Патенты с меткой «качестве»
Производные бензотиазола в качестве средств против рака
Номер патента: 19447
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Хиросе Масааки, Такаги Теруфуми, Оканива Масанори
МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, A61K 31/496...
Метки: рака, бензотиазола, против, производные, средств, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой:(1) С1-6алкильную группу, необязательно замещенную пиперазинилом, необязательно замещенным 1-3 C1-6алкильными группами; или(2) С3-8циклоалкильную группу;X представляет собой -O-;Y представляет собойгде каждый из RA и RB независимо представляет собой атом галогена;Z представляет собой группу, представленную:(1) -NHCO-,(2) -NHCO-W1b-, где W1b представляет собой C1-6алкиленовую группу,(3) -NHCONH-...
Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она в качестве агониста β2 адренергического рецептора
Номер патента: 19440
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Марчуэта Эреу Иоланда, Каррера-Каррера Франсеск, Мойес-Валльс Энрике, Пуиг-Дуран Карлос
МПК: C07D 215/26, A61K 31/4704, A61P 11/00...
Метки: мезилат, агониста, адренергического, beta;2, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она, качестве, рецептора
Формула / Реферат:
1. Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.2. Соль по п.1, выбранная из группы, включающей мезилат (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она, мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1(R)-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1 или 2 в...
Замещенные имидазольные производные, содержащие их фармацевтические композиции и их применение в качестве ингибиторов ртразы
Номер патента: 19385
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Мджалли Аднан М.М., Яррагунта Равиндра Р., Субраманиан Говиндан, Се Жунъюань, Куада Джеймс К., Полисетти Дхарма Р., Эндрюс Роберт С.
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/433...
Метки: фармацевтические, производные, композиции, применение, ингибиторов, содержащие, ртразы, качестве, замещенные, имидазольные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...
Применение блок-сополимеров на основе виниллактамов и винилацетата в качестве ингибиторов кристаллизации, препарат агрохимических компонентов, включающий поливиниллактам-поливинилацетатный блок-сополимер, способ борьбы с нежелательным нападением насекомых или клещей и/или борьбы с фитопатогенными грибами и способ борьбы с нежелательным ростом растений
Номер патента: 19366
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Книрим Торстен, Добрава Райнер, Дилеман Седрик, Кольтценбург Зебастиан, Дикманн Ивонне, Юнг Кристиан Михаэль, Тюрк Хольгер, Чихони Силард, Троппманн Ульрике, Мертоглу Мурат
МПК: A01N 25/30
Метки: поливиниллактам-поливинилацетатный, агрохимических, ингибиторов, кристаллизации, блок-сополимер, основе, нежелательным, ростом, нападением, растений, грибами, винилацетата, способ, блок-сополимеров, компонентов, применение, препарат, борьбы, включающий, насекомых, виниллактамов, фитопатогенными, качестве, клещей
Формула / Реферат:
1. Применение поливиниллактам-поливинилацетатного блок-сополимера в качестве ингибитора кристаллизации для агрохимических активных компонентов, выбранных из группы, включающей инсектициды, гербициды, фунгициды и/или сафенеры, растворимость которых в воде при 20°С составляет по меньшей мере 30 г воды на г активного компонента.2. Применение по п.1, где поливиниллактамным блоком является поливинилпирролидон.3. Применение по п.1 или 2, где...
Алканолпиперазиновые производные бензотиофена и их применение в качестве антидепрессанта
Номер патента: 19360
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Ли Цзяньци, Лв На, Гао Кай
МПК: A61P 25/24, A61K 31/496, C07D 409/06...
Метки: применение, бензотиофена, алканолпиперазиновые, производные, антидепрессанта, качестве
Формула / Реферат:
1. Алканолпиперазиновое производное бензотиофена формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где Ar1 обозначаетR1 и R2, каждый независимо, обозначают водород; С1-С6-алкил; С5- или С6-алициклическое кольцо или фенил;R3 обозначает водород; C1-C6-алкил; фенил или фенил, замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, гидроксила, аминогруппы или галогена; 5- или 6-членное...
