Патенты с меткой «протеинкиназы»

Соединения в качестве модуляторов протеинкиназы pi3k

Загрузка...

Номер патента: 24842

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Ваккаланка Сваруп Кумар В.С., Висванадха Срикант, Нагаратхнам Дханапалан, Мутуппаланиаппан Мейяппан, Бхавар Прашант Кашинат, Бабу Говиндараджулу

МПК: C07D 311/22, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: соединения, модуляторов, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае R независимо выбран из галогена, C1-8ал­кила или 3-15-членного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, выбранных из O, N и S;R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из водорода и C1-6алкила;Cy1 выбран из C6-20арила и 5-14-членного гетероарила, содержащего один, два, три или четыре гетероатома, выбранных из O, N и...

Сульфонамидные производные 3,4-диарилпиразолов в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 23942

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Пуличи Маурицио, Маркионни Кьяра, Тракванди Габриелла

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: 3,4-диарилпиразолов, производные, качестве, сульфонамидные, протеинкиназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m обозначает 1 или 2;R1 обозначает атом водорода, атом галогена, NR10R11 или неразветвленный или разветвленный (C1-C8)алкил, гдеR10 и R11 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 3-8-членный гетероциклил, который необязательно содержит один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранную из S, О, N и NH;X обозначает-СН или N;R2 обозначает атом водорода или NR17R18, гдеR17 и R18 каждый...

Производные пиридина и пиразина в качестве модуляторов протеинкиназы, лекарственное средство и композиция, содержащая их

Загрузка...

Номер патента: 23561

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Сюй Чэн, Вань Лифэн, Зендцик Мартин, Саттон Джеймс, Киз Роберт, Линь Сяодун, Барсанти Пол А., Цзинь Джефф, Пань Ю, Пфистер Кейт Б., Куцейко Роберт

МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназы, композиция, производные, модуляторов, пиразина, лекарственное, пиридина, качестве, средство, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой A1 обозначает CR6;А2 обозначает CR7;А3 обозначает CR8;А4 обозначает NR9 или О;L обозначает С1-С4-алкил;R1 обозначает X-R16;X обозначает связь или C1-С2-алкил;R16 выбран из группы, состоящей из С1-С2-алкила, циклопентила, циклогексила, пиперидина, пиперазина, морфолина, пиридина, пирролидина, циклогексенила и тетрагидро-2Н-пирана;где R16 замещен одной-тремя группами,...

Ингибиторы протеинкиназы и их применение

Загрузка...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Эскью Бенни С., Лань Руокси, Саттон Аманда, Бруггер Надя

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, протеинкиназы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 20773

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Лепифре Франк, Шарон Кристине, Краво Даньель, Аллаку-Бозек Софи

МПК: A61P 29/00, A61P 3/04, A61P 3/10...

Метки: активаторов, производные, амр-активированной, качестве, тиенопиридона, амрк, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Н или Hal, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен CN, или представляет собой пиридин, B1 представляет собой 2,5-пиридинилен, 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, которые могут быть замещены метоксигруппой или ОН, B2 представляет собой фуранил, пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, 1,3-бензодиоксан-5-ил или фенил, необязательно замещенные одной или двумя группами, выбранными из ОН,...

Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы b-raf

Загрузка...

Номер патента: 20479

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Лю Зуошэн, Хуан Шэньлинь, Пун Даниэль, Пекки Сабина, Цзинь Джефф, Чжан Цион, Косталес Абран К., Теллью Джон

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 403/04...

Метки: композиции, протеинкиназы, ингибиторы, b-raf, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)в которойR1 обозначает(i) Н,(ii) (С3-С6)циклоалкил, необязательно замещенный цианогруппой;(iii) (С1-С3)алкил, необязательно замещенный цианогруппой, группой -C(O)NH2 или гидроксигруппой, или(iv) -X1NHC(O)OR1a или -X1NHC(O)NHR1a, где X1 обозначает (С1-С4)алкилен, необязательно содержащий в качестве заместителей 1-3 группы, каждая из которых независимо выбрана из группы, включающей галоген, (С1-С4)алкил или...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Джин Юнхо, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х., Пэй Вэй, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив, Уно Тецуо

МПК: C07D 213/74, C07D 239/48, C07D 239/95...

