A61K 31/4196 — 1,2,4-триазолы
Лечение солидных опухолей
Номер патента: 25180
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Ларссон Рольф, Линдер Стиг, Фрикнес Мортен
МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4196, A61K 31/16...
Метки: солидных, опухолей, лечение
Формула / Реферат:
1. Применение хелатора железа, способного проникать в клетку, для лечения солидной раковой опухоли у субъекта, где хелатор железа, способный проникать в клетку, представляет собой N-(1-пиридин-2-илметилиден)-N-(9H-1,3,4,9-тетраазафлуорен-2-ил)гидразин или его фармацевтически приемлемую соль общей формулы Iгде R представляет собой H или метил;R1 представляет собой H или С1-С4алкил;R2 представляет собой H или С1-С4алкил.2. Применение по п.1, где R...
Мостиковые производные пиперидина
Номер патента: 25035
Опубликовано: 30.11.2016
Авторы: Луэбберс Томас, Грин Люк, Бауманн Карлхайнц, Томас Эндрю, Лимберг Анья
МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/4196...
Метки: производные, мостиковые, пиперидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде гетарил I представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N;гетарил II представляет собой шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из S или N, или представляет собой двухкольцевую систему, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из S или N, где по меньшей мере одно кольцо является ароматическим;R1 представляет собой галоген,...
Фармацевтическая композиция антимикотиков и пребиотиков и способ лечения кандидозных вагинитов
Номер патента: 24145
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Рудой Борис Анатольевич, Дорожко Олег Валентинович, Диковский Александр Владимирович
МПК: A61K 31/702, A61K 31/4196, A61K 31/7016...
Метки: пребиотиков, лечения, вагинитов, антимикотиков, способ, фармацевтическая, кандидозных, композиция
Формула / Реферат:
1. Лекарственное средство для профилактики и лечения вагинозов, вагинитов и вульвовагинитов, выполненное в лекарственной форме, пригодной для местной аппликации, содержащее смесь по меньшей мере одного антимикотика из групп полиеновых антибиотиков или нитрофуранов и пребиотика - лактулозу со степенью полимеризации от 2 до 30, при следующей концентрации компонентов, % вес./об. в расчете на массу композиции: антимикотик из групп полиеновых...
Замещенные 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны и их применение
Номер патента: 23694
Опубликовано: 29.07.2016
Авторы: Дельбек Мартина, Фюрстнер Шанталь, Шмек Карстен, Гайсс Фолькер, Пок Элизабет, Кельдених Йорг, Трюбель Хуберт, Колькхоф Петер, Кретшмер Аксель, Брюггемайер Ульф, Керн Армин
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4166...
Метки: 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны, замещенные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойА означает -C(R6AR6B)-* или -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,причем* означает место присоединения к R3,R6A означает водород или трифторметил,R6B означает водород,R7A означает водород,R7B означает водород,Q означает N,R1 означает (С2-С4)-алкил, (С2-С4)-алкенил или циклопропил,причем (С2-С4)-алкил и (С2-С4)-алкенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, включающей фтор,...
Противовирусные соединения
Номер патента: 23570
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Кедди Райан Дж., Саррис Кэти, Матуленко Марк А., Моттер Кристофер Э., Вагнер Рольф, Каспи Дэниел Д., Маринг Кларенс Дж., Пател Сачин В., Кати Уоррен М., Воллер Кевин Р., Крюгер Аллан К., Беллиззи Мэри Э., Пратт Джон К., Рокуэй Тодд В., Тьюфано Майкл Д., Лю Дачунь, Хатчинс Чарльз У., Дегой Дэвид А., Флентге Чарльз А., Рандолф Джон Т., Нельсон Лисса Т., Ли Вэнькэ, Джинкерсон Тамми К., Бетебеннер Дэвид А., Хатчинсон Дуглас К., Калифано Джин К., Уэгоу Сэйбл Х., Доннер Памела Л., Гао Йи
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...
Метки: соединения, противовирусные
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение имеет формулу IBгде X представляет пирролидин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6алкокси или С1-С6алкоксиС1-С6алкила;А представляет собойВ представляет собойгде каждый А и В необязательно замещены карбоксиC1-С6алкилом или галогеном;Z1 представляет собой NH;Z2 представляет собой N;D представляет собойфенил, необязательно...