Композиции, содержащие конъюгаты пэг-интерферон-альфа и рафинозу в качестве криопротектора
Номер патента: 19345
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Пател Панкадж Раманбхай, Мендиратта Санджив Кумар, Бандиопадхиай Санджай, Натараджан Венкатесан
МПК: A61K 38/00, A61K 47/12, A61K 47/10...
Метки: рафинозу, криопротектора, содержащие, качестве, конъюгаты, пэг-интерферон-альфа, композиции
Формула / Реферат:
1. Состав ПЭГ-интерферона-альфа, содержащий конъюгат(ы) ПЭГ-интерферона-альфа, стабилизатор, растворитель, сукцинат натрия в качестве буфера и рафинозу в качестве криопротектора, в котором концентрация конъюгатов ПЭГ-интерферон-альфа составляет от 0,03 до 2,0 мг интерферона-альфа на 1 мл, рН состава составляет 4,0-7,0, а концентрация криопротектора составляет 10-100 мг/мл.2. Состав по п.1, где стабилизатор выбран из додецилсульфата натрия или...
Макроциклическое хиноксалиновое соединение в качестве ингибитора протеазы вгс ns3
Номер патента: 19327
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Харпер Стивен, Сумма Винченцо, Ливертон Найджел Дж., Макколи Джон А.
МПК: A61K 38/06, A61K 38/07, A61K 38/08...
Метки: протеазы, соединение, качестве, ингибитора, макроциклическое, вгс, хиноксалиновое
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль2. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного ВГС, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая второй терапевтический агент, выбранный из группы, состоящей из ингибитора протеазы ВГС и ингибиторов полимеразы ВГС NS5B.4. Применение соединения по п.1...
Сульфоксиминзамещенные анилинопиримидиновые производные в качестве cdk ингибиторов, их получение и применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 19230
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Зимайстер Герхард, Линау Филип, Люккинг Ульрих, Яутелат Рольф, Шульце Юлия
МПК: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/47...
Метки: сульфоксиминзамещенные, анилинопиримидиновые, качестве, получение, производные, лекарственных, применение, ингибиторов, средств
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I)в которых X представляет собой -O- или -NH-; иR1 представляет собой метильную, этильную, пропильную или изопропильную группу; иR2 и R3, независимо друг от друга, представляют собой водород, метильную или этильную группу; иR4 представляет собой C1-C6-алкильную группу или C3-C7-циклоалкильное кольцо,и их соли, диастереомеры и энантиомеры.2. Соединения, как заявлено в п.1, которые отличаются тем, что X представляет...
Пиразиновые соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10
Номер патента: 19206
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Чен Нинг, Аллен Дженнифер Р., Ху Эсса, Борбо Мэтью П., Кунц Роксан, Румфельт Шэннон
МПК: A61K 31/497, A61P 25/16, A61P 25/18...
Метки: соединения, ингибиторов, фосфодиэстеразы, качестве, пиразиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...
Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора
Номер патента: 19192
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Додд Дхармпал С., Дунсиа Джон В., Сантелла Джозеф Б., Гарднер Дэниел С., Лиу Руи-Кин, Картер Перси Х., Хайнс Джон, Кавалларо Куллен Л.
МПК: A61K 31/445, C07D 211/18, A61K 31/454...
Метки: рецептора, производные, качестве, пиперидинильные, хемокинового, активности, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...
Производные оксима в качестве ингибиторов hsp90
Номер патента: 19156
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Лосон Джон Дэвид, Тон-Ну Хуонг-Тху, Гунтупалли Прасуна, Нотц Вольфганг Райнхард Людвиг, Чэнь Юн К., Ко Эрик Ван, Стаффорд Джеффри А.
МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/00...
Метки: hsp90, производные, качестве, ингибиторов, оксима
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его таутомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой О;R1 представляет собой -L-R45;R2 выбран из группы, включающей водород и метил;R3 выбран из группы, включающейR12 выбран из группы, включающейR4 представляет собой водород;R6 и R6', оба, представляют собой водород;R45 выбран из группы, включающей водород, амино и гидроксил;L представляет собой (-CR46R47-)n;n равно 1, 2, 3, 4 или 5;R46...
