A61K 31/50 — пиридазины; гидрированные пиридазины
Этинильные производные в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора
Номер патента: 24993
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Ешке Георг, Риччи Антонио, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Виейра Эрик
МПК: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505...
Метки: производные, этинильные, рецептора, метаботропного, глутаматного, модуляторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Этинильное производное формулы IAгде R1 представляет собой фенил, который возможно замещен галогеном;R представляет собой водород или C1-4-алкил;R2 представляет собой водород, C1-4-алкил, C1-4-алкоксигруппу, CF3 или S-C1-4-алкил;R3/R3' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-4-алкил или C1-4-алкоксигруппу;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, оптический изомер или их рацемическая смесь,за исключением...
Пиридазиноновые соединения и их применение в качестве ингибиторов daao
Номер патента: 24956
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Миллер Дэвид, Ливермор Дэвид, Керр Катрина, Фарнаби Уильям, Кинселла Наташа, Хейзел Кэтрин, Филдхаус Шарлотт, Мёрчент Кевин
МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, A61K 31/501...
Метки: применение, качестве, ингибиторов, соединения, пиридазиноновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой атом водорода;R2 представляет собой группу -X-Y-R3;X и Y, каждый независимо, представляют собой связь, -S-, -NR4, или -CR4R5- при условии, что оба X и Y не могут одновременно представлять собой связь, и при условии, что если оба X и Y являются отличными от связи, то по меньшей мере один из X и Y представляет собой -CR4R5-;каждый R4 независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную...
Определенные аминопиридазины, композиции на их основе и способы их использования
Номер патента: 24881
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Ашкрафт Льюк В., Уаррингтон Джеффри, Лю Пу-Пинг, Гардина Джефф, Коллиби Скотт, Берджинс Густав, Ян Чже, Чуан Чихуан, Ромеро Антонио, Квиан Ксиангпинг, Морган Брэдли П., Муци Алекс Р.
МПК: A61K 31/50
Метки: композиции, способы, основе, использования, определенные, аминопиридазины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, чтоR1 выбран из водорода, галогена, CN, C1-6 алкила и C(O)NRbRc;R2 выбран из С3-8 циклоалкила, С3-8 циклоалкенила, 3-8-членного гетероциклоалкила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, О и S, 3-8-членного гетероциклоалкенила, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из N, О и S, С6-10 арила и 5-10-членного гетероарила, содержащего один...
Соединения, регулирующие рост растений
Номер патента: 24175
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Жюнг Пьерр Жозеф Марсель, Лайпнер Йёрг, Лашиа Матильде Денис, Де Месмакер Ален
МПК: A01N 43/60, A61K 31/4965, A01N 37/22...
Метки: рост, растений, соединения, регулирующие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где каждый W представляет собой O;A1 представляет собой C-R1;каждый из A2 и A4 независимо представляет собой C-R1 или азот, где каждый R1 может быть одинаковым или различным и где по меньшей мере один из A2 и A4 представляет собой азот;A3 представляет собой C-X;R1 представляет собой H, циано, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6алкил или С1-С6алкил, замещенный одним или несколькими галогенами, гидроксилами, аминами;X...
Средство борьбы с вредителями
Номер патента: 22848
Опубликовано: 31.03.2016
Авторы: Кагабу Синзо, Кицуда Сигеки, Хорикоси Рио, Онозаки Ясумити, Номура Масахиро, Митоми Масааки
МПК: A01N 37/18, A01N 43/54, A01N 43/40...
Метки: вредителями, борьбы, средство
Формула / Реферат:
1. Средство борьбы с вредителями, где вредитель представляет собой по меньшей мере один тип вредителей, выбранный из группы, состоящей из сельскохозяйственных/садовых вредителей, паразитирующих на животных вредителей, вредящих здоровью насекомых, надоедливых насекомых, амбарных вредителей, вредителей, хранящихся в пищевых продуктах, и домашних насекомых, включающее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из...