Агонисты рецептора mglu2
Номер патента: 23553
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Вальтон Лесли, Монтеро Сальгадо Карлос, Таппер Дэвид Эдвард, Ман Тереза Тсе Кл, Прието Лурдес, Монн Джеймс Аллен
МПК: A61K 31/4192, A61P 25/18, A61K 31/4196...
Метки: агонисты, mglu2, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собойилиR2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или...
Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты
Номер патента: 23500
Опубликовано: 30.06.2016
Авторы: Жирарде Жан-Люк, Теддер Мартина Е., Вернье Жан-Мишель, Пейзнер Дэвид А., Гуниц Эсмир
МПК: A61P 9/10, A61K 31/4196, A61P 19/02...
Метки: кислоты, коррекции, мочевой, применения, уровня, композиции, способы, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль,где W представляет собой О или S;R1 представляет собой Н, F, Cl, Br, I, -CH2F, -CF2H, -CF3, -NH2 или -CH3;Rd представляет собой F, Cl, Br, I, CF3 или CN;Rd1 представляет собой от 0 до 4 заместителей, независимо выбранных из C1-6алкила, С3-7циклоалкила, гало и CN;Rx и Rx', каждый независимо, представляют собой Н, F, CF3 или метил; илиRx и Rx' вместе с атомом углерода, к...
Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов
Номер патента: 23221
Опубликовано: 31.05.2016
Авторы: Дельбек Мартина, Шмек Карстен, Трюбель Хуберт, Кретшмер Аксель, Плюшкелль Инго, Фюрстнер Шанталь, Поок Элизабет, Колькхов Петер, Кельдених Йорг
МПК: A61P 9/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...
Метки: средство, способы, двойной, получения, антагонист, применение, основе, лекарственное, связанные, бис-арильные, арил-триазолоны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...
Ингибиторы киназ, регулирующих апоптозный сигнал
Номер патента: 23040
Опубликовано: 29.04.2016
Авторы: Заблокки Джефф, Корки Бриттон, Нотт Грегори
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...
Метки: регулирующих, ингибиторы, апоптозный, сигнал, киназ
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное изN-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2-метоксибензамида;N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-5-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-2,4-диметоксибензамида;5-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)-N-(5-(4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиофен-3-ил)-2-метоксибензамида...
Применение производных триазола для лечения боли
Номер патента: 22338
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Кисо Тецуо, Цукамото Мина
МПК: A61P 21/00, A61K 31/4196, A61K 31/4245...
Метки: лечения, применение, триазола, боли, производных
Формула / Реферат:
1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей...
Полиморфные формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислоты и их применение
Номер патента: 22301
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Замански Ирина, Жирарде Жан-Люк, Галвин Габриэль, Трейбер Лацло Р.
МПК: A61P 9/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...
Метки: применение, 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4h-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной, формы, полиморфные, кислоты
Формула / Реферат:
1. Кристаллический полиморф 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусной кислотыхарактеризующийся пиками при 10,46, 18,76 и 19,83±0,1° 2θ.2. Кристаллический полиморф по п.1, дополнительно характеризующийся по меньшей мере одним добавочным пиком при 18,21 или 23,08±0,1° 2θ.3. Кристаллический полиморф по п.1, изготовленный способом, включающим стадию кристаллизации...
Комбинированная терапия раковых заболеваний с помощью соединений – ингибиторов hsp90
Номер патента: 22119
Опубликовано: 30.11.2015
Авторы: Фоли Кевин Пол, Блэкман Рональд К., Пройа Дэвид
МПК: A61K 31/4196, A61K 45/06, A61K 31/337...
Метки: hsp90, комбинированная, заболеваний, ингибиторов, терапия, соединений, помощью, раковых
Формула / Реферат:
1. Способ лечения субъекта с раковым заболеванием, выбранным из рака легкого, карциномы толстой кишки и эритролейкоза, включающий введение субъекту эффективного количества противоопухолевого средства, представляющего собой паклитаксел или доцетаксел, и эффективного количества соединения, представленного следующей структурной формулой:или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли.2. Способ лечения субъекта, больного раком легкого,...
Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы
Номер патента: 22093
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Суркин Михел
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 401/12...
Метки: модуляторы, производные, триазольные, замещенные, gamma;-секретазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...