(1-фенил-2-пиридин-4-ил)этиловые эфиры бензойной кислоты в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4)
Номер патента: 19113
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Амари Габриеле, Армани Элизабетта, Дельканале Маурицио
МПК: A61K 31/44, A61P 11/00, C07D 213/61...
Метки: бензойной, 1-фенил-2-пиридин-4-ил)этиловые, ингибиторов, кислоты, фосфодиэстеразы, эфиры, качестве, pde4
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) в виде (-)-энантиомерагде n равно 0 или 1;R1 и R2 могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей излинейного или разветвленного C1-С6алкила, возможно замещенного одним или более чем одним атомом галогена;OR3, где R3 представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкил, возможно замещенный одним или более чем одним атомом галогена либо одной или более чем одной С3-С7циклоалкильной группой;...
Конденсированный аминопиридин в качестве ингибиторов hsp90
Номер патента: 19103
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Цай Сюн, Чжай Хайсяо, Цянь Чангэн
МПК: C07D 401/00
Метки: конденсированный, hsp90, ингибиторов, аминопиридин, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его геометрические изомеры, энантиомеры, диастереомеры, рацематы, фармацевтически приемлемые соли и их сольваты,где U является N;W представляет собой водород;X представляет собой O, S, S(O), S(O)2;Y представляет собой, независимо, водород или галоген;Z представляет собой амино;Q представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил;V представляет собой водород; прямой или разветвленный,...
Арилметилбензохиназолиноны в качестве позитивных аллостерических модуляторов рецептора м1
Номер патента: 19098
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Бишор Дуглас С., Ди Марко Кристина Нг, Гришок Томас Дж., Кудук Скотт Д.
МПК: A61K 31/517, C07D 239/88, A61P 25/28...
Метки: рецептора, качестве, арилметилбензохиназолиноны, модуляторов, позитивных, аллостерических
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...
Новые бензофураны, подходящие в качестве предшественников соединений, которые являются полезными для визуализации амилоидных отложений
Номер патента: 19093
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Делиссер Верн, Бьёрк Сет, Скоу Пер Магнус, Свахн Бритт-Марие, Йохнстрём Петер, Нильссон Нильс Андерс, Руда Катинка
МПК: A61K 31/443, A61K 51/04, A61P 25/28...
Метки: которые, полезными, амилоидных, предшественников, бензофураны, отложений, визуализации, являются, новые, качестве, соединений, подходящие
Формула / Реферат:
1. Соединение или его соль, где соединение представляет собой трет-бутиловый эфир [6-(5-этоксиметоксибензофуран-2-ил)-2-нитропиридин-3-ил]метилкарбаминовой кислоты.2. Соединение или его соль по п.1 в кристаллической форме.3. Соединение или его соль по п.2, где эта кристаллическая форма имеет по меньшей мере одно эндотермическое явление с началом между 70 и 300°С.4. Соединение или его соль по п.1 в кристаллической форме, имеющей картину дифракции...
Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75
Номер патента: 19074
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз
МПК: A61K 31/529, A61P 25/00, A61P 29/00...
Метки: производные, качестве, применение, пиперазинил, ингибиторов, мостиковый)-1-алканона
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...
Пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные пиридины в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов d2-рецепторов дофамина
Номер патента: 19048
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль
МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 213/74...
Метки: пиридины, d2-рецепторов, антагонистов, диссоциирующихся, качестве, быстро, пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные, дофамина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где -A1=A2- представляет -N=CR1- или -CR1=N-;R1 представляет водород, циано, C1-3алкилокси или C1-3алкил;R2 представляет фенил, фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где-A1=A2- представляет -N=CR1-;R1 представляет водород, циано или метокси;R2 представляет фенил или фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где-A1=A2-...
Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 19041
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Теббен Эндрю Дж., Делукка Джордж В., Ши Цин, Лю Цинцзе, Бэтт Дуглас Г.
МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...
Метки: ингибиторов, соединения, применимые, карбазолкарбоксамидные, качестве, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...
