Патенты с меткой «качестве»
Производные пиримидина в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека
Номер патента: 2973
Опубликовано: 26.12.2002
Авторы: Янссен Поль Адриан Жан, Янссен Марсель Огюст Констант, Хо Чих Юнг, Де Корт Барт, Ван Акен Кун Жанн Альфонс, Кукла Майкл Джозеф, Лудовики Дональд Уилльям, Де Жонж Марк Рене, Хэрес Ян, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Койманс Люсьен Мария Хенрикус
МПК: C07D 239/50, A61K 31/505, A61P 31/18...
Метки: человека, производные, вируса, ингибиторов, качестве, пиримидина, иммунодефицита, репликации
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы его N-оксида, фармацевтически приемлемой соли присоединения или стереохимически изомерной формы, где А является СН или N; n равен 0, 1, 2, 3 или 4; Q является водородом или -NR1R2; R1 и R2, каждый независимо, выбран из водорода, гидрокси, C1-12aлкила, С1-12алкилокси, С1-12алкилкарбонила, С1-12алкилоксикарбонила, где каждая из указанных С1-12алкильных групп необязательно и каждая независимо может быть замещена...
Бетаины, используемые в качестве адъювантов для проверки чувствительности и антимикробной терапии
Номер патента: 2808
Опубликовано: 31.10.2002
Автор: Торнтон Чарлз Г.
МПК: C12Q 1/04
Метки: чувствительности, терапии, проверки, качестве, адъювантов, бетаины, антимикробной, используемые
Формула / Реферат:
1. Способ определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам, предусматривающий приведение микроорганизма, имеющего на своей внешней мембране структуры миколевой кислоты, в контакт с композицией, содержащей антибиотик и бетаиноподобный детергент, с последующей оценкой чувствительности указанного микроорганизма к указанному антибиотику на основе жизнеспособности указанного микроорганизма в указанной композиции. 2. Способ по п.1,...
Новые ацилгуанидиновые производные в качестве ингибиторов резорбции костной ткани и антагонистов витронектиновых рецепторов
Номер патента: 2921
Опубликовано: 31.10.2002
Авторы: Брайполь Герхард, Кнолле Йохен, Бодари Сара Кэтрин, Катбертсон Роберт Эндрю, Макдауэлл Роберт, Феррара Наполиэйн, Гейдек Томас, Карниато Дени, Пейман Ануширван, Шойнеманн Карл-Хайнц, Гурве Жан-Франсуа
МПК: A61K 31/505, C07C 279/22, A61P 19/10...
Метки: рецепторов, витронектиновых, ингибиторов, резорбции, костной, новые, качестве, антагонистов, производные, ацилгуанидиновые, ткани
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где радикалы R1 и R2 вместе представляют насыщенную или ненасыщенную двухвалентную (С2-С3)-алкиленовую группу; R4 представляет собой водород или (C1-C6)-алкил; R5 представляет собой фенил или бензил; R6 представляет собой водород; А представляет собой СН2 или О; m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; во всех его стереоизомерных формах и их смесях в любых соотношениях, и его физиологически переносимые соли, и его...
Производные фенилсульфонамидфенилэтиламина и их применение в качестве допаминовых рецепторов
Номер патента: 2918
Опубликовано: 31.10.2002
Авторы: Лейби Джеффри А., Ромеро Артур Гленн
МПК: C07C 311/21, A61K 31/18
Метки: фенилсульфонамидфенилэтиламина, применение, рецепторов, производные, допаминовых, качестве
Формула / Реферат:
1. Применение соединения формулы I в которой каждый R1 независимо представляет Н или C1-C8алкил; и R2 и R3 независимо представляют Н, C1-С3алкил, галоген, ОСН3, ОСF3, СF3, CN, SСН3 или NHCOCH3; или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного агента в производстве медикамента для лечения заболевания центральной нервной системы, связанного с допаминовыми D3 рецепторами. 2. Применение по п.1, в котором каждый R1 независимо...
Производные 6-фенилпиридил-2-амина, полезные в качестве ингибиторов nos
Номер патента: 2907
Опубликовано: 31.10.2002
Автор: Лоу Джон Адамс III
МПК: A61K 31/4418, A61P 11/06, C07D 213/73...