Пиридазиноновые соединения
Номер патента: 20690
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Танигути Такахико, Кондо Мицуйо, Фусими Макото, Куинн Джон Ф., Кунитомо Дзун, Кавада Акира, Йосикава Масато
МПК: A61K 31/50, A01N 43/58
Метки: пиридазиноновые, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из атома галогена, C1-10алкильной группы и C1-10алкоксигруппы;R2 представляет собой C1-10алкоксигруппу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из атома галогена, C1-10алкоксигруппы и С3-7циклоалкильной группы;R3 представляет собой атом водорода или C1-10алкоксигруппу;кольцо А представляет...
Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2), способ ее получения и ее применение в композиции и способе лечения или предотвращения пикорнавирусных инфекций
Номер патента: 20455
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Бат Маргарет Энн, Райан Джейн
МПК: A61K 31/444, A61K 31/50, A61K 31/423...
Метки: 1,2, соль, лечения, композиции, бис(дигидрофосфатная, предотвращения, инфекций, способе, способ, получения, пикорнавирусных, 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола, применение
Формула / Реферат:
1. Бис(дигидрофосфатная) соль 6-{2-[1-(6-метил-3-пиридазинил)-4-пиперидинил]этокси}-3-этокси-1,2-бензизоксазола (1:2).2. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.1, которая является кристаллической.3. Бис(дигидрофосфатная) соль по п.2, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму с 2θ (±0,2°) пиками при 3,3°, 6,7°, 12,8°, 13,3°, 14,1°, 19,2°, 20,0°, 21,1° и 22,4°.4. Бис(дигидрофосфатная) соль по любому из пп.1-3, которая находится в форме...
Диаминопиридиновые, пиримидиновые и пиридазиновые модуляторы гистаминового рецептора h4
Номер патента: 18198
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Савалль Брэд М., Цай Хой, Турмонд Робин Л., Данфорд Пол Дж., Чавез Франк, Медуна Стивен П., Тайс Кевин Л., Волин Рональд Л., Вэй Дзяньмэй, Куироз Джордж А., Чжан Сяоху, Гринспан Эндрю Дж.
МПК: C07D 213/74, A61K 31/50, C07D 237/20...
Метки: пиримидиновые, пиридазиновые, модуляторы, рецептора, диаминопиридиновые, гистаминового
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...
N-замещенные производные глицина: ингибиторы гидроксилаз
Номер патента: 17112
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Майерс Андреа К., Даффи Кевин Дж., Циммерман Майкл Н., Шо Энтони Н., Миллер Уилльям Генри
МПК: A61P 7/06, C07D 237/16, A61K 31/50...
Метки: производные, n-замещенные, глицина, гидроксилаз, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C10-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C10-алкил-C3-C8-циклоалкила, C1-C10-алкилфенила и C1-C10-алкилбензотиазолила;R2 означает -OR9;R3 означает Н;R4 выбирают из группы, состоящей из CONR7R8, C1-C10-алкила, C3-C8-циклоалкила, фенила, индолила, тиофенила;R7 и R8, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C10-алкила;R9 означает Н;любой атом углерода или...
Левозимендан для применения в лечении хронического заболевания клапанов
Номер патента: 15888
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Леппянен Минна, Вестерхолм Фиа, Левийоки Йоуко, Корпиваара Мира
МПК: A61P 9/00, A61P 9/04, A61K 31/50...
Метки: левозимендан, хронического, применения, клапанов, лечении, заболевания
Формула / Реферат:
1. Способ лечения хронического заболевания клапанов (CVD) у животных, в частности у собак, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества левозимендана или его фармацевтически приемлемой соли.2. Способ по п.1, где левозимендан или его фармацевтически приемлемая соль вводится перорально.3. Способ по п.2, где левозимендан или его фармацевтически приемлемая соль вводится в суточном количестве от 0,03 до около...
Конденсированные производные имидазола для ингибирования альдостеронсинтазы и ароматазы
Номер патента: 14940
Опубликовано: 29.04.2011
Авторы: Ксандер Гэри Майкл, Монович Лорен Г., Сюй Циин, Мередит Эрик, Папильон Жюльен, Фирузниа Фариборз
МПК: A61P 35/00, A61K 31/50, C07D 471/04...
