Патенты с меткой «качестве»
Перегруппированные пентанолы, способ их получения и их применение в качестве противовоспалительных средств
Номер патента: 9958
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Менгель Анне, Скубалла Вернер, Нгуен Дуй, Бергер Маркус, Ревинкель Хартмунт, Бойеле Штефан, Шмес Норберт, Ярох Штефан, Шэкке Хайке, Кроликевич Конрад
МПК: A61K 31/352, A61K 31/4035, A61K 31/416...
Метки: противовоспалительных, применение, средств, перегруппированные, качестве, получения, способ, пентанолы
Формула / Реферат:
1. Стереоизомеры общей формулы I в которой R1 представляет собой необязательно замещенный фенильный радикал, заместители которого выбраны из группы, включающей С1-С5-алкил, С1-С5-алкокси, галоген, гидроксил, трифторметил, R2 представляет собой моноциклическую или бициклическую, ароматическую, частично ароматическую или неароматическую кольцевую систему, которая содержит атомы азота или кислорода и необязательно замещена в одном или более местах...
Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора
Номер патента: 9942
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Каур Кирандип, Кумар Нареш, Мехта Анита, Салман Мохаммад, Кхугх Анита, Дхармараджан Санкаранарайанан, Сарма Пакала Кумара Савитхру
МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/403...
Метки: мускаринового, азабициклические, рецептора, производные, качестве, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...
Жирные кислоты со средней длиной цепи, глицериды и аналоги в качестве стимуляторов эритропоэза
Номер патента: 9939
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Ганьон Лин, Зашари Було, Пенни Кристофер, Лорэн Пьер
МПК: A61K 31/20
Метки: качестве, эритропоэза, глицериды, цепи, аналоги, средней, длиной, жирные, кислоты, стимуляторов
Формула / Реферат:
1. Применение композиции, содержащей соединение любой из формул I, II и IIa или их комбинацию где каждый R1 независимо представляет собой С7-11алкил; А и В независимо представляют собой H или CO-R1; R2 представляет собой H или С1-4алкил; M представляет собой монокатион металла (k=1) или дикатион (k=2); Y представляет собой O или NH; для производства медикамента для стимуляции эритропоэза. 2. Применение по п.1, где композиция содержит по меньшей...
Бициклические [3.1.0] производные в качестве ингибиторов переносчиков глицина
Номер патента: 9903
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Лоуи Джон А., Мчарди Стен
МПК: A61K 31/5375, C07D 413/12
Метки: 3.1.0, качестве, глицина, ингибиторов, производные, бициклические, переносчиков
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой (R100)k-R1-(R6)m; k равно 0 или 1; I равно 0 или 1; m равно 1 или 2; o равно 1; q равно 0, 1, 2, 3 или 4; s равно 0 или 1; t равно 0 или 1; R100 представляет собой -С(=О)- или -SO2-; R1 представляет собой -(C1-C6)алкил или (CH2)I-(C6-C10арил); R6 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из H, -(C1-C6)алкил-В или -CR7R8R9; В представляет собой H; R7, R8 и R9, каждый...
Производные n-пирролидин-3-ил-амида в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина
Номер патента: 9881
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Эндрюс Марк Дейвид, Стоби Алан, Лэнсделл Марк Айан, Браун Алан Дэниел, Уитлок Гэвин Алистер, Уэйкенхат Флориан, Фрэй Майкл Джонатан, Фиш Пол Винсент
МПК: A61P 13/00, A61P 25/24, A61K 31/40...
Метки: обратного, производные, серотонина, норадреналина, ингибиторов, качестве, n-пирролидин-3-ил-амида, захвата
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемые соль, сольват, эфир или амид либо соль или сольват такого эфира или амида; где R2 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из С1-8алкила, С1-8алкокси, ОН, галогено, CF3, OCF3, SCF3, гидрокси-С1-6алкила, С1-4алкокси-С1-6алкила и С1-4алкил-S-С1-4алкила; R3 представляет собой...