Метки: производные, полезные, 6-фенилпиридил-2-амина, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метила и метокси; и G является группой формулы где n равно нулю или единице; Y представляет собой NR3R4, (С1-С6)алкил или аралкил, где арильная группировка указанного аралкила является фенилом или нафтилом, а алкильная группировка является нормальной или разветвленной и содержит от 1 до 6 атомов углерода и где указанный (С1-С6)алкил и арильная группировка указанного...
Производные гидроксамовой кислоты в качестве ингибиторов металлопротеаз матрикса (мпм)
Номер патента: 2882
Опубликовано: 31.10.2002
Авторы: Уитлок Гэвин Алистер, Дак Кевин Нил
МПК: A61P 17/00, A61K 31/4425, C07D 211/16...
Метки: гидроксамовой, матрикса, металлопротеаз, кислоты, качестве, производные, ингибиторов, мпм
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или фармацевтически или ветеринарно приемлемый сольват любого из них, где пунктирная линия обозначает возможную связь; А представляет собой С или СН; В представляет собой СН2, О или отсутствует; R1 и R2, каждый независимо, выбраны из водорода, С1-С6алкила, возможно замещенного С1-С4алкокси или фенилом, и С1-С6алкенила; или вместе с атомом углерода, к которому они...
Замещенные, азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38
Номер патента: 2855
Опубликовано: 31.10.2002
Авторы: Галулло Винсент П., Уилсон Кейт П., Даффи Джон Патрик, Салитуро Франческо Джеральд, Бемис Гай В., Су Майкл, Кочран Джон Е., Мёрко Марк А., Харрингтон Эдмунд Мартин
МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 471/04...
Метки: гетероциклы, протеинкиназы, азотсодержащие, качестве, замещенные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...
Жидкая композиция, содержащая соединение кальция и подкислитель, для применения в качестве ингибитора эрозии зубов, способ ее приготовления и способы уменьшения эрозии зубов
Номер патента: 2852
Опубликовано: 31.10.2002
Автор: Паркер Дэвид Мьятт
МПК: A61K 33/06, A23L 2/52
Метки: жидкая, способы, содержащая, приготовления, зубов, уменьшения, композиция, эрозии, применения, ингибитора, соединение, подкислитель, кальция, качестве, способ
Формула / Реферат:
1. Применение жидкой композиции, содержащей соединение кальция и подкислитель в качестве ингибитора эрозии зубов, характеризующейся тем, что кальций присутствует в композиции в интервале от 0,3 до 0,8 моль на моль кислоты и рН композиции составляет от 3,5 до 4,5; исключая содержащие фрукты жидкие пищевые продукты с содержанием фруктов 25-100 мас.%, содержанием кислоты, рассчитанным на винную кислоту, по меньшей мере, 5 г/л, и содержащие, по...
Производные бензо[c]хинолизина и их применение в качестве ингибиторов 5&alpha- редуктаз
Номер патента: 2831
Опубликовано: 31.10.2002
Авторы: Серио Марио, Гуарна Антонио
МПК: A61K 31/4375, A01N 43/90, A61P 5/00...
Метки: редуктаз, применение, 5&alpha, производные, ингибиторов, бензо[c]хинолизина, качестве
Формула / Реферат:
1. Полностью или частично восстановленные соединения ряда бензо[с]хинолизина формулы (I) где R1, R2, R3, R4, R6, одинаковые или различные, выбирают из группы, состоящей из Н, C1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, циклопропана, циклобутана, циклопентана, циклогексана, циклогептана, циклооктана, норборнана, камфана, адамантана, фенила, бифенила, нафтила, насыщенного или ароматического гетероцикла, содержащего один или несколько атомов N,...
Производные 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, их получение и их применение в качестве ингибиторов циклооксигеназы 2 (цог-2)
Номер патента: 2775
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Бесуик Пол Джон, Мэтьюз Нил, Нейлор Алан, Кемпбелл Айан
МПК: A61K 31/5025, A61P 29/00, C07D 487/04...
Метки: получение, ингибиторов, качестве, производные, применение, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, циклооксигеназы-2, цог-2
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...
Производные азетидинилпропилпиперидина, промежуточные соединения и применение в качестве антагонистов тахикинина
Номер патента: 2773
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Маги Томас Виктор, Миддлтон Доналд Стюарт, Алкер Дейвид, Мо Грэм Найджел
МПК: C07D 401/06, A61K 31/451, A61P 29/00...
Метки: антагонистов, производные, азетидинилпропилпиперидина, тахикинина, промежуточные, соединения, качестве, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой СО, SO2; Аr1 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; X1 представляет собой фенил, возможно замещенный галогеном, или С1-6алкил, причем указанный C1-6алкил возможно замещен С3-7 циклоалкилом; Х представляет собой непосредственно связь или NR1; R представляет собой SO2фенил, SO2(С1-6алкил, возможно замещенный...