Метки: композиции, ингибиторов, протеинкиназы, соединения, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Уно Тецуо, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Лу Вэньшо, Джин Юнхо, Марсилдж Томас Х., Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив

МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...

Метки: протеинкиназы, соединения, ингибиторов, качестве, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Модуляторы ampk (амф-активируемой протеинкиназы)

Загрузка...

Номер патента: 19309

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Пит Нортон П., Ким Хва-Ок, Бернберг Нил С., Вэн Цин Пин, Лю Хун, Раджур Шаранаппа Б., Шан Хайбо, Салгаонкар Пареш Д., Инь Пан

МПК: A01N 31/04

Метки: модуляторы, амф-активируемой, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль, в которомХ1-Х4 независимо один от другого представляют собой С, CR1 или N, где R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена, амино, С1-C10-алкокси, C1-С10-алкилтио, CF3, CN, NO2, N3, CHNOH, C1-C10-алкилсульфонила, ацила, алифатической группы, имеющей от 4 до 12 атомов, фенила, гетероарила или гетероцикла; ипредставляет собой гетероарил, где Z представляет собой О, N или NH;...

Ингибиторы протеинкиназы, фармацевтический состав на их основе и применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 18808

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Матео -Эрранс Ана Исабель, Перес Мартинес Карлос, Гельберт Лоуренс Марк, Гарсия Паредес Мария Кристина, Мартинес Перес Хосе Антонио, Де Прадо Гонсалес Ана, Коутс Дэвид Эндрю, Дель Прадо Каталина Мириам Филадельфа, Нобелок Джон Монте, Санчес Мартинес Консепсьен, Де Диос Магана Альфонсо, Мартин Ортега Фингер Мария Долорес

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 401/14...

Метки: состав, применение, протеинкиназы, ингибиторы, основе, фармацевтический, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой C3-C5-алкил, C3-C5-циклоалкил или циклопропилметил;R2 и R3 представляют собой Н или фтор, причем по меньшей мере один из R2 или R3 представляет собой фтор;R4 представляет собой Н или СН3;R5 представляет собой C1-C6-алкил или -NR6R7, причем R6 и R7 представляют собой C1-C3-алкил;Q представляет собой СН2, О, S или прямую связь;W и Y представляют собой С или N, причем по меньшей мере один из W или Y...

Производные пирроло[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов протеинкиназы в

Загрузка...

Номер патента: 18512

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Льюк Ричард Уилльям Артур, Моррис Джеффри Джеймс, Лич Эндрью, Джонсон Пол Дейвид, Матусьяк Збигнев Станли

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, пирроло[2,3-d]пиримидина, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.3. Применение соединения...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18484

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Пэй Вэй, Мишелли Пьерр-Ив, Нгуйен Трук Нгок, Цзян Тао, Ву Баогэнь, Чжу Сюфэн

МПК: A61K 31/519, A61P 31/00, A61K 31/53...

Метки: композиции, ингибиторов, протеинкиназы, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формул (1) или (2)или его физиологически приемлемая соль;где X представляет собой 5-6-членный гетероарил, замещенный C1-6алкилом; 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее NR6 или О; или (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7);Y представляет собой S(O)0-2R8;Z1 представляет собой N или CH;Ph представляет собой фенил иВ представляет собой 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее NR6, О, =O или S;R1, R2, R3 и R4 представляют собой H;R5...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гао Чжаобо, Гэ Йонсюй, Ву Баогэнь, Чэнь Бэй, Ли Юньчэн, Пэй Вэй, Нгуйен Трук Нгок, Чжу Сюфэн, Цзян Тао, Марсилдже Томас Х., Мишелли Пьерр-Ив, Хуан Чэнь

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/506...

Метки: композиции, соединения, качестве, ингибиторов, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Производные тиенопиридона в качестве активаторов амр-активированной протеинкиназы (амрк)

Загрузка...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Аллаку-Бозек Софи, Шарон Кристине, Краво Даньель, Лепифре Франк

МПК: A61K 31/4365, A61P 29/00, A61P 3/00...