Метки: конденсированные, альдостеронсинтазы, имидазола, ингибирования, производные, ароматазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой n равно 1, 2 или 3;R обозначает водород, (С1-С7)алкил или (С1-С7)алкенил, указанные (С1-С7)алкил и (С1-С7)алкенил необязательно содержат 1-5 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей -O-R8 и -N(R8)(R9), где R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, (С1-С7)алкил, ацил, арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит 1-4 заместителя, независимо выбранных из группы,...
Производные пиридазинона для лечения опухолей
Номер патента: 14667
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер
МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/50...
Метки: пиридазинона, опухолей, производные, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...
Полициклическое карбамоилпиридоновое производное, обладающее ингибиторной активностью в отношении интегразы вич
Номер патента: 14162
Опубликовано: 29.10.2010
Авторы: Джонс Брайан Элвин, Таода Иошиюки, Кавасуджи Такаши, Таиши Терухико
МПК: A01N 43/60, A61K 31/495, A01N 43/58...
Метки: обладающее, отношении, ингибиторной, активностью, производное, полициклическое, вич, интегразы, карбамоилпиридоновое
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде Z1представляет собой NR4;R4 представляет собой С1-10алкил, замещенный группой С1-6алкокси;Z2 представляет собой С1-6алкилен или С2-6алкенилен, каждый из которых возможно замещен С1-10алкилом, возможно замещенным группой С1-6алкокси;R1 представляет собой водород;X представляет собой С1-6алкилен;R2 представляет собой С6-14арил, возможно замещенный атомами галогена в количестве от 1 до 3;R3 представляет собой водородили R4и...
Пиримидиновые соединения, их применение в качестве а 2b-селективных антагонистов и способ их получения
Номер патента: 11809
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Штайниг Арно Г., Маккиббен Брайан, Коллингтон Эрик Уилльям
МПК: A61K 31/495, A61K 31/50, A61K 31/505...
Метки: способ, антагонистов, 2b-селективных, качестве, соединения, пиримидиновые, получения, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры где R1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный галогеном; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или кислород, где пунктирная линия представляет собой вторую связь, которая может присутствовать или отсутствовать, и при ее отсутствии R3 представляет собой водород, и при ее наличии R3 представляет собой кислород; R4 и R5, каждый независимо, представляют собой замещенный или незамещенный...
Способ предотвращения тромбоэмболических расстройств
Номер патента: 10890
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Хайкала Хеймо, Левийоки Йоуко, Поллеселло Пьеро, Тильгманн Карола
МПК: A61P 7/04, A61P 7/02, A61K 31/50...
Метки: предотвращения, способ, тромбоэмболических, расстройств
Формула / Реферат:
1. Применение левозимендана или его метаболита (II), представляющего собой (R)-N-[4-(1,4,5,6-тетрагидро-4-метил-6-оксо-3-пиридазинил)фенил]ацетамид, или любой из их фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства для предотвращения тромботических, эмболических и/или геморрагических расстройств. 2. Применение по п.1, где подлежащее предотвращению расстройство представляет собой церебральное тромботическое, эмболическое...
Гетероариламины-производные пиримидина и пиридазина в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gskз)
Номер патента: 10859
Опубликовано: 30.12.2008
Авторы: Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Виллемс Марк, Винкерс Хендрик Мартен, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Дильс Гастон Станислас Марселла, Леви Паулус Йоаннес, Лав Кристофер Джон, Фрейн Эдди Жан Эдгар
МПК: A61K 31/435, A61K 31/50, A61K 31/505...
Метки: ингибиторов, гликогенсинтаза-киназы, gskз, пиримидина, 3-бета, пиридазина, гетероариламины-производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где кольцо А является R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -O-C1-6алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -С(=O)- или -NR1-C1-6алкил-; R обозначает водород или R20; R3 обозначает водород; галоген; циано; полигалогенС1-6алкил; R4 обозначает моноциклический, насыщенный или частично насыщенный или...