Альфа-аминоамидные производные, полезные в качестве анальгетических агентов
Номер патента: 2763
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Певарелло Паоло, Варази Марио, Сальвати Патричия, Пост Клаес
МПК: A61P 29/00, C07C 237/06, A61K 31/165...
Метки: альфа-аминоамидные, анальгетических, агентов, производные, качестве, полезные
Формула / Реферат:
1. Применение в производстве лекарственного средства для использования в качестве анальгетика соединения, которое представляет альфа-аминоамид формулы (I) в которой А представляет группу -(СН2)m-, -(СН2)n-Х- или -(СН2)v-О-, где m является целым числом от 1 до 4, n равно нулю или целому числу от 1 до 4, Х представляет -S- или -NH-, a v равно нулю или целому числу от 1 до 5; s равно 1 или 2; R представляет фурильное, тиенильное или пиридильное...
Производные триазолопиридазина в качестве лигандов для гамк рецепторов
Номер патента: 2755
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Мэйдин Эндрю, Мур Кевин Вилльям, Харрисон Тимоти, Карлинг Вилльям Роберт, Кастро Пинейро Хосе Луис, Коллинз Ян Джеймс, Гвиблин Александер Ричард, Стрит Лесли Джозеф, Скотт Гейл, Расселл Майкл Джеффри Нейл
МПК: A61K 31/5025, A61P 25/08, C07D 487/04...
Метки: рецепторов, производные, качестве, гамк, триазолопиридазина, лигандов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...
Способ разделения трехвалентных актинидов и, по меньшей мере, одного трехвалентного лантанида с помощью бис(арил)дитиофосфиновой кислоты в качестве экстрагента и органофосфата в качестве синергиста
Номер патента: 2721
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Модоло Джузеппе, Одой Райнхард
МПК: C22B 3/34, C07F 9/16, G21F 9/12...
Метки: мере, бис(арил)дитиофосфиновой, помощью, меньшей, трехвалентного, актинидов, синергиста, трехвалентных, способ, кислоты, одного, разделения, экстрагента, качестве, лантанида, органофосфата
Формула / Реферат:
1. Способ разделения трехвалентных актинидов и, по меньшей мере, одного трехвалентного лантанида, и/или лантана, и/или иттрия, содержащихся в водном растворе при Н+-концентрации в пределах от 0,01 до 2 молей/л, в котором осуществляют экстракцию трехвалентного актинида с помощью бис(арил)дитиофосфиновой кислоты общей формулы (4) где R1 и R2 обозначают фенил или нафтил, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из...
Производные эхинокандина, способ их получения и их применение в качестве противогрибковых средств
Номер патента: 2706
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Куртэн Оливье, Маркус Астрид, Мелон Мангер Доминик, Мишель Жан-Марк, Шио Лоран, Фово Патрик
МПК: A61K 38/12, A61P 31/10, C07K 7/56...
Метки: противогрибковых, применение, способ, качестве, средств, производные, эхинокандина, получения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) их возможные изомерные формы или их смеси, в которых или R1 и R2, одинаковые или отличающиеся друг от друга, означают атом водорода, гидроксил; линейный, разветвленный или циклический алкильный, алкенильный или алкинильный радикал, содержащий до 8 атомов углерода, возможно прерываемый атомом кислорода, возможно замещенный атомом галогена, гидроксилом, радикалом где а и b, одинаковые или отличающиеся друг от друга,...
Способ получения 3-арилокси, 4-арилфуран-2-онов, полезных в качестве ингибиторов циклооксигеназы-2
Номер патента: 2690
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Чен Ченг Й., Ларсен Роберт Д., Тан Луши
МПК: C07D 307/02
Метки: получения, 4-арилфуран-2-онов, полезных, качестве, способ, циклооксигеназы-2, 3-арилокси, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединений формулы I или их фармацевтических солей, где R1 выбран из группы, состоящей из SСН3, -S(O)2СН3 и -S(O)2NH2; R2 выбран из группы, состоящей из OR, моно- или дизамещенного фенила или пиридила, где заместители выбраны из группы, состоящей из метила, хлора и F; R обозначает незамещенный или моно- или дизамещенный фенил или пиридил, где заместители выбраны из группы, состоящей из метила, хлора и F; R3 обозначает Н,...
