A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Номер патента: 24991

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Трошт Сабина, Кляйиц Ален, Пецавар Аница, Зупет Рок

МПК: A61P 3/00, A61K 31/47, A61P 9/00...

Метки: питавастатина, форма, кальция, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма К питавастатина кальция, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, имеющей пики при приблизительно 3,8, 11,3, 17,4, 18,1, 24,6 ± 0,2° 2θ.2. Полиморфная форма К питавастатина кальция по п.1, которая дополнительно характеризуется тем, что имеет пики при приблизительно 3,8, 5,3, 11,3, 15,4, 17,4, 18,1, 19,2, 20,6, 22,3, 24,6 ± 0,2° 2θ.3. Полиморфная форма К питавастатина кальция по п.1 или 2,...

Номер патента: 24925

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Ланфир Деннис, Ли Кэтлин М., Хиггинс Линда

МПК: A61K 31/18, A61K 31/47, A61K 9/16...

Метки: антидиабетические, фармацевтические, твердые, композиции

Формула / Реферат:

1. Антидиабетическая фармацевтическая композиция в твердой форме, подходящая для перорального введения субъекту, которая содержит соединение формулы (I)или его соль, в которой твердая фармацевтическая композиция после введения субъекту способна обеспечивать субъекту AUC0®¥ для соединения (I) по меньшей мере или приблизительно 150-5000 нг×ч/мл, причем композиция содержит:(1) соединение формулы (I), предоставленное в форме...

Номер патента: 24563

Опубликовано: 30.09.2016

Авторы: Мюллер Томас, Афтаб Дана Т., Вейцман Аарон, Холланд Джеймс

МПК: A61K 45/06, A61K 31/517, A61K 31/47...

Метки: терапии, комбинированной, рака, применение, с-мет-модуляторов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего структуруили его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с темозоломидом и лучевой терапией (RT) для лечения рака, который выбран из астроцитомы, глиобластомы, гигантоклеточной глиобластомы, глиосаркомы и глиобластомы с олигодендроглиальными компонентами.2. Применение по п.1, где соединение представлено следующей структурой:3. Применение по п.1, где соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят...

Номер патента: 24194

Опубликовано: 31.08.2016

Авторы: Десаи Дипали Манубхаи, Чокши Хемант Ашвинбхаи, Чиманвала Саббирхусен Юсуфбхаи, Пури Четан Сурджитсингх, Аткинсон Джонатан Дэвид Марк, Мехта Варун Анилкумар, Тхеннати Раджаманнар, Читтури Тринадха Рао, Сенгупта Прабал

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4353, A61K 31/428...

Метки: диарилацетиленгидразид, тирозинкиназы, содержащие, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Р выбрано из 5-14-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, и кольцо Q выбрано из арильного кольца с 6-10 атомами углерода или 5-10-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из О, S и N, необязательно кольцо Р и кольцо Q замещены одним или...

Номер патента: 23642

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Вандик Коэн

МПК: A61K 31/47, A61P 31/12, A61K 31/4704...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, в которыхкаждый независимо обозначает пирролидин-2-ил, 2-аза-бицикло[3.1.0]гексан-3-ил, пиперидин-2-ил, 2-аза-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил или октагидро-1Н-индол-2-ил, причем каждый из указанных гетероциклов может быть замещен одним или более атомами галогена;обозначает CR4=C-NH, NH-C=CH или NH-C=N;X1 обозначает CH и Х2 обозначает CH; илиX1 обозначает CH и Х2 обозначает N; илиX1 обозначает N и Х2...

Номер патента: 23213

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Малыгин Алексей Владимирович, Виноградова Татьяна Ивановна, Васильева Светлана Николаевна, Яблонский Петр Казимирович, Заболотных Наталья Вячеславовна, Гущин Александр Сергеевич, Батюнин Геннадий Андреевич

МПК: A61K 31/133, A61K 31/438, A61K 31/395...

Метки: 4-тиоуреидоиминометилпиридиния, перхлората, основе, способ, средство, лечения, получения, противотуберкулезное, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения легочного и внелегочного туберкулеза, содержащая от 5 до 90 мас.% 4-тиоуреидоиминометилпиридиния перхлората от массы фармацевтической композиции и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества до100 мас.%.2. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит по меньшей мере одно противотуберкулезное средство, суммарное содержание которых не превышает 90 мас.% от массы...

Номер патента: 22944

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Джайсваль Нилеш, Бадабхагни Судхакара Рао, Кхуллар Правин, Прасад Кум

МПК: A61K 9/48, A61K 31/47, A61K 31/485...

