Патенты с меткой «качестве»

Страница 4

Аминопиримидины в качестве syk ингибиторов

Загрузка...

Номер патента: 22790

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Машасек Мишелль Р., Дюпон-Годе Кристина, Эллис Джон Майкл, Герин Дэвид Джозеф, Донофрио Энтони, Андресен Брайан М., Ли Чаоминь, Петрокки Алессия, Ройтершан Майкл Х., Готье Жак Ив, Фурнье Жан-Франсуа, Троттер Б.Уэсли, Берч Джейсон, Коте Бернар, Таока Брендон М., Фишер Кристиан, Отте Райан Д., Аррингтон Кеннет Л., Лим Чжонгвон, Алтман Майкл Д., Гуэй Даниель, Ди Франческо Мария Эмилия, Ноулес Сандра Ли, Ромео Эрик, Каттар Соломон, Сиу Тони, Чжоу Хуа, О'бойл Брендан М., Хайдл Эндрю М., Чайлдерс Калин Конрад, Робишо Жоэль С., Нортруп Алан Б.

МПК: A61P 11/00, A61K 31/497, A61P 11/06...

Метки: ингибиторов, аминопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которойр равно 0-4;q равно 0, 1 или 2;Су выбран из С4-7циклоалкила, оксетанила, пирролидинила, пиперидинила и азепанила;R1 выбран из Н, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С3-6циклоалкила и OC1-4алкила;R4 выбран из Н, С1-4алкила и С3-4циклоалкила;Ry(a) представляет собой ОН;Rz(a) выбран из (А) С1-4алкила, необязательно замещенного одной-тремя группами, независимо выбранными из ОН,...

Дизамещенные тетрагидрофуранильные соединения в качестве антагонистов брадикининового рецептора в1

Загрузка...

Номер патента: 22787

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Чечи Анджело, Юнг Биргит, Кюльцер Раймунд, Хауэль Норберт, Додс Хенри

МПК: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506...

Метки: дизамещенные, качестве, антагонистов, брадикининового, соединения, рецептора, тетрагидрофуранильные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой R1 обозначает группу, выбранную изR2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или неорганическими кислотами.2. Соединения общей формулы (Ia)в которой R2 обозначает H, Cl или F иX обозначает CH или N,их энантиомеры, их диастереомеры, их смеси и их физиологически совместимые соли с органическими или...

Двузамещенные октагидропиррол[3,4-c]пирролы в качестве модуляторов орексиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Стротер Кэтлин К., Сойод-Джонсон Акинола, Рудольф Дейл А., Чай Венин, Шайрман Брок Т., Ли Киев С., Савалль Брэд М., Шах Чандравадан Р., Пиппел Дэниел Дж., Летавич Майкл А., Свенсон Девин М., Стокинг Эмили М.

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/407...

Метки: октагидропиррол[3,4-c]пирролы, качестве, рецепторов, орексиновых, двузамещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Имидазотиадиазолы для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22753

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Мартинес Гонсалес Соня, Курс Гидо, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61K 35/00, A61K 31/41, A61P 17/06...

Метки: качестве, имидазотиадиазолы, применения, ингибиторов, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой:(i) арил, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А1; или(ii) гетероарил, необязательно, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А2;R2 представляет собой водород или C1-3алкил, необязательно, замещенный одним или более атомами фтора;R3 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых является, необязательно, замещенным одним или более заместителями,...

Гетероциклические соединения в качестве лигандов гистаминовых h3 рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Камбхампати Рамасастри, Кота Лаксман, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Саралая Раманатха Шрикантха, Схинде Анил Карбхари, Ахмад Иштияки, Шанмуганатхан Дханалакшми, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадееп, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Дварампуди Ади Редди, Намала Рамбабу, Кодру Падмаватхи, Гампа Мурлимохан, Муддана Нагешвара Рао

МПК: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Метки: качестве, гистаминовых, соединения, гетероциклические, лигандов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Замещенные соединения [(5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой кислоты в качестве обратных агонистов h1/антагонистов 5-ht2a двойного действия

Загрузка...