Изохинолины, способ их получения и применение в качестве ингибиторов урокиназы
Номер патента: 2632
Опубликовано: 29.08.2002
Авторы: Дикинсон Роджер Питер, Фиш Пол Винсент, Барбер Кристофер Гордон
МПК: A61K 31/47, C07D 491/04, C07D 217/22...
Метки: качестве, применение, урокиназы, изохинолины, способ, ингибиторов, получения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где один из R1 и R2 представляет собой Н, а другой представляет собой N=C(NH2)2 или NHC(=NH)NH2, заместитель R3 представляет собой Н, галоген, С1-6-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами галогена, или С1-6-алкоксигрулпу, необязательно замещенную одним или более атомами галогена, каждый из заместителей R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой Н, ОН,...
Соединения пиперидиниламинометил трифторметил циклических эфиров в качестве антагонистов вещества р
Номер патента: 2621
Опубликовано: 27.06.2002
Автор: Сатаке Кунио
МПК: A61P 1/04, A61K 31/4525, C07D 405/12...
Метки: качестве, пиперидиниламинометил, антагонистов, эфиров, циклических, вещества, соединения, трифторметил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где R1 представляет собой С1-С6алкил; R2 представляет собой водород, C1-С6алкил, галогеноС1-С6алкил или фенил; R3 представляет собой водород или галогено; R4 и R5 независимо представляют собой водород, С1-С6алкил или галогеноС1-С6алкил; и n равно единице, двум или трем. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-С3алкил; R2 представляет собой водород, C1-С3алкил,...
Применение экстракта шампиньонов в качестве эффективного компонента профилактического или лечебного средства при заболеваниях почек или в качестве эффективного компонента пищевого продукта
Номер патента: 2573
Опубликовано: 27.06.2002
Автор: Санака Цутому
МПК: A61K 35/84, A61P 13/12
Метки: лечебного, применение, пищевого, профилактического, качестве, эффективного, продукта, заболеваниях, почек, средства, шампиньонов, компонента, экстракта
Формула / Реферат:
1. Применение экстракта плодовых тел шампиньонов, полученного при помощи гидрофильного растворителя, в качестве эффективного компонента профилактического или лечебного средства при заболеваниях почек. 2. Применение экстракта плодовых тел шампиньонов, полученного при помощи гидрофильного растворителя, в качестве эффективного компонента профилактического или лечебного средства при прогрессирующей почечной недостаточности у недиализируемых больных,...
Производные тетрагидрофуро[2,3-c]пиридина, способ их получения и применение в качестве ингибиторов металлопротеазы
Номер патента: 2527
Опубликовано: 27.06.2002
Авторы: Пьер Ален, Атасси Ганем, Де Нантей Гийом, Бенуа Ален, Бонне Жаклин, Сабатини Массимо
МПК: C07D 491/048, A61K 31/4355, A61P 19/02...
Метки: производные, применение, ингибиторов, качестве, получения, тетрагидрофуро[2,3-c]пиридина, металлопротеазы, способ
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) где R1 - атом водорода или галогена, либо линейный или разветвленный (C1-С6)алкил, либо линейная или разветвленная (C1-C6)алкоксигруппа, R2 - гидрокси, линейная или разветвленная (C1-C6)алкокси или -NHОН-группа, Ar1 - фениленовая или бифениленовая группа, Х - атом кислорода или серы, NR-группа, -Сº С-группа или связь, R - атом водорода, либо линейная или разветвленная (C1-С6)алкильная группа, n - целое число от 0...
Галоидпиримидинарил(тио)эфиры, способ их получения и применение в качестве фунгицидов и бактерицидов
Номер патента: 2471
Опубликовано: 27.06.2002
Авторы: Штенцель Клаус, Хэнсслер Герд, Дутцманн Штефан, Крюгер Бернд-Виланд, Хайнеманн Ульрих, Гайер Херберт, Тиманн Ральф, Гердес Петер
МПК: A01N 43/54, C07D 239/52
Метки: получения, бактерицидов, фунгицидов, качестве, способ, галоидпиримидинарил(тио)эфиры, применение
Формула / Реферат:
1. Галоидпиримидинарил(тио)эфиры общей формулы (I) в которой Z означает фенил, незамещенный или одно- или двукратно замещенный одинаковыми или различными остатками из группы, включающей галоид, циано, алкил, алкокси, алкенилокси, алкилкарбонил и алкилкарбонилокси, R означает водород или алкил, Q означает кислород или серу и Х означает галоген. 2. Галоидпиримидинарил(тио)эфиры формулы (I) по п.1, в которой R означает водород или метил, Q...