Морфолинилсодержащие бензимидазолы в качестве ингибиторов репликации респираторно-синцитиального вируса
Номер патента: 9876
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк, Фортэн Жером Мишель Клод, Мейер Кристоф, Мюллер Филипп, Тиммерман Филип Мария Марта Берн, Жевер Том Валериус Жозефа, Бонфанти Жан-Франсуа, Дубле Фредерик Марк Морис, Виллебрордс Руди Эдмонд
МПК: C07D 413/14, C07D 401/06, A61K 31/4184...
Метки: респираторно-синцитиального, репликации, ингибиторов, качестве, вируса, морфолинилсодержащие, бензимидазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу его N-оксиды, аддитивные соли, четвертичные амины, комплексы с металлами и стереохимически изомерные формы, где G представляет собой прямую связь или C1-10алкандиил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, индивидуально выбранными из группы заместителей, состоящей из гидрокси, C1-6алкилокси, Ar1C1-6алкилокси, C1-6алкилтио, Ar1C1-6алкилтио, НО(-CH2-CH2-O)n-, C1-6алкилокси(-CH2-CH2-O)n- или...
6-алкенил и 6-фенилалкил замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза) полимеразы
Номер патента: 9875
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Мабир Доминик Жан-Пьер
МПК: A61K 31/4704, A61P 1/04, A61K 31/498...
Метки: замещённые, 6-алкенил, полимеразы, 2-хиноксалиноны, поли(адф-рибоза, ингибиторов, качестве, 2-хинолиноны, 6-фенилалкил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, соли присоединения и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X является N или CR7, где R7 является водородом или взятый вместе с R1 может образовывать двухвалентный радикал формулы -СН=СН-СН=СН-; R1 является C1-6алкилом или тиофенилом; R2 является водородом, гидрокси, C1-6алкилом, С3-6алкинилом или взятый вместе с R3 может образовывать =O; R3 является радикалом, выбранным из...
Замещённые индолпиридиниевые соединения в качестве противоинфекционного средства
Номер патента: 9871
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гислейн, Беттенс Эва, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Де Фруй Вероник Корин Пол, Киндерманс Натали Мария Франциска, Тахри Абделла, Ван Де Фрейкен Вим, Йохманс Дирк Эдвард Дезире, Ван Цзин, Хертогс Курт, Канар Максим Франсис Жан-Мари Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль
МПК: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 209/00...
Метки: индолпиридиниевые, средства, замещённые, соединения, противоинфекционного, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир или метаболит, где n равно 1, 2 или 3; R1 представляет собой атом водорода, цианогруппу, галоген, аминокарбонил, гидроксикарбонил, C1-4-алкилоксикарбонил, C1-4-алкилкарбонил, моно- или ди(C1-4-алкил)аминокарбонил, ариламинокарбонил, N-(арил)-N-(C1-4-алкил)аминокарбонил, метанимидамидил, N-гидроксиметанимидамидил, моно- или...
Производные феноксиуксусных кислот, применимые в качестве двойных агонистов активируемого пероксисомным пролифератором рецептора ( ppar )
Номер патента: 9804
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Чжан Янь, Ван Айхуа, Ко Джи-Хун, Шэнь Лань
МПК: A61P 31/10, A61K 31/433, C07D 285/08...
Метки: рецептора, производные, пероксисомным, пролифератором, применимые, активируемого, кислот, агонистов, феноксиуксусных, качестве, двойных
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...
Производные хинолилпропилпиперидина и их применение в качестве антимикробных средств
Номер патента: 9769
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Ронан Батист, Вивьяни Фабрис, Биго Антони, Эль Амад Юссеф, Бак Эрик, Табар Мишель, Маллерон Жан-Люк, Миньяни Серж
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 211/60...