Метки: активаторов, амрк, протеинкиназы, качестве, амр-активированной, тиенопиридона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Цзян Тао, Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Уно Тецуо, Чэнь Бэй, Пэй Вэй

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: композиции, качестве, ингибиторов, соединения, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

[2,6]нафтиридины, применимые в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 16108

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Ван-Эйс Маурис, Доблер Маркус Рольф, Фон-Матт Анетте, Гауль Кристоф, Меридит Эрик, Сиска Сэра, Каппарелли Майкл Пол, Монович Лорен Г., Джеуэлл Чарлз Франсис Джр., Юн Таеён

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназы, качестве, применимые, ингибиторов, 2,6]нафтиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2 представляют независимо водород, (C1-C7)алкил, (C3-C7)циклоалкил, гетероциклил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или двумя R8, где R8 представляет собой водород, галоген, (C1-C7)алкил, R9-O-, (R10)(R11)N-, (R12)(R13)N-C(O)-, (C6-C10)арил, гетероциклил или гетероарил, при этом указанные гетероциклил и гетероарил могут быть необязательно замещены одной или двумя (C1-C7)алкильными...

Ингибиторы akt (протеинкиназы в)

Загрузка...

Номер патента: 15712

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Абуруб Актхам, Джозеф Саджан, Майерс Майкл Рэй, Шмид Кристофер Рэндалл, Дай Дженни Пингкви, Ли Жэньхуа

МПК: A61P 31/18, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....

Энантиомерно чистые аминогетероарильные соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 13678

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Мэн Джерри Цзялунь, Шэнь Хун, Пэйриш Мейсон Алан, Намбу Митчелл Дэвид, Трэн -Дюбе Мишелль Бич, Цзя Лэй, Кунг Пэй -Пэй, Фанк Ли Эндрю, Цуй Цзинжун Джин

МПК: C07D 241/20, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: аминогетероарильные, качестве, энантиомерно, соединения, ингибиторов, чистые, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Энантиомерно чистое соединение формулы 1где Y представляет собой N или CR12;R1 выбирают из водорода, галогена, С6-12арила, 5-12-членного гетероарила, С3-12циклоалкила, 3-12-членной гетероалициклической группы, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -С(О)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкила, С2-8алкенила и С2-8алкинила; и каждый из атомов водорода в R1 необязательно замещен одной или несколькими группами R3;R2...

Замещенные амидные производные в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Боезио Алессандро, Феллоус Ингрид М., Д`анжело Ноел, Ровето Филип, Букер Шон, Арманж Жан-Кристоф, Джермейн Джули, Чокитте Дебора, Д`амико Дерин К, Лиу Лонгбин, Потейшман Майкл, Янг Кевин, Грасеффа Рассел, Сигмунд Аарон К., Ким Тэ-Сеонг, Кси Нинг, Домингуез Селия, Норман Марк Х., Боер Дэвид, Ла Дэниэл, Хйраи Сатоко, Беллон Стивен, Ли Мэтью

МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: качестве, протеинкиназы, амидные, замещенные, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Оптическое разделение (1-бензил-4-метилпиперидин-3-ил)метиламина и его применение для получения производных пирроло 2,3-пиримидина в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 12666

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Кехер Кристиан, Врис Тон, Флэнэган Марк Эдвард, Уилкокс Гленн Эрнест, Манчхоф Майкл Джон

МПК: A61K 31/505, C07D 487/04, A61P 37/06...

Метки: протеинкиназы, 2,3-пиримидина, применение, получения, качестве, пирроло, оптическое, производных, разделение, ингибиторов, 1-бензил-4-метилпиперидин-3-ил)метиламина

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой группу формулы где у равен 0, 1 или 2; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-С6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила, (C2-С6)алкенила, (C2-С6)алкинила, в которой группы алкила, алкенила и алкинила необязательно замещены дейтерием, гидрокси, амино, трифторметилом, (C1-С4)алкокси, (C1-С6)ацилокси, (C1-С6)алкиламино,...

Пиразолзамещённые аминогетероарильные соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 11725

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Фанк Ли Эндрю, Мэн Джерри Цзялунь, Намбу Митчелл Дэвид, Пэйриш Мейсон Алан, Кунг Пэй -Пэй, Цуй Дзингронг Жан, Трэн -Дюбе Мишелль Бич, Шэнь Хун, Цзя Лэй

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/04...