Номер патента: 22708

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Сандерсон Адам Ян, Ледгард Эндрю Джеймс, Коатес Дэвид Эндрю, Галлахер Питер Таддеус, Камп Анна Мари

МПК: C07D 487/04

Метки: кислоты, агонистов, действия, двойного, 5-ht2а, качестве, 5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой, замещенные, соединения, обратных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой хлор или метил;R2 представляет собой метил, этил, изопропил, хлор, бром, трифторметил или метилтио; иR3 представляет собой водород или метокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой хлор, или его фармацевтически...

Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов фосфодиэстераз (фдэ)

Загрузка...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Миура Касеи, Камара Фатоумата, Йосикава Масато, Танигути Такахико, Камисаки Харухи, Камата Макото, Имамура Кейсуке, Куинн Джон Ф., Хасуи Томоаки, Хонда Эидзи, Рэкер Джозеф, Ван И

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4355, A61K 31/437...

Метки: фосфодиэстераз, гетероциклические, соединения, качестве, конденсированные, фдэ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

1,2,5-оксадиазолы в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы

Загрузка...

Номер патента: 22669

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Комбс Эндрю П., Чжоу Цзячэн, Лю Пинли, Вен Линкай, Юэ Эдди В., Юэ Тай-Юйэнь, Лин Циянь, Чжу Вэньюй, Спаркс Ричард Б.

МПК: A61P 1/00, A61K 31/4245, A61P 11/00...

Метки: качестве, 1,2,5-оксадиазолы, индоламин-2,3-диоксигеназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...

Производные 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)

Загрузка...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Вега-Рамиро Хуан Антонио, Ван Гол Михиль Люк Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: производные, пригодные, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина, bace, качестве, бета-секретазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Имидазопираны для применения в качестве ингибиторов киназ

Загрузка...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Мартинес Гонсалес Соня, Пастор-Фернандес Хоакин, Ойарсабаль Сантамарина Хулен

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: качестве, киназ, ингибиторов, применения, имидазопираны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Производные бензимидазола в качестве ингибиторов pi3-киназ

Загрузка...

Номер патента: 22623

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Риверо Ральф, Цюй Цзюнья, Тедеско Розанна, Санчес Роберт

МПК: A61K 31/4164, A01N 43/52

Метки: pi3-киназ, ингибиторов, бензимидазола, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, гидрокси, галогена, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -CO2H, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH и гетероарила, где гетероарил может быть замещен одной или двумя C1-3алкильными группами;R2 выбран из Н, -NHRa, C1-6алкокси, галогена, -CF3, -CHF2 и C1-6алкила;R3 выбран из арила и гетероарила, где указанный арил или гетероарил может быть замещен одним-тремя Rc;R4 выбран из Н или...

Применение свободного фетального гемоглобина в качестве маркера преэклампсии

Загрузка...

Номер патента: 22609

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Окерстрем Бо, Ханссон Стефан

МПК: G01N 33/72, G01N 33/68, G01N 33/569...

Метки: преэклампсии, свободного, гемоглобина, качестве, маркера, фетального, применение

Формула / Реферат:

1. Применение свободного фетального гемоглобина из выделенного неэмбрионального биологического образца беременной особи млекопитающего в качестве маркера преэклампсии.2. Применение по п.1, где неэмбриональный биологический образец представляет собой образец крови, образец плазмы, образец мочи или образец ткани плаценты.3. Применение по п.1 или 2, где беременная особь млекопитающего считается страдающей преэклампсией или имеющей повышенный риск...

Содержащие серу липиды для применения в качестве пищевой добавки или в качестве лекарственного средства

Загрузка...

Номер патента: 22593

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Хольмеиде Анне Кристин, Брендванг Мортен, Ховланд Рагнар

МПК: A61K 31/10, A23L 1/29, A61K 31/22...