Метки: производные, хинолилпропилпиперидина, антимикробных, средств, качестве, применение
Формула / Реферат:
1. Производное хинолилпропилпиперидина, отличающееся тем, что оно отвечает общей формуле (I) в которой R1a означает гидроксил и R1b означает атом водорода или R1a и R1b образуют оксогруппу; R2 означает карбоксил; R3 означает алкил, включающий 1-6 атомов углерода, замещенный фенилтиогруппой, которая сама может содержать от 1 до 4 заместителей, выбираемых из группы, состоящей из атома галогена, гидроксила, алкила, алкилоксигруппы, трифторметила,...
Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38
Номер патента: 9743
Опубликовано: 28.04.2008
Авторы: Мэдсен Хизер, Хикори Брайан, Палмквист Катерин, Дерли Ричард, Дивадас Балекудру, Селнесс Шон
МПК: A61K 31/513, C07D 239/46, C07D 239/52...
Метки: качестве, модуляторов, применение, киназы, пиримидин-4-она, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и M независимо выбраны из -О-, -СН2-; R5 представляет собой или где Х1, Х2, Xa, Xb, Xc, Xd и Xe независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкил)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, С1-С4дигидроксиалкила, Н, галогена, C1-С6галогеноалкила, C1-С6алкила, C1-С6галогеноалкокси, R6R7N-(С1-С6алкил)-, -СО2-(С1-С6)алкила, -N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(C1-C6)алкокси,...
Метансульфонат этилового эфира 3-[(2 -{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1- метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты и его применение в качестве лекарственного средства
Номер патента: 9736
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Зигер Петер, Зоботта Райнер, Шмид Рольф
МПК: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...
Метки: 4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1, применение, этилового, 3-[(2, средства, качестве, кислоты, метансульфонат, метил-1н-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой, эфира, лекарственного
Формула / Реферат:
1. Метансульфонат этилового эфира 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбониламиноиминометил)фениламино]метил}-1-метил-1H-бензимидазол-5-карбонил)пиридин-2-иламино]пропионовой кислоты (BIBR 1048 MS) в кристаллической форме, характеризующийся температурой плавления Тпл, равной 180+3шС (форма I) (определенной с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии на основе анализа с использованием максимума пика при скорости нагрева 10шС/мин). 2. Метансульфонат...
Диарильные и арилгетероарильные производные мочевины в качестве модуляторов 5-ht2a-рецептора серотонина, пригодные для профилактики и лечения связанных с ним заболеваний
Номер патента: 9732
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Тигарден Бредли, Ли Хунмэй, Доса Петер Ян, Йаякумар Хоннаппа, Страх-Плейнет Соня
МПК: A61K 31/415, C07D 231/16
Метки: качестве, лечения, арилгетероарильные, модуляторов, связанных, пригодные, профилактики, производные, мочевины, 5-ht2a-рецептора, ним, заболеваний, серотонина, диарильные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где i) R1 означает арил, который необязательно замещен R9, R10, R11, R12, R13, R14 и R15, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей C1-6ацил, C1-6ацилокси, С2-6алкенил, C1-6алкокси, C1-6алкил, C1-6алкилкарбоксамид, С2-6алкинил, C1-6алкилсульфонамид, C1-6алкилсульфинил, C1-6алкилсульфонил, C1-6алкилтио, C1-6алкилуреил, амино, C1-6алкиламино,...
13-членные азалиды и их применение в качестве антибиотических агентов
Номер патента: 9729
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Рейган Коулман Брендан, Бертинейто Питер, Блайз Алан Элвуд, Рафка Роберт Джон, Дерлам Джон Филип, Зиглер Карл Бернард, Мортон Барри Джеймс
МПК: A61K 31/70, C07H 17/08
Метки: агентов, 13-членные, азалиды, антибиотических, применение, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой ацетил, 3-N,N-диметиламино-2-пропеноил, 1-N-метил-5-пиразолил, 3-пиразолил, 1-метил-N-3-пиразолил, 1-N-бензил-3-пиразолил, 1-N-(3-гидроксибензил)-3-пиразолил или R2 представляет собой водород или С1-С4алкил; R3 представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогенов, R6 представляет собой водород или метил; каждый R7 представляет собой,...