Новые производные замещенного бициклического триазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 21776
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф
МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 471/04...
Метки: замещенного, качестве, модуляторов, новые, бициклического, gamma;-секретазы, триазола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...
Гетероароматические арилтриазольные производные в качестве ингибиторов фермента pde10a
Номер патента: 21606
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Келер Ян, Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61P 25/18...
Метки: гетероароматические, pde10a, качестве, арилтриазольные, ингибиторов, фермента, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу формулы IIгде НЕТ-1 выбирают из группы, состоящей из имидазо[1,2-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина, имидазо[1,2-а]пиридина, имидазо[4,5-b]пиримидина, пиразоло[1,5-а]пиридина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразина и [1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидина,и где НЕТ-1 может быть необязательно замещен посредством вплоть до трех...
Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 21047
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Суркин Михел, Питерс Серж Мария Алоисиус, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид, Минн Гарретт Берлонд, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ву Тонгфей
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/4439...
Метки: производные, gamma;-секретазы, качестве, имидазола, триазола, замещенные, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...
Циклические n,n’-диарилтиомочевины и n,n’-диарилмочевины – антагонисты андрогеновых рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения
Номер патента: 20681
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4166, A61K 31/4196...
Метки: n,n'-диарилмочевины, андрогеновых, рецепторов, средство, способ, получения, циклические, антагонисты, применения, n,n'-диарилтиомочевины, противораковое
Формула / Реферат:
1. Циклические N,N'-диарилтиомочевины и N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторовгде X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1;R1 представляет собой C1-C3 алкил;R2 и R3 представляют собой водород; илиR2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С = О;R4 и R5 представляют собой водород;...
Агонисты mglu2
Номер патента: 20229
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Табоада Мартинес Лорена, Монн Джеймс Аллен, Монтеро Сальгадо Карлос, Шоу Брюс Вилльям, Пьето Лурдес
МПК: A61P 25/00, C07D 249/10, A61K 31/4196...
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилпентаноил и R3 представляет...
Полиморфная, кристаллическая и мезофазная формы 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрия и их применение
Номер патента: 20183
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Галвин Габриэль, Замански Ирина, Жирарде Жан-Люк
МПК: A61P 13/12, A61K 31/4196, A61P 13/00...
Метки: формы, натрия, кристаллическая, мезофазная, применение, полиморфная, 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталинил-1-ил)-4н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая полиморфная форма А 2-(5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата натрияхарактеризующаяся пиками при 4.90, 9.83 и 25.29 °2θ±0.1 °2θ.2. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся также по меньшей мере двумя дополнительными пиками при 6.86, 8.41, 10.13, 17.92 и 23.10 °2θ±0.1 °2θ.3. Кристаллическая полиморфная форма по п.1, характеризующаяся тем, что имеет...
Противовирусные соединения
Номер патента: 20031
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Бетебеннер Дэвид А., Воллер Кевин Р., Дегой Дэвид А., Флентге Чарльз А., Рокуэй Тодд В., Кедди Райан Дж., Хатчинс Чарльз У., Рандолф Джон Т., Моттер Кристофер Э., Крюгер Аллан К., Лю Дачунь, Кати Уоррен М., Пател Сачин В., Беллиззи Мэри Э., Тьюфано Майкл Д., Пратт Джон К., Гао Йи, Ли Вэнькэ, Каспи Дэниел Д., Саррис Кэти, Нельсон Лисса Т., Уэгоу Сэйбл Х., Матуленко Марк А., Хатчинсон Дуглас К., Маринг Кларенс Дж., Джинкерсон Тамми К., Доннер Памела Л., Вагнер Рольф, Калифано Джин К.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...
Метки: соединения, противовирусные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фенилен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...
Композиции и методы для лечения рака молочной железы
Номер патента: 19224
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Подольски Джозеф С., Виле Роналд Д.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4196, A61K 31/56...
Метки: железы, методы, рака, молочной, композиции, лечения
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака молочной железы, включающий совместное введение женщине, нуждающейся в этом, дозы соединения CDB-4124, подавляющей пролиферацию тканей рака молочной железы, и эффективного количества ингибитора ароматазы, выбранного из анастразола, летрозола и DL-аминоглутетимида.2. Способ по п.1, где ингибитором ароматазы является DL-аминоглутетимид.3. Способ по п.1, где указанное CDB-4124 и ингибитор ароматазы вводятся одновременно.4....
Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Номер патента: 18186
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Чжуан Вэй, Макдональд Грегор Джеймс, Станиславский Полин Карол
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61P 25/00...
Метки: никотиновых, ацетилхолиновых, рецепторов, тризамещенные, модуляторов, 1,2,4-триазолы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6циклоалкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...
N-содержащие бициклические производные для применения при лечении состояний, связанных с андрогенным рецептором
Номер патента: 17144
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Хейлс Нил Джеймс, Рейбоу Алфред Артур, Брэдбери Роберт Хью
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/5025, A61K 31/437...
Метки: рецептором, производные, n-содержащие, андрогенным, бициклические, лечении, применения, состояний, связанных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...
Тразодон и гидрохлорид тразодона в очищенной форме
Номер патента: 17019
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Маркетти Марчелло, Бьонди Джузеппе, Иакоанджелли Томмазо, Чоттоли Джованни Баттиста
МПК: A61K 31/4196, A61P 25/24, A61P 25/22...
Метки: форме, гидрохлорид, очищенной, тразодон, тразодона
Формула / Реферат:
1. Способ получения тразодона и гидрохлорида тразодона, отличающийся тем, что он включает стадии:(a) приготовления органической фазы, включающей тразодон, по меньшей мере в одном органическом растворителе;(b) приготовления водной фазы, включающей по меньшей мере одно основное соединение;(c) смешения указанной водной фазы с указанной органической фазой;(d) нагревания при температуре по меньшей мере 40°С в течение по меньшей мере 30 мин;(e)...
Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения
Номер патента: 16495
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Оджери Дэвид Дж., Багданофф Джеффри, Тарвер Джеймс Э., Джессоп Теодор К., Бо Саймон Д.П., Карсон Кеннет Г.
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/422...
Метки: соединения, применения, гетероциклические, способы, композиции, содержащие
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...
Полициклические производные арилимидазола
Номер патента: 16464
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Такаиси Мамору, Китазава Норитака, Кимура Тейдзи, Дои Эрико, Сасаки Такео, Кавано Коки, Канеко Тосихико, Ито Коити, Доко Такаси, Хагивара Хироаки, Миягава Такехико, Сато Нобуаки
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/437...
Метки: производные, полициклические, арилимидазола
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...
Аналог тиофена для лечения вирусной инфекции гепатита с
Номер патента: 16457
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Дени Реал, Фалардо Ги, Чань Чунь Кун Лаваль, Вайанкур Луи, Кумар Дас Санджой, Пуассон Карл, Яннопулос Константин Г.
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4535, A61K 31/4196...
Метки: лечения, инфекции, аналог, тиофена, вирусной, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.3. Фармацевтическая комбинация, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один дополнительный агент.4. Фармацевтическая комбинация по п.3, где указанный по меньшей мере один дополнительный агент выбирают из ингибиторов вирусной...
Тризамещенные 1,2,4-триазолы
Номер патента: 16289
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Чжуан Вэй, Даффи Джеймс Эдвард Стюард, Лезаж Анн Симон Жозефин, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Динкло Теодорус, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Макдональд Грегор Джеймс
МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08, A61P 25/00...
Метки: 1,2,4-триазолы, тризамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)включая все его стереохимически изомерные формы, гдеZ означает C1-6-алкил или C1-6-алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из гидрокси, циано, C1-6-алкил-O-, R1R2N-C(=O)-, R7-O-C(=O)-NR8-, R10-O-C(=O)-, R3-C(=O)-NR4-, HO-N-C-(=NH)-, галогена, оксо, полигалоген-C1-6-алкила и Het;Q означает фенил, пиридинил, индолинил, бензодиоксолил, 1,4-бензодиоксанил, бензофуранил,...
2-[5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4н-[1,2,4]триазол-3-илсульфанил] уксусная кислота и ее метиловый эфир
Номер патента: 15846
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Ким Хонг Воо, Де Ла Роза Марта, Жирарде Жан-Люк, Хун Чжи, Гуник Эсмир, Лэнг Стенли, Кох Юнг-Хио
МПК: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 31/18...