Бициклические гетероароматические соединения в качестве ингибиторов протеин-тирозинкиназ
Номер патента: 2455
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Лаки Карен Элизабет, Картер Малком Клайв, Гантрип Стивен Барри, Кокерилл Джордж Стюарт, Смит Кэтрин Джейн
МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 471/04...
Метки: качестве, гетероароматические, ингибиторов, протеин-тирозинкиназ, соединения, бициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль или сольват; где Y представляет собой CR1, а V представляет собой N; или Y представляет собой CR1, a V представляет собой CR2; R1 представляет собой группу СН3SO2СН2СН2NНСН2-Аr-, где -Аr- выбран из фурана и тиазола, каждый из которых может быть возможно замещен одной или двумя гало, С1-4алкильной или С1-4 алкоксигруппами; R2 выбран из группы, включающей в себя водород, гало, гидрокси, С1-4алкил,...
Нитробензамиды, полезные в качестве антиаритмических агентов
Номер патента: 2439
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Слэйтер Грэхам Ральф, Вестлэйк Пол Джеффри
МПК: A61K 31/166, A61P 9/06, C07C 233/78...
Метки: антиаритмических, агентов, нитробензамиды, качестве, полезные
Формула / Реферат:
1. Гидратированный гидрохлорид N-[3-[[2-(3,4-диметоксифенил)этил]амино]пропил]-4-нитробензамида характеризующийся тем, что он (i) включает воду в интервале от 1,7 до 2,4 молярных эквивалентов; и/или (ii) имеет точку плавления в интервале 150-154шС; и/или (iii) демонстрирует инфракрасный спектр, содержащий пики при 3510, 3342, 3076, 1665, 1598, 1343, 1330, 1216 и 801 см1; и/или (iv) демонстрирует спектр твердофазного ядерного магнитного...
Замещенные производные триазоло-пиридазина в качестве лигандов рецепторов гамк
Номер патента: 2436
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Карлинг Вилльям Роберт, Мэдин Эндрю, Мур Кевин Вилльям, Стрит Лесли Джозеф, Расселл Майкл Джеффри, Бротон Говард Барфф, Кастро Пинейро Хосе Луис, Гиблин Александр Ричард
МПК: A61K 31/5025, C07D 487/00, A61P 25/00...
Метки: замещенные, производные, лигандов, качестве, рецепторов, гамк, триазоло-пиридазина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I, его соль или пролекарство где Y означает водород или C1-6алкил; и Z означает C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С4-7циклоалкенил, арил, С3-7гетероциклоалкил, гетероарил или ди(C1-6)алкиламино, причем любая из групп может быть необязательно замещена; или Y и Z, взятые вместе с двумя расположенными между ними атомами углерода, образуют кольцо, выбранное из С5-9циклоалкенила, С6-10бициклоалкенила, тетрагидропиридинила, пиридинила...
Способ получения диарилпиридинов, полезных в качестве ингибиторов cox-2
Номер патента: 2427
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Журне Мишель, Ларсен Роберт Д., Россен Кай, Пай Филип Дж., Джерена Линда, Дэвис Ян В.
МПК: C07D 213/61, C07C 223/02
Метки: качестве, способ, ингибиторов, получения, полезных, диарилпиридинов, cox-2
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединений формулы 5 в которой R1 выбран из группы, включающей (a) СН3, (b) NH2, (c) NНС(O)СF3, (d) NНСН3; и Аr представляет моно-, ди- или тризамещенный фенил или пиридинил (или его N-оксид), в которых заместители выбраны из группы, включающей (a) водород, (b) галоген, (c) С1-4алкокси, (d) С1-4алкилтио, (e) CN, (f) С1-4алкил, (g) С1-4фторалкил; включающий взаимодействие соединения формулы 13 в которой Х представляет...
Полиморфная форма 2-(r) – (1- (r) – (3,5-бис (трифторметил) фенил) этокси) -3- (s) – (4-фтор) фенил – 4 – (3 – (5-оксо-1h, 4h-1, 2, 4 – триазоло) метил)морфолина в качестве антагониста рецептора тахикинина
Номер патента: 2405
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Крокер Луис, Макколи Джеймс
МПК: A61P 25/28, A61K 31/5375, C07D 265/32...