Пиразолы и способы их получения и применения
Номер патента: 10161
Опубликовано: 30.06.2008
Авторы: Корнебайс Марк, Понтз Тимоти У., Чуацюй Клаудио, Картер Мэрибет, Сингх Джусвиндер, Линг Леона, Петтер Расселл К., Сунь Лихун, Шань Фэн, Ли Вен-Чернг, Бориак-Сйодин Паула Энн
МПК: A01N 43/42, A01N 43/40, A01N 43/58...
Метки: способы, пиразолы, применения, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль; где каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, галоген, циклоалкил; фрагмент -R1-R2-R3-R4 представляет собой водород, группы -S(O)2OH, -S(О)2NH2, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, где необязательные заместители алкильной и циклоалкильной группы, каждый, представляют собой нитрил, амино, пирролидинил,тетразолил,...
Комбинированная терапия для лечения рака
Номер патента: 8137
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Масферрер Джайм, Черрингтон Джули, Доши Парул
МПК: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/35...
Метки: комбинированная, рака, лечения, терапия
Формула / Реферат:
Способ лечения или предупреждения рака, при котором млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, вводят терапевтически эффективное количество ингибитора протеинкиназы в комбинации с селективным ингибитором циклооксигеназы-2, где указанный ингибитор протеинкиназы представляет собой 5-[фтор-2-оксо-1,2-дигидроиндол-3-илиденметил]-2,4-диметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты (2-диэтиламиноэтил)амид формулы или его фармацевтически приемлемую соль, и...
Стентовое устройство, содержащее соединения хинолина и хиноксалина, способ лечения рестеноза
Номер патента: 7807
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Майерс Майкл Р., Магвайер Мартин П., Спада Альфред П., Персонс Пол Э.
МПК: A61K 31/50, A61P 9/00, C07D 215/20...
Метки: содержащее, лечения, соединения, хинолина, устройство, хиноксалина, стентовое, рестеноза, способ
Формула / Реферат:
1. Стентовое устройство, включающее полимерное покрытие с включенным в него соединением формулы I в количестве, эффективном для ингибирования рестеноза где R1a представляет необязательно замещенный С1-С10алкил, гидрокси, необязательно замещенный С1-С10алкокси, необязательно замещенный С3-С7циклоалкилокси, необязательно замещенный 4-7-членный оксагетероциклилокси или галоген; R1b представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С10алкил,...
Ингибиторы пептидной деформилазы
Номер патента: 7786
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Карпински Джозеф М., Кристенсен Зигфрид Б.IV, Сильва Домингос Х., Ли Дзинхва, Обарт Келли М., Беновиц Эндрю Б.
МПК: A61K 31/44, A61K 31/16, A61K 31/18...
Метки: ингибиторы, пептидной, деформилазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...
Стентовое устройство на основе хинолиновых и хиноксалиновых соединений в качестве ингибиторов pdgf-рецептора и/или тирозинкиназы lck
Номер патента: 7534
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Хе Вей, Спада Альфред П., Майерс Майкл Р., Магвайер Мартин П.
МПК: C07D 215/20, A61F 2/82, A61K 31/50...
Метки: стентовое, основе, хинолиновых, тирозинкиназы, ингибиторов, pdgf-рецептора, хиноксалиновых, устройство, соединений, качестве
Формула / Реферат:
1. Стентовое устройство, включающее полимерное покрытие с включенным в него соединением формулы I, в количестве, эффективном для ингибирования рестеноза где X представляет L1H или L2Z2; L1 представляет (CR3aR3b)r или (CR3aR3b)m-Z3-(CR3'aR3'b)n; L2 представляет (CR3aR3b)p-Z4-(CR3'aR3'b)q или этенил; Z1 представляет СН или N; Z2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный...
Цисплатиновые составы пониженной токсичности и способы их применения
Номер патента: 7481
Опубликовано: 27.10.2006
Автор: Фоугарти Патрик
МПК: A61K 31/50, A61K 31/37, A61K 31/495...