5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1
Номер патента: 19037
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Мараско Агостино, Альваро Джузеппе
МПК: A61K 31/44, A61P 25/00, C07D 401/04...
Метки: рецептора, качестве, антагонистов, 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой С1-4-алкил.2. Соединение по п.1, где R представляет собой метил.3. Соединение формулы (I), представляющее собойили его фармацевтически приемлемую соль.4. Соединение, представляющее собой (5R)-5-[5-[{2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-2-метилпропаноил}(метил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-метил-D-пролинамид.5. Фармацевтическая композиция,...
Макроциклические производные индола, пригодные в качестве ингибиторов вируса гепатита с
Номер патента: 19008
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Линь Тсе-И, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Амссомс Кати Ингрид Эдуард
МПК: C07D 513/18, A61P 31/14, A61K 31/55...
Метки: производные, гепатита, вируса, индола, качестве, макроциклические, пригодные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)включая его стереохимически изомерные формы, и N-оксиды, соли, гидраты и сольваты, гдеR1 означает двухвалентную цепь, выбранную изикаждая группа R3 независимо выбрана из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила и C3-5циклоалкила;а равно 3, 4, 5 или 6;каждый b независимо равен 1 или 2;с равно 1 или 2;макроцикл А содержит от 14 до 18 атомов в цикле, в частности макроцикл А имеет 17 или 18 атомов в цикле;каждая группа R2...
Соединения пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она в качестве ингибиторов pi3k-альфа для лечения рака
Номер патента: 18964
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Ван Лунчэн, Бур Крис А.
МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519...
Метки: ингибиторов, pi3k-альфа, качестве, рака, пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, лечения, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, гдеR1 представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил содержит один гетероатом, представляющий собой -О-;R2 представляет собой водород;R4 представляет собой (C1-С6)алкил;R6 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, и эти гетероатомы выбраны из N, О и S, возможно замещенный одной, двумя,...
Карбоксиэтилированные полисульфаты циклодекстрина, подходящие для применения в качестве лекарственных средств
Номер патента: 18959
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Элеваут Дирк, Вербругген Август Людовик
МПК: A61P 31/12, A61K 31/724, A61P 19/02...
Метки: лекарственных, средств, карбоксиэтилированные, полисульфаты, применения, циклодекстрина, качестве, подходящие
Формула / Реферат:
1. Соединение β-циклодекстрин полисульфата, представленное структурной формулойгде каждый R независимо от другого представляет собой -CH2-CH2-СООН, или -SO3H, или Н при условии, что от одного до трех R представляют собой -CH2-CH2-СООН и по меньшей мере два R в глюкопиранозном звене представляют собой -SO3H,и фармацевтически приемлемые соли и/или сольваты указанного соединения.2. Соединение β-циклодекстрин полисульфата по п.1,...
Производные тиазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид дегидрогеназы-1
Номер патента: 18920
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Шарон Кристине, Карньато Денис, Доаре Лильяне, Лериш Каролине, Роше Дидье
МПК: A61P 1/18, A61P 17/06, A61P 13/00...
Метки: дегидрогеназы-1, 11-бета-гидроксистероид, ингибиторов, производные, качестве, тиазола
Формула / Реферат:
1. Производное тиазола, выбранное из группы, включающейa) 3,3-диметил-1-{4-[4-(октагидрохинолин-1-карбонил)тиазол-2-ил]пиперидин-1-ил}бутан-1-он;b) (октагидрохинолин-1-ил)-{2-[1-(пиридин-3-карбонил)пиперидин-4-ил]тиазол-4-ил}метанон;c) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклогексанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;d) циклогексил-циклопропил-амид 2-(1-циклопентанкарбонилпиперидин-4-ил)тиазол-4-карбоновой кислоты;e)...
N,n-дизамещенные аминоалкилбифенилы в качестве антагонистов рецепторов простагландина d2
Номер патента: 18901
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Волкотс Дебора, Труонг Ен Фам, Арруда Дженни М., Ропп Джефри Роджер, Скотт Джилл Мелисса, Сейдерс Томас Ён, Стирнс Брайан Эндрю, Ванг Бовей, Хатчинсон Джон Говард, Сток Николас Саймон
МПК: C07C 235/34, C07C 313/06, C07C 237/10...