Метки: рецептора, качестве, 3,5-бис, метил)морфолина, антагониста, 5-оксо-1h, полиморфная, 2-(r, фенил, 4h-1, трифторметил, 4-фтор, тахикинина, форма, этокси, триазоло
Формула / Реферат:
1. Полиморфная форма соединения 2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фтор)фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метил)морфолина, обозначенная как форма I, по существу, отличающаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой с характерными отражениями приблизительно 12,0, 15,3, 16,6, 17,0, 17,6, 19,4, 20,0, 21,9, 23,6, 23,8 и 24,8ш (2 тэта). 2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и...
Производные эритромицина, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 2359
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Шанто Жан-Франсуа, Дени Алексис, Фроментэн Клод, Пежак Жан-Мари, Агуридас Константэн
МПК: C07H 17/08, A61K 31/7048
Метки: средств, способ, эритромицина, получения, производные, применение, качестве, лекарственных
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой А и В образуют с атомами, с которыми они связаны, группу где R1 представляет собой радикал NH2 или радикал NH-алкил, NH-алкенил или NH-алкинил, содержащий до 18 атомов углерода, или радикал NН(СН2)nАr или N=CH(CH2)nAr, в котором n является целым числом от 1 до 6 и Аr представляет собой радикал арил или гетероарил, при необходимости замещенный, Z является атомом водорода или остатком карбоновой кислоты,...
Производные индазоламида в качестве серотонинергических агентов
Номер патента: 2352
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Джаннанджели Марилена, Каццолла Никола, Пинца Марио, Бруфани Марио, Алиси Алессандра
МПК: C07D 401/12, A61K 31/416
Метки: серотонинергических, индазоламида, агентов, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Индазоламидные соединения общей формулы в которой R6 выбран из группы, включающей фенил C1-3 алкил, С3-7-циклоалкил, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, в котором от 1 до 2 членов являются одинаковыми или различными гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из N и О, диметиламино C1-3 алкил, метокси C1-3 алкил, аминосульфонилметил, арил, замещенный гидроксигруппой; их соли присоединения к фармацевтически приемлемым органическим и...
Производные сульфонамида, способ их получения и их использование в качестве лекарственных средств.
Номер патента: 2351
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Кинг Фрэнсис Дэвид, Ваймэн Пол Эдриан, Бромидж Стивен Марк
МПК: C07D 333/34
Метки: получения, качестве, сульфонамида, использование, средств, лекарственных, производные, способ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль где Р означает фенил, нафтил, тиофенил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, бензотиофенил, хинолинил, изоксазолил, бензофуранил или индолил; А является простой связью, C1-6 алкиленом или C1-6 алкениленом; R1 означает галоген, C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или более атомами галогена, С3-6 циклоалкил, COC1-6 алкил, C1-6 алкокси, ОСF3, гидрокси, гидрокси C1-6 алкил, гидрокси C1-6 алкокси, C1-6...
Соединения 1-арил-2-ациламиноэтана и их применение в качестве антагонистов нейрокинина, в частности нейрокинина 1.
Номер патента: 2348
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Офнер Сильвио, Шиллинг Вальтер, Оберсон Ив, Ма Роберт, Бетшарт Клаудиа, Веенстра Сим Якоб, Рогго Сильвио, Гершпахер Марк, Фон Шпрехер Андреас
МПК: A61K 31/16, A61P 1/08, C07C 237/22...
Метки: применение, антагонистов, нейрокинина-2, качестве, 1-арил-2-ациламиноэтана, частности, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой арил или гетероарил; R2 представляет собой водород, С1-С7алкил или арил-С1-С7алкил; R3 представляет собой водород, С1-С7алкил, арил или гетероарил; R4 представляет собой арил или гетероарил; Х представляет собой С1-С7алкилен, С2-С7алкенилен или С4-С7алкандиенилен; и Am представляет собой незамещенную или одно- либо двузамещенную аминогруппу, причем подразумевается, что двузамещенная аминогруппа...
1-арил-3-иминопиразолы, способы их получения и применение в качестве инсектицидов
Номер патента: 2341
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Меннинг Девид Тридвей, Ву Тай-Тех
МПК: A01N 43/56, C07D 231/44
Метки: способы, получения, инсектицидов, 1-арил-3-иминопиразолы, применение, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R31 представляет амино; C1-C20 алкил, необязательно замещенный одним или более R35; фенил, необязательно замещенный R36 или R37; R38; NH-CO-NH-N=CR8R9; NH-CS-NH-N=CR8R9; NH-CO-NR8R9; NH-CS-NR8R9; NH-CO-OR8 или NH-CS-OR8; R32 представляет C1-С6 алкил, предпочтительно метил; R33 представляет свободную пару электронов или кислород, предпочтительно свободную пару электронов; R35 представляет галоген, амино, C1-С6...
