), (Ia)-(Ic) или (Id), как определено в пп.1-3, в виде стереоизомера или смеси...
Пиридин-2-амиды, пригодные в качестве агонистов св2
Номер патента: 23287
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ван Чживэй, Хебайзен Пауль, Роджерс-Эванс Марк, Гретер Уве, Прунотто Марко, Биссанц Катерина, Улльмер Кристоф, Шульц-Гаш Танья, Ян Улунь, Кимбара Ацуси, Неттекофен Маттиас, Рёфер Штефан, Лю Цинпин
МПК: A61K 31/44, A61P 29/00, C07D 213/81...
Метки: пригодные, пиридин-2-амиды, св2, качестве, агонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкокси, фенил, С1-С4-алкоксифенил, галофенил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкокси, гало-С1-С4-алкилфенил, галофенил-С1-С4-алкил, галофениламино, галофенилокси, пиперидинилсульфонил, тетрагидропиранил, тетрагидропиранил-С1-С4-алкокси, тетрагидрофуранил-С1-С4-алкокси, пиридинил-С1-С4-алкокси, С1-С4-алкилоксетанил-С1-С4-алкокси,...
Полимерные микросферы в качестве разрушаемых фильтрационных добавок в нефтепромысловых применениях
Номер патента: 23265
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Кьюбейла Грегори, Салливан Филип Ф., Тастин Гэри Джон, Дрюшон Брюно, Дессенж Мари Ноэлль, Ватри Кристелль
МПК: C09K 8/516, C09K 8/42
Метки: полимерные, нефтепромысловых, добавок, разрушаемых, применениях, фильтрационных, микросферы, качестве
Формула / Реферат:
1. Способ закупорки трещины в продуктивном горизонте путем помещения в трещину композиции, содержащей микросферы или микрошарики, где микросферы получены поверхностным сшиванием полимеров, таких как полисахариды, альгинаты.2. Способ по п.1, где поверхностное сшивание полимеров осуществляют получением двухфазного раствора из водорастворимых, термодинамически несовместимых друг с другом полимеров с дальнейшим добавлением сшивающего реагента.3....
Соединения гетероарилпиридона и аза-пиридона в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
Номер патента: 23263
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Вей Бинкинг, Ортвайн Даниэль Фред, Кроуфорд Джеймс Джон, Янг Венди Б.
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...
Метки: аза-пиридона, брутона, соединения, ингибиторов, тирозинкиназы, гетероарилпиридона, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...
Галоген-алкил-1,3-оксазины в качестве ингибиторов bace1 и(или) bace2
Номер патента: 23261
Опубликовано: 31.05.2016
Автор: Волтеринг Томас
МПК: C07D 413/12, A61P 25/28, A61K 31/5355...
Метки: bace2, bace1, галоген-алкил-1,3-оксазины, и(или, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой пиридинил, замещенный цианогруппой;R2 представляет собой галоген,R3 представлет собой галоген-C1-6-алкил;R4 и R5 оба представляют собой водород или оба представляют собой галоген;R6 представляет собой водород,R7 представляет собой водород,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой F.3. Соединение по любому из пп.1-2, в котором R3 представляет...
Новые соединения в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов
Номер патента: 23260
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Ахмад Иштияк, Сараф Санграм Кешари, Нироджи Рамакришна, Джасти Венкатесварлу, Гангадасари Нарасимхаредди, Дварампуди Ади Редди, Мулла Мохмадсадик Абдулхамид, Камбхампати Рамасастри, Дешпанде Амол Динкар, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Джаяраджан Прадип, Схинде Анил Карбхари
МПК: A61K 31/5355, C07D 401/12, A61P 25/00...
Метки: качестве, новые, гистаминовых, лигандов, h3-рецепторов, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где в каждом случае R1 независимо выбран из водорода, гидроксигруппы, фтора, дифторо, метила, метокси, трифторметила или -СН2-ОН;L представляет собойилиX представляет собой С, О или N-R2;Y представляет собой С или N;А представляет собой -C(О)- или -СН2-;R2 представляет собой водород, метил или -С(О)-СН3;r представляет собой целое число в пределах от 0 до 1;р представляет собой целое число в пределах от 0 до 2;или...
1,4-пиперазиновые производные в качестве средства от вирусного гриппа
Номер патента: 23258
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Чжай Вэйсюй, Ши Шухао, Пирс Бредли С., Ли Гуо, Герритц Самюэл, Пендри Аннапурна, Сианси Кристофер В., Чжу Шижун
МПК: C07D 231/14, C07D 207/327, A61P 31/16...
Метки: средства, вирусного, 1,4-пиперазиновые, качестве, производные, гриппа
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I, в том числе его фармацевтически приемлемая сольв котором Het представляет собой изоксазол-4-ил, пиразол-4-ил, пиразол-3-ил, 1,2,3-триазол-5-ил или имидазол-5-ил;Ar представляет собой нафт-1-ил; фенил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из С1-С4 алкокси, -F, -Cl или гидроксила;R представляет собой -СН3 или -CH2F;W представляет собой -NO2, -Cl, -Br, -СНО, -СН3, гидроксиметил, -СН=СН2, гидроксииминометил...