Метки: антагонистов, качестве, рецепторов, n,n-дизамещенные, аминоалкилбифенилы, простагландина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Q представляет собой тетразолил или -C(=O)-Q1;Q1 представляет собой -ОН, -О(C1-C4-алкил), -NHSO2R12, -N(R13)2, -NH-OH или -NH-CN;каждый R1 независимо выбран из Н, F и -СН3;каждый из R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R9 независимо представляет собой Н, галоген, -CN, -NO2, -ОН, -OR13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -NHS(=O)2R12, -C(=O)R12, -OC(=O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH(R13)2,...
N,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, используемый в качестве активатора глюкокиназы, и содержащая его фармацевтическая композиция
Номер патента: 18894
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Пфефферкорн Джеффри Аллен, Линг Энтони Лэй
МПК: A61K 31/506, A61P 3/04, A61K 31/497...
Метки: содержащая, фармацевтическая, глюкокиназы, n,n-диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, используемый, композиция, качестве, активатора
Формула / Реферат:
1. N,N-Диметил-5-(2-метил-6-((5-метилпиразин-2-ил)карбамоил)бензофуран-4-илокси)пиримидин-2-карбоксамид, имеющий следующую структуру:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее следующую структуру3. Фармацевтическая композиция, активирующая глюкокиназу, содержащая (1) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.3, где...
Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a
Номер патента: 18880
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Келер Ян, Ритзен Андреас, Фарах Мохамед М., Килберн Джон Пол, Ланггор Мортен, Нильсен Якоб
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...
Метки: новые, производные, ингибиторов, качестве, pde10a, фермента, фенилимидазола
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...
Производные дикарбоновых кислот в качестве агонистов рецептора s1p1
Номер патента: 18826
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Капе Марк, Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари, Пал Ранджан Кумар, Левоэн Никола, Дживани Джигнеш Кантилал, Берреби-Бертран Исабэль, Робер Филипп, Саманта Бисваджит, Тхеннати Раджаманнар, Панчал Бхавеш Моханбхай
МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, A61P 37/06...
Метки: производные, дикарбоновых, качестве, агонистов, кислот, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...
Трициклические азотсодержащие соединения и их применение в качестве бактерицидных средств
Номер патента: 18817
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Баррос-Агирре Давид, Алемпарте-Галлардо Карлос, Хеннесси Алан Джозеф, Пирсон Нейл Дэвид, Фиандор Роман Хосе Мария, Качо-Искердо Моника, Барфут Кристофер, Ремуинан-Бланко Модесто Хесус
МПК: A61K 31/4745, A61P 31/06, C07D 471/16...
Метки: соединения, бактерицидных, трициклические, средств, применение, азотсодержащие, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая сольгде один из Z1 и Z2 представляет собой CH или N, а другой представляет собой CH;U представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиридазинила, тиазолила и тиофенила;n равно 0 или 1;R5 и R6 независимо выбраны из галогена, CF3, OCF3, С1-3алкила, С1-3алкокси, нитро и циано; или R5 может представлять собой группу -CmH2m-A, где m принимает значения от 1 до 5, фрагмент -CmH2m-...
Тиазолилпиразолопиримидины в качестве синтетических промежуточных соединений и связанные с ними способы синтеза
Номер патента: 18807
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Риззо Джон Роберт, Боини Сатхиш Кумар, Ваид Радхе Кришан
МПК: C07D 487/04
Метки: промежуточных, соединений, способы, связанные, синтетических, тиазолилпиразолопиримидины, качестве, ними, синтеза
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 и R2 независимо представляют собой этил или н-пропил;или соль указанного соединения.2. Соединение по п.1 или соль указанного соединения, отличающиеся тем, что каждый из R1 и R2 представляет собой этил.3. Способ получения соединения формулыгде R1 и R2 независимо представляют собой этил или н-пропил, включающий стадии:i) взаимодействия соединения формулыили соли указанного соединения с 2,4-дихлортиазолом или его солью в...