Метки: протеинкиназы, аминогетероарильные, ингибиторов, соединения, качестве, пиразолзамещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где Y представляет собой N или CR12; А представляет собой С6-12 арил, и А необязательно замещен одной или несколькими группами R3; R1 выбран из необязательно, замещенных одной, двумя или тремя группами R13; R2 представляет собой водород; каждый R3 независимо представляет собой галоген, C1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12 алкинил, С3-12 циклоалкил, С6-12 арил, 3-12-членную гетероалициклическую группу, содержащую 1 или 2...

Ингибиторы ассоциированной с иммунитетом протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 8622

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/167...

Метки: ассоциированной, иммунитетом, ингибиторы, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I) и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватов: где X представляет собой группу формулы где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой С6-С10арильную группу, которая может быть...

Композиции для ингибирования протеинкиназы с-альфа для лечения сахарного диабета и сердечно-сосудистых заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 7926

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Халлер Херманн, Менне Ян

МПК: A61K 31/7088, A61K 31/235, A61K 31/355...

Метки: ингибирования, композиции, диабета, протеинкиназы, заболеваний, сердечно-сосудистых, лечения, сахарного, с-альфа

Формула / Реферат:

1. Применение агентов, уменьшающих или ингибирующих экспрессию и/или активность протеинкиназы С-a (РКС-a), для получения фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики заболеваний сосудов, сердечно-сосудистых заболеваний, коронарной болезни сердца, заболеваний со сниженным сердечным выбросом, инфаркта сердца, периферического облитерирующего заболевания, инсульта, ассоциированных с протеинурией заболеваний почек, диабетической...

Пирролопиримидины как ингибиторы протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 7415

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Депре Стефани Даниель, Кокс Пол Джозеф, Алдос Дейвис Джон, Бодуэн Бернар, Амендола Шелли, Маджид Тахир Надим, Маклей Лэйн Макфарлан, Эдлин Крис, Педгрифт Брайан Лесли, Эдвардз Майкл, Халли Фрэнк

МПК: A61P 29/00, A61K 31/505, C07D 209/00...

Метки: протеинкиназы, пирролопиримидины, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой R1 представляет водород, С1-4алкил или морфолинил-4-илэтанон; R2 представляет ОСН3; R3 представляет ОСН3, трифтометил, пиридил или индолил, необязательно замещенный метоксигруппой; либо N-оксид, пролекарство, кислотная биоизостера, фармацевтически приемлемая соль или гидрат такого соединения; либо N-оксид, пролекарство или кислотная биоизостера такой соли или гидрата. 2. Соединение по п.1, в котором R1...

Пирролзамещенный 2-индолинон, фармацевтическая композиция (варианты), способ модулирования каталитической активности протеинкиназы, способ лечения или профилактики нарушения в организме, связанного спротеинкиназой

Загрузка...

Номер патента: 5996

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Сун Ли, Вэй Чун Чэнь, Миллер Тодд, Танг Пенг Чо, Лянг Цонгсин, Нематалла Асаад С., Холи Майкл, Ширазиан Шахрзад, Ли Сяоюань, Войковский Томас

МПК: C07D 403/06, A61P 43/00, A61K 31/404...

Метки: спротеинкиназой, протеинкиназы, лечения, профилактики, пирролзамещенный, способ, модулирования, композиция, варианты, активности, каталитической, фармацевтическая, 2-индолинон, нарушения, организме, связанного

Формула / Реферат:

1. Пирролзамещенный 2-индолинон формулы I где R1 выбран из группы, включающей в себя водород, галоген, C1-C4алкил, C3-C8циклоалкил, C6-C10 арил, гетероарил, содержащий 3-5 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N, гетероциклил, содержащий 3-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, выбранных из O, S, N, гидрокси, C1-C4алкокси, -(CO)R15, -NR13R14, -(CH2)rR16 и -C(O)NR8R9; R2 выбран из группы, включающей в себя водород, галоген,...

Пирролзамещенные 2-индолиноны (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ модулирования каталитической активности протеинкиназы, способ лечения или профилактики нарушения в организме, связанного с протеинкиназой

Загрузка...