Фармацевтический препарат, содержащий клодронат в качестве активного ингредиента и агрегат микрокристаллической целлюлозы и диоксида кремния в качестве наполнителя
Номер патента: 2331
Опубликовано: 25.04.2002
Авторы: Рантала Эва-Мария Сусанне, Лехтола Вели-Матти, Рантала Пертти Тапани
МПК: A61K 9/20
Метки: диоксида, наполнителя, целлюлозы, клодронат, кремния, активного, фармацевтический, содержащий, агрегат, качестве, ингредиента, микрокристаллической, препарат
Формула / Реферат:
1. Фармацевтический препарат для перорального введения, включающий фармакологически приемлемую соль дихлорметиленбисфосфоновой кислоты и агрегат микрокристаллической целлюлозы и диоксида кремния, взятого в количестве примерно 0,1-20% от массы микрокристаллической целлюлозы. 2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он включает 5-25 мас.% агрегата микрокристаллической целлюлозы и диоксида кремния. 3. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он...
Применение амфотерного поверхностно-активного вещества в качестве добавки в осадительную ванну при производстве вискозных материалов
Номер патента: 2307
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Бьюр Кент, Унебакк Ингемар, Страндберг Маргрет, Кассель Андерс
МПК: D01F 2/10
Метки: амфотерного, применение, добавки, вискозных, поверхностно-активного, производстве, качестве, материалов, ванну, осадительную, вещества
Формула / Реферат:
1. Применение амфотерного поверхностно-активного вещества, имеющего общую формулу RNA(CnH2nNA)x-1A (I) где R представляет водород или алифатическую группу из 1-24 атомов углерода, каждый А представляет водород, алифатическую группу из 1-24 атомов углерода или ВООССmН2m-группу, где m является числом от 1 до 3, В является водородом или образующим соль катионом, n является числом от 2 до 3, х равен 1-8 и число ВООССmН2m-групп равно числу от 1...
Призводные замещенного индазола и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и фактора некроза опухоли (фно)
Номер патента: 2274
Опубликовано: 28.02.2002
Автор: Марфэт Энтони
МПК: A61K 31/416, A61P 37/00, C07D 403/04...
Метки: призводные, индазола, замещенного, качестве, опухоли, фдэ, некроза, фактора, фно, типа, ингибиторов, применение, фосфодиэстеразы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой циклопентил или циклогексил; R1 представляет собой С1-С2алкил; и R2 представляет собой группировку, выбранную из группы, состоящей из группировок формул с (1.1) по (1.12): 2. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой группировку формулы (1.1). 3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой группировку формулы (1.10). 4. Соединение по п.1,...
Производные дистамицина, способ их получения и применение в качестве противоопухолевых агентов
Номер патента: 2273
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Песенти Энрико, Джерони Мария Кристина, Коцци Паоло, Кальдарелли Марина, Берия Итало
МПК: C07D 207/34, A61K 31/40, A61P 35/00...
Метки: применение, дистамицина, качестве, противоопухолевых, производные, получения, агентов, способ
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой производное дистамицина формулы (I) где n равен 2, 3 или 4; R0 представляет С1-С4-алкил или C1-С3-галогеналкил; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, выбирают, каждый, из водорода, C1-C4-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, и C1-C4-алкокси; Х представляет атом галогена; В выбирают из групп следующих формул: где R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9, которые...
Производные замешенных индазолов, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продукции фактора некроза опухолей (фно)
Номер патента: 2272
Опубликовано: 28.02.2002
Автор: Марфэт Энтони
МПК: A61P 35/00, C07D 231/56, A61K 31/415...
Метки: ингибиторов, продукции, фактора, некроза, производные, типа, опухолей, фдэ, фосфодиэстеразы, качестве, фно, применение, замешенных, индазолов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R представляет собой водород, -(СН2)n(С3-С7циклоалкил), где n равно 0, или фенил, возможно замещенный 1-3 галогено; R1 представляет собой С1-С7алкил; R2 выбран из группы, состоящей из где пунктирные линии в формулах (Iа) и (Iб) представляют простую связь; m равно от 0 до 1; R3 представляет собой циано или CH2CN; R4 представляет собой Н, CO2R14, C(Y)NR17R14, CN,...