Метки: пищевой, содержащие, качестве, липиды, серу, применения, средства, добавки, лекарственного

Формула / Реферат:

1. Липидное соединение формулы (I)где R1 выбран из С10-С22 алкенильной группы, имеющей 3-6 прерванных метиленом двойных связей в Z-конфигурации, и С10-С22 алкинильной группы, имеющей 1-6 тройных связей;R2 и R3 являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, н-гексила, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, втор-бутокси,...

Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3

Загрузка...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Баренберг Грегор, Лукас Зимон, Шрёдер Вольфганг, Клесс Ахим, Кюнерт Свен

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/4427...

Метки: 6-аминоникотинамиды, качестве, замещенные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Пирано[3,2-d][1,3]тиазол в качестве ингибиторов гликозидазы

Загрузка...

Номер патента: 22562

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Юй Генри, Лю-Буджалски Лесли, Доннелли Мэриэн, Гоутопоулос Андреас, Цю Хой

МПК: C07D 513/04, A61K 31/429

Метки: ингибиторов, пирано[3,2-d][1,3]тиазол, качестве, гликозидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является Y, COA, COOA, COO-(CH2)n-Ar, СОО-(СН2)n-Сус;R2, R3 являются независимо друг от друга Y или SO2Y;R4 является Cl, Br, I, COOY, SO2Y, CN, CAr3, (CH2)m-Ar,R5 является (СН2)n-Ar, (CH2)n-Cyc, (CH2)n-Het, (CH2)n-O-Ar, (CH2)n-CY(OH)-Ar, (CH2)n-CO-Ar или (CH2)n-NY-Ar;X является СН2, СО или СН(ОН);Y является Н или А;А является неразветвленным или разветвленным алкилом, имеющим 1-10 атомов С, где 1-7 атомов Н могут...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22559

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Рист Вольфганг, Мартирес Домник, Андерскевитц Ральф, Зайтер Петер, Ост Торстен

МПК: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...

Метки: пиразолы, антагонистов, crth2, качестве

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (Ia') или (Ib') и их фармацевтически приемлемые соли:в которых Ry1, Ry2, Ry3, Ry4 и Ry5 независимо выбраны из группы, включающей Н, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, SF5, C(O)NRfRg, C1-C6-алкил, гидрокси-C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-галогеналкоксигруппу, C3-C8-циклоалкоксигруппу,...

Производные сульфамоилфенил-уреидо-бензамидина в качестве противомалярийных агентов

Загрузка...

Номер патента: 22512

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Пегораро Стефано

МПК: C07D 207/14, C07D 207/09, C07D 209/44...

Метки: агентов, производные, противомалярийных, качестве, сульфамоилфенил-уреидо-бензамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой водород, гидроксил, C(O)-C1-C8-алкил, C(O)-C2-C8-алкенил или C(O)-C2-C8-алкинил;Rb и Rc независимо представляют собой C1-C2-алкил, C1-C2-алкокси, гидрокси-C1-C2-алкил, C1-C2-алкокси-C1-C2-алкил, C1-C2-алкиламино-C1-C2-алкил или галогено-C1-C2-алкил илиRb вместе с Rc образует гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиперидинила,...

Соединения хинолинамида в качестве положительных аллостерических модуляторов мускаринового рецептора m1

Загрузка...

Номер патента: 22494

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Кудук Скотт Д., Ян Чжи-Цян, Шлегель Келли-Анн

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Метки: мускаринового, соединения, модуляторов, качестве, хинолинамида, рецептора, положительных, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где X1 выбран из группы, состоящей из:(1) N и(2) N®O;Х2-Х3 выбраны из группы, состоящей из:(1) -CH2-CH2-,(2) -O-CH2-,(3) -CH2-O- или(4) -CH2-;X4, X5, X6 и X7, каждый, выбраны из группы, состоящей из:(1) N,(2) N®O,(3) CH,(4) O,при условии, что один из X4, X5, Х6 и X7 может отсутствовать, таким образом образуя пятичленное кольцо;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) галогена,(3) -C1-6 алкила,(4) -C2-6...