Замещенные нафтилиндольные производные в качестве ингибиторов ингибитора активатора плазминогена типа 1 (pai-1)
Номер патента: 9696
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Крэндэлл Дэвид Лерой, Мэйер Скотт Кристиан, Гандерсен Эрик Гаулд, Элокдах Хассан Махмуд
МПК: A61P 7/02, A61K 31/40, C07D 209/12...
Метки: нафтилиндольные, типа, ингибиторов, плазминогена, качестве, pai-1, замещенные, ингибитора, производные, активатора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1, R2, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, алкил, содержащий 1-3 атома углерода, или галоген; R5 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; R6 представляет собой водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алканоил, содержащий 1-6 атомов углерода, или бензил, необязательно замещенный...
Пиперазинбензотиазолы, используемые в качестве средств для лечения церебральных ишемических расстройств или расстройств цнс
Номер патента: 9682
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Готтелан Жан-Пьер, Витте Пьер-Ален, Гайяр Паскаль
МПК: A61K 31/506, A61P 25/28, C07D 417/06...
Метки: цнс, качестве, церебральных, средств, ишемических, расстройств, пиперазинбензотиазолы, используемые, лечения
Формула / Реферат:
1. Пиперазинбензотиазоловые производные формулы а также их таутомеры, геометрические изомеры, оптически активные формы в виде энантиомеров, диастереомеры и их рацематы, а также их фармацевтически приемлемые соли, где R выбран из группы, включающей или состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкилa, замещеннoгo гидроксигруппой или C1-С6алкоксикарбонилом; C1-С6алкильной группы, имeющей арильный заместитель, означающий ненасыщенную ароматическую...
Производные 4-(7-гало-2-хино(кса-) линилокси)фенокси-пропионовой кислоты в качестве противоопухолевых средств
Номер патента: 9679
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Корбетт Томас Х., Хейзелдайн Стюарт Т., Полин Лиза, Хорвитц Джером П., Паломино Эдуардо
МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/47...
Метки: 4-(7-гало-2-хино(кса, производные, кислоты, противоопухолевых, линилокси)фенокси-пропионовой, качестве, средств
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где А представляет собой СН или N; Х представляет собой F, Cl или Br; Y представляет собой водород или (C1-С7)алкокси и Z представляет собой аминокислоту; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой Н. 3. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой -ОМе. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Х представляет собой -Cl. 5. Соединение по любому из пп.1-3, в...
Замещённые производные пиррола и их применение в качестве ингибиторов hmg-cоa
Номер патента: 9646
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Салман Мохаммад, Чугх Анита, Кумар Ятендра, Саттигери Джитендра, Раманатан Викрам Кришна, Ариян Рам Чандер
МПК: A61K 31/40, A61K 31/366, C07D 207/34...
Метки: замещённые, производные, качестве, пиррола, hmg-cоa, применение, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединения, имеющие структурную формулу I их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, полиморфы, таутомеры, или N-оксиды, где или R1 может быть С1-С6алкил, С3-С6 циклоалкил или необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из галоидов, C1-С6алкила, циано или С1-С3перфторалкила); R2 может быть необязательно замещенный фенил (где до трех заместителей независимо выбраны из циано,...
Замещенные бензоилпроизводные в качестве гербицидов
Номер патента: 9609
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Фан Альмзик Андреас, Менне Хуберт, Бирингер Херманн, Вилльмс Лотар, Аулер Томас
МПК: C07D 307/20, A01N 43/56, C07D 307/18...
Метки: гербицидов, качестве, бензоилпроизводные, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) или их соли где R1 означает галоид, R2 означает алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода в алкильной группе, R3 означает водород, Het означает 5-членную насыщенную гетероциклическую группу, включающую атом кислорода в качестве гетероатома, которая может быть замещена радикалом R4, который вместе с кольцевым атомом углерода образует карбонильную группу, Q означает радикал из группы Q1 или Q2 в которых R5 и R6 означают...