Метки: фармацевтическая, дротаверин, содержащая, композиция

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая5-30% (м/м) дротаверина гидрохлорида;не менее 60% (м/м) жидкой смеси по меньшей мере одного неионного гидрофильного поверхностно-активного вещества и по меньшей мере одного неионного гидрофобного поверхностно-активного вещества.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой общее количество поверхностно-активного вещества находится в диапазоне от 75 до 90%.3. Фармацевтическая...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ян Чжи-Цян, Шлегель Келли-Анн, Кудук Скотт Д.

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47

Метки: мускаринового, аллостерических, модуляторов, соединения, рецептора, хинолинамида, качестве, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Номер патента: 22437

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Баркер Майкл Дейвид, Аткинсон Фрэнсис Льюис, Лиддл Джон, Уилсон Дэвид Мэттью

МПК: A61P 37/00, C07D 401/12, A61K 31/47...

Метки: пиразинилметилоксиарильные, тирозинкиназы, качеcтве, syk, полезные, ингибиторов, производные, пиридинил, селезеночной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой CR1 или N;Y представляет собой СН, С или N;R1 представляет собой водород, С1-6алкокси или С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкокси, галоген, -С(О)С1-6алкил, CN, галоген-С1-6алкил или C(O)NR4R5;R3 представляет собой водород или С1-6алкокси;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5 представляет собой водород или С1-6алкил; иm и n означают целые числа, каждое из которых независимо...

Номер патента: 21960

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Кросель Весна, Урска Турк, Франци Бевец, Осольник Рената

МПК: A61K 31/47

Метки: аморфной, получения, фармацевтически, форме, содержащая, приемлемую, монтелукаста, соль, таблетка, способ

Формула / Реферат:

1. Таблетка, включающая в качестве активного ингредиента фармацевтически приемлемую соль монтелукаста в аморфной форме, отличающаяся тем, что она содержит внешнее покрытие, активный ингредиент присутствует в виде частиц, имеющих значение d90 меньше чем 250 мкм, и средний размер частиц в диапазоне от 20 до 150 мкм, и тем, что таблетка получена прямым прессованием.2. Таблетка по п.1, которая дополнительно включает по меньшей мере один...

Номер патента: 21310

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Брюкер Эрик

МПК: A61K 31/015, A61K 31/191, A61K 31/192...

Метки: фенофибрата, сне, апноэ, лечении, применение

Формула / Реферат:

1. Применение фенофибрата для изготовления лекарственного средства для лечения апноэ во сне или синдрома апноэ во сне.2. Применение по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения обструктивного апноэ во сне или синдрома обструктивного апноэ во сне.3. Применение по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства для повышения вигильности.4. Применение по любому из пп.1-3, где указанное лекарственное средство находится в форме,...

Номер патента: 21227

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Гант Томас Дж., Схахбаз Маноучехр М.

МПК: A61K 31/198, A61K 31/47, A61P 37/08...

Метки: функции, иммунной, модуляторы, 2-оксо-1,2-дигидрохинолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его соль,где R1-R17 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и дейтерия, и по меньшей мере один из R1-R17 представляет собой дейтерий.2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 10%.3. Соединение по п.2, где по меньшей мере один из R1-R17 независимо обогащен дейтерием не меньше чем приблизительно на 50%.4. Соединение по...

Номер патента: 21026

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Пускас Ласло, Мадачи Рамона, Тамаш Габор, Канижаи Иван, Сабо Чаба, Ожвари Бела, Дьюриш Марио, Фехер Лилиана

МПК: A61P 25/28, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Метки: 8-гидроксихинолиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет фенильную группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой, или пиридиновую группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении атомами галогена, гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой или низшей алкильной группой;R2 представляет атом водорода;R3...

Номер патента: 19959

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лэмб Питер, Галлахер Уилльям П., Браун Эйдриан Ст.Клер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 215/227...

Метки: рака, формы, лечения, соль, n-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида, кристаллические, малатная

Формула / Реферат:

1. (D)-Малатная соль N-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфе­нил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида.2. Малатная соль N-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопр­опан-1,1-дикарбоксамида по п.1, в которой упомянутая соль является кристаллической.3. Малатная соль N-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)цикло­пропан-1,1-дикарбоксамида по п.2, которая находится в...