Соединения в качестве ингибиторов диацилглицерин ацилтрансферазы
Номер патента: 23239
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Кристенсен Зигфрид Бенджамин IV, Цинь Дунхой, Джоши Хемант, Тангирала Рагхурам
МПК: A61K 31/17
Метки: ингибиторов, диацилглицерин, качестве, соединения, ацилтрансферазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 является C1-С6алкилом, С3-С7циклоалкилом или фенилом, где указанный фенил может быть замещен от одной до трех группами, независимо выбранными из группы, состоящей из метила, этила, OCF3, -OCF2H, трифторметила, метокси, этокси, циано, Cl и F;R2 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-С6алкила, F, Cl и циано;R4 является СН2СООН или СООН;R5 является водородом, гидроксилом или оксо;каждый R7 независимо является Н или...
Производные гетероарилпиперидинов и -пиперазинов в качестве фунгицидов
Номер патента: 23204
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Тсучиа Томоки, Хоффманн Зебастиан, Кристо Пьер, Хиллебранд Штефан, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Клут Ёахим, Зайтц Томас, Вазнер Пьер, Бентинг Юрген, Портц Даниела
МПК: A01N 43/78, C07D 417/14
Метки: гетероарилпиперидинов, пиперазинов, производные, фунгицидов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыв которой А означает фенил, который может содержать до пяти заместителей, причем заместители независимо один от другого выбирают из ZA-1, илиА означает при необходимости незамещенный или замещенный 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил,...
Арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые производные в качестве антагонистов 5-нт6
Номер патента: 23176
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Де Хан Мартин, Венхорст Дженнифер, Ван Дер Нэт Мартина А.В., Крюсе Корнелис Г., Стойт Аксел, Ивема Баккер Ваутер И., Ренсинк Агата А.М., Ван Лувезейн Арнольд
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/416...
Метки: 5-нт6, качестве, антагонистов, производные, арилсульфонилпиразолинкарбоксамидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое изСоединения 1, (+)-энантиомерСоединения 2, (-)-энантиомерСоединения 3Соединения 4Соединения 5Соединения 6Соединения 7Соединения 8Соединения 9Соединения 10Соединения 11, (+)-энантиомерСоединения 12, (-)-энантиомерСоединения 13Соединения 14Соединения 15Соединения 16Соединения 17Соединения 18Соединения 19Соединения 20, (+)-энантиомерСоединения 21, (-)-энантиомерСоединения 22Соединения 23Соединения 24Соединения...
Тиопроизводные лактамов в качестве высокоактивных ингибиторов hdac и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 23171
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Пизано Клаудио, Виньола Давиде, Веши Лоредана, Кабри Вальтер, Баттистуцци Джанфранко, Джаннини Джузеппе, Фанто' Никола
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/397, A61K 31/45...
Метки: применение, качестве, средств, лекарственных, тиопроизводные, высокоактивных, лактамов, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или (С6-С14)-арил, или альтернативноR1 и один R4, каждый из которых связан с двумя соседними атомами углерода, в случае если n равен 2 или 3, объединены с образованием циклопропанового кольца;R2 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, бензилокси, (C1-С3)-алкилом или CF3; (С3-С6)-циклоалкил; (С6-С14)-арил-(С1-С6)-алкил, где (С6-С14)-арил возможно...
Замещенный циклопропиламин в качестве ингибитора lsd1
Номер патента: 23143
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Роуз Миган Б., Тянь Синьжун, Суарес Доминик, Каспарек Иржи, Джонсон Нейл В., Миллер Уилльям Генри
МПК: A61K 31/445
Метки: качестве, циклопропиламин, ингибитора, замещенный
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, представляющее собой 4-((4-((((1R,2S)-2-фенилциклопропил)амино)метил)пиперидин-1-ил)метил)бензойную кислоту формулы3. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый...
Соединения 2-амино-4-арилтиазола в качестве антагонистов trpa1
Номер патента: 23141
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Кансагра Бипин Парсоттам, Чаудхари Сачин Сундарлал, Йемиредди Венката Рамана, Мухопадхяй Индранил, Гуди Гириш, Кхайраткар-Джоши Неелима, Кумар Сукеерти, Томас Абрахам
МПК: C07D 487/04, A61K 31/427, A61P 29/00...
Метки: качестве, 2-амино-4-арилтиазола, trpa1, соединения, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное...
Производные изохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение
Номер патента: 23112
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Папео Джанлука Мариано Энрико, Форте Барбара, Орсини Паоло, Лупи Розита, Сколаро Алессандра, Постери Элена, Монтаньоли Алессия, Бертран Джей Аарон, Черви Джованни, Дзуккотто Фабио
МПК: A61K 31/472, A61P 25/00, A61K 31/4725...
Метки: основе, фармацевтическая, ингибиторов, применение, производные, parp-1, получения, способы, композиция, качестве, изохинолин-1(2h)-она
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде L является линейной или разветвленной С2-С6алкильной группой или L-NRR1 группа является 5-8-членной азотсодержащей гетероциклильной или гетероциклилС1-С6алкильной группой;R и R1 означают независимо атом водорода, линейную или разветвленную С1-С6алкильную или COR5-группу или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-8-членную азотсодержащую гетероциклильную или гетероарильную группу, в свою...