Метки: 2-[5-бром-4-(4-циклопропилнафталин-1-ил)-4н-[1,2,4]триазол-3-илсульфанил, уксусная, эфир, метиловый, кислота
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую структурную формулу:
2. Соединение, имеющее следующую структурную формулу:
Производное триазола в качестве ингибитора hsp90
Номер патента: 15366
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Зирренберг Кристиан, Вольф Михаэль, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер
МПК: C07D 249/12, A61P 35/00, A61K 31/4196...
Метки: hsp90, ингибитора, триазола, качестве, производное
Формула / Реферат:
1. Соединение 5-[4-(2-метилфенил)-3-гидрокси-4H-1,2,4-триазол-5-ил]-2,4-дигидрокси-N-метил-N-бутилбензамид, и его фармацевтически приемлемые производные, соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемые производные выбирают из группы производных моно- и дифосфорной кислоты, тиоксопроизводных, производных моно- и диглюкуроновой кислоты.3. Лекарственное средство,...
Производные триазола ii
Номер патента: 15094
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Вольф Михаэль, Зирренберг Кристиан, Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер
МПК: A61P 35/00, C07D 249/08, A61K 31/4196...
Метки: триазола, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой ОН, ОСН3, OCF3, OCHF2, OBzl, ОАс, п-метоксибензилокси, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 или СН3,R2 представляет собой CONA[(CH2)oAr], CONA[(CH2)oHet'], SO2NA[(CH2)oAr'] или SO2NA[(CH2)oHet'],R3 представляет собой H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA,...
Лечение заболеваний печени, в патогенезе которых задействовано железо
Номер патента: 14772
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Ройкджер Лайза Грейс, Альберти Даниеле, Маркс Питер, Никк Ханспетер
МПК: A61P 1/16, A61K 31/4196, A61P 31/12...
Метки: печени, задействовано, железо, лечение, которых, заболеваний, патогенезе
Формула / Реферат:
1. Применение соединения I формулыдля получения лекарственного средства для лечения заболевания печени, в патогенезе которого задействовано железо, и где заболеванием печени является хронический гепатит С, неалкогольный стеатогепатит или неалкогольное жировое заболевание печени.2. Применение по п.1, где заболеванием печени является хронический гепатит С.3. Применение п.1 или 2, где состоянием железа, которое достигается в результате лечения,...
S-триазолил-α-меркаптоацетанилиды в качестве ингибитора обратной транскриптазы вич
Номер патента: 14737
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Гуник Эсмир, Кох Юнг-Хио, Жирарде Жан-Люк, Ким Хонг Воо, Лэнг Стенли, Хун Чжи, Де Ла Роза Марта
МПК: A61K 31/4196, C07D 249/08
Метки: качестве, ингибитора, транскриптазы, вич, обратной, s-триазолил-α-меркаптоацетанилиды
Формула / Реферат:
1. Соединение следующего строениягде Q выбран из группы, состоящей из СО2Н или его соли, CONR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более из групп OR, CO2R, NHR, NR2или CF3, где R является Н или C1-6алкилом, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; SO3H или его соли; и SO2NR'R", где R'...
Фармацевтическая композиция, содержащая противогрибковый агент и активный ингредиент, выбранный из карвеола, тимола, эвгенола и карвакрола
Номер патента: 14068
Опубликовано: 30.08.2010
Автор: Реммаль Аднан
МПК: A61K 31/05, A61K 31/045, A61K 31/4196...
Метки: фармацевтическая, активный, эвгенола, выбранный, ингредиент, агент, противогрибковый, композиция, карвакрола, содержащая, тимола, карвеола
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно первое терапевтически активное вещество и по меньшей мере одно второе терапевтически активное вещество, которое представляет собой противогрибковый агент, где первое терапевтически активное вещество представляет собой карвакрол его производное или изомер, а противогрибковый агент выбирают из флуконазола, вориконазола и каспофунгина и их производных и их...
Противогрибковое средство для вагинального применения
Номер патента: 13132
Опубликовано: 26.02.2010
Авторы: Коноплянников Иван Георгиевич, Дзабаева Светлана Михайловна
МПК: A61K 31/4196, A61K 47/00, A61K 31/496...
Метки: применения, противогрибковое, средство, вагинального
Формула / Реферат:
1. Лекарственное средство для вагинального применения, включающее итраконазол, отличающееся тем, что оно содержит следующие компоненты в количествах, мас.%:2. Средство по п.1, отличающееся тем, что количества ингредиентов составляют, мас.%:3. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в форме таблетки или суппозитория.4. Средство по п.3, отличающееся тем, что таблетка включает5. Способ лечения вульвовагинального кандидоза при помощи...