Номер патента: 19805

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Фомичева Светлана Валерьевна, Шпакова Евгения Олеговна, Покровский Михаил Владимирович, Юдина Татьяна Ивановна, Кургузова Жанна Николаевна, Бевз Алина Юрьевна, Прохода Евгений Федорович, Рыкова Нина Ивановна, Ефимова Надежда Владимировна

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/47, A61K 31/167...

Метки: комбинированный, анальгетик, основе, парацетамола

Формула / Реферат:

1. Фармацевтический препарат для перорального приема, обладающий анальгезирующей активностью, содержащий парацетамол, кофеин, напроксен, дротаверин и фенирамин (или их соли) в эффективных количествах и вспомогательные вещества, при этом эффективные количества компонентов в одной дозе составляют, мг:2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что содержание действующих веществ в нем составляет 10-90 вес.% от общего веса препарата.3. Препарат по п.1,...

Номер патента: 19540

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Риджерс Ланс, Дарси Майкл Джерард, Ньюландер Кеннет Аллен, Шмидт Стэнли Дж., Донателли Карла А., Адамс Николас Д., Сарпонг Марта, Найт Стивен Дэвид, Берджесс Жоэлль Лоррейн

МПК: A61K 31/47

Метки: киназы, производные, хинолина, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хиноли­нил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид, следующей структуры:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой 2,4-дифтор-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-пиридазинил)-6-хинолинил]-3-пиридинил}бензолсульфонамид.3. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Фейдер Ли, Лапланте Стивен, Симоно Брюно, Бейли Марри Д., Ландри Серж, Пупар Марк-Андре, Халмос Тедди, Кавай Стивен, Карсон Ребека Дж., Морен Себастьен, Тсантризос Йюла С., Куломб Рене, Билодо Франсуа, Паризьен Матьё

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/18...

Метки: вируса, репликации, иммунодефицита, ингибиторы, человека

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Куросе Тацудзи, Хагивара Юми, Дота Ацуеси, Като Масатомо, Такаи Мива, Имото Кендзи, Мацуда Мамору, Мори Тосиюки, Мацуяма Такахиро

МПК: A61K 31/506, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Метки: глюкокортикоидного, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, рецептора, замещенную, производные, включающий, содержащие, агонист, оксигруппу

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Пань Шифэн, Си Юньфэн, Вань Йонцинь, Чэн Дай, Цзян Цзицин, Хань Дон, Гао Вэнци, Чжан Гуобао

МПК: C07D 217/04, C07D 217/08, A61K 31/47...

Метки: модуляторы, сигнального, hedgehog, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Номер патента: 18655

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Тсантризос Юла С., Маленфан Эрик, Фенуик Крейг, Брошю Кристиан, Пезан Марк, Мейсон Стивен, Бёс Михаэль

МПК: A61P 31/18, A61K 31/47, A61K 31/352...

Метки: человека, репликации, ингибиторы, иммунодефицита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой связь а является двойной связью и связь b является ординарной связью илисвязь а является ординарной связью и связь b является двойной связью;X обозначает О или NR1, если связь а является ординарной связью; илиX обозначает N, если связь а является двойной связью;R1 обозначает Н, (С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С6)алкил- или Het-(C1-С6)алкил-; где Het означает 5- или 6-членный ароматический гетероцикл,...

Номер патента: 18544

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Какээ Ацуюки, Карни Брайан П., Кавагути Исао

МПК: A61K 31/47, A61P 31/18, A61K 31/426...

Метки: ретровирусной, лечения, инфекции, способ

Формула / Реферат:

1. Применение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для улучшения фармакокинетики ингибитора интегразы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), представленного формулойили его фармацевтически приемлемой соли в организме пациента, включающее пероральное введение ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли один раз в день в пересчете на дозу ритонавира от 20 до 200 мг и пероральное введение...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Даффи Кевин Дж., Фитч Дюк М., Цзинь Цзянь, Лю Жунган, Шо Энтони Н., Уиггалл Кеннет

МПК: A61K 31/47, A61K 31/495, C07D 487/08...

Метки: пролилгидроксилаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Номер патента: 18031

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Личт Даниэлла, Гилберт Адриан, Паташник Шуламит

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Метки: препараты, стабильные, лаквинимода

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемую соль N-этил-N-фенил-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-хлор-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамида, N-метилглюкамин и фарма­цевтически приемлемый носитель.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемая соль N-этил-N-фенил-1,2-дигидро-4-гидрокси-5-хлор-1-метил-2-оксохинолин-3-карбоксамида является литиевой солью, натриевой солью или кальциевой солью.3....