Метки: составы, цисплатиновые, применения, пониженной, способы, токсичности
Формула / Реферат:
1. Способ введения эффективного количества цисплатинового действующего вещества пациенту, нуждающемуся в этом, включающий введение упомянутому пациенту упомянутого эффективного количества цисплатинового действующего вещества в сочетании с таким количеством средства, снижающего токсичность цисплатина, которое является эффективным в отношении снижения токсичности упомянутого цисплатинового действующего вещества, причем упомянутое средство,...
Пиримидиновые соединения, относящиеся к а2b – селективным антагонистам, их синтез и применение
Номер патента: 7468
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Кастелано Арлиндо Л., Штайниг Арно Г., Коллингтон Эрик Уилльям, Маккиббен Брайан
МПК: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/495...
Метки: селективным, соединения, синтез, пиримидиновые, применение, относящиеся, антагонистам
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры где каждый R6 и R9 независимо представляет собой водород или алкил; R7 представляет собой водород, ОН, алкоксигруппу, сложный эфир, ацеталь, кеталь или CN; R8 представляет собой замещенный или незамещенный арил, арилоксигруппу или алкиларил; где заместители в алкильном фрагменте выбраны из галогена, гидроксила, алкилкарбонилоксигруппы, арилкарбонилоксигруппы, алкоксикарбонилоксигруппы, арилоксикарбонилоксигруппы,...
Гетероариламины в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета (ингибиторов gsk3)
Номер патента: 7298
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Виллемс Марк, Леви Паулус Йоаннес, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Де Жонж Марк Рене, Дильс Гастон Станислас Марселла, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Жанссен Поль Адриан Ян, Лав Кристофер Джон, Хэрес Ян, Винкерс Хендрик Мартен, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан
МПК: A61K 31/50, A61K 31/435, A61K 31/505...
Метки: ингибиторов, gsk3, гетероариламины, 3-бета, гликогенсинтаза-киназы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 обозначает водород; X обозначает -O-; -О-С1-4алкил- или прямую связь; Z обозначает прямую связь, -NH-, -С1-4алкил-NH- или -С(=O)-; R2 обозначает водород или фенил; R3 обозначает водород, С1-4алкил, полигалогенC1-6алкил или циано; R4 обозначает моноциклический или бициклический насыщенный гетероцикл;...
Стентовое устройство с полимерным покрытием, содержащим хинолиновые и хиноксалиновые соединения, и применение этих соединений при изготовлении стента для ингибирования рестеноза
Номер патента: 7290
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Спада Альфред П., Хе Вей, Майерс Майкл Р.
МПК: A61K 31/50, C07D 215/20, A61P 9/00...
Метки: устройство, покрытием, соединения, этих, рестеноза, хиноксалиновые, применение, стентовое, содержащим, стента, хинолиновые, соединений, ингибирования, полимерным, изготовлении
Формула / Реферат:
1. Стентовое устройство, имеющее полимерное покрытие, отличающее тем, что полимерное покрытие содержит соединение формулы I где Х представляет L1OH или L2Z2; L1 представляет (СR3аR3b)r или (СR3аR3b)m-Z3-(СR3'аR3'b)n; L2 представляет (СR3аR3b)p-Z4-(СR3'аR3'b)q или этенил; Z1 представляет СН или N; Z2 представляет гидрокси(C3-С10)циклоалкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С10алкил, гидрокси,...
Новые производные пиперидинилалкиламинопиридазинона, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 7202
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Гачальи Иштван, Леваи Дьёрдь, Котаи Надь Петер, Харшинг Ласло Габор, Шмидт Эва
МПК: A61P 25/22, A61K 31/50, C07D 401/12...
Метки: содержащие, фармацевтические, производные, способ, новые, композиции, получения, пиперидинилалкиламинопиридазинона
Формула / Реферат:
1. Производные пиперидинилалкиламинопиридазинона общей формулы где R представляет собой водород или С1-4алкил; один из Х и Y означает водород, а другой представляет собой группу общей формулы Hal означает галоген и n равно 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли. 2. Производные пиперидинилалкиламинопиридазинона общей формулы I по п.1, где Y означает группу общей формулы II; Х представляет собой водород и R, Hal и n...