Производные триазоло[4,5-d]пирамидина и их применение в качестве антагонистов пуринового рецептора
Номер патента: 18803
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Тодд Ричард Саймон, Бамфорд Саманта Джейн, Джиллеспай Роджер Джон
МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 487/04...
Метки: антагонистов, пуринового, производные, рецептора, триазоло[4,5-d]пирамидина, применение, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...
Использование тиазолопиридин-2-илоксифенил- и тиазолопиразин-2-илоксифениламинов в качестве модуляторов лейкотриен а4 гидролазы
Номер патента: 18802
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Кровиан Криста К., Чеунг Юджин И., Лохнер Зузанне, Танис Вирджиния М., Винер Джон Дж.М., Дэн Сяоху, Фурин Энн М., Сэппи Кэтлин К., Сантиллан Алехандро, Сепасси Киа, Лэндри-Бэйли Эдриенн М., Цинзер Хартмут, Мани Неелакандха С., Броджини Диего, Гомес Лоран, Бакани Дженесис М., Грайс Черил А., Керни Аарон М., Лианг Джимми Т., Викболдт Алвах Т., Ли-Дутра Элис
МПК: C07D 498/04, A61K 31/4985
Метки: тиазолопиразин-2-илоксифениламинов, модуляторов, лейкотриен, использование, качестве, тиазолопиридин-2-илоксифенил, гидролазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые солигде X4, X5, X6 и X7 определяются одним из следующих пунктов а) и b):a) один из X4, X5, X6 и X7 представляет собой атом N, а остальные представляют собой CRa;где каждый из Ra независимо выбран из Н, метила, хлора, фтора или трифторметила;b) каждый из X4 и X7 представляет собой атом N, а каждый из X5 и X6 представляет собой СН;R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, -(СН2)2-3ОСН3,...
2′-фтор-2′-дезокситетрагидроуридины в качестве ингибиторов цитидиндеаминазы
Номер патента: 18757
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Лапидус Рена, Гамильтон Грегори С., Феррарис Дана В., Дюваль Бриджит, Цукамото Такаси
МПК: A61P 35/00, C07H 19/04, A61K 31/706...
Метки: ингибиторов, 2'-фтор-2'-дезокситетрагидроуридины, цитидиндеаминазы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде атом углерода, отмеченный символом *, может находиться в (R)- или (S)-конфигурации и где R1 и R2 представляют собой фтор.2. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение 1a или его фармацевтически приемлемую соль3. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение 1а4. Фармацевтическая композиция для ингибирования ферментной...
Новые 4-(тетразол-5-ил) хиназолиновые производные в качестве противораковых средств
Номер патента: 18716
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Пулла Редди Муддасани, Конаканчи Дурга Прасад, Венкайах Човдари Наннапанени, Анантханени Лакшми, Пула Субба Рао, Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао
МПК: A61P 35/00, C07D 239/72, A61K 31/498...
Метки: новые, производные, средств, качестве, хиназолиновые, 4-(тетразол-5-ил, противораковых
Формула / Реферат:
1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...
Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств
Номер патента: 18711
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Алькараз Лилиан, Листер Эндрю Стюарт, Стокс Майкл Джон, Киндон Николас Дэвид, Бэйли Эндрю, Джонсон Тимоти, Теобальд Барри Джон, Роббинс Эндрю Джеймс, Булл Ричард Джеймс
МПК: A61P 11/06, A61P 11/08, A61K 31/357...
Метки: качестве, применения, легочных, агонистов, бета-адренорецепторов, расстройств, лечении, производные, антагонистов, рецепторов, мускариновых, диазаспиро[5.5]ундекана
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное издитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(4-(2-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспиро[5.5]ундекан-9-ил)этокси)бензиламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дитрифторацетата (R)-4-гидрокси-7-(1-гидрокси-2-(9-(4-(2-метилтиазол-4-карбонил)-1-окса-4,9-диазаспиро[5.5]ундекан-9-ил)нониламино)этил)бензо[d]тиазол-2(3Н)-она;дигидрохлорида...
Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119
Номер патента: 18703
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Кау Кристофер, Эппле Роберт
МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/497...