Трициклические соединения, обладающие активностью в отношении интегринов, в частности, в отношении интегрина альфаvбета 3, способ их получения и промежуточные соединения, используемые в этом способе,их применение в качестве медикаментов и содержащие их фармацевтические композиции.
Номер патента: 2271
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Макдауэлл Роберт С., Гадек Томас Р., Тетш Жан-Жорж, Гурвест Жан-Франсуа, Карниато Дени, Штильц Ханс-Ульрих, Бодари Сара С., Питти Роберт М., Бернар Серж, Кнолле Йохен, Венер Фолькмар
МПК: A61P 9/10, A61K 31/19, C07C 281/12...
Метки: обладающие, композиции, промежуточные, интегрина, соединения, применение, способ, получения, этом, медикаментов, активностью, интегринов, способе,их, используемые, содержащие, отношении, альфаvбета, трициклические, фармацевтические, частности, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 обозначает группу -О-[А]-[В]-COR6, в которой R6 обозначает -ОН, C1-С6алкокси, -О-СН2-СН(ОН)-СН2OН, [A] обозначает группу C1-С6алкилен, возможно замещенный оксогруппой, [B] обозначает радикал -CH(Z)- или простую связь, Z обозначает группу -NHCO2Rc, или -NHSO2Rc, где Rc обозначает радикал фенил(C1-С4)алкил-, хинолинил или пиридинилимидазолил(C1-С4)алкил-, R2 и R3, одинаковые или разные, обозначают атом...
Замещенные изохинолины в качестве нервно-мышечных блокаторов ультракраткосрочного действия
Номер патента: 2224
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Сэйвэриз Джон Джозеф, Бозуэлл Грейди Ивэн, Своринджен Рой Арчибальд, Сэймэно Винсент, Пэйтел Сэнджей Шешикент, Борос Эрик Юджин, Бигхэм Эрик Кливленд
МПК: C07D 217/20, A61P 41/00, A61K 31/47...
Метки: замещенные, качестве, ультракраткосрочного, нервно-мышечных, действия, блокаторов, изохинолины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где Х представляет собой галоген, h равно числу от 1 до 2, Y представляет собой водород или метокси, Z1 и Z2 представляют собой метил, W1 и W2 представляют собой углерод, и А представляет собой фармацевтически приемлемый анион. 2. Соединение формулы (I), которое включает в себя дихлорид...
Способ получения 2-арил-3-арил-5-замещённых пиридинов, используемых в качестве ингибиторов cox-2
Номер патента: 2190
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Россен Кай, Малиакал Ашок, Пайе Филип Дж., Воланте Ральф П., Сейджер Джесс
МПК: C07B 43/00, C07D 213/61, A61K 31/4418...
Метки: ингибиторов, используемых, получения, 2-арил-3-арил-5-замещённых, пиридинов, cox-2, способ, качестве
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединений формулы I где R1 выбирают из группы, состоящей из (a) СН3, (b) NH2, (c) NНС(O)СF3, (d) NНСН3; Аr представляет моно-, ди- или тризамещенный фенил или пиридинил (или его N-оксид), где заместители выбирают из группы, состоящей из (a) водорода, (b) галогена, (c) С1-4алкокси, (d) С1-4алкилтио, (e) CN, (f) С1-4алкила, (g) С1-4фторалкила, R2 выбирают из группы, состоящей из (a) F, Cl, Br, I, (b) CN, (c) азида, ...
Новые производные эритромицина, способ их получения и их применение в качестве медикаментов
Номер патента: 2168
Опубликовано: 28.02.2002
Авторы: Шанто Жан-Франсуа, Дени Алексис, Пежак Жан-Мари, Агуридас Константэн
МПК: C07H 17/08, A61P 31/04, A61K 31/7048...
Метки: медикаментов, производные, эритромицина, качестве, применение, способ, новые, получения
Формула / Реферат:
1. Производные эритромицина формулы I в которой R означает атом водорода; алкильный радикал, содержащий до 12 атомов углерода, который может быть замещен галогеном или радикалами (СН2)mАr или в которых m - целое число от 1 до 8, n и р, одинаковые или различные, означают целые числа от 0 до 6; А и В, одинаковые или различные, означают атом водорода или галогена или алкил, содержащий до 8 атомов углерода; Аr - фенил или нафтил или...