Твердая дисперсная композиция
Номер патента: 7153
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Кавасима Хироюки, Такано Ниитиро, Инаги Тосио, Синода Ясуо
МПК: A61K 31/50, A61K 47/38, A61K 47/32...
Метки: дисперсная, композиция, твердая
Формула / Реферат:
1. Твердая дисперсная композиция, содержащая 2-бензил-5-(4-хлорфенил)-6-[4-(метилтио)фенил]-2Н-пиридазин-3-он, гидроксипропилметилцеллюлозу и полиоксиэтиленполиоксипропиленгликоль. 2. Хорошо растворимые фармацевтические композиции, включающие твердую дисперсную композицию, содержащую 2-бензил-5-(4-хлорфенил)-6-[4-(метилтио)фенил]-2Н-пиридазин-3-он, гидроксипропилметилцеллюлозу и полиоксиэтиленполиоксипропиленгликоль, и фармакологически...
Замещенные производные алкиламинопиридазинона, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6942
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Гачальи Иштван, Баркоци Йожеф, Котаи Надь Петер, Эдьед Андраш, Шимиг Дьюла, Леваи Дьёрди, Компагне Хайналка, Шмидт Эва, Миклошне Ковач Анико, Харшинг Ласло Габор, Левелеки Чилла, Сенаши Габор, Вельман Янош, Мартонне Марко Бернадетт
МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/50...
Метки: композиции, замещенные, содержащие, получения, производные, алкиламинопиридазинона, способ, фармацевтические
Формула / Реферат:
Соединения общей формулы I где R1 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атома углерода; X представляет собой водород или галоген, R2 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атомов углерода; n - 1, 2 или 3; Q и W независимо друг от друга представляют собой -N= или -CH=; и R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, трифторметил или алкокси, содержащий 1-4 атома углерода, и их фармацевтически...
Замещенные производные алкиламинопиридазинона, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6392
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Баркоци Йожеф, Шмидт Эва, Миклошне Ковач Анико, Харшинг Ласло Габор, Компагне Хайналка, Эдьед Андраш, Мартонне Марко Бернадетт, Гачальи Иштван, Вельман Янош, Левелеки Чилла, Котаи Надь Петер, Шимиг Дьюла, Леваи Дьёрди, Сенаши Габор
МПК: A61P 25/22, A61K 31/50, C07D 401/12...
Метки: композиции, содержащие, фармацевтические, производные, получения, замещенные, алкиламинопиридазинона, способ
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы I где R1 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атома углерода; один из X и Y представляет собой водород или галоген, тогда другой представляет собой группу общей формулы II R2 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атома углерода; n - 1, 2 или 3; R3 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-4 атома углерода или арил-(C1-4 алкил); Z представляет собой кислород; или R3 и Z вместе с...
Производные 3-гетероарил-3, 5-дигидро-4-оксо-4н-пиридазино [4,5-в] индол-1-карбоксамида, их получение и терапевтическое применение
Номер патента: 6251
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Пеш Фредерик, Фруассан Жак, Марге Франк, Марабу Бенуа, Бурнье Филипп
МПК: C07D 487/04, A61P 25/02, A61K 31/50...
Метки: 4,5-в, производные, применение, 5-дигидро-4-оксо-4н-пиридазино, получение, 3-гетероарил-3, индол-1-карбоксамида, терапевтическое
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее общей формуле (I) которое может существовать в форме основания, соли присоединения кислот, сольвата или гидрата, где X представляет собой атом водорода или галогена, R1 представляет собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу, R2 и R3, каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу или же R2 и R3 образуют с атомом азота, который их несет, пирролидинильную,...