Номер патента: 17091

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Эжии Жан Франсуа Александр Люка, Ван Ремортере Петер Йозеф Мария, Лейс Карина, Стокбрукс Сигрид Карл Мария, Фор Анн, Альтерман Вим Альберт Алекс, Лан Иоланд Лидия

МПК: A61P 31/06, A61K 31/47, C07D 215/22...

Метки: альфа, фумаратная, beta, r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола, соль

Формула / Реферат:

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество фумаратной соли (альфа S, бета R)-6-бром-альфа-[2-(диметиламино)этил]-2-метокси-альфа-1-нафталенил-бета-фенил-3-хинолинэтанола.2. Фармацевтическая композиция по п.1 для перорального приема.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно содержащая увлажняющее вещество.4....

Номер патента: 16969

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Финн Терри Патрик, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/47, C07D 405/12, C07D 213/64...

Метки: 1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой С1-6алкил или С1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогено, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галогено, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R4 представляет собой водород, C1-3алкил, С1-3алкилокси, гидроксиС1-3алкил или...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лансуа Давид Франсис Ален, Доранж Исмет, Мотт Магали Мадлен Симон, Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Симонне Иван Рене Фердинан, Коул Анил

МПК: A61K 31/551, A61K 31/4995, A61K 31/47...

Метки: антибактериальные, производные, хинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Номер патента: 16713

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Кавасима Хироюки, Козаки Масато, Танизава Йосио

МПК: A61K 47/02, A61K 31/47, A61K 47/20...

Метки: обладающая, превосходной, таблетка, насечкой, фотостабильностью

Формула / Реферат:

1. Таблетка с насечкой, включающая питавастатин, его соль или его C1-C6-алкильный эфир, оксид титана и краситель, имеющий максимум поглощения при длине волны от 400 до 500 нм.2. Таблетка с насечкой по п.1, включающая гранулы, содержащие питавастатин, его соль или его C1-С6-алкильный эфир, оксид титана и краситель, имеющий максимум поглощения при длине волны от 400 до 500 нм.3. Таблетка с насечкой по п.1, включающая гранулы, содержащие...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бергер Маркус, Шмеес Норберт, Ревинкель Хартмут, Шэке Хайке, Бэурле Штефан

МПК: A61K 31/47, A61K 31/502, A61K 31/517...

Метки: ингибиторов, производные, применение, качестве, тетрагидронафталина, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Номер патента: 15617

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил, Паскье Элизабет Терез Жанн, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 215/12, A61P 31/00, A61K 31/47...

Метки: производные, хинолина, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или формулы (Ib)его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, его четвертичный амин, его стереохимически изомерная форма, его таутомерная форма или его N-оксидная форма,где P обозначает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;q обозначает целое число, равное 1, 2 или 3;Z обозначает радикал, выбранный из формулR1 обозначает циано, атом галогена, алкил, галогеналкил, гидрокси,...

Номер патента: 15358

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Монтана Джон Гарри, Кракетт Питер, Ариэнцо Роза, Крамп Майкл Колин, Хайнд Джордж, Финч Гарри, Рей Николас Чарльз, Гаррисон Тревор Кейт, Гриффон Янн

МПК: A61P 11/00, A61K 31/47, A61P 43/00...

Метки: хинолины, терапевтическое, применение

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, N-оксида, гидрата или сольватагде R1, R2, R3, R4 и R5независимо представляют собой атом водорода, C1-C6-алкил, галогено, -CN или группу -OR9;где R9представляет собой C1-C6-алкил или фторированный C1-C6-алкил;A представляет собой -CHR10-, -S(O)n- или -O-, где n представляет собой целое число от 0-2 и R10 представляет собой атом водорода;B представляет собой...

Номер патента: 15256

Опубликовано: 30.06.2011

Автор: Женк Франсуа

МПК: A61P 25/28, A61K 31/47

Метки: тетрагидроизохинолина, производные, функции, памяти, повышения

Формула / Реферат:

1. Применение (R)-2-{(S)-6,7-диметокси-1-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-ил}-N-метил-2-фенилацетамида или его фармацевтически приемлемой соли либо комплекса с растворителем или морфологической формы для изготовления лекарственного средства для повышения, поддержания и/или восстановления всех стадий и/или типов кратко-, средне- и/или долговременной памяти.2. Применение по п.1, где соединение представляет собой...

Номер патента: 14833

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мерпул Ливен, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Бакс Лео Якобус Йозеф, Паскье Элизабет Терез Жанн, Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил

МПК: A61P 31/04, C07D 215/18, A61K 31/47...