Производные пиридо[2, 1 - а]изохинолина в качестве ингибиторов dpp – iv
Номер патента: 9591
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Маттей Патрицио, Бёрингер Маркус, Кун Бернд, Наркизян Робер
МПК: C07D 471/06, A61P 3/10
Метки: ингибиторов, а]изохинолина, пиридо[2, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) где R1 представляет собой -C(O)-N(R5)R6 или -N(R5)R6; R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или C1-С6алкокси; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой C1-С6алкилкарбонил или С3-С6циклоалкилкарбонил; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее другой...
Производные морфолина для применения в качестве агонистов допамина при лечении половой дисфункции
Номер патента: 9589
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Вон Стефен Квок-Фун, Кук Эндрю Саймон, Бакстер Эндрю Дуглас, Хепворт Дэвид, Аллертон Шарлотт Мойра Норфор
МПК: A61K 31/5377, A61P 15/00, A61K 31/5375...
Метки: агонистов, качестве, морфолина, дисфункции, применения, половой, лечении, допамина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формул (I), (Ia) и (Ib) где А представляет собой С-Х или N; В представляет собой C-Y; R1 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; R2 представляет собой Н или (C1-С6)алкил; X представляет собой Н, НО, C(O)NH2 или NH2; Y представляет собой Н, НО, NH2, Br, Cl или F; Z представляет собой Н, НО, F, CONH2 или CN; и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства; при условии, что для соединения формулы (I), (Ia) или (Ib),...
Синтетические соединения, пригодные в качестве агентов формирования клубеньков бобовых растений, и способы их получения
Номер патента: 9557
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Майле Фабьен, Грейнер Альфред, Денари Жан, Возейль Борис, Гренуйля Натали, Бо Жан-Мари
МПК: C07H 15/20
Метки: формирования, клубеньков, получения, синтетические, агентов, способы, соединения, качестве, растений, бобовых, пригодные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) в которой n обозначает 1, 2 или 3; А обозначает заместитель, выбранный из -С(О)-, -C(S)-, -CH2, -CHR10-, -CR10R11-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(S)O-, -C(S)S-, -C(O)NH-, -C(NH)NH- и -C(S)NH-; В обозначает арилен; гетероарилен, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; нафтилен; гетеронафтилен, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; двухвалентный радикал, полученный из...
Гетероциклические замещённые фенилсодержащие сульфонамиды широкого спектра действия в качестве ингибиторов протеазы вич
Номер патента: 9556
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Тахри Абделлах, Эрра Сола Монтсеррат, Морс Самуел Лео Кристиан, Версхуэрен Вим Гастон, Вендевилль Сандрин Мари Элен
МПК: A61P 31/18, C07D 231/12, A61K 31/4178...
Метки: действия, замещённые, качестве, фенилсодержащие, гетероциклические, спектра, широкого, протеазы, сульфонамиды, вич, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...
Сложноэфирные производные декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве анальгетиков
Номер патента: 9526
Опубликовано: 28.02.2008
Автор: Орнштейн Пол Лесли
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4725, A61K 31/5377...
Метки: анальгетиков, декагидроизохинолин-3-карбоновой, производные, кислоты, сложноэфирные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы где R означает С1-С20алкил, или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1, где R означает C1-С10алкил. 3. Соединение по п.2, где R означает 2-этилбутил, изобутил, 3-метилбутил, децил или этил. 4. Соединение по п.3, где R означает 2-этилбутил. 5. Соединение по п.3, где R означает изобутил. 6. Соединение по п.3, где R означает 3-метилбутил. 7. Соединение по п.3, где R означает децил. 8. Соединение по п.3, где...
Производные циклопропила в качестве антагонистов рецептора nk3
Номер патента: 9477
Опубликовано: 28.02.2008
Авторы: Хансен Туре, Нергор Мортен Банг, Келер Ян, Поульсен Андерс, Бьернхольм Берит, Руланд Томас, Нильсен Серен Меллер
МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/495...