Производные 2н-пиридазин-3-она, фармацевтические композиции, содержащие эти производные, и способ получения активного ингредиента
Номер патента: 6246
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Рацне Байногель Юдит, Шимиг Дьюла, Баркоци Йожеф, Эдьед Андраш, Сенаши Габор, Шмидт Эва, Вельман Янош, Леваи Дьёрди, Миклошне Ковач Анико, Паллаги Каталин, Гачальи Иштван, Котаи Надь Петер
МПК: C07D 413/14, A61K 31/50
Метки: активного, ингредиента, получения, содержащие, композиции, фармацевтические, производные, эти, 2н-пиридазин-3-она, способ
Формула / Реферат:
1. Производное 2H-пиридазин-3-она формулы где R означает атом водорода или C1-4-алкильную группу, X и Y независимо представляют собой атом водорода, атом галогена или группу формулы при условии, что один из X и Y всегда представляет собой группу формулы II, а другой радикал представляет собой атом водорода или атом галогена, где в формуле II n имеет значение 1 или 2, и его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот. 2. Производное...
Соединения, эффективные в качестве агонистов &beta- 2 – адренорецептора и ингибиторов фосфодиэстеразы pde4
Номер патента: 5824
Опубликовано: 30.06.2005
Авторы: Эльтце Манфрид, Ван-Дер-Лан Ивонне, Хатцельманн Армин, Тиммерманн Хендрик, Кристианс Йоханнес, Бундшу Даниела, Стерк Герт, Брундель Паулус
МПК: A61P 11/06, C07D 237/14, A61K 31/50...
Метки: фосфодиэстеразы, агонистов, beta, качестве, адренорецептора, соединения, ингибиторов, эффективные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I где Ar1означает фенильный радикал формулы (Ia), замещенный R1 и R2, или радикал дигидробензофуранил формулы (Ib), замещенный R3, R4 и R5 где R1 означает C1-C4алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R2 означает C1-C8алкокси или C1-C4алкокси, который полностью или преимущественно замещен фтором, R3 означает C1-C4алкокси, R4 и R5 вместе, включая два атома углерода, к которым...
Пиридазинилфенилгидразоны, применяемые при застойной сердечной недостаточности
Номер патента: 5574
Опубликовано: 28.04.2005
Авторы: Хайкала Хеймо, Пиппури Айно, Левийоки Йоуко, Леннберг Кари, Кайвола Юха, Норе Пентти, Кахейнен Петри, Луйро Анне, Бякстрем Реййо, Пюстюнен Ярмо
МПК: A61K 31/50, C07D 237/04, A61P 9/04...
Метки: недостаточности, применяемые, пиридазинилфенилгидразоны, застойной, сердечной
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где каждый из R1-R4 независимо означают водород, C1-6алкил, C2-6алкенил, C6-10арил, C7-12арилалкил, C1-6карбоксиалкил, C1-6гидроксиалкил или C1-6галогеналкил или R2 и R3 образуют цикл из 5-7 атомов углерода и R4 означает водород, C1-6алкил, C2-6алкенил, замещенный C6-10арил, C7-12арилалкил, C1-6 карбоксиалкил, C1-6гидроксиалкил или C1-6галогеналкил, каждый из R5-R9 означает независимо водород, C1-6алкил, C2-6алкенил,...
Фармацевтические растворы левосимендана
Номер патента: 5067
Опубликовано: 28.10.2004
Авторы: Саукко Эва, Гранвик Пяйви, Пельттари Сирпа, Хайкала Ритва, Бякстрем Реййо, Ирьеля Рейя
МПК: A61P 9/04, A61K 31/50
Метки: левосимендана, растворы, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический водный раствор, содержащий левосимендан или его соль в качестве активного ингредиента, при этом величина pH раствора составляет от примерно 3 до примерно 5, и, необязательно, агент, повышающий растворимость. 2. Раствор по п.1, в котором величина pH раствора находится в интервале от примерно 3 до примерно 4,2. 3. Водный раствор для внутривенного вливания, содержащий левосимендан или его соль в качестве активного ингредиента,...