Метки: средств, качестве, производные, антибактериальных, хинолина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, где указанное соединение является соединением формулы (I)его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной солью или аддитивной солью с основанием, четветричным амином, стереохимической изомерной формой или N-оксидной формой, гдеR1 представляет собой водород или галоген;р равно 1, 2 или 3;s равно 0, 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой водород,...

Номер патента: 14832

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лансуа Давид Франсис Ален, Коул Анил, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: A61P 31/04, A61K 31/47, C07D 215/22...

Метки: хинолина, производные, средств, антибактериальных, качестве

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для производства лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций, где указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia) и (Ib)его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную или аддитивную соль с основанием, его четвертичный амин, его стереохимически изомерную форму, его таутомерную форму или его N-оксид, гдеR1 является водородом, галогеном, алкилом или пиридинилом;р является целым числом,...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Самуэльссон Бертиль, Росенквист Оса, Валльберг Ханс, Торстенссон Фредрик, Йоханссон Пер-Ола, Кварнстрем Ингемар

МПК: A61P 31/12, C07D 245/04, A61K 31/47...

Метки: протеазы, ингибиторы, сериновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Номер патента: 14554

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Мэсилаг Марк Дж., Сюй Сяодун, Вейднер-Уэллс Мишель Энн, Грант Юджин Б.III., Пэджет Стивен Дэвид, Сюй Сяоцин

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, A61K 31/435...

Метки: хинолоны, аминоалкилиденил-гетероциклические, нафтиридоны

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой (I)где n представляет целое число от 1 до 3;m представляет целое число от 1 до 3;z представляет целое число от 0 до 2;R представляет гидрокси;R2 представляет собой водород;R3 и R4независимо выбраны из водорода, галогена или C1-C8алкила;R5 выбран из водорода, галогена, циано, CO2R13, C1-C8алкила, необязательно замещенного метиленом или гидрокси;R6 независимо выбран из C1-C8алкила,...

Номер патента: 14423

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Коул Анил, Доранж Исмет, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Мерпул Ливен, Мотт Магали Мадлен Симон, Бакс Лео Якобус Йозеф, Лансуа Давид Франсис Ален

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 31/04...

Метки: качестве, производные, антибактериальных, средств, хинолина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции, причем указанное соединение представляет собой соединение формулы (Ia)его фармацевтически приемлемую кислотно- или основно-аддитивную соль, его стереохимически изомерные формы или его N-оксидные формы,где R1представляет собой водород, галоген, Ar, Het или алкил;р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;R2 представляет собой...

Номер патента: 13367

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Маги Лоренс Р., Крак Генри Т., Ян Бин

МПК: A61K 31/47, C07D 215/16, A61P 3/10...

Метки: эффективного, формы, антидиабетического, соли, соединения, полиморфные

Формула / Реферат:

1. Бензолсульфонатная соль соединения формулы (I)2. Полиморфная форма I соединения по п.1.3. Полиморфная форма по п.2, которая имеет максимум температуры плавления, определенный дифференциальной сканирующей калориметрией, приблизительно от 186,3 до 189,5°С.4. Полиморфная форма по п.2, которая обладает теплотой плавления, определенной дифференциальной сканирующей калориметрией, приблизительно от 81,5 до 89,9 Дж/г.5. Полиморфная форма по п.2,...

Номер патента: 13076

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Скубалла Вернер, Хюбнер Ян, Шнайдер Маттиас, Шмес Норберт, Ревинкель Хартмут, Ярох Штефан, Петроф Орлин, Шэкке Хайке, Динтер Кристиан

МПК: A61K 31/47, A61P 29/00, C07C 69/68...

Метки: применение, противовоспалительных, положении, хинолина, качестве, способ, средств, получения, производные, замещённые, изохинолина

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (IIa) или (IIb)в которых R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, С1-3-алкильную группу, атом галогена, C1-3-алкоксигруппу или гидроксигруппу,а также их рацематы или отдельно представленные стереоизомеры и их физиологически совместимые соли.2. Соединения общей формулы (IIa) или (IIb) по п.1, в которых R1и R2 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом хлора, метильную...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Айеса Сусана, Торстенссон Фредрик, Ракос Ласло, Классон Бьерн, Самуэльссон Бертиль, Росенквист Оса, Йоханссон Пер-Ола, Кварнстрем Ингемар

МПК: A61K 31/47, C07D 207/16, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, серин-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Мотомура Дайсуке, Такано Маюми, Сугахара Масакацу, Кубота Хитоси, Фурукава Марико

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: тетрагидрохинолиновые, получения, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...