Птеридины, полезные в качестве агрохимикатов и продуктов для здоровья животных

Загрузка...

Номер патента: 22487

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Яо Чэнлинь, Йеркс Карла, Лоу Кристиан, Брюстер Уилльям, Эриксон У., Деметер Дэвид, Сиддалл Томас, Ридер Брент, Чжу Юаньмин, Наджент Джейм, Клиттич Карла

МПК: C07D 487/04, A01N 43/90

Метки: качестве, продуктов, агрохимикатов, животных, здоровья, полезные, птеридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Aгде R представляет собой фенил или гетероцикл, выбранный из пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина, 1,2,4-тиадизола, тиазола, бензотиазола или хинолона, необязательно замещенный H, галогеном, C1-C6-алкилом, C1-C6-алкокси, бензилокси или C1-C6-галогеналкилом;Z представляет собой простую связь C-C, O, OCH2 или OCH2CH2;m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;R1 представляет собой независимо H,...

Производные 5-циано-2-амино-1,3-тиазола в качестве антагонистов аденозинового а1 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22473

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Цамачо Гомез Юан Алберто, Гонзалез Лио Лыхен

МПК: A61K 31/426, C07D 277/56, A61P 9/00...

Метки: 5-циано-2-амино-1,3-тиазола, качестве, антагонистов, производные, аденозинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой C6-10 арил или C5-6 гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О и N, которые могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, содержащей галоген, линейный или разветвленный C1-6 алкил, линейный или разветвленный галогенC1-6 алкил;R2 представляет собой группу, выбранную изa) линейного или разветвленного C1-6 алкила, необязательно замещенного...

Кальциевые соли соединения в качестве противовоспалительных, иммуномодулирующих и антипролиферативных агентов

Загрузка...

Номер патента: 22462

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Лебан Иоганн, Аммендола Альдо, Дидерикс Юлия, Фитт Даниель

МПК: A61K 31/167, C07C 233/58, C07C 233/59...

Метки: антипролиферативных, соли, иммуномодулирующих, кальциевые, агентов, соединения, противовоспалительных, качестве

Формула / Реферат:

1. Кальциевая соль соединения общей формулы (I)где X выбран из группы, состоящей из СН2, S или О;D представляет собой О или S;R8 представляет собой водород;Е представляет собой фениленовую группу, которая возможно замещена одной или более группами, независимо выбранными из галогена, нитро, C1-С6алкила или С1-С6алкокси;Y представляет собой фенильную, пиридиновую или бензотиофеновую группу, которая возможно замещена одной или более группами,...

Гетероциклические производные алканола в качестве фунгицидов

Загрузка...

Номер патента: 22461

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Дамен Петер, Кристо Пьер, Низинг Карл Фридрих, Хельмке Хендрик, Вазнер Пьер, Бентинг Юрген, Перис Горка, Тсучия Томоки

МПК: C07D 277/24, C07D 417/04

Метки: гетероциклические, алканола, качестве, производные, фунгицидов

Формула / Реферат:

1. Гетероциклические производные алканола формулы (I)в которойX означает S,Y означает О, -СН2- или прямую связь,m означает 0 или 1,n означает 0 или 1,R означает соответственно, при необходимости, разветвленный С3-С7-алкил, C1-C8-галогеналкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-галогеналкенил, замещенный при необходимости галогеном, С1-С4-алкилом, С1-С4-галоалкилом, С1-С4-алкокси, С1-С4-галоалкокси, С1-С4-галоалкилтио или С1-С4-алкилтио С3-С7-циклоалкил, а...

Производные транилципромина в качестве ингибиторов гистон деметилаз lsd1 и/или lsd2

Загрузка...