Способ лечения или профилактики вазоспазма коронарного трансплантата
Номер патента: 4142
Опубликовано: 26.02.2004
Авторы: Сечи Янош, Папп Юлиус, Лехтонен Лассе
МПК: A61P 9/00, A61K 31/50, C07D 237/04...
Метки: профилактики, коронарного, лечения, трансплантата, способ, вазоспазма
Формула / Реферат:
1. Применение (-)-[[4-(1,4,5,6-тетрагидро-4-метил-6-оксо-3-пиридазинил)фенил]гидразон]пропандинитрила или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственных средств для лечения или профилактики вазоспазмов коронарных трансплантатов. 2. Способ лечения или профилактики вазоспазмов коронарных трансплантатов у пациентов, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества...
Способ лечения легочной гипертензии
Номер патента: 3055
Опубликовано: 26.12.2002
Автор: Лехтонен Лассе
МПК: A61K 31/50
Метки: лечения, способ, гипертензии, легочной
Формула / Реферат:
1. Применение (-)-[[4-(1,4,5,6-тетрагидро-4-метил-6-оксо-3-пиридазинил)фенил]гидразоно]пропандинитрила или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения легочной гипертензии. 2. Способ лечения легочной гипертензии у пациентов, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, понижающего легочное кровяное давление количества...
Пероральные композиции с контролируемым высвобождением левозимендана
Номер патента: 2829
Опубликовано: 31.10.2002
Авторы: Лехтонен Лассе, Бякман Маарит, Ларма Илькка, Антила Сайла
МПК: A61K 31/50, A61P 9/04
Метки: композиции, высвобождением, пероральные, контролируемым, левозимендана
Формула / Реферат:
1. Композиция контролируемого высвобождения для перорального введения, включающая а) терапевтически эффективное количества левозимендана и б) компонент, контролирующий высвобождение лекарственного средства, для обеспечения высвобождения левозимендана в течение продолжительного периода времени и постоянного содержания метаболита (II) в плазме менее 20 нг/мл, предпочтительно менее 10 нг/мл. 2. Композиция по п.1, в которой указанный компонент,...
Стабильные композиции, содержащие левозимендан и альгиновую кислоту
Номер патента: 2428
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Ларма Илькка, Бякман Маарит
МПК: A61K 31/50, A61P 9/04
Метки: содержащие, альгиновую, левозимендан, стабильные, кислоту, композиции
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая левозимендан в качестве активного ингредиента и альгиновую кислоту в качестве агента, повышающего стабильность. 2. Композиция по п.1, в которой количество альгиновой кислоты составляет 0,1-99% от веса композиции. 3. Композиция по п.2, в которой количество альгиновой кислоты составляет 5-70%, предпочтительно 10-40% от веса композиции. 4. Композиция по любому из пп.1-3, в которой указанная композиция...
Оральные композиции левосимендана
Номер патента: 1647
Опубликовано: 25.06.2001
Авторы: Харьюла Маарит, Антила Сайла, Ларма Илькка, Лехтонен Лассе
МПК: A61K 31/50
Метки: композиции, оральные, левосимендана
Формула / Реферат:
1. Композиция для орального введения, включающая практически чистую кристаллическую полиморфную форму I левосимендана в качестве активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемым носителем, причем кристаллическая полиморфная форма I левосимендана характеризуется диффрактограммой со следующими положениями пиков: Угол 2q (ш) 8,7 9,5 12,2 15,4 ...
Производные пиперазина
Номер патента: 669
Опубликовано: 28.02.2000
Авторы: Мацуда Хироси, Сигенага Синдзи, Кониси Нобукийо, Мурано Кендзи, Мацуда Масааки, Манабе Такаси, Хагивара Дайдзиро, Мияке Хироси
МПК: C07D 403/06, A61K 31/50
Метки: пиперазина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 2. Способ получения соединения по п.1, включающий реакцию соединения формулы или его соли, отличной от соли фумаровой кислоты, с фумаровой кислотой с получением соединения формулы 3. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым нетоксичным носителем или разбавителем. 4. Способ лечения или профилактики заболеваний,...