Метки: активности, соединения, модуляторов, gpr119, качестве, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...
Производные пиразоло[3,4-в]пиридина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы
Номер патента: 18670
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Балачандран Сарала, Гупта Ниди, Салла Манохар, Палле Венката П., Кайрнар Винайяк Васантрао, Кондаскар Атул, Барегама Лалит Кумар, Рамайя Мандадапу Рагу, Рай Абиджит, Виджайкришнан Лалита, Агарвал Риту, Дастидар Сунанда Г., Рудра Сонали
МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61P 17/00...
Метки: ингибиторов, фосфодиэстеразы, качестве, пиразоло[3,4-в]пиридина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 и R2 независимо представляют собой водород, С6-10арил, моноциклический гетероарил, содержащий 5 или 6 кольцевых атомов, либо бициклический или трициклический гетероарил, имеющий 8-10 атомов в цикле, с гетероатомами, выбранными из N, О или S, -COR4, -S(O)mR4 (где R4 представляет собой водород, С1-6алкил, С3-8циклоалкил, С6-10арил, аралкил (где арил...
Daa-пиридин в качестве лиганда периферического бензодиазепинового рецептора для диагностической визуализации и фармацевтического лечения
Номер патента: 18650
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Генрих Тобиас, Фолльмер Зоня, Леманн Лутц, Тиле Андреа
МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, C07B 59/00...
Метки: диагностической, качестве, лиганда, рецептора, daa-пиридин, фармацевтического, периферического, бензодиазепинового, лечения, визуализации
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, независимо и индивидуально, в каждом случае выбирают из группы, включающей (G3)(C6-C12)арил, замещенный (G3)(C6-C12)арил, (G3-(C1-C8)алкил)(C6-C12)арил, (G3-(C1-C8)алкокси)(C6-C12)арил, (G3-(C2-C8)алкинил)(C6-C12)арил, (G3-(C2-C8)алкенил)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C1-C8)алкил)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C1-C8)алкокси)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C2-C8)алкинил)(C6-C12)арил и замещенный...
Замещенные бициклические производные имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 18625
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Тресадерн Гэри Джон, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Трабанко-Суарес Андрес Авелино
МПК: C07D 471/04, A61P 25/28, A61K 31/4188...
Метки: имидазола, производные, gamma;-секретазы, качестве, замещенные, модуляторов, бициклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы,где R0 представляет собой водород, галоген или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил или галоген;X представляет собой CR7 или N, где R7 является водородом или галогеном;А1 представляет собой CR2 или N;А2 представляет собой CR8 или N;каждый из А3 и А4 независимо представляет собой CH или N;при условии, что не более двух из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;R2 представляет...
Производные пиперазина, применяемые в качестве модуляторов кальциевого канала cav2.2
Номер патента: 18621
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Пэйдж Ли Уилльям, Глив Роберт Джеймс, Кридлэнд Эндрю Питер, Вайл Сэйди, Хир Джаг Пол, Бесвик Пол Джон, Кэмпбелл Алистер, Николсон Невилль Хьюберт
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4402, A61K 31/4409...
Метки: пиперазина, применяемые, канала, модуляторов, производные, качестве, cav2.2, кальциевого
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или его фармацевтически приемлемую соль формулы2. Соединение по п.1, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин гидрохлорид.3. Соединение по...
Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы-iv для лечения или предупреждения диабета
Номер патента: 18613
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Бифту Тесфайе, Чэнь Пин, Вебер Энн Э., Кокс Джейсон М.
МПК: A61K 31/4162, A61P 3/10, C07D 487/04...
Метки: лечения, дипептидилпептидазы-iv, диабета, предупреждения, аминотетрагидропираны, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где V означает группуAr является фенилом, необязательно замещенным одним-пятью заместителями R1;каждый R1 означает галоген;каждый R2 означает водород;R3a и R3b, каждый независимо, являются водородом или C1-4алкилом, необязательно замещенным 1-5 атомами фтора;R8 выбирают из группы, включающей -SO2C1-6алкил, -SO2C3-6циклоалкил, -SO2-арил, -SO2-гетероарил, где алкил и...