Противовагинитные композиции, содержащие триазол
Номер патента: 11952
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Эмбил Корал, Фигьюроа Рэй, Бактир Гуль
МПК: A61K 31/4168, A61K 31/4166, A61K 31/4174...
Метки: композиции, противовагинитные, содержащие, триазол
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для местного введения, содержащая по меньшей мере одно триазольное соединение, активное против Candida albicans, в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным противовагинитным лекарственным средством, где указанное триазольное соединение представляет собой терконазол, а указанное противовагинитное лекарственное средство представляет собой тиоконазол и/или тинидазол. 2. Композиция по п.1, где указанное...
Комбинированная терапия для лечения диабета и родственных ему состояний и для лечения состояний, улучшаемых увеличением уровня glp-1 крови
Номер патента: 11883
Опубликовано: 30.06.2009
Авторы: Леонард Джеймс Н., Джоунз Роберт М., Чу Чжи-Лян, Аль-Шамма Хуссейн А.
МПК: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/401...
Метки: состояний, ему, родственных, улучшаемых, увеличением, уровня, лечения, комбинированная, крови, glp-1, терапия, диабета
Формула / Реферат:
1. Способ лечения или профилактики диабета или родственного ему состояния, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции, содержащей агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV. 2. Способ по п.1, где агонист GPR119 и ингибитор DPP-IV вводят в количествах, достаточных для снижения уровня глюкозы крови у субъекта. 3. Способ лечения или профилактики состояния, улучшаемого увеличением уровня GLP-1...
Производные триазолона, тетразолона и имидазолона для применения в качестве антагонистов альфа-2с-адренорецептора
Номер патента: 11514
Опубликовано: 28.04.2009
Авторы: Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Алькасар-Вака Мануэль Хесус, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дринкенбург Вильхельмус Хелена Игнатиус Мария, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Пастор-Фернандес Хоакин
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/41...
Метки: имидазолона, тетразолона, альфа-2с-адренорецептора, антагонистов, применения, качестве, триазолона, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, его N-оксидная форма или его четвертичная аммониевая соль, где Z1 означает CH и Z2 означает N; или Z1 означает N и Z2 означает CH; или Z1 означает CH и Z2 означает CH; XA и XB, каждый независимо друг от друга, означают ковалентную связь или C1-4-алкил, где одно двухвалентное звено -CH2- может быть заменено...
Однократная доза ингибитора ароматазы для лечения бесплодия
Номер патента: 11310
Опубликовано: 27.02.2009
Авторы: Митволли Мохамед Ф.М., Каспер Роберт Ф.
МПК: A61K 31/56, A61K 31/4196, A61P 15/00...
Метки: доза, ароматазы, лечения, ингибитора, однократная, бесплодия
Формула / Реферат:
1. Применение ингибитора ароматазы, выбранного из летрозола, анастрозола и ворозола, для изготовления лекарственного средства для индукции овуляции у особи женского пола, страдающей ановуляторным бесплодием, где указанное лекарственное средство вводят в виде однократной дозы по меньшей мере одного ингибитора ароматазы в любой с 1 по 5 день менструального цикла, где доза ингибитора ароматазы эффективна для снижения уровней эстрадиола в сыворотке...
Ингибирование ароматазы для улучшения вспомогательной репродукции
Номер патента: 10354
Опубликовано: 29.08.2008
Авторы: Митволли Мохамед Ф.М., Каспер Роберт Ф.
МПК: A61K 31/56, A61P 15/00, A61K 31/4196...
Метки: ингибирование, вспомогательной, улучшения, ароматазы, репродукции
Формула / Реферат:
1. Применение ингибитора ароматазы для изготовления лекарственного средства для улучшения показателей имплантации у пациента женского пола, страдающего бесплодием, подвергающегося оплодотворению in vitro (IVF), процедуре переноса гамет в фаллопиеву трубу (GIFT), процедуре переноса зиготы в фаллопиеву трубу (ZIFT), интрацитоплазматическому введению спермы (ICSI) или терапевтическому донорному осеменению (TDI), где лекарственное средство...