Метки: циклопропила, качестве, производные, рецептора, антагонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль; где R1-R5 независимо выбирают из водорода и галогена; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; R7 является группой фенил-CR8R9-, R8 и R9 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила; n равно 0, 1 или 2; Q выбирают из (ii), (iii), стрелки указывают на место присоединения: где R11 выбирают из фенила или бензила; R12 является фенилом; R13 является водородом, или гидрокси, или одной...
Бензамиды 4-(аминометил) пиперидина, замещённого гидроксикарбонилфенилом, в качестве антагонистов 5нт4-рецепторов
Номер патента: 9464
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн
МПК: C07D 405/12, A61P 1/00
Метки: 4-(аминометил, антагонистов, 5нт4-рецепторов, бензамиды, гидроксикарбонилфенилом, качестве, замещённого, пиперидина
Формула / Реферат:
1. Бензамиды 4-(аминометил)пиперидина, замещенного гидроксикарбонилфенилом формулы (I) их стереоизомеры или фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные и основно-аддитивные соли, в которых -Rl-R2- является двухвалентным радикалом формулы R3 представляет водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкилоксигруппу; R4 представляет водород, галоген, C1-6алкил; R5 представляет водород или C1-6алкил, и радикал -OR5, расположенный в 3- или 4-положении...
Производные пиримидона в качестве промежуточных соединений для получения ингибиторов gsk3&beta или gsk3&beta и cdk5/p25
Номер патента: 9456
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Словински Франк, Локхид Алистер, Маргери Северен, Йеш Филипп, Ларденуа Патрик, Неделек Ален, Галле Тьерри, Саади Мурад
МПК: A61P 25/28, C07D 235/00, A61K 31/519...
Метки: получения, промежуточных, ингибиторов, gsk3&beta, производные, пиримидона, качестве, соединений
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидона, представленное формулой (III) где R1 представляет собой пиримидиновое кольцо, возможно замещенное С3-6циклоалкильной группой, С1-4алкильной группой, С1-4алкоксигруппой, бензильной группой или атомом галогена; R3 и R4 представляют собой, каждый независимо, атом водорода, С1-6алкильную группу, гидроксигруппу, С1-4алкоксигруппу или атом галогена; R5 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу или атом...
Производные 4-(2-фенилоксифенил)пиперидина или -1,2,3,6- тетрагидропиридина в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина
Номер патента: 9417
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Келер Ян, Банг-Андерсен Бенни, Кролл Фридрих
МПК: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/4418...
Метки: ингибиторов, 1,2,3,6, качестве, тетрагидропиридина, 4-(2-фенилоксифенил)пиперидина, серотонина, обратного, производные, захвата
Формула / Реферат:
1. Производное 4-(2-фенилоксифенил)пиперидина или 1,2,3,6-тетрагидропиридина общей формулы I где пунктирная линия ---- означает простую связь или двойную связь; R1, R2, R3, R4, R5 независимо выбраны из водорода, галогена, C1-6-алкила, C1-6-алкилокси, галоген-С1-6-алкила; или R2 и R3 вместе образуют гетероцикл, конденсированный с фенильным кольцом, выбранный из a R1, R4, R5 имеют определенные выше значения; R6, R7, R8, R9 независимо...
Фармацевтическая композиция, пригодная для использования, в качестве антивирусного, антибактериального средства и для стимулирования иммунной защиты
Номер патента: 9393
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Это Брюно, Пиеби-Оиуби Пьер, Лума-Эиуга Альфонс
МПК: A61P 37/04, A61K 36/00
Метки: пригодная, использования, композиция, антибактериального, качестве, иммунной, стимулирования, защиты, антивирусного, фармацевтическая, средства
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, используемая в качестве антивирусного, антибактериального, противогрибкового средства и для стимуляции иммунной системы, содержащая в качестве действующего начала, по меньшей мере, экстракт, полученный по меньшей мере из одного растения семейства злаковых, смешанный, по меньшей мере, с экстрактом, полученным по меньшей мере из одного растения семейства рутовых, смешанный, по меньшей мере, с экстрактом, полученным...
Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора
Номер патента: 9387
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Сарма Пакала Кумара Савитхру, Дхармараджан Санкаранарайанан, Салман Мохаммад, Кхугх Анита, Кумар Нареш
МПК: A61P 11/00, A61K 31/403, A61P 1/00...
Метки: рецептора, производные, азабициклические, антагонистов, мускаринового, качестве
Формула / Реферат:
1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...
N- ациламинобензольные производные в качестве селективных ингибиторов моноаминооксидазы в
Номер патента: 9372
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Томас Эндрью Уилльям, Холидон Синесе, Родригес Сармьенто Роса Мария, Виле Рене
МПК: C07C 233/33, C07C 233/15, C07C 233/25...
Метки: качестве, селективных, ациламинобензольные, производные, моноаминооксидазы, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы в которой R1 обозначает галоген, галоген-(С1-С6)алкил, цианогруппу, С1-С6алкоксигруппу или галоген-(С1-С6)алкоксигруппу; R21, R22, R23 и R24 независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей водород, (С1-С6)алкил, галоген, галоген-(С1-С6)алкил, гидроксигруппу, С1-С6алкоксигруппу или -СНО; R3 обозначает водород или С1-С3алкил; R4, R5 независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей водород, С1-С6алкил,...
Меченные радиоактивными изотопами производные хинолина и их применение в качестве лигандов метаботропного глутаматного рецептора
Номер патента: 9334
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Лаврейсен Хилде, Лесаж Анн Симон Жозефин, Янссен Корнелус Герардус Мариа
МПК: A61K 51/04, A61K 101/00, C07D 215/00...
Метки: рецептора, радиоактивными, качестве, производные, метаботропного, глутаматного, меченные, лигандов, хинолина, изотопами, применение
Формула / Реферат:
1. Меченное радиоактивным изотопом соединение, представляющее собой соединение (е) 2. Радиоактивная композиция для маркировки и идентификации сайтов метаботропного глутаматного рецептора и для визуализации органа для введения млекопитающим, содержащая терапевтически эффективное количество меченного радиоактивным изотопом соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 3. Применение меченного радиоактивным изотопом...
4-(n-фениламино)хиназолины/-хинолины в качестве ингибиторов тирозинкиназы
Номер патента: 9300
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Юнг Биргит, Химмельсбах Франк, Солка Флавио
МПК: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, тирозинкиназы, качестве
Формула / Реферат:
1. Бициклические гетероциклы общей формулы в которой Ra обозначает атом водорода, Rb обозначает фенил, в котором фенильное ядро замещено остатками R1-R3, где R1 и R2 могут иметь идентичные или различные значения и обозначают атом водорода, фтора, хлора, брома или иода, C1-4алкильную группу, C1-4алкоксигруппу, С2-3алкинильную группу, арилметоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилметоксигруппу и R3 обозначает атом водорода, Rc обозначает...
Производные азаспироалканов в качестве ингибиторов металлопротеаз
Номер патента: 9296
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Чжо Цзиньцун, Меткаф Брайан, Ксу Мэйчжун, Чжан Фэнлэй, Яо Вэньцин
МПК: A61K 31/495, C07D 401/02
Метки: ингибиторов, металлопротеаз, азаспироалканов, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II или его энантиомер, диастереомер, пролекарство, сольват, метаболит или фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой C(O)NHOH; В представляет собой СН2; G представляет собой СН2; X представляет собой СН2, СН2СН2 или CH2NRb; Y представляет собой СН2, СН2СН2 или CH2NRb; М представляет собой СО; U отсутствует; V отсутствует или представляет собой азетидинил, 2,5-дигидро-1Н-пирролил, пиперидинил, пиперазинил,...
Соединения в качестве ингибиторов вируса гепатита с
Номер патента: 9295
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Гиро Элиза, Гудро Натали, Халмос Тедди, Бейли Мюррей Д., Гори Вида, Ранкур Жан, Гуле Сильвия, Форжион Паскаль, Бхардвай Пунит, Бордело Жозе, Ллина-Брюне Монтсе
МПК: C07D 417/04, A61P 31/00, C07K 5/08...