Номер патента: 22459

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Маттеви Андреа, Минуччи Саверио, Май Антонелло

МПК: A61K 31/167, A61K 31/17, A61K 31/325...

Метки: качестве, ингибиторов, производные, деметилаз, транилципромина, гистон

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его изомер, их фармацевтически приемлемые соли, в которыхА означает R или CH(R1)-NH-CO-R2;R выбран из фенила, бифенила, нафтила, бензилокси, бензила, нафтилметила, HONHCO(CH2)6;R1 выбран из изопропила, изобутила, фенила, циклогексилметила, бензила, необязательно замещенного бромом или метокси, 2-фенилэтила, 2,2'-дифенилметила, нафтилметила, индолилметила, бензотиофенилметила;R2 выбран из бензилокси,...

Пиразолохинолины в качестве ингибиторов серин/треонин-протеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 22430

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Медерски Вернер, Фуксс Томас, Ценке Франк

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 215/38...

Метки: качестве, ингибиторов, пиразолохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает Y, -Alk-OY или -Alk-NYY;R2 означает Y, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2-Ar или -POOH-Ar;R3 означает Н, Hal, CN, -Alk-CN, Het1 или Het2;R4 означает Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY или -Alk-CO-NYY;R5 означает Hal, Y, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, Ar, Het1 или Het2;R3, R5 вместе также означают -Alk-CO-NY-;R6 означает Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY,...

Производные 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные в качестве ингибиторов бета-секретазы (васе)

Загрузка...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Оельрих Дэниел, Дельгадо-Хименес Франсиска, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: васе, бета-секретазы, качестве, ингибиторов, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, пригодные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Кристаллические формы гидрохлорида (4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила и их применение в качестве ингибиторов hsd 1

Загрузка...

Номер патента: 22406

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Шюле Мартин, Экхардт Маттиас, Ян Бин-Шиоу, Сик Сандра, Мартин Ханс-Юрген

МПК: A61P 3/00, A61K 31/435, C07D 401/06...

Метки: 4a-r,9a-s)-1-(1h-бензоимидазол-5-карбонил)-2,3,4,4a,9,9a-гексагидро-1h-индено[2,1-b]пиридин-6-карбонитрила, гидрохлорида, формы, кристаллические, ингибиторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную кристаллическую форму, характеризующуюся пиками порошковой рентгеновской дифракции при углах 2θ, выбранных из 12.5, 12.9, 14.8, 20.0, 22.2 и 26.1°.2. Соединение, представленное следующей структурной формулой:в котором по меньшей мере 50 мас.% соединения представляют собой индивидуальную...

Соединение пиперидинила в качестве модулятора активности хемокинового рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22395

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Ван Чжунюй, Дунсиа Джон В., Черней Роберт Дж., Гарднер Даниел С., Сантелла Джосеф Б.

МПК: C07D 211/52

Метки: рецептора, пиперидинила, соединение, качестве, хемокинового, активности, модулятора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.3. Способ ингибирования активности хемокина или хемокинового рецептора, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3,...

С-3 модифицированные производные бетулиновой кислоты в качестве ингибиторов созревания вич

Загрузка...

Номер патента: 22393

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Регуэйро-Рен Алисия, Чен Джи, Свидорски Джейкоб, Лю Чжэн, Сит Синг-Юен, Минвелл Николас А., Син Ни

МПК: A61P 31/12, A61K 31/56, A61P 31/18...

Метки: вич, модифицированные, производные, кислоты, ингибиторов, качестве, бетулиновой, созревания

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое выбрано из группы:соединение формулы Iсоединение формулы IIсоединение формулы IIIгде R1 представляет собой изопропенил или изопропил;J и E представляют собой -H или -CH3;E отсутствует, когда присутствует двойная связь;X представляет собой фенильное или гетероарильное кольцо, замещенное А, где А представляет собой по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы -H, -гало,...

Производные пиразолоспирокетонов для применения в качестве ингибиторов ацетил-коа-карбоксилаз

Загрузка...