Новые замещенные производные индола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 23045
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Велтер Адриана Ингрид
МПК: C07D 487/04, A61K 31/5383, A61P 25/28...
Метки: новые, производные, gamma;-секретазы, замещенные, индола, качестве, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкилокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...
Новые соединения в качестве ингибиторов диацилглицеролацилтрансферазы
Номер патента: 23030
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Чеунг Муи, Тангирала Рагхурам, Джоши Хемант, Бетхи Сридхар Редди, Цинь Дунхой
МПК: C07D 498/04
Метки: диацилглицеролацилтрансферазы, ингибиторов, новые, качестве, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой 9-11-членную бициклическую систему, включающую 1-4 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из N, О и S, при этом указанная бициклическая система может быть замещена 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, замещенного (C1-C6)алкила, (C3-C7)циклоалкила, галогена, гидроксила, оксо, -C(O)NRcRd, -COOH, C(O)Ra, -SO2Ra, фенилалкила, -((C1-C3)алкил)фенилокси,...
Спирогетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов mglu5
Номер патента: 23020
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Карамфилова Катя Димитрова, Мотта Джанни, Гварнери Лучано, Леонарди Амедео, Грацьяни Давид, Де Тома Карло, Рива Карло
МПК: C07D 491/10, A61K 31/438, A61P 13/02...
Метки: применение, спирогетероциклические, качестве, антагонистов, mglu5, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой X означает атом кислорода;R1 означает атом углерода, азота, кислорода или серы;R1a означает СН, СН2, N или NH;R2 означает валентную связь или группу СН или СН2;R3 означает необязательно замещенную С1-С6 алкильную группу, необязательно замещенную моно-, би- или трициклическую С1-С13 гетероциклильную группу, содержащую от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из N, О и S, или необязательно замещенную моно-,...
Пептидные производные и их применение в качестве векторов молекул в форме конъюгатов
Номер патента: 22976
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Влиег Патрик, Молино Ив, Давид Марион, Кресщатиски Мишель
МПК: C07K 7/08, C07K 14/775, A61K 38/04...
Метки: качестве, векторов, форме, применение, производные, молекул, пептидные, конюгатов
Формула / Реферат:
1. Пептид или псевдопептид, включающий последовательность из природных и/или неприродных аминокислот, отличающийся тем, что он связывается с человеческим рецептором липопротеинов низкой плотности (hLDLR) и отвечает следующей общей формуле (I):X-M-P-R-Y (I),в которой X означает группу, включающую 1-11 последовательных природных и/или неприродных аминокислот, Y означает группу, включающую 1-11 последовательных природных и/или неприродных...
Производное пиридопиразиндиона и его применение в качестве противоязвенного средства
Номер патента: 22895
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Паршин Валерий Александрович, Граник Владимир Григорьевич, Калинкина Марина Алексеевна, Любчанская Валерия Марковна
МПК: A61K 31/4985, A61P 1/00, C07D 471/04...
Метки: качестве, пиридопиразиндиона, производное, средства, применение, противоязвенного
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)2. Применение соединения, представляющего собой 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразиндион-1,4 формулы (I)в качестве обратимого ингибитора Н,K-АТФазы.3. Применение по п.2 в качестве антисекреторного средства для подавления секреции соляной кислоты в желудке.4....
Производные спиротиенопиранпиперидина в качестве антагонистов рецептора orl-1 для применения для лечения алкогольной зависимости и злоупотребления алкоголем
Номер патента: 22874
Опубликовано: 31.03.2016
Автор: Кен Линда Рорик
МПК: A61P 25/32, A61K 31/435
Метки: качестве, антагонистов, orl-1, лечения, спиротиенопиранпиперидина, рецептора, алкогольной, производные, применения, зависимости, злоупотребления, алкоголем
Формула / Реферат:
1. Способ лечения нарушения, связанного с употреблением алкоголя, у человека, включающий введение человеку, нуждающемуся в указанном лечении, эффективного количества соединения формулыили его фармацевтически приемлемой соли;где А представляет собойилиR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или каждый из R2a и R2b представляет собой фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3)...
Пиразолилзамещенные производные угольной кислоты в качестве модуляторов рецептора простациклина (pgi2), применимые для лечения связанных с ним нарушений
Номер патента: 22799
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Уллман Бретт, Цзэн Си, Шин Янг-Дзун, Цзоу Нин, Ибарра Джейсон Б., Тран Туй-Анх
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/416...
Метки: ним, кислоты, связанных, производные, лечения, угольной, рецептора, качестве, модуляторов, применимые, пиразолилзамещенные, pgi2, простациклина, нарушений
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы Ia и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде R1 выбран из Н и C1-C6-алкила;каждый из R2, R3 и R4 независимо выбран из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила, C3-C7-циклоалкила и гетероарила; где каждый из указанного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, С1-С6-алкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, арила,...