Номер патента: 5032

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Макмэйхон Джеральд, Сун Ли, Танг Пенг Чо

МПК: A61K 31/404, A61P 35/00, C07D 209/34...

Метки: пирролзамещенные, лечения, связанного, протеинкиназы, активности, фармацевтическая, 2-индолиноны, протеинкиназой, модулирования, каталитической, варианты, композиция, профилактики, нарушения, способ, организме

Формула / Реферат:

1. Пирролзамещенный 2-индолинон, представленный общей формулой где R1, R2 и R7 означают водород; R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, незамещенный C1-C4алкил, C1-C4алкил, замещенный карбоновой кислотой, незамещенный C1-C4алкокси, группу карбоновой кислоты, незамещенный арил, арил, замещенный по меньшей мере одной группой незамещенного C1-C4алкилалкокси, и морфолино; R8 означает незамещенный...

Замещенные, азотсодержащие гетероциклы в качестве ингибиторов протеинкиназы р38

Загрузка...

Номер патента: 2855

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Мёрко Марк А., Бемис Гай В., Су Майкл, Кочран Джон Е., Харрингтон Эдмунд Мартин, Салитуро Франческо Джеральд, Галулло Винсент П., Уилсон Кейт П., Даффи Джон Патрик

МПК: A61K 31/505, C07D 471/04, A61P 25/28...

Метки: качестве, ингибиторов, протеинкиназы, гетероциклы, замещенные, азотсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...

Галогензамещенные ингибиторы протеинкиназы с.

Загрузка...

Номер патента: 1450

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Ву Гуо-Жанг, Джироусек Майкл Роберт, Гоэкджян Питер Г.

МПК: C07D 498/22, A61P 9/10, A61K 47/16...

Метки: протеинкиназы, галогензамещенные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R' - независимо водород, галоген, гидрокси, C1-C4алкил, C1-C4алкокси, NR3R4 либо -NHCO(C1-C4алкил); V - -NH- или -NC1-C4алкил-; Т - C1-C4алкилен, факультативно замещенный галогеном, либо C1-C4 алкил; W - C1-C2алкилен, факультативно замещенный галогеном, либо C1-C4 алкил; J - либо, когда оба Т и W - метилен, J выбирают из группы, в состав которой входят где n и m - независимо 1 либо 2; X - кислород, сера...

Ингибитор протеинкиназы с.

Загрузка...

Номер патента: 967

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Фол Маргарет М., Ричардсон Лори А., Фарид Наджи А., Джираусек Майкл Р., Виннероски Леонард Л., Инджел Гари Л.

МПК: C07D 413/14, A61P 5/48, A61K 31/40...

Метки: протеинкиназы, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соль формулы и ее сольваты. 2. Соль по п.1 формулы и ее сольваты. 3. Соль по п.1 или 2, которая по существу является кристаллической. 4. Соль по п.3, которая представляет собой моногидрат метансульфоната (S)-13-[(диметиламино)метил]-10,11,14,15-тетрагидро-4,9:16,21-диметено-1Н,13Н-дибензо[е,k]пирроло[3,4-h][1,4,13]оксадиазациклогексадецин-1,3(2Н)-диона. 5. Соль по любому одному из пп.1-4, отличающаяся тем, что имеет общее...

Ингибиторы протеинкиназы с.

Загрузка...

Номер патента: 598

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Рито Кристофер Дж., Джироусек Майкл Р., Хит Уильям Ф., Макдональд Джон Х.

МПК: A61K 47/22, C07D 471/22

Метки: протеинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где W является О, -S- или NH, R1 представляет собой независимо водород, галоген, С1-С4-алкил, гидрокси, С1-С4-алкокси, галогеналкил, нитро, -NH(С1-С4-алкил), N(С1-С4-алкил)2 или -NНСО(С1-С4-алкил), R2 является водородом, СН3СО-, NН2 или гидроксигруппой, Z является -(СН2)р- или (СН2)р-O-(СН2)p-, R6 является -NH(CF3) или -N(CF3)(СН3), m независимо является 0, 1, 2 или 3, р независимо является 0, 1 или 2 или...