Номер патента: 22375

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Гриффит Дэвид Эндрю, Саутерс Джеймс Альфред, Доу Роберт Ли, Эдмондс Дейвид Джеймс

МПК: A61P 3/04, A61K 31/438, A61P 3/10...

Метки: ингибиторов, применения, качестве, производные, пиразолоспирокетонов, ацетил-коа-карбоксилаз

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение структурыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных активностью ацетил-КоА-карбоксилазы, содержащая соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемую соль и...

Гетероарильные соединения в качестве лигандов 5-ht4 рецептора

Загрузка...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Нироджи Рамакришна, Ярлагадда Суреш, Равелла Сриниваса Рао, Роаяпалли Правин Кумар, Джасти Венкатесварлу, Равула Йотхсна, Камбхампати Рамасастри, Патнала Срирамахандра Мурти, Мохаммед Абдул Рашид, Бхирапунени Гопинадх

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/445, A61P 25/00...

Метки: соединения, гетероарильные, рецептора, лигандов, 5-ht4, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6

Загрузка...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Чо Ён Шинь, Перес Лоренс Блас, Брейн Кристофер Томас, Ян Фань, Лагу Бхарат, Лэвэлл Джулиан, Ван Япин, Луццио Майкл, Джиралдес Джон Уилльям

МПК: C07B 59/00, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, пирролопиримидины, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Аддитивные соли аминов, содержащих гидроксильные и/или карбоксильные группы, с производными аминоникотиновой кислоты в качестве ингибиторов dhodh

Загрузка...

Номер патента: 22350

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Каррера-Каррера Франсеск, Перес-Гарсия Хуан-Баутиста, Гарсия-Мартин Дигна-Хосе, Боикс-Бернардини Мария-Кармен

МПК: A61P 37/00, A61K 31/455, C07D 213/80...

Метки: dhodh, карбоксильные, качестве, гидроксильные, содержащих, аддитивные, группы, производными, аминов, кислоты, соли, ингибиторов, аминоникотиновой

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая кристаллическая аддитивная соль (i) амина, содержащего одну или несколько гидроксильных и/или карбоксильных групп, с (ii) производным аминоникотиновой кислоты формулы (I)где Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляют собой группы, выбранные из атомов водорода, атомов галогена, C1-4алкильных групп и C1-4алкоксигрупп, где алкильные группы и алкоксигруппы необязательно могут быть замещены 1, 2 или 3 заместителями,...

Производные арилпиразинона в качестве стимуляторов секреции инсулина, способы их получения и их применение для лечения диабета

Загрузка...

Номер патента: 22345

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Шарон Кристине, Эльбаваб Самер, Боттон Жерар, Валё Эрик, Кергоат Мишлине

МПК: C07D 401/04, C07D 241/18, C07D 241/38...

Метки: секреции, производные, способы, инсулина, лечения, диабета, качестве, получения, арилпиразинона, применение, стимуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 выбирают из этила, пропила, изопропила, бутила, втор-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, октила, деканила, додеканила, гексадецила, октадецила, этенила, 2-пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, 3-пентенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, каждая из этих групп необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из Y;R2 представляет собой водород;R3...

Производные тетрагидрохинолина, полезные в качестве ингибиторов бромодомена

Загрузка...

Номер патента: 22341

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демон Эммануэль Юбер, Митчелл Даррен Джейсон, Ватсон Роберт Дж., Аман Доминик

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4706, A61K 31/4709...

Метки: производные, качестве, полезные, тетрагидрохинолина, бромодомена, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде X и Y независимо представляют собой СН или N, при условии, что по меньшей мере один из X и Y представляет собой СН;R1 представляет собой группу C(O)OR4, где R4 представляет собой C1-4алкил или С3-7циклоалкил; илиR1 представляет собой группу, выбранную из фенила, пиридила, пиразинила и пиримидинила, где указанные группы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и...