Метки: качестве, ингибиторов, вируса, соединения, гепатита
Формула / Реферат:
1. Рацемат, диастереоизомер или оптический изомер соединения формулы (I) где В означает (С1-С10)алкил или (С3-С7)циклоалкил, а) где указанный алкил и циклоалкил может быть моно-, ди- или тризамещенным группой (С1-С3)алкил и б) где указанный алкил может быть моно- или дизамещенным группой О-(С1-С4)алкил и в) где указанный алкил может быть моно-, ди- или тризамещен атомами галогена и г) где каждая из указанных циклоалкильных групп означает 4-,...
Производные 4-(2-фенилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина в качестве ингибиторов повторного поглощения серотонина
Номер патента: 9282
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Юль Карстен, Андерсен Ким, Келер Ян, Йергенсен Мортен, Руланд Томас, Банг-Андерсен Бенни, Пюшль Аск
МПК: A61P 25/00, C07D 211/70, A61K 31/4409...
Метки: повторного, поглощения, качестве, производные, 4-(2-фенилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина, серотонина, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 4-[2-(4-фторфенилсульфанил)фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-хлорфенилсульфанил)фенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-метоксифенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-(5-метил-2-п-толилсульфанилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-фторфенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина, 4-[2-(4-хлорфенилсульфанил)-5-метилфенил]-1,2,3,6-тетрагидропиридина,...
Аминосульфонилзамещенные 4-(аминометил) пиперидинбензамиды в качестве 5нт4-антагонистов
Номер патента: 9259
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Мевеллек Лоранс Анн
МПК: A61P 1/00, A61K 31/445, C07D 405/12...
Метки: качестве, 5нт4-антагонистов, аминосульфонилзамещенные, 4-(аминометил, пиперидинбензамиды
Формула / Реферат:
1. Аминоалкилсульфонилзамещенные 4-(аминометил)пиперидинбензамиды формулы (I) их стереохимически изомерная форма, их N-оксидная форма или фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, где -R1-R2- является двухвалентным радикалом формулы -O-CH2-CH2-O- (а-3), -O-CH2-CH2-CH2-O- (а-5), R3 означает водород, галоген, C1-6алкил или C1-6алкокси; R4 означает водород, галоген, C1-6алкил; циано; амино или моно или...
Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 9219
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Мюллер Штефан Георг, Штенкамп Дирк, Дрейер Александер, Лустенбергер Филиппо, Бауер Эккхарт, Рудольф Клаус, Додс Хенри, Шиндлер Маркус, Арндт Кирстен
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61P 25/06...
Метки: физиологически, также, применение, соли, селективные, лекарственных, cgrp-антагонисты, качестве, совместимые, способ, средств, получения
Формула / Реферат:
1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...
Замещенные производные 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина и их применение в качестве нейрокининовых антагонистов
Номер патента: 9217
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Дильс Гастон Станислас Марселла, Янссенс Франс Эдуард, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Соммен Франсуа Мария, Ленартс Йозеф Элизабет
МПК: C07D 401/14, C07D 211/58, C07D 405/14...
Метки: 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина, замещенные, применение, качестве, производные, антагонистов, нейрокининовых
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные или основно-аддитивные соли, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2; m представляет собой целое число, равное 1 или 2, при условии, что если m равно 2, то n равно 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь...
Фенил – или пиридиламидные соединения в качестве антагонистов простагландина е2
Номер патента: 9201
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Накао Казунари, Ямагиси Тацуя, Нукуи Сейдзи, Окумура Йосиюки
МПК: A61K 31/444, A61K 31/166, A61K 31/44...
Метки: фенил, качестве, антагонистов, пиридиламидные, простагландина, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где А представляет собой фенильную группу или пиридильную группу; В представляет собой фенильную группу, нафтильную группу, пиридильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группу; Е представляет собой 1,4-фениленовую группу; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, галогеналкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, цианогруппу или аминокарбонильную группу; R3 и R4 независимо...