Пирролидиноны в качестве ингибиторов metap-2

Загрузка...

Номер патента: 22299

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Мусиль Дьордье, Генрих Тимо, Ценке Франк, Кальдерини Мишель

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Метки: ингибиторов, metap-2, пирролидиноны, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 означает фенил, бензил, нафтил или бифенил, каждый из которых не замещен или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещен посредством Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A и/или CONH2, А или (CH2)nHet;R2 означает [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het,СН(СºСН)фенил, А или (CH2)nHet;R3 означает OH, N3, NH2 или F;R4 означает Н или алкил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома С;R2 и R4 вместе также означают алкилен,...

Пиразолы в качестве антагонистов crth2

Загрузка...

Номер патента: 22280

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Хёнке Кристоф, Зайтер Петер, Андерскевитц Ральф, Хампрехт Дитер Вольфганг, Ост Торстен, Рист Вольфганг, Мартирес Домник

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, A61P 37/00...

Метки: качестве, антагонистов, пиразолы, crth2

Формула / Реферат:

1. Пиразолы формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солив которойW выбран из группы, включающей гидроксикарбонил и -C(O)-NH-S(O)2-Ra, где Ra выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, циклопропил, фенил и толил;L1 обозначает метилен, который является незамещенным или содержит 1 или 2 радикала, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил,...

Гетероциклические замещенные соединения арила в качестве ингибиторов hif

Загрузка...

Номер патента: 22271

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Берхерстер Керстин, Тираух Карл-Хайнц, Зюссмайер Франк, Эллингхаус Петер, Бек Хартмут, Грешат Зузаннэ, Хэртер Михаель

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4245...

Метки: гетероциклические, ингибиторов, качестве, соединения, арила, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцос заместителем R3 означает гетероарильное кольцо формулыгде # означает место соединения с граничащей группой СН2 и## означает место соединения с кольцом,кольцоозначает гетероарильное кольцо формулыгде * означает место соединения с кольцоми** означает место соединения с кольцом,кольцоозначает фенильное или пиридильное кольцо,кольцоозначает насыщенный...

Применение источника l3 и/или l5 в качестве вакцины или диагности­ческого средства для паразитарного заболевания

Загрузка...

Номер патента: 22221

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Алонсо-Бедате Карлос, Рамирес Гарсия Лаура, Сото Альварес Мануэль

МПК: A61K 39/008, G01N 33/569, C07K 14/44...

Метки: применение, источника, качестве, вакцины, заболевания, диагностического, паразитарного, средства

Формула / Реферат:

1. Применение источника L5 и/или L3 для лечения, или профилактики, или задержки начала лейшманиоза или малярии у индивидуума,причем указанный источник L3 является полипептидом, содержащим аминокислотную последовательность, имеющую по меньшей мере 60% идентичность или сходство последовательности с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:1 и/или кодируемую нуклеотидной последовательностью, имеющей по меньшей мере 60% идентичность с SEQ ID...

Короткоцепочечные пептиды в качестве агониста рецептора паратиреоидного гормона (pth)

Загрузка...

Номер патента: 22212

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Бахекар Раджеш, Джаин Мукул Р., Пател Панкадж Р.

МПК: C07K 14/635, A61K 38/29

Метки: короткоцепочечные, агониста, пептиды, гормона, рецептора, паратиреоидного, качестве, pth

Формула / Реферат:

1. Выделенный короткоцепочечный пептид, имеющий последовательность формулы (I)где А представляет собой группы -NH-R1 или R3-CO-NH-, где R1 представляет собой водород, биотин, или замещенную линейную или разветвленную (C1-18) алкильную цепь, или аминокислоты, такие как пироглутаминовая кислота (Pyr), Pro (Р), альфа-метил-пролин (αМе-Р), Val (V), N-метил-валин (NMe-V), альфа-метил-валин (αMe-V), Lys(биотин), Lys(алкил), Lys(